Adipotide (FTPP)

Peptidomimétique chimérique ciblant la vascularisation du tissu adipeux · référence de recherche préclinique

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lotCAS 859216-15-2RUO

Statut de rechercheDonnées précliniques ; programme de phase 1 arrêté ; RUO uniquement

Forme fournieDomaine d'adressage CKGGRAKDC cyclisé par pont disulfure, relié à un domaine proapoptotique D(KLAKLAK)2 composé de D-acides aminés

Délai14 à 21 jours

Adipotide (FTPP) — Solide lyophilisé propre au lot ; confirmer la couleur et l'état du gâteau sur le COA du lot libéré

Adipotide (FTPP) — Solide lyophilisé propre au lot ; confirmer la couleur et l'état du gâteau sur le COA du lot libéré · Image représentative du conditionnement · vérifier le lot commandé

Image représentative du conditionnement · vérifier le lot commandé

Synthèse de décision

Bénéfices clés

Les résultats précliniques comprennent une diminution de la masse grasse et des changements de paramètres liés à l'insuline chez des rongeurs obèses et des macaques rhésus
Ces résultats soutiennent la recherche sur le ciblage de la vascularisation adipeuse et la biologie associée à prohibitin, sans établir d'efficacité, de sécurité ni de bénéfice thérapeutique chez l'humain
Aucune donnée d'issue clinique humaine évaluée par les pairs n'est disponible.

Le contexte publié sert uniquement à orienter la recherche bibliographique. Il ne constitue pas une instruction de dosage, de traitement ou d’usage humain.

Données de qualification

Spécifications à confirmer sur le lot libéré

CAS: 859216-15-2
Formule: C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂
Masse moléculaire: 2557.2 Da
Aspect: Solide lyophilisé propre au lot ; confirmer la couleur et l'état du gâteau sur le COA du lot libéré
Pureté: ≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot
Stockage: Suivre le COA du lot libéré, la SDS et la déclaration de stabilité propre à la formulation. La température, la protection contre la lumière, la plage de transport et toute durée de conservation après reconstitution dépendent de la forme du peptide, du contre-ion, des excipients, de la concentration et du contenant. Ne pas attribuer de durée universelle au réfrigérateur ou au congélateur sans données indicatrices de stabilité pour le lot fourni.
Minimum de commande: Sur demande
Délai: 14 à 21 jours

PubChem CID 163360068

Matrice de qualification

Identité, pureté et teneur sont des questions de libération distinctes.

Identité

Confirmez la molécule déclarée et la forme fournie. Commencez par le COA du lot concerné ; ne demandez une preuve de séquence que si la procédure écrite de l'acheteur l'exige et si sa disponibilité ou un périmètre distinct a été convenu.

Pureté

Examinez les conditions RP-HPLC, la longueur d’onde, l’intégration et le traitement des pics associés. Un pourcentage sans méthode ne suffit pas.

Teneur

La teneur nette en peptide ne correspond pas au poids brut de poudre lyophilisée. Demandez quel dosage étaye la quantité et comment eau et contre-ion sont traités.

Stabilité

Définissez séparément le stockage à long terme et l’exposition pendant le transport. Une chaîne du froid peut être chiffrée lorsque l’évaluation des risques de l’acheteur l’exige, avec un coût supplémentaire.

Contexte de recherche

Ce que la recherche étudie sur Adipotide (FTPP)

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, également appelé FTPP ou HKPao) est un peptidomimétique chimérique ciblant la vascularisation adipeuse, développé à l'University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston par les laboratoires Kolonin, Pasqualini et Arap, puis concédé à Arrowhead Research (désormais Arrowhead Pharmaceuticals) pour le développement clinique. Son domaine CKGGRAKDC reconnaît la paire prohibitin/annexine A2 (ANXA2) exprimée sur l'endothélium vasculaire du tissu adipeux blanc et délivre une charge proapoptotique D-(KLAKLAK)2 qui perturbe les vaisseaux nourriciers. Des réductions rapides de masse grasse et des changements de la résistance à l'insuline ont été observés dans des modèles animaux obèses. Vers 2011, l'essai humain de phase 1 NCT01262664, chez des patients atteints d'un cancer de la prostate résistant à la castration et d'obésité, a inclus 4 des 39 participants prévus entre mai 2012 et janvier 2019 avant d'être arrêté ; le registre indique officiellement « Terminated per PI's request ». Plusieurs sources secondaires attribuent l'arrêt à une néphrotoxicité humaine, mais ce motif ne figure pas dans le registre primaire et aucun article formel de sécurité humaine n'a été publié. Le composé est uniquement un matériau de référence de recherche, n'est pas un médicament autorisé et n'a aucune indication approuvée par la FDA.

