Ipamorelin

• הערך המחקרי כולל שלד קומפקטי של אגוניסט לקולטן GHS, פרמקולוגיית תגובת GH הניתנת למדידה, מודלים אנדוקריניים ושל עצם בבעלי חיים, מודלים של תנועתיות מערכת העיכול לאחר ניתוח ועבודה אנליטית על פפטיד המכיל שיירים לא-טבעיים
• שימושים אלה אינם מבססים תועלת בבני אדם של מניעת הזדקנות, שינה, התאוששות, ירידה בשומן, עלייה במסת שריר או תיקון רקמות.

CAS

170851-70-4

נוסחה

C₃₈H₄₉N₉O₅

משקל מולקולרי

711.85 g/mol

מראה

חומר מיובש בהקפאה; יש לאמת את מראה האצווה ששוחררה ב-COA

טוהר

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה

אחסון

יש להשתמש ב-COA ובהוראות היציבות של האצווה ששוחררה. יש לבקר טמפרטורה, אור, לחות, ספיחה, ערבול וחשיפה להקפאה-הפשרה; עבור תמיסות יש לציין מטריצה, ריכוז, מכל וזמן החזקה מאומת. ה-FDA מזהה אגרגציה וזיהומים הקשורים לפפטיד כחששות רלוונטיים לאימונוגניות במוצרי ipamorelin מורכבים.

MOQ

1 ערכה (10 בקבוקונים) לכל SKU

זמן אספקה

7–14 ימים

Ipamorelin ‏(NNC 26-0161) הוא פנטפפטיד סינתטי, שעבר amidation ב-C-טרמינוס, המעורר הפרשת הורמון גדילה ופועל דרך הקולטן ל-ghrelin/ל-growth-hormone secretagogue. מחקרי בעלי חיים ומחקר קטן במתנדבים בריאים במתן תוך-ורידי ביססו את הפרמקולוגיה של שחרור GH. ניסוי אקראי שפורסם ב-Phase 2 על ileus לאחר ניתוח לא מצא תועלת מובהקת סטטיסטית בתוצאי היעילות המרכזיים או המשניים שלו. Ipamorelin הוא חומר ניסויי, אין לו שימוש טיפולי שאושר ב-FDA והוא מסופק כאן למחקר מוסמך בלבד.

• הקשרי מחקר מוסמכים כוללים פרמקולוגיית קולטן GHS/תגובת GH, מודלים של עצם ושל המערכת האנדוקרינית בבעלי חיים, מודלים של ileus לאחר ניתוח, מחקרי זהות ואגרגציה של פפטידים ועבודה אנליטית למניעת סימום
• הניסוי שפורסם ב-Phase 2 על ileus לאחר ניתוח היה שלילי בתוצאי היעילות המרכזיים והמשניים שלו
• לא זוהו ראיות אקראיות מתאימות בבני אדם עבור שימושים משווקים של מניעת הזדקנות, שינה, התאוששות או הרכב גוף.

Ipamorelin הוא אגוניסט לקולטן GHS שעורר שחרור GH בתכשירי היפופיזה מחולדה, בחולדות, בחזירים ובמחקר במתנדבים בריאים במתן תוך-ורידי. ההשוואה המקורית בבעלי חיים מצאה פחות שחרור ACTH/cortisol לעומת כמה חומרים מוקדמים יותר מעוררי הפרשה בתנאים שנבדקו. סלקטיביות זו, הספציפית למודל, אינה מבטיחה היעדר השפעות על cortisol, ‏prolactin, תיאבון או השפעות אחרות בבני אדם או בדרכי מתן שלא נחקרו.

• חומר לשימוש מחקרי בלבד; אינו מיועד למתן לבני אדם או לבעלי חיים
• ה-FDA מציין שמוצרי ipamorelin מורכבים עשויים ליצור סיכון לאימונוגניות עקב אגרגציה או זיהומים הקשורים לפפטיד, שחומצות אמינו לא-טבעיות מסבכות את האפיון ושחסר מידע בטיחות מספק עבור המתן התת-עורי המוצע
• ה-FDA מצטט גם אירועים חריגים חמורים, לרבות מקרי מוות שסיבתיותם אינה ודאית, במחקר על ileus לאחר ניתוח במתן תוך-ורידי
• Ipamorelin מצוין בשמו ברשימת החומרים האסורים של WADA לשנת 2026.

אינטראקציות שדווחו בספרות

• לא זוהתה טבלת אינטראקציות תרופתיות או ערימות פפטידים שאומתה קלינית
• אין להסיק תאימות או סינרגיה עם CJC-1295, ‏BPC-157, ‏TB-500, ‏sermorelin, ‏GHRPs אחרים או tesamorelin מתיאורים של מסלולים משותפים
• חשיפה ניסויית משולבת מחייבת פרוטוקול מוצדק, בקרות עצמאיות וסקירת בטיחות הספציפית למודל.

מעבדה: מעבדת בקרת האיכות של היצרןבדיקות: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

התצוגות המקדימות מטושטשות בכוונה כדי שלא ניתן יהיה לעשות שימוש חוזר במסמכים; מדוחות צד שלישי מוצג רק העמוד הראשון. את הגרסה המלאה והברורה עבור המוצר והחוזק שתבקשו שולח צוות המכירות.

נכשל בבדיקה עצמאית? החזר מלא.

בכל COA של אצווה: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי · אימות LyoPep

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

• בשחרור האצווה יש לאמת את הרצף הסטריאוכימי המלא, מסה שלמה, תכולת פפטיד, פרופיל כרומטוגרפי של פפטידים קשורים/מקטעים, פרופיל אגרגטים, יון נגדי, מים וממסים שאריתיים
• יש להוסיף זהות אורתוגונלית ובקרות מיקרוביולוגיות המתאימות למודל כאשר נדרש
• טוהר שטח HPLC אינו תכולת פפטיד; המראה, צלילות התמיסה או תגובת רעב מדווחת אינם יכולים לאמת זהות, טוהר או פעילות ביולוגית.

יש להשתמש ב-COA ובהוראות היציבות של האצווה ששוחררה. יש לבקר טמפרטורה, אור, לחות, ספיחה, ערבול וחשיפה להקפאה-הפשרה; עבור תמיסות יש לציין מטריצה, ריכוז, מכל וזמן החזקה מאומת. ה-FDA מזהה אגרגציה וזיהומים הקשורים לפפטיד כחששות רלוונטיים לאימונוגניות במוצרי ipamorelin מורכבים.

ציינו יעד ולוח זמנים כדי שניתן יהיה לתכנן את הקבלה, ועם ההגעה העבירו את החומר לתנאי האחסון המצוינים.

• ראיות ראשוניות: Raun ועמיתיו 1998 ‏(PMID 9849822), פרמקולוגיית היסוד בבעלי חיים; Gobburu ועמיתיו 1999 ‏(PMID 10496658), ‏PK/PD בבני אדם במתן תוך-ורידי; Venkova ועמיתיו 2009 ‏(PMID 19289567), מודל ileus בחולדות לאחר ניתוח; Beck ועמיתיו 2014 ‏(PMID 25331030; NCT00672074), ‏RCT ב-Phase 2 ללא הבדל מובהק ביעילות; ClinicalTrials.gov ‏NCT01280344, מחקר מציאת מנה שהושלם עם 320 משתתפים וללא תוצאות שפורסמו. הקשר זהות וסיכון: NCATS Inxight Drugs UNII Y9M3S784Z6, חומרי בטיחות הרקחה של ה-FDA ורשימת החומרים האסורים של WADA לשנת 2026.

1. 01

   Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue

   European Journal of Endocrinology · 1998

   פתיחת המקור
2. 02

   Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats

   Growth Hormone & IGF Research · 1999

   פתיחת המקור
3. 03

   The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats

   Journal of Endocrinology · 2000

   פתיחת המקור
4. 04

   The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats

   Growth Hormone & IGF Research · 2001

   פתיחת המקור
5. 05

   Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers

   Pharmaceutical Research · 1999

   פתיחת המקור
6. 06

   Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus

   Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 2009

   פתיחת המקור
7. 07

   Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients

   International Journal of Colorectal Disease · 2014

   פתיחת המקור
8. 08

   Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development

   JCSM Rapid Communications · 2020

   פתיחת המקור

• כיצד לקרוא COA של פפטיד בלי לבלבל בין טוהר, זהות ותכולה
• טוהר פפטיד לעומת תכולת פפטיד: מפת שיטות לקונה
• שאלות שיש לשאול ספק פפטידים למחקר לפני הזמנת הרכש הראשונה