VIP

• Contexte de recherche publié, et non bénéfice allégué pour ce matériau RUO : le VIP endogène est un ligand bien caractérisé pour étudier la pharmacologie des récepteurs VPAC1/VPAC2 et la signalisation cAMP
• Les systèmes VIP/VPAC participent à la sécrétion et motilité gastrointestinales, à la vasodilatation, à la signalisation neuroendocrine, à la régulation immunitaire et à la recherche sur les réseaux circadiens ; des analogues et antagonistes sélectifs peuvent aider à distinguer les contributions de VPAC1, VPAC2 et PAC1 ; les résultats exploratoires respiratoires, inflammatoires, neurologiques et métaboliques restent propres au modèle, à la formulation et à la population ; le résultat négatif de TESICO et la série intranasale CIRS de faible niveau de preuve doivent être conservés dans la présentation des données humaines.

CAS

40077-57-4

Formule

C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S

Masse moléculaire

3,325.8 Da

Aspect

Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Suivre le COA du lot libéré et les instructions du fournisseur. Sauf indication contraire dans la documentation du lot, conserver le VIP lyophilisé scellé, au sec, à l’abri de la lumière et à -20°C ou moins. Déterminer la stabilité de la solution reconstituée dans le protocole validé du laboratoire destinataire et éviter les cycles répétés de congélation-décongélation. Ne pas transférer à ce lot RUO en vrac les instructions de manipulation d’un produit nasal magistral ou d’une formulation clinique pour perfusion.

Minimum de commande

Sur demande

Délai

14–21 jours

Le peptide intestinal vasoactif (VIP) est un neuropeptide endogène de 28 résidus de la famille sécrétine/glucagon. Le VIP bioactif mature est amidé en C-terminal sur Asn28 et active les GPCR de classe B VPAC1 et VPAC2. Pour la séquence amidée correspondant à l’identité prévue du catalogue, la formule neutre est C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S et la masse moléculaire moyenne est d’environ 3,325.8 Da. PubChem CID 53314964 représente actuellement la forme acide libre C-terminale, C₁₄₇H₂₃₇N₄₃O₄₃S et 3,326.8 Da ; cette fiche ne doit donc pas être utilisée sans réserve comme structure exacte ou cible de masse intacte d’un lot amidé. Les données cliniques dépendent de la formulation et de la voie : l’essai randomisé TESICO n’a trouvé aucun bénéfice clinique significatif au jour 90 de l’aviptadil intraveineux dans l’insuffisance respiratoire hypoxémique aiguë liée à la COVID-19. Ce matériau en vrac est une référence réservée à la recherche, non un spray nasal magistral, une perfusion stérile ou un médicament fini autorisé.

• La pharmacologie des récepteurs couvre la liaison, la signalisation, la désensibilisation et l’internalisation de VPAC1/VPAC2 ainsi que les expériences de contrôle sélectif ; la recherche physiologique et sur les modèles de maladie couvre la sécrétion et motilité gastrointestinales, les réponses vasculaires et du muscle lisse, les réseaux circadiens, la biologie neuroendocrine, la signalisation des cellules immunitaires et les modèles pulmonaires ; les données translationnelles doivent rester propres à la formulation—la comparaison TESICO en intention de traiter modifiée chez 461 participants n’a trouvé aucune amélioration significative du critère principal au jour 90 ni de la mortalité avec l’aviptadil intraveineux versus placebo ; un essai intraveineux antérieur plus petit a signalé un signal secondaire de survie, mais son analyse principale ajustée et préspécifiée n’était pas statistiquement significative ; le VIP intranasal pour le CIRS repose principalement sur une petite série non contrôlée et ne constitue pas une indication autorisée par la FDA ; aucune voie clinique ni indication exploratoire ne qualifie ce matériau RUO en vrac pour l’usage humain.

Le VIP est un agoniste endogène de VPAC1 et VPAC2, deux récepteurs couplés aux protéines G de classe B signalant généralement par Gαs, l’adénylate cyclase, l’AMP cyclique et la protéine kinase A. Les réponses en aval varient avec la densité des récepteurs, le type cellulaire, l’espèce, la concentration du ligand et la conception de l’essai. Le VIP est beaucoup moins actif que le PACAP sur la plupart des isoformes du récepteur PAC1, même si des variants d’épissage peuvent modifier la pharmacologie. Les effets anti-inflammatoires, vasodilatateurs, sécrétoires, circadiens ou neuroprotecteurs décrivent donc des contextes de recherche biologique et n’établissent aucun effet thérapeutique pour un lot RUO en vrac.

• Ce peptide en vrac est réservé à la recherche, n’est pas stérile et n’est pas qualifié pour l’administration humaine ou vétérinaire ; les essais d’aviptadil intraveineux ont rapporté hypotension et diarrhée comme problèmes de tolérance propres à la voie et la formulation ; dans TESICO, le critère composite de sécurité au jour 5 est survenu chez 63% des receveurs d’aviptadil contre 56% sous placebo, avec un odds ratio de 1.40 (95% CI 0.94-2.08)
• TESICO n’a trouvé aucun bénéfice significatif d’efficacité ou de mortalité au jour 90 ; les données randomisées de plus grande ampleur ne soutiennent donc pas les anciennes allégations promotionnelles sur la COVID-19 ; les observations de sécurité de produits intraveineux ou nasaux magistraux ne permettent pas d’inférer la sécurité de ce lot RUO ; les laboratoires doivent suivre la SDS, utiliser les PPE appropriés et instaurer des contrôles institutionnels adaptés au modèle et à la voie d’exposition prévus.