Les thèmes de laboratoire incluent l'adressage de la vascularisation adipeuse, le ciblage associé à prohibitin, les D-peptides perturbant la membrane mitochondriale, les modèles d'obésité, les biomarqueurs métaboliques et les signaux de sécurité rénale
Il s'agit de domaines de recherche, non d'indications approuvées ou d'allégations thérapeutiques hiérarchisées.

Contexte mécanistique

La question étudiée dans la littérature

Dans les modèles précliniques publiés, le domaine cyclique CKGGRAKDC était associé à des marqueurs de l'endothélium vasculaire du tissu adipeux blanc ; après internalisation, la charge amphipathique D(KLAKLAK)2 perturbait les membranes mitochondriales, favorisant l'apoptose endothéliale et l'involution secondaire du tissu adipeux. Les attributions de récepteurs et les effets en aval dépendent du modèle et ne démontrent ni ciblage sélectif, ni efficacité, ni sécurité chez l'humain. Le métabolisme rénal proposé du domaine D-peptidique est un contexte mécanistique, pas la preuve de la cause de l'arrêt de l'essai humain.

Cartographie des preuves

Voies étudiées et contexte d’exposition

Niveau de preuveContexte de preuves mixtes

Domaine de rechercheAutres matériaux de recherche

Voies rapportées dans les sources

Aucune voie d’administration applicable

Contexte de dose / expositionSpécifique au protocole ; vérifier la source primaire citée

Les voies et contextes d’exposition résument les études citées ou les notices de produits finis approuvés. Ils ne constituent pas des instructions d’administration de ce matériau RUO et aucune dose client n’est fournie.

Limites des preuves

Compatibilité, limites et contexte décisionnel

Non approuvé pour l'usage humain et fourni uniquement comme matériau de référence RUO
Les études animales ont signalé des modifications dose-dépendantes du tubule proximal et d'autres observations rénales, en grande partie réversibles pendant la récupération
NCT01262664 a été arrêté après l'inclusion de 4 des 39 participants prévus ; le motif officiel est 'Terminated per PI's request' et aucun résultat de sécurité humaine évalué par les pairs n'a été publié
L'affirmation secondaire selon laquelle une néphrotoxicité humaine aurait causé l'arrêt reste non confirmée

Interactions rapportées dans la littérature

Aucune étude contrôlée d'interaction ou de compatibilité propre au produit n'a été trouvée
Cette page ne recommande aucune association avec des agents GLP-1/GIP, d'autres peptides ou des substances néphrotoxiques
La compatibilité expérimentale et la coexposition exigent une évaluation des risques propre au protocole ainsi que des preuves analytiques ou toxicologiques directes.

Le contexte bibliographique ne constitue ni un résultat de libération du fournisseur ni une instruction d’utilisation chez l’être humain. Respectez l’évaluation des risques approuvée par votre établissement.

Documentation des lots de fabrication

COA de lots de fabrication de Adipotide (FTPP)

Adipotide (FTPP) 2 mg COA de lot de fabrication aperçu protégé

Adipotide (FTPP)2 mg · WHJLP-ADIP2-260609-B

Adipotide (FTPP) 5 mg COA de lot de fabrication aperçu protégé

Adipotide (FTPP)5 mg · WHJLP-ADIP5-260609-B

Adipotide (FTPP) 10 mg COA de lot de fabrication aperçu protégé

Adipotide (FTPP)10 mg · WHJLP-ADIP10-260609-B

Dossiers représentatifs, actualisés périodiquement

Les COA publiés présentent des lots de fabrication représentatifs et peuvent ne pas correspondre au lot disponible le plus récent. Pour un devis ou une expédition en cours, notre équipe commerciale peut confirmer le lot applicable et fournir son COA.

