PE-22-28

• تشمل القيمة البحثية القابلة للدفاع اختبارات قناة TREK-1 ولوحات الانتقائية ونماذج السلوك سريعة الظهور ودراسات واسمات تكوين الخلايا العصبية والمقارنات بين الببتيد الأصلي والجزء
• لا تثبت نتائج السباحة القسرية أو التغذية أو BrdU في القوارض فعالية مضادة للاكتئاب أو القلق أو محسنة للإدراك أو واقية للأعصاب لدى البشر.

CAS

1801959-12-5

الصيغة

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

الوزن الجزيئي

773.89 Da

المظهر

مادة صلبة مجفدة بالتجميد خاصة بالدفعة؛ يجب تأكيد اللون والشكل الفيزيائي في COA للدفعة المفرج عنها

النقاوة

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · مستهدف، تحقّق من COA للدفعة

التخزين

اتبع ملصق الدفعة المفرج عنها وCOA وبيانات الثبات؛ ولا تفترض فترات حفظ عامة في التبريد أو التجميد أو بعد إعادة الحل.

الحد الأدنى للطلب

عند الطلب

مدة التوريد

يؤكد مع عرض السعر

يُعرف PE-22-28 أيضاً باسم mini-spadin، وهو جزء GVSWGLR المكوّن من سبع وحدات والمشتق من منظومة أبحاث طليعة ببتيد sortilin وspadin. تفيد دراسات خلوية وعلى القوارض بوجود تثبيط قوي لقناة TREK-1 ونتائج شبيهة بمضادات الاكتئاب أو مرتبطة بتكوين الخلايا العصبية، لكن لا توجد تجربة بشرية مستوفية للمعايير. يجب التمييز بين نتائج spadin الأصلي وفئة TREK-1 وبين القياسات المنفذة مباشرة باستخدام PE-22-28.

• تشمل السياقات المخبرية المناسبة القوة والانتقائية تجاه TREK-1، ومقارنة الأصل بالجزء، وتكرار نتائج السلوك في القوارض، وطرائق واسمات تكوين الخلايا العصبية، وتأهيل الهوية تحليلياً
• لا ينطبق أي استطباب سريري معتمد.

يثبط PE-22-28 قناة TREK-1 في الاختبارات قبل السريرية. أما التفسيرات اللاحقة المرتبطة بالإشارات السيروتونينية وCREB وBDNF فهي مستنبطة جزئياً من أدبيات spadin الأصلي والفئة ويجب توصيفها على هذا الأساس. لا يمكن لنتائج الانتقائية عند تراكيز محددة أن تثبت السلامة القلبية أو العصبية لدى البشر.

• غير مخصص للإعطاء البشري أو البيطري
• غياب تثبيط hERG في اختبار واحد قبل سريري لا يثبت السلامة السريرية، ولا توجد بيانات سلامة بشرية
• تظل الهوية والمحتوى والشوائب والتلوث والادعاءات غير المدعومة بشأن طريق الإعطاء مخاطر جوهرية.

التفاعلات المذكورة في الأدبيات

• لا تنطبق إرشادات الجمع لدى البشر
• حُذفت التوصيات المتعلقة بـSSRI وMAOI وSemax وSelank وDihexa وCerebrolysin وBPC-157 لعدم وجود دراسة تداخل مضبوطة تدعمها.

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

سجلات تمثيلية تُحدَّث دوريًا

تعرض مستندات COA المنشورة دفعات مصنع تمثيلية وقد لا تخص أحدث دفعة متاحة. بالنسبة إلى عرض سعر أو شحنة حالية، يمكن لفريق المبيعات تأكيد الدفعة المعنية وتقديم COA الخاص بها.

اختبارات مستقلة تُرتب عند الطلب

لا تُنشر تقارير الجهات الخارجية بصورة روتينية. إذا كان التحقق المستقل مطلوبًا، فيمكن الاتفاق قبل الاختبار على المختبر والطريقة ومعايير القبول والإجراء المناسب. وإذا لم تتحقق المواصفة المتفق عليها، فيمكن مناقشة حل مناسب — بما في ذلك استرداد المبلغ عند انطباقه — وفقًا للشروط المتفق عليها. ما لم يُتفق كتابيًا على خلاف ذلك، يتحمل المشتري تكلفة هذا الاختبار الاختياري.

