Adipotide / FTPP

• Les résultats précliniques comprennent une diminution de la masse grasse et des changements de paramètres liés à l'insuline chez des rongeurs obèses et des macaques rhésus
• Ces résultats soutiennent la recherche sur le ciblage de la vascularisation adipeuse et la biologie associée à prohibitin, sans établir d'efficacité, de sécurité ni de bénéfice thérapeutique chez l'humain
• Aucune donnée d'issue clinique humaine évaluée par les pairs n'est disponible.

CAS

859216-15-2

Formule

C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂

Masse moléculaire

2557.2 g/mol

Aspect

Solide lyophilisé propre au lot ; confirmer la couleur et l'état du gâteau sur le COA du lot libéré

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Suivre le COA du lot libéré, la SDS et la déclaration de stabilité propre à la formulation. La température, la protection contre la lumière, la plage de transport et toute durée de conservation après reconstitution dépendent de la forme du peptide, du contre-ion, des excipients, de la concentration et du contenant. Ne pas attribuer de durée universelle au réfrigérateur ou au congélateur sans données indicatrices de stabilité pour le lot fourni.

Minimum de commande

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Délai

14 à 21 jours

Adipotide (Prohibitin-TP01/TP01, également appelé FTPP ou HKPao) est un peptidomimétique chimérique ciblant la vascularisation adipeuse, développé à l'University of Texas MD Anderson Cancer Center / UTHealth Houston par les laboratoires Kolonin, Pasqualini et Arap, puis concédé à Arrowhead Research (désormais Arrowhead Pharmaceuticals) pour le développement clinique. Son domaine CKGGRAKDC reconnaît la paire prohibitin/annexine A2 (ANXA2) exprimée sur l'endothélium vasculaire du tissu adipeux blanc et délivre une charge proapoptotique D-(KLAKLAK)2 qui perturbe les vaisseaux nourriciers. Des réductions rapides de masse grasse et des changements de la résistance à l'insuline ont été observés dans des modèles animaux obèses. Vers 2011, l'essai humain de phase 1 NCT01262664, chez des patients atteints d'un cancer de la prostate résistant à la castration et d'obésité, a inclus 4 des 39 participants prévus entre mai 2012 et janvier 2019 avant d'être arrêté ; le registre indique officiellement « Terminated per PI's request ». Plusieurs sources secondaires attribuent l'arrêt à une néphrotoxicité humaine, mais ce motif ne figure pas dans le registre primaire et aucun article formel de sécurité humaine n'a été publié. Le composé est uniquement un matériau de référence de recherche, n'est pas un médicament autorisé et n'a aucune indication approuvée par la FDA.

• Les thèmes de laboratoire incluent l'adressage de la vascularisation adipeuse, le ciblage associé à prohibitin, les D-peptides perturbant la membrane mitochondriale, les modèles d'obésité, les biomarqueurs métaboliques et les signaux de sécurité rénale
• Il s'agit de domaines de recherche, non d'indications approuvées ou d'allégations thérapeutiques hiérarchisées.

Dans les modèles précliniques publiés, le domaine cyclique CKGGRAKDC était associé à des marqueurs de l'endothélium vasculaire du tissu adipeux blanc ; après internalisation, la charge amphipathique D(KLAKLAK)2 perturbait les membranes mitochondriales, favorisant l'apoptose endothéliale et l'involution secondaire du tissu adipeux. Les attributions de récepteurs et les effets en aval dépendent du modèle et ne démontrent ni ciblage sélectif, ni efficacité, ni sécurité chez l'humain. Le métabolisme rénal proposé du domaine D-peptidique est un contexte mécanistique, pas la preuve de la cause de l'arrêt de l'essai humain.