Essais indépendants organisés sur demande

Les rapports de laboratoires tiers ne sont pas publiés systématiquement. Si une vérification indépendante est nécessaire, nous pouvons convenir avant l'essai du laboratoire, de la méthode, des critères d'acceptation et de la solution applicable. Si la spécification convenue n'est pas respectée, une résolution appropriée — y compris un remboursement lorsque cela s'applique — peut être discutée selon les conditions convenues. Sauf accord écrit contraire, le coût de cet essai facultatif est à la charge de l’acheteur.

Aide à l'examen de votre COA

Besoin d'aide pour lire un COA d'usine ou un rapport tiers ? Notre équipe commerciale peut expliquer les essais, les spécifications et la manière dont les résultats se rapportent au lot concerné.

Demandez le dossier actuel, pas un certificat générique

Définir le construit exact, les extrémités, la connectivité Cys1-Cys9, les positions des résidus D, le contre-ion et la forme fournie
Exiger des dossiers traçables de synthèse et de lot, la masse intacte théorique et mesurée, une cartographie peptidique ou LC-MS/MS, une pureté chromatographique indicatrice de stabilité et le profil d'impuretés, la teneur quantitative en peptide, l'eau, le contre-ion, les résidus pertinents et des données de stabilité propres au lot
La masse seule n'établit pas la stéréochimie ; l'apparence, la dissolution ou le pourcentage d'aire HPLC n'établissent ni l'identité, ni la teneur, ni la stérilité, ni l'aptitude à l'usage humain.

COA du lot libéréRésultat RP-HPLC et contexte de méthodeRésultat d’identité adapté à la moléculeContexte eau/contre-ion si pertinentSDS et consignes de manipulationEssais supplémentaires définis sur demande

Dosages disponibles

Indiquez le dosage et la configuration d’emballage nécessaires

SKU de référenceDosageConditionnement de base

FTPP-02MG2 mg10 flacons

FTPP-05MG5 mg10 flacons

FTPP-10MG10 mg10 flacons

Manipulation

Le stockage au laboratoire et la température de transport sont deux décisions distinctes

Suivre le COA du lot libéré, la SDS et la déclaration de stabilité propre à la formulation. La température, la protection contre la lumière, la plage de transport et toute durée de conservation après reconstitution dépendent de la forme du peptide, du contre-ion, des excipients, de la concentration et du contenant. Ne pas attribuer de durée universelle au réfrigérateur ou au congélateur sans données indicatrices de stabilité pour le lot fourni.

Indiquez destination, saison, exposition acceptable et besoin éventuel d’isolation ou de chaîne du froid. Le coût du contrôle thermique est chiffré séparément.

FAQ acheteur

Conditions à régler avant le bon de commande

L’acheteur peut-il organiser une analyse tierce ?+

Oui. Les essais doivent être réalisés par un laboratoire spécialisé établi et accepté par les deux parties. La répartition des frais, la spécification, l’échantillonnage, la méthode et la règle d’acceptation doivent être convenus avant l’essai ; si un résultat indépendant convenu confirme une non-conformité, le recours suit les conditions de commande signées. Sauf accord écrit contraire, le coût de cet essai facultatif est à la charge de l’acheteur.

La pureté HPLC prouve-t-elle la teneur en peptide ?+

Non. Elle décrit le profil relatif des pics selon une méthode déclarée. Identité, eau, contre-ion, solvants et teneur peuvent nécessiter des méthodes séparées.

La chaîne du froid est-elle toujours nécessaire ?+

Pas toujours. La chaleur peut accélérer la dégradation, surtout en été et sur long trajet. La chaîne du froid réduit l’exposition mais augmente le coût. Indiquez destination et risque pour chiffrer le bon service.

Comment les conditions de paiement sont-elles gérées ?+

Méthodes et jalons dépendent de la valeur, de la destination et du projet. La facture proforma doit préciser devise, banque, frais, échéances et condition de libération.

Pourquoi le laboratoire doit-il connaître la chimie des peptides ?+

Formes libres ou salines, séquences hydrophiles ou hydrophobes, agrégation et adsorption modifient préparation et adéquation de méthode. Utilisez un laboratoire expérimenté pour cette classe.

Références externes de qualification

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Ces références servent à la qualification par l’acheteur ; elles n’affirment pas que ce matériel RUO est réglementé, certifié ou libéré selon ces référentiels. Leur applicabilité dépend du flux de travail et de la juridiction de l’acheteur.

