PE-22-28

Heptapeptídeo Mini-Spadin para pesquisa de TREK-1 · as evidências permanecem pré-clínicas

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · valor-alvo; confirme no COA do loteCAS 1801959-12-5RUO

Status de pesquisaSomente evidências pré-clínicas celulares e em roedores; sem ensaio humano qualificado ou uso aprovado

Forma fornecidaFragmento linear de sete resíduos derivado do pró-peptídeo da sortilina (GVSWGLR)

Prazo de entregaConfirmado com a cotação

PE-22-28 — Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado

PE-22-28 — Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado · Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido

Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido

Resumo da decisão

Principais benefícios

O valor científico defensável inclui ensaios do canal TREK-1, painéis de seletividade, modelos comportamentais de início rápido, estudos de marcadores de neurogênese e comparações entre o peptídeo original e o fragmento
Resultados de natação forçada, alimentação ou BrdU em roedores não estabelecem eficácia antidepressiva, ansiolítica, cognitiva ou neuroprotetora em seres humanos.

O contexto de pesquisas publicadas é apresentado apenas para orientação bibliográfica. Não constitui instrução de dose, tratamento ou uso humano.

Dados de qualificação

Especificações a confirmar no lote liberado

CAS: 1801959-12-5
Fórmula: C₃₅H₅₅N₁₁O₉
Massa molecular: 773.89 Da
Aparência: Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado
Pureza: Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · valor-alvo; confirme no COA do lote
Armazenamento: Siga o rótulo, o COA e os dados de estabilidade do lote liberado; não presuma prazos genéricos de conservação refrigerada, congelada ou após reconstituição.
MOQ: Sob consulta
Prazo de entrega: Confirmado com a cotação

Matriz de qualificação

Identidade, pureza e teor são questões de liberação distintas.

Identidade

Confirme a molécula declarada e a forma fornecida. Comece pelo COA do lote correspondente; solicite evidência em nível de sequência somente quando o procedimento escrito do comprador exigir e a disponibilidade ou um escopo separado tiver sido acordado.

Pureza

Revise as condições do método de RP-HPLC, o comprimento de onda, a integração e o tratamento dos picos relacionados. Um percentual sem o método não é suficiente.

Teor

O teor líquido de peptídeo não é igual ao peso bruto do pó liofilizado. Pergunte qual ensaio sustenta a quantidade declarada e se água e contraíon foram considerados.

Estabilidade

Defina separadamente o armazenamento de longo prazo e a exposição no transporte. A cadeia fria pode ser cotada quando a avaliação de risco do comprador a exigir e gera custo adicional.

Contexto de pesquisa

O que os pesquisadores estudam sobre PE-22-28

PE-22-28, também chamado de mini-spadin, é o fragmento GVSWGLR de sete resíduos derivado do sistema de pesquisa pró-peptídeo da sortilina/spadin. Estudos celulares e em roedores relatam inibição potente de TREK-1 e desfechos semelhantes a antidepressivos ou associados à neurogênese, mas não existe ensaio humano qualificado. Os achados sobre o spadin original e a classe TREK-1 devem ser diferenciados das medições realizadas diretamente com PE-22-28.

Contextos laboratoriais apropriados incluem potência e seletividade para TREK-1, comparação entre composto original e fragmento, replicação comportamental em roedores, métodos de marcadores de neurogênese e qualificação analítica da identidade
Nenhuma indicação clínica aprovada se aplica.

Contexto do mecanismo

A pergunta que a literatura procura responder

PE-22-28 inibe TREK-1 em ensaios pré-clínicos. As explicações posteriores relacionadas à sinalização serotoninérgica, CREB e BDNF são parcialmente extrapoladas da literatura sobre o spadin original e a classe e devem ser identificadas como tal. Resultados de seletividade em concentrações específicas não podem estabelecer segurança cardíaca ou neurológica em seres humanos.

Mapa de evidências