• Non approuvé pour l'usage humain et fourni uniquement comme matériau de référence RUO
• Les études animales ont signalé des modifications dose-dépendantes du tubule proximal et d'autres observations rénales, en grande partie réversibles pendant la récupération
• NCT01262664 a été arrêté après l'inclusion de 4 des 39 participants prévus ; le motif officiel est 'Terminated per PI's request' et aucun résultat de sécurité humaine évalué par les pairs n'a été publié
• L'affirmation secondaire selon laquelle une néphrotoxicité humaine aurait causé l'arrêt reste non confirmée

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucune étude contrôlée d'interaction ou de compatibilité propre au produit n'a été trouvée
• Cette page ne recommande aucune association avec des agents GLP-1/GIP, d'autres peptides ou des substances néphrotoxiques
• La compatibilité expérimentale et la coexposition exigent une évaluation des risques propre au protocole ainsi que des preuves analytiques ou toxicologiques directes.

Laboratoire: Laboratoire de contrôle qualité du fabricantAnalyses: Pureté HPLC · identité par MS · endotoxines · quantité par flacon

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

Les aperçus sont volontairement flous pour que les documents ne puissent pas être réutilisés ; les rapports tiers n’en montrent que la première page. Le service commercial envoie la version complète et lisible pour le produit et le dosage demandés.

Analyse indépendante non conforme ? Remboursement intégral.

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• Définir le construit exact, les extrémités, la connectivité Cys1-Cys9, les positions des résidus D, le contre-ion et la forme fournie
• Exiger des dossiers traçables de synthèse et de lot, la masse intacte théorique et mesurée, une cartographie peptidique ou LC-MS/MS, une pureté chromatographique indicatrice de stabilité et le profil d'impuretés, la teneur quantitative en peptide, l'eau, le contre-ion, les résidus pertinents et des données de stabilité propres au lot
• La masse seule n'établit pas la stéréochimie ; l'apparence, la dissolution ou le pourcentage d'aire HPLC n'établissent ni l'identité, ni la teneur, ni la stérilité, ni l'aptitude à l'usage humain.

Suivre le COA du lot libéré, la SDS et la déclaration de stabilité propre à la formulation. La température, la protection contre la lumière, la plage de transport et toute durée de conservation après reconstitution dépendent de la forme du peptide, du contre-ion, des excipients, de la concentration et du contenant. Ne pas attribuer de durée universelle au réfrigérateur ou au congélateur sans données indicatrices de stabilité pour le lot fourni.

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• (1) Kolonin MG et al., Nature Medicine (2004), DOI 10.1038/nm1048 : étude fondatrice chez la souris identifiant le motif cyclique CKGGRAKDC d'adressage de la vascularisation adipeuse blanche et son association avec prohibitin.
• (2) Barnhart KF et al., Science Translational Medicine (2011), DOI 10.1126/scitranslmed.3002621, PMC3666164 : étude d'efficacité et de sécurité chez des primates non humains rapportant des changements pondéraux et métaboliques ainsi que des observations dose-dépendantes du tubule proximal, largement réversibles. Les doses, voies et durées du protocole sont des détails historiques d'étude animale, non des recommandations.
• (3) Staquicini FI et al., PNAS (2011), DOI 10.1073/pnas.1114503108 : cartographie ligand-récepteur vasculaire dans des tissus humains incluant le système prohibitin/annexine A2 du tissu adipeux blanc normal.
• (4) ClinicalTrials.gov NCT01262664 : l'étude de phase 1 a inclus 4 participants sur 39 prévus et est enregistrée comme arrêtée pour 'Terminated per PI's request' ; aucun résultat humain évalué par les pairs n'a été trouvé.
• (5) NIH PubChem CID 163360068 indique pour la structure déposée la formule C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ et une masse moléculaire de 2557,2 Da. L'identité du lot fourni nécessite toujours une confirmation analytique propre au lot.

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2. 02

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   Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A. (PNAS) · 2011

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4. 04

   Prohibitin/annexin 2 interaction regulates fatty acid transport in adipose tissue

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5. 05

   Systems biology will direct vascular-targeted therapy for obesity

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6. 06

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7. 07

   Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide® in a Phase 1 Clinical Trial

   Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. (investor relations press release) · 2012

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8. 08

   Prohibitin-targeting peptide 1

   Wikipedia · 2026

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