Sources sélectionnées

Littérature à l’appui du contexte de recherche

(1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048 : étude fondatrice chez la souris identifiant le motif cyclique CKGGRAKDC d'adressage de la vascularisation adipeuse blanche et son association avec prohibitin.
(2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164 : étude d'efficacité et de sécurité chez des primates non humains rapportant des changements pondéraux et métaboliques ainsi que des observations dose-dépendantes du tubule proximal, largement réversibles. Les doses, voies et durées du protocole sont des détails historiques d'étude animale, non des recommandations.
(3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108 : cartographie ligand-récepteur vasculaire dans des tissus humains incluant le système prohibitin/annexine A2 du tissu adipeux blanc normal.
(4) ClinicalTrials.gov NCT01262664 : l'étude de phase 1 a inclus 4 participants sur 39 prévus et est enregistrée comme arrêtée pour 'Terminated per PI's request' ; aucun résultat humain évalué par les pairs n'a été trouvé.
(5) NIH PubChem CID 163360068 indique pour la structure déposée la formule C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ et une masse moléculaire de 2557,2 Da. L'identité du lot fourni nécessite toujours une confirmation analytique propre au lot.

01
Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue
Nature Medicine · 2004
Ouvrir la source
02
A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys
Science Translational Medicine · 2011
Ouvrir la source
03
Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients
Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011
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04
Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue
JCI Insight · 2016
Ouvrir la source
05
Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity
Frontiers in Physiology · 2020
Ouvrir la source
06
Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2011
Ouvrir la source
07
Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012
Ouvrir la source
08
Prohibitin-targeting peptide 1
Wikipedia · 2026
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FAQ produit

Questions des acheteurs sur Adipotide (FTPP)

Quelle est la logique du construit à deux domaines d'Adipotide ?+

Le construit publié relie le domaine cyclique d'adressage vasculaire CKGGRAKDC au domaine proapoptotique D(KLAKLAK)2 par un espaceur GG. Dans les modèles précliniques, le premier cible des marqueurs associés à la vascularisation adipeuse blanche et la charge D-peptidique amphipathique perturbe les membranes mitochondriales après internalisation. Il s'agit d'une preuve mécanistique au niveau du modèle, pas d'un effet thérapeutique humain démontré.

Comment confirmer l'identité d'Adipotide ?+

Utiliser un ensemble analytique orthogonal. La masse intacte et la cartographie peptidique ou LC-MS/MS étayent la séquence et l'état des disulfures, mais la masse seule ne distingue pas les configurations D et L. Les résidus D exigent des dossiers de synthèse traçables et, si la spécification l'impose, une méthode stéréochimique, chirale ou enzymatique adaptée. Vérifier aussi les extrémités, la connectivité disulfure, la teneur en peptide et le profil d'impuretés du lot.

Que montrent réellement l'étude chez les primates et le registre humain ?+

Barnhart et al. (Science Translational Medicine, 2011) ont rapporté chez des macaques rhésus obèses des changements pondéraux et métaboliques ainsi que des observations rénales dose-dépendantes et largement réversibles ; ce sont des données animales. NCT01262664 est passé en phase 1 puis a été arrêté après 4 inclusions sur 39 prévues pour le motif officiel 'Terminated per PI's request'. Aucun résultat humain évalué par les pairs n'a été publié et la cause néphrotoxique souvent répétée n'est pas confirmée par le registre primaire.

Adipotide (FTPP)

Bénéfices clés

Spécifications à confirmer sur le lot libéré

Identité, pureté et teneur sont des questions de libération distinctes.

Ce que la recherche étudie sur Adipotide (FTPP)

La question étudiée dans la littérature

Voies étudiées et contexte d’exposition

Compatibilité, limites et contexte décisionnel

Interactions rapportées dans la littérature

COA de lots de fabrication de Adipotide (FTPP)

Demandez le dossier actuel, pas un certificat générique

Indiquez le dosage et la configuration d’emballage nécessaires

Le stockage au laboratoire et la température de transport sont deux décisions distinctes

Conditions à régler avant le bon de commande

Littérature à l’appui du contexte de recherche

Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue

A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys

Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients

Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

Arrowhead Announces FDA Clearance to Initiate Adipotide™ Phase I Clinical Trial

Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

Prohibitin-targeting peptide 1

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