P21 (P021)

• La valeur de recherche défendable comprend les hypothèses de mimétisme de la région CNTF, les modèles de neurogenèse et de marqueurs synaptiques, les modèles de vieillissement et de neurodéveloppement chez le rongeur, le développement de méthodes de stabilité/perméabilité et la qualification structurelle orthogonale
• Les changements de cognition, de tau, d’amyloïde, de survie ou de comportement chez l’animal n’établissent ni l’efficacité ni la sécurité chez l’être humain.

CAS

1246751-68-7

Formule

C₂₇H₄₂N₆O₈

Masse moléculaire

578.3

Aspect

Matière de recherche lyophilisée spécifique au lot ; confirmer la couleur et la forme physique sur le COA du lot libéré

Pureté

Lot-specific chromatographic purity plus quantitative content; confirm the complete adamantane-containing structure, water, counterions and related substances separately · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Suivre l’étiquette, le COA et les données de stabilité du lot libéré. Ne pas déduire un stockage à 2–8 °C ou −20 °C, une durée de conservation en solution ou une photosensibilité sans données propres à la forme, au contenant et à la matrice fournis.

Minimum de commande

Sur demande

Délai

14–21 jours

P021/P21 est un peptidomimétique contenant de l’adamantane, dérivé de la région DGGL et étudié dans des modèles précliniques de neurobiologie. PubChem CID 56599151 indique la formule C₂₇H₄₂N₆O₈ et une masse moléculaire de 578,7. Son extrémité non standard signifie qu’une simple séquence d’acides aminés ne définit pas entièrement son identité. Des études chez le rongeur ont exploré la neurogenèse et des modèles de maladies, mais aucune étude humaine qualifiante n’a été identifiée et l’exposition au-delà de la barrière hémato-encéphalique reste insuffisamment documentée.

• Les contextes de laboratoire appropriés comprennent les modèles précliniques de neurogenèse et de signalisation, la reproduction de modèles de maladies, les méthodes de perméabilité et de stabilité et la qualification de l’identité structurelle
• Aucune indication clinique approuvée ne s’applique.

Les travaux précliniques proposent des effets sur les voies de signalisation liées à LIF/STAT3 et BDNF, mais leur orientation et leur pertinence dépendent du modèle et de l’exposition. L’extrémité contenant de l’adamantane a été conçue pour modifier la stabilité et la perméabilité ; elle ne prouve pas à elle seule une exposition cérébrale. La pharmacologie humaine détaillée, la sélectivité et l’engagement de la cible restent non établis.

• Ne pas administrer à l’être humain ni à l’animal
• Il n’existe aucune donnée de sécurité humaine et les études prolongées chez le rongeur ne peuvent établir l’immunogénicité, la cancérogénicité, la sécurité reproductive ou la tolérance chez l’être humain
• L’ambiguïté d’identité, une teneur incorrecte, les impuretés, la contamination et les voies d’administration non étayées constituent des risques importants.

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucune recommandation d’association chez l’être humain ou recommandation préclinique validée ne s’applique
• Les allégations concernant Semax, Selank, BPC-157, NAD+ ou Epitalon ont été retirées, car aucune étude d’interaction qualifiante ne les étaye.

P21 (P021)5 mg · WHJLP-P215-260506-A

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• Exiger la structure complète contenant de l’adamantane, la masse intacte, des preuves structurelles ou fragmentaires orthogonales, la pureté chromatographique, la teneur quantitative, l’eau, les contre-ions, les solvants résiduels, les substances apparentées, l’intégrité du contenant et la stabilité propre au lot
• Les endotoxines, la charge microbienne et la stérilité sont des attributs distincts dépendant de l’étude.

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• (1) Li et al., FEBS Lett 2010 (étude originale de découverte intitulée « Neurotrophic peptides incorporating adamantane improve learning and memory, promote neurogenesis and synaptic plasticity in mice ») : des implants sous-cutanés à libération prolongée (25 nM/day) chez des souris C57Bl6 adultes pendant 35 days ont significativement amélioré la reconnaissance d’objets et la mémoire spatiale de référence, augmenté la neurogenèse du gyrus denté et l’expression de la synaptophysine/synapsine I ; in vitro, ils ont inhibé d’environ 30% la phosphorylation de STAT3 induite par LIF.
• (2) Kazim et al., 2014 (modèle 3xTg-AD, traitement commencé à l’âge de 9-10 mois pendant 6-12 mois, 60 nmol/g d’aliment) : réduction de l’hyperphosphorylation de tau et de l’amyloïde bêta soluble, restauration de la neurogenèse, des marqueurs synaptiques et de la fonction cognitive, augmentation de BDNF et pGSK3beta(Ser9).
• (3) Baazaoui et Iqbal 2017a/b (modèle 3xTg-AD, traitement commencé à l’âge de 3 mois pendant 18 mois) : correction des déficits dendritiques/synaptiques, augmentation d’environ 4 fois de la neurogenèse, inversion du déficit cognitif, réduction de la neurodégénérescence et des pathologies tau/amyloïde bêta, et augmentation de la survie à 71 semaines de 41% (véhicule) à 87% (P21).
• (4) Mottolese et al. 2024 (modèle murin knockout CDKL5, J Neurodev Disord, DOI 10.1186/s11689-024-09583-4 ; administration alimentaire juvénile de 60 nmol/g pendant 70 days et administration intrapéritonéale chez l’adulte âgé de 4 mois à 750 nmol/mouse/day pendant 30 days) : efficacité in vivo limitée, seule la rigidité musculaire s’étant améliorée ; les expériences cellulaires in vitro ont montré une restauration de la prolifération, de la survie et de la maturation neuronale. Source principale : Cognitive Vitality Report de l’Alzheimer’s Drug Discovery Foundation (alzdiscovery.org), mis à jour le 12 mai 2025, qui examine systématiquement ces études et d’autres (Khatoon et al. 2015, Bolognin et al. 2014, Kazim et al. 2017, Wei et al. 2020/2021). Vérification croisée avec PubChem (CID 56599151, CAS 1246751-68-7 ; CID 56589645 est un enregistrement associé du même composé), la fiche technique de Glixxlabs et celle de ChemicalBook.

1. 01

   Neurotrophic peptides incorporating adamantane improve learning and memory, promote neurogenesis and synaptic plasticity in mice

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