運動応答性転写研究用pan-ERR作動薬ケミカルプローブ
判断サマリー
適格性評価データ
適格性評価マトリクス
申告された分子と供給形態を確認します。まず該当バッチのCOAを確認し、買主の書面手順で必要とされ、既存資料または別途の試験範囲が合意された場合にのみ配列レベルの証拠を依頼します。
RP-HPLCの試験条件、波長、積分、関連ピークの取扱いを確認します。試験法を伴わない百分率だけでは不十分です。
正味ペプチド含量は凍結乾燥粉末の総重量と同じではありません。表示量を裏付ける定量法と、水分・対イオンが考慮されているかを確認してください。
長期保管条件と輸送中の曝露は分けて定義してください。買い手のリスク評価で必要な場合は、追加費用を含むコールドチェーンを見積もれます。
研究の文脈
SLU-PP-332は構造が定義された非ペプチド低分子で、estrogen-related receptorであるERRα、ERRβおよびERRγのpan-agonistです。運動応答性転写とミトコンドリア代謝を研究するケミカルプローブとして用いられます。公表研究では、持久力、肥満／メタボリックシンドローム、圧負荷心不全および老齢腎モデルの細胞・マウス表現型が報告されています。2025年のパイロット研究では、ヒト生検由来筋芽細胞をin vitroで曝露しており、参加者に本化合物を投与していません。ヒトへの投与後の有効性、安全性または薬物動態エビデンスは確認されませんでした。
作用機序の文脈
SLU-PP-332はERRα、ERRβおよびERRγを活性化し、基礎となる一連のアッセイではERRαで最も高い効力が報告されました。ERR依存性転写はミトコンドリア生合成、酸化的リン酸化および脂肪酸代謝に影響します。遺伝的依存性はモデルにより異なり、急性骨格筋運動応答表現型にはERRαが必要でしたが、圧負荷心臓モデルではERRγが顕著でした。これはSLU-PP-332を運動の代替にするものでも、ヒトでの治療機序を確立するものでもありません。
エビデンスマップ
エビデンスの限界
工場バッチ文書
公開されているCOAは代表的な工場バッチのもので、最新の供給可能ロットとは限りません。現在の見積りまたは出荷については、営業担当が該当ロットを確認し、そのCOAを提供できます。
第三者機関の報告書は通常公開していません。独立検証が必要な場合は、試験前に試験機関、方法、判定基準および対応方針を合意できます。合意した仕様を満たさない場合は、合意条件に基づき、該当する場合の返金を含む適切な対応を協議できます。 書面による別段の合意がない限り、この任意試験の費用は購入者が負担します。
工場COAまたは第三者機関の報告書の読み方についてお困りですか。営業担当が試験項目、仕様、および結果と対象ロットの関係を説明します。
利用可能な充填量
SLUPP332-5MG5 mgバイアル10本取扱い
出荷判定済みロットのCOAおよび技術データシートに従ってください。温度、光、湿度、溶媒、濃度、容器および妥当性確認済み保持時間を含め、粉末と溶液の条件を別々に定めてください。実際のロットと方法を確認せずに、別供給者のDMSO溶解性または安定性の主張を転用しないでください。
仕向地、季節、許容可能な輸送中の曝露、断熱輸送またはコールドチェーンが必要かをお知らせください。追加の温度管理費用は明示して見積もります。
買い手向けFAQ
可能です。試験は、双方が合意した実績ある専門試験機関で実施する必要があります。費用分担、仕様、サンプリング、試験方法および判定基準は試験前に合意し、合意済みの独立結果が不適合を確認した場合の対応は、署名済み注文条件に従います。 書面による別段の合意がない限り、この任意試験の費用は購入者が負担します。
いいえ。クロマトグラフィー純度は、明示された試験法における相対ピークプロファイルを示します。同一性、水分、対イオン、残留溶媒、定量・含量には別の試験法が必要な場合があります。
必ずしも必要ではありません。熱は、特に夏季や長時間輸送で分解を促進する場合があります。コールドチェーンは曝露を抑えますが費用が増えます。仕向地と安定性リスクを伝え、適切なサービスの見積もりを依頼してください。
利用可能な方法と支払段階は、発注金額、仕向地、プロジェクト種別により異なります。Pro forma invoiceには通貨、銀行情報、手数料、支払段階、出荷条件を記載する必要があります。
遊離形・塩形、親水性・疎水性配列、凝集、吸着は、試料調製と試験法適合性を変える場合があります。その分子クラスの経験がある研究室を選んでください。
外部適格性評価資料
WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls主要な出典
ACS Chemical Biology · 2023
出典を開くJournal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 2024
出典を開くCirculation · 2024
出典を開くAmerican Journal of Pathology · 2023
出典を開くJournal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 2026
出典を開くFrontiers in Physiology · 2025
出典を開くInternational Journal of Biological Macromolecules · 2026
出典を開くUniversity of Florida News · 2023
出典を開く製品FAQ
ERRα、ERRβおよびERRγは、古典的エストロゲン受容体と配列上は関連するものの、リガンドと標的遺伝子の生物学が異なる核内受容体です。一般に認められた内因性リガンドが確立していないためオーファン核内受容体に分類され、estradiolは活性化リガンドではありません。ERRはPGC-1タンパク質など文脈依存性共調節因子とともに、ミトコンドリアおよび酸化代謝プログラムの転写制御に関与します。「マスタースイッチ」は過度の単純化であり、SLU-PP-332誘導転写はアイソフォーム、細胞型および遺伝学的対照とともに解釈する必要があります。
AICARは細胞内で、AMPKを活性化し他のAMP感受性過程にも影響し得るAMPアナログのZMPに変換されます。SLU-PP-332は報告されたアッセイでERR核内受容体を直接作動させます。したがって一部の下流評価項目が重複しても、両ツールは代謝関連シグナルの異なる階層から作用します。交換可能な運動代替物ではなく、ここで確認された適格な組合せ研究は、同時曝露の相加性、適合性または安全性を確立していません。要因実験には単剤、ビークルおよび相互作用対照が必要です。
普遍的な0.1–10 µM手順ではなく、研究課題を支持するアッセイを使用してください。基礎となる全長受容体レポーターアッセイで報告されたEC₅₀は、ERRαで98 nM、ERRβで230 nM、ERRγで430 nMでした。これらはアッセイ固有であり、すべての細胞系を予測しません。実際のロットと培地で溶解性・安定性を確立し、ビークル濃度を一定に保ち、ビークルおよび細胞毒性対照を含め、十分な間隔の濃度系列で応答を挟んでください。
三つのアイソフォームすべてを活性化するためpan-ERR作動薬と記載されますが、等効力でもバイアスがないわけでもありません。基礎となる全長受容体レポーターアッセイでは、ERRαに対する効力がERRβより約2.3倍、ERRγより4.4倍高いことが示されました。骨格筋モデルと心臓モデルでもアイソフォーム寄与は異なりました。一つのERR亜型に効果を帰属する実験では、遺伝的機能喪失、アイソフォーム選択的比較物質および一致させた発現対照を用いてください。