Ipamorelin

• Intérêt pour la recherche : squelette compact d’agoniste du récepteur GHS, pharmacologie mesurable de la réponse GH, modèles endocriniens et osseux animaux, modèles postopératoires de motilité gastro-intestinale et analyse d’un peptide contenant des résidus non naturels
• Ces usages n’établissent chez l’être humain aucun bénéfice concernant le vieillissement, le sommeil, la récupération, la perte de graisse, le gain musculaire ou la réparation tissulaire.

CAS

170851-70-4

Formule

C₃₈H₄₉N₉O₅

Masse moléculaire

711.85 g/mol

Aspect

Matériau lyophilisé ; confirmer l’aspect du lot libéré sur le COA

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Utiliser le COA et les instructions de stabilité du lot libéré. Maîtriser la température, la lumière, l’humidité, l’adsorption, l’agitation et les cycles de congélation-décongélation ; pour les solutions, préciser la matrice, la concentration, le récipient et la durée de conservation validée. La FDA considère l’agrégation et les impuretés peptidiques comme des risques d’immunogénicité pertinents pour les préparations magistrales d’Ipamorelin.

Minimum de commande

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Délai

7–14 jours

Ipamorelin (NNC 26-0161) est un sécrétagogue synthétique pentapeptidique de l’hormone de croissance, amidé à l’extrémité C, qui agit par le récepteur de la ghréline/des sécrétagogues de l’hormone de croissance. Des études animales et une petite étude intraveineuse chez des volontaires sains ont établi sa pharmacologie de libération de GH. Un essai randomisé de phase 2 publié dans l’iléus postopératoire n’a montré aucun bénéfice statistiquement significatif sur ses critères principaux ou secondaires d’efficacité. Ipamorelin demeure expérimental, n’a aucun usage thérapeutique approuvé par la FDA et n’est fourni ici que pour la recherche qualifiée.

• Les contextes de recherche qualifiée comprennent la pharmacologie du récepteur GHS/de la réponse GH, les modèles osseux et endocriniens animaux, les modèles d’iléus postopératoire, les études d’identité et d’agrégation peptidiques et l’analyse antidopage
• L’essai publié de phase 2 dans l’iléus postopératoire était négatif pour ses critères principaux et secondaires d’efficacité
• Aucune preuve humaine randomisée admissible n’a été identifiée pour les usages commercialisés concernant le vieillissement, le sommeil, la récupération ou la composition corporelle.

Ipamorelin est un agoniste du récepteur GHS qui a stimulé la libération de GH dans des préparations hypophysaires de rat, chez le rat, le porc et dans une étude intraveineuse chez des volontaires sains. La comparaison animale initiale a observé une libération d’ACTH/cortisol plus faible que celle de certains sécrétagogues antérieurs dans les conditions étudiées. Cette sélectivité propre au modèle ne garantit pas l’absence d’effets sur le cortisol, la prolactine, l’appétit ou d’autres paramètres chez l’être humain ou par des voies non étudiées.

• Matériau réservé à la recherche ; non destiné à l’administration humaine ou vétérinaire
• La FDA indique que les préparations magistrales d’Ipamorelin peuvent présenter un risque d’immunogénicité lié à l’agrégation ou aux impuretés peptidiques, que les acides aminés non naturels compliquent la caractérisation et que les données de sécurité sont insuffisantes pour l’administration sous-cutanée proposée
• La FDA cite également des événements indésirables graves, dont des décès de causalité incertaine, dans une étude intraveineuse sur l’iléus postopératoire
• Ipamorelin est nommément inscrit sur la Liste des interdictions WADA 2026.

Interactions rapportées dans la littérature

• Aucun tableau cliniquement validé de combinaison de peptides ou d’interactions médicamenteuses n’a été identifié
• Ne pas déduire de compatibilité ou de synergie avec CJC-1295, BPC-157, TB-500, la sermoréline, d’autres GHRP ou la tésamoréline à partir de voies communes
• Une coexposition expérimentale exige un protocole justifié, des contrôles indépendants et une évaluation de sécurité propre au modèle.

Laboratoire: Laboratoire de contrôle qualité du fabricantAnalyses: Pureté HPLC · identité par MS · endotoxines · quantité par flacon

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

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Analyse indépendante non conforme ? Remboursement intégral.

Sur chaque COA de lot: Pureté HPLC · identité par MS · endotoxines · quantité par flacon · Vérifier LyoPep

Demandez le dossier actuel, pas un certificat générique

• La libération du lot doit vérifier la séquence stéréochimique complète, la masse intacte, la teneur en peptide, le profil chromatographique des peptides apparentés/fragments, les agrégats, le contre-ion, l’eau et les solvants résiduels
• Ajouter une identité orthogonale et des contrôles microbiologiques adaptés au modèle lorsque nécessaire
• La pureté d’aire HPLC n’est pas la teneur en peptide ; l’aspect, la limpidité de la solution ou une sensation de faim rapportée n’authentifient ni l’identité, ni la pureté, ni l’activité biologique.

Utiliser le COA et les instructions de stabilité du lot libéré. Maîtriser la température, la lumière, l’humidité, l’adsorption, l’agitation et les cycles de congélation-décongélation ; pour les solutions, préciser la matrice, la concentration, le récipient et la durée de conservation validée. La FDA considère l’agrégation et les impuretés peptidiques comme des risques d’immunogénicité pertinents pour les préparations magistrales d’Ipamorelin.

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• Données primaires : Raun et al. 1998 (PMID 9849822), pharmacologie animale fondatrice ; Gobburu et al. 1999 (PMID 10496658), PK/PD humaine intraveineuse ; Venkova et al. 2009 (PMID 19289567), modèle d’iléus postopératoire chez le rongeur ; Beck et al. 2014 (PMID 25331030 ; NCT00672074), RCT de phase 2 sans différence significative d’efficacité ; ClinicalTrials.gov NCT01280344, étude de recherche de dose achevée chez 320 participants sans résultat publié. Contexte d’identité et de risque : NCATS Inxight Drugs UNII Y9M3S784Z6, documents de sécurité de la FDA sur les préparations magistrales et Liste des interdictions WADA 2026.

1. 01

   Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue

   European Journal of Endocrinology · 1998

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2. 02

   Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats

   Growth Hormone & IGF Research · 1999

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3. 03

   The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats

   Journal of Endocrinology · 2000

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4. 04

   The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats

   Growth Hormone & IGF Research · 2001

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5. 05

   Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers

   Pharmaceutical Research · 1999

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6. 06

   Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus

   Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 2009

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7. 07

   Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients

   International Journal of Colorectal Disease · 2014

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8. 08

   Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development

   JCSM Rapid Communications · 2020

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