PE-22-28

• La valeur scientifique défendable comprend les essais sur le canal TREK-1, les panels de sélectivité, les modèles comportementaux à effet rapide, les études de marqueurs de neurogenèse et les comparaisons entre peptide parent et fragment
• Les résultats des tests de nage forcée, d'alimentation ou de BrdU chez le rongeur n'établissent aucune efficacité antidépressive, anxiolytique, cognitive ou neuroprotectrice chez l'être humain.

CAS

1801959-12-5

Formule

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

Masse moléculaire

773.9 g/mol

Aspect

Solide lyophilisé propre au lot ; confirmer la couleur et la forme physique sur le COA du lot libéré

Pureté

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

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PE-22-28, également appelé mini-spadin, est le fragment GVSWGLR de sept résidus issu du système de recherche propeptide de la sortiline/spadin. Des études cellulaires et chez le rongeur font état d'une inhibition puissante de TREK-1 et de résultats de type antidépresseur ou associés à la neurogenèse, mais aucun essai humain répondant aux critères n'existe. Les résultats concernant le spadin parent et la classe TREK-1 doivent être distingués des mesures effectuées directement avec PE-22-28.

• Les contextes de laboratoire appropriés comprennent la puissance et la sélectivité vis-à-vis de TREK-1, la comparaison parent-fragment, la réplication comportementale chez le rongeur, les méthodes relatives aux marqueurs de neurogenèse et la qualification analytique de l'identité
• Aucune indication clinique approuvée ne s'applique.

PE-22-28 inhibe TREK-1 dans des essais précliniques. Les explications en aval relatives aux voies sérotoninergiques, à CREB et à BDNF sont en partie extrapolées de la littérature sur le spadin parent et sur la classe, et doivent être signalées comme telles. Les résultats de sélectivité obtenus à des concentrations précises ne peuvent pas établir la sécurité cardiaque ou neurologique chez l'être humain.

• Non destiné à l'administration humaine ou vétérinaire
• L'absence d'inhibition de hERG dans un essai préclinique n'établit pas la sécurité clinique, et aucune donnée de sécurité humaine n'existe
• L'identité, la teneur, les impuretés, la contamination et les allégations non étayées concernant la voie d'administration restent des risques importants.

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucune recommandation d'association chez l'être humain ne s'applique
• Les recommandations concernant SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin et BPC-157 ont été supprimées, car aucune étude contrôlée d'interaction ne les étaye.

Laboratoire: Laboratoire de contrôle qualité du fabricantAnalyses: Pureté HPLC · identité par MS · endotoxines · quantité par flacon

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

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• Exiger la séquence GVSWGLR et l'état des extrémités, la masse intacte, la cartographie peptidique ou la MS en tandem selon le cas, la pureté chromatographique, la teneur quantitative en peptide, le contre-ion, l'eau, les solvants résiduels, les peptides apparentés, l'intégrité du contenant et la stabilité propre au lot
• L'apparence ou la pureté nominale par HPLC ne suffisent pas à elles seules.

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• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — l'étude primaire rapporte un IC50 de 0.12 nM pour PE-22-28 contre 40 nM pour spadin, l'absence d'effet sur TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK ou hERG dans les essais décrits, des résultats comportementaux chez le rongeur et des nombres de cellules BrdU positives de 1,736±126 contre 899±109 chez les témoins. Les durées de demi-effet de 14-23 heures ont été rapportées pour des analogues G/A modifiés et G/A biotinylés, et non comme demi-vie pharmacocinétique du PE-22-28 non modifié ou chez l'être humain.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — l'étude originale sur le spadin parent relie le blocage de TREK-1 à la transmission sérotoninergique du raphé dorsal, à la phosphorylation de CREB et à la neurogenèse ; ces résultats sur les voies constituent un contexte mécanistique, et non des données humaines directes concernant PE-22-28.
• 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Revue dans Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — examine l'expression de TREK-1 et la biologie du CNS, notamment dans le cortex préfrontal, l'hippocampe, l'amygdale et le noyau du raphé dorsal ; les résultats de classe ne doivent pas être présentés comme des données cliniques propres au composé.
• 4) Revue "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — examine le domaine préclinique des bloqueurs de TREK-1 et la signalisation PKA-CREB-BDNF proposée. Les effets comportementaux rapides dans des modèles de rongeurs n'établissent pas une efficacité antidépressive à action rapide chez l'être humain.
• 5) PubChem CID 165437303, données techniques et COA du lot libéré de Tocris/Bio-Techne pour le catalogue 7868 — vérification croisée de l'identité : GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, formule moléculaire C₃₅H₅₅N₁₁O₉ et masse moléculaire 773.89 Da. Le contre-ion, la pureté, l'apparence et les résultats du spectre de masse propres au lot doivent être obtenus dans le COA fourni.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

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2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

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3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

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4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

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5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

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6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

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7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

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8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

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