PTD-DBM

• Des études directes sur cellules et souris soutiennent son utilisation comme outil de recherche pour perturber l'interaction CXXC5-Dvl et mesurer des lectures liées à Wnt/β-caténine dans des modèles de régénération capillaire et de réparation des plaies
• Les preuves n'établissent ni efficacité humaine, ni passage à travers la peau intacte, ni dose, durabilité ou sécurité
• Les résultats de l'invalidation de Cxxc5, des associations avec VPA, de KY-02061 et de KY19382 doivent être identifiés comme des preuves de modèles ou molécules distincts, et non comme des preuves de monothérapie par PTD-DBM.

CAS

1609454-11-6

Formule

COA

Masse moléculaire

3082.6 Da

Aspect

Matière lyophilisée ; confirmer l'aspect du lot libéré sur le COA

Pureté

COA du lot le plus récent disponible sur demande

Stockage

Suivre les données de stabilité du lot libéré. Protéger le peptide sec de l'humidité, de la lumière et des ouvertures répétées, et qualifier les excursions de température. Pour les solutions, valider le solvant ou tampon, le pH, la concentration, le récipient, l'adsorption, l'oxydation des cystéines ou la formation de disulfures, l'agrégation et la durée de maintien ; une température générique de congélateur ou de réfrigérateur n'établit pas la durée de conservation.

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PTD-DBM est le peptide de fusion de 25 résidus RRRRRRRRGGGGRKTGHQICKFRKC développé dans des recherches dirigées par l'équipe de Kang-Yell Choi à Yonsei University. Il associe un segment de transduction protéique Arg8-Gly4 à un motif de liaison à Dishevelled dérivé de CXXC5. Des études cellulaires et murines rapportent une perturbation de l'interaction CXXC5-Dvl et des lectures liées à Wnt/β-caténine dans des modèles de réparation des plaies et de régénération capillaire. Les preuves restent précliniques. Les extensions osseuses et autres plateformes utilisent souvent l'invalidation de Cxxc5 ou d'autres petites molécules telles que KY-02061 ou KY19382 et ne constituent pas une preuve directe d'efficacité de PTD-DBM. Aucun ensemble de données qualifié sur l'efficacité, la sécurité, la pénétration cutanée ou la pharmacocinétique chez l'être humain n'a été établi.

• Les applications appropriées comprennent les essais de liaison ou de compétition CXXC5-Dvl, les contrôles de captation cellulaire, les systèmes rapporteurs Wnt/β-caténine, les études d'oxydation des cystéines et les modèles cellulaires ou murins contrôlés de réparation des plaies et de régénération capillaire
• Les résultats publiés sur la régénération capillaire et la réparation des plaies sont précliniques et n'établissent pas de résultats thérapeutiques chez l'être humain
• Les études osseuses, modèles d'invalidation et travaux sur KY-02061 ou KY19382 apportent un contexte de cible ou de plateforme, mais pas une preuve directe d'efficacité de PTD-DBM.

CXXC5 participe à la rétroaction négative de la signalisation Wnt/β-caténine par l'interaction de son motif de liaison à Dishevelled avec le domaine PDZ de Dvl. Le segment DBM de PTD-DBM est conçu pour entrer en compétition avec cette interaction, tandis que le segment N-terminal riche en arginine vise à favoriser la captation cellulaire. Les expériences cellulaires et murines rapportent une augmentation de la signalisation liée à β-caténine après cette perturbation. Ces résultats ne prouvent ni un passage fiable à travers une couche cornée humaine intacte, ni une croissance capillaire clinique, ni un profil complet de sécurité. La signalisation Wnt/β-caténine intervenant aussi dans la prolifération et l'oncogenèse, l'activation de la voie et les effets hors cible nécessitent des contrôles propres au modèle.