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucune donnée humaine faisant autorité n’a établi la sécurité ou l’efficacité de l’association du VIP avec BPC-157, Thymosin Alpha-1, LL-37, KPV, Selank, DSIP, Cerebrolysin, GHK-Cu ou d’autres peptides de recherche ; qualifier ces associations de compatibles ou synergiques est infondé ; dans les systèmes expérimentaux, les agonistes et antagonistes VPAC/PAC1, les modulateurs de phosphodiestérase ou d’adénylate cyclase et les interventions sur la voie cAMP/PKA peuvent être des facteurs de confusion ou des contrôles selon le protocole ; les outils sélectifs et contrôles véhicule doivent être définis prospectivement ; ce catalogue ne recommande aucune association et ne fournit aucun conseil de gestion médicamenteuse.

VIP5 mg · WHJLP-VIP5-260513-B

VIP10 mg · WHJLP-VIP10-260513-B

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• Exiger un COA du lot libéré indiquant la séquence complète de 28 résidus, l’amidation C-terminale Asn-NH₂, la formule exacte et la masse intacte théorique de la forme déclarée, la masse intacte mesurée, la méthode d’identité, la pureté chromatographique et le profil d’impuretés, la teneur en contre-ion ou sel, l’eau, les solvants résiduels et le dosage net du peptide ; utiliser une couverture terminale LC-MS/MS ou une autre méthode orthogonale pour distinguer le VIP amidé de l’analogue acide libre—la molécule amidée a une masse neutre inférieure d’environ 0.984 Da, non supérieure ; pour la recherche cellulaire ou animale, définir les critères d’endotoxines et de charge biologique dans le protocole du laboratoire destinataire
• La pureté de surface HPLC seule n’établit ni l’amidation terminale, ni la teneur en peptide, la stérilité, le grade clinique ou l’équivalence à une formulation magistrale ou expérimentale.

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• Référence : 1) KEGG DRUG D12127. Aviptadil: sequence HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN, formula C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S, molecular weight 3325.80, CAS 40077-57-4;
• Référence : 2) PubChem CID 53314964. Vasoactive intestinal peptide free-acid structure: formula C₁₄₇H₂₃₇N₄₃O₄₃S, molecular weight 3326.8, CAS 37221-79-7;
• Référence : 3) BPS/IUPHAR Guide to Pharmacology. VIP and PACAP receptors, family 67: VPAC1, VPAC2, and PAC1 nomenclature and pharmacology;
• Référence : 4) Harmar AJ, et al. Pharmacology and functions of receptors for VIP and PACAP: IUPHAR Review 1. Br J Pharmacol. 2012. PMID 22289055;
• Référence : 5) Brown SM, et al. Intravenous aviptadil and remdesivir for COVID-19-associated hypoxaemic respiratory failure (TESICO). Lancet Respir Med. 2023. PMID 37348524; PMCID PMC10527239; doi:10.1016/S2213-2600(23)00147-9;
• Référence : 6) Youssef JG, et al. IV vasoactive intestinal peptide in critical COVID-19 respiratory failure: 60-day randomized trial. Crit Care Med. 2022. PMID 36044317;
• Référence : 7) Shoemaker RC, House DE, Ryan JC. VIP corrects chronic inflammatory response syndrome markers: an open-label uncontrolled case series. Health. 2013;5:396-401;
• Référence : 8) Iwasaki M, et al. Recent advances in VIP physiology and pathophysiology: focus on the gastrointestinal system. F1000Research. 2019. PMCID PMC6743256.

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   Structure of the porcine vasoactive intestinal octacosapeptide. The amino-acid sequence. Use of kallikrein in its determination

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3. 03

   Immunomodulation of innate immune responses by vasoactive intestinal peptide (VIP): its therapeutic potential in inflammatory disease

   Clinical and Experimental Immunology · 2009

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4. 04

   Recent advances in vasoactive intestinal peptide physiology and pathophysiology: focus on the gastrointestinal system

   F1000Research · 2019

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5. 05

   A Clinical Approach for the Use of VIP Axis in Inflammatory and Autoimmune Diseases

   International Journal of Molecular Sciences · 2019

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   The Use of IV Vasoactive Intestinal Peptide (Aviptadil) in Patients With Critical COVID-19 Respiratory Failure: Results of a 60-Day Randomized Controlled Trial

   Critical Care Medicine · 2022

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   Intravenous aviptadil and remdesivir for treatment of COVID-19-associated hypoxaemic respiratory failure in the USA (TESICO): a randomised, placebo-controlled trial

   The Lancet Respiratory Medicine · 2023

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8. 08

   A negative trial for vasoactive intestinal peptide in COVID-19-associated acute hypoxaemic respiratory failure

   The Lancet Respiratory Medicine · 2023

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