مساعدة في مراجعة COA

هل تحتاج إلى مساعدة في قراءة COA المصنع أو تقرير جهة خارجية؟ يمكن لفريق المبيعات توضيح بنود الاختبار والمواصفات ومدى ارتباط النتائج بالدفعة محل المناقشة.

اطلب الحزمة الحالية، لا شهادة عامة

• اطلب تسلسل GVSWGLR وحالة النهايات والكتلة السليمة ورسم خريطة الببتيد أو MS الترادفي عند الاقتضاء والنقاوة الكروماتوغرافية والمحتوى الكمي للببتيد والأيون المقابل والماء والمذيبات المتبقية والببتيدات ذات الصلة وسلامة العبوة والثبات الخاص بالدفعة
• المظهر أو نقاوة HPLC الاسمية وحدهما غير كافيين.

اتبع ملصق الدفعة المفرج عنها وCOA وبيانات الثبات؛ ولا تفترض فترات حفظ عامة في التبريد أو التجميد أو بعد إعادة الحل.

حدّد الوجهة والموسم والتعرض المقبول أثناء النقل وما إذا كان بروتوكولك يتطلب خدمة معزولة أو سلسلة تبريد. تُذكر تكلفة التحكم الإضافي في الحرارة بوضوح في عرض السعر.

• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — تفيد الدراسة الأساسية بأن IC50 لـPE-22-28 يبلغ 0.12 nM مقابل 40 nM لـspadin، وأنه لم يظهر تأثيراً على TREK-2 أو TRAAK أو TASK-1 أو TRESK أو hERG في الاختبارات المذكورة، كما سجلت نتائج سلوكية في القوارض وأعداد خلايا موجبة لـBrdU بلغت 1,736±126 مقابل 899±109 في الشواهد. أُبلغ عن فترات نصف تأثير قدرها 14-23 ساعة لنظائر G/A المعدلة ونظائر G/A الموسومة بالبيوتين، وليس كعمر نصف حركي دوائي لـPE-22-28 غير المعدل أو لدى البشر.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — تربط الدراسة الأصلية لـspadin الأصلي بين حجب TREK-1 والنقل السيروتونيني في الرفاء الظهري وفسفرة CREB وتكوين الخلايا العصبية؛ وتمثل نتائج المسارات هذه سياقاً آلياً وليست دليلاً بشرياً مباشراً على PE-22-28.
• 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." مراجعة في Frontiers in Physiology، 2019 (PMC6470294) — تستعرض تعبير TREK-1 وبيولوجيا CNS، بما في ذلك القشرة الجبهية الأمامية والحصين واللوزة والنواة الرفائية الظهرية؛ ولا يجوز عرض نتائج الفئة كدليل سريري خاص بالمركب.
• 4) مراجعة "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers"، 2018-2019 — تستعرض مجال حاصرات TREK-1 قبل السريري ومسار PKA-CREB-BDNF المقترح. لا تثبت التأثيرات السلوكية السريعة في نماذج القوارض فعالية سريعة البدء مضادة للاكتئاب لدى البشر.
• 5) PubChem CID 165437303 والبيانات التقنية وCOA للدفعة المفرج عنها من Tocris/Bio-Techne للكتالوج 7868 — مطابقة الهوية: GVSWGLR وCAS 1801959-12-5 والصيغة الجزيئية C₃₅H₅₅N₁₁O₉ والوزن الجزيئي 773.89 Da. يجب أخذ الأيون المقابل والنقاوة والمظهر ونتائج طيف الكتلة الخاصة بالدفعة من COA المرفق.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

   فتح المصدر
2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

   فتح المصدر
3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

   فتح المصدر
4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

   فتح المصدر
5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

   فتح المصدر
6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

   فتح المصدر
7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

   فتح المصدر
8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

   فتح المصدر