• Réservé à la recherche (RUO), non destiné à être administré à l'être humain ou à l'animal ni utilisé comme aliment, médicament ou complément alimentaire
• Aucun ensemble de données qualifié sur la sécurité, la toxicologie, la cancérogénicité, la pénétration cutanée ou la pharmacocinétique chez l'être humain n'a été identifié
• La signalisation Wnt/β-caténine participe à la prolifération et à l'oncogenèse ; l'activation de la voie et les effets hors cible nécessitent donc des contrôles propres au modèle
• Manipuler dans un laboratoire conforme, éviter l'exposition cutanée ou par inhalation et traiter le peptide comme une matière de toxicité inconnue.

Interactions rapportées dans la littérature

• Des travaux publiés chez la souris ont évalué PTD-DBM dans des plans expérimentaux utilisant aussi valproic acid, un inhibiteur de GSK3β et activateur de la voie Wnt
• Ce résultat constitue une preuve propre au modèle et non une instruction générale de mélange, de synergie ou de coadministration
• Pour la compatibilité en laboratoire, évaluer le tampon, le pH, les conditions redox, les surfaces, les protéases, VPA ou d'autres contrôles de voie et les interférences analytiques selon un protocole prédéfini.

PTD-DBM1 mg · WHJLP-PTD1-260515-C

Dossiers représentatifs, actualisés périodiquement

Les COA publiés présentent des lots de fabrication représentatifs et peuvent ne pas correspondre au lot disponible le plus récent. Pour un devis ou une expédition en cours, notre équipe commerciale peut confirmer le lot applicable et fournir son COA.

Essais indépendants organisés sur demande

Les rapports de laboratoires tiers ne sont pas publiés systématiquement. Si une vérification indépendante est nécessaire, nous pouvons convenir avant l'essai du laboratoire, de la méthode, des critères d'acceptation et de la solution applicable. Si la spécification convenue n'est pas respectée, une résolution appropriée — y compris un remboursement lorsque cela s'applique — peut être discutée selon les conditions convenues. Sauf accord écrit contraire, le coût de cet essai facultatif est à la charge de l’acheteur.

Aide à l'examen de votre COA

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Demandez le dossier actuel, pas un certificat générique

• Exiger la séquence complète de 25 résidus, les groupes terminaux, une masse intacte à haute résolution et MS/MS ou une autre méthode de séquence orthogonale
• Le COA doit indiquer l'étalon de référence, le dosage de la teneur en peptide, la pureté chromatographique avec profil d'impuretés identifiées, l'eau, les solvants résiduels, les contre-ions, les agrégats et la stabilité propre au lot
• La séquence contenant deux cystéines, contrôler explicitement les thiols libres, l'oxydation, les espèces à disulfures intramoléculaires et intermoléculaires et les conditions de manipulation
• L'aspect, le pourcentage d'aire HPLC ou une solution limpide ne peuvent à eux seuls établir l'identité, l'état monomérique, la teneur ou l'aptitude expérimentale.

Suivre les données de stabilité du lot libéré. Protéger le peptide sec de l'humidité, de la lumière et des ouvertures répétées, et qualifier les excursions de température. Pour les solutions, valider le solvant ou tampon, le pH, la concentration, le récipient, l'adsorption, l'oxydation des cystéines ou la formation de disulfures, l'agrégation et la durée de maintien ; une température générique de congélateur ou de réfrigérateur n'établit pas la durée de conservation.

Indiquez destination, saison, exposition acceptable et besoin éventuel d’isolation ou de chaîne du froid. Le coût du contrôle thermique est chiffré séparément.

• PubChem CID 176453931 étaye l'identité de 25 résidus, la formule C₁₂₄H₂₂₅N₆₁O₂₈S₂ et la masse moléculaire de 3082.6 g/mol. Lee et al. 2017, PMID 28595998, rapporte directement PTD-DBM dans des modèles cellulaires et murins de régénération capillaire, tandis que Lee et al. 2015, PMCID PMC4493411, fournit des preuves directes sur la réparation des plaies et CXXC5-Dvl. Ryu et al. 2023, PMID 36831222, ajoute un contexte préclinique lié à DHT et PGD2. Les études utilisant l'invalidation de Cxxc5, KY-02061 ou KY19382 sont des preuves de cible ou de plateforme et ne doivent pas être présentées comme des preuves humaines ou de monothérapie par PTD-DBM.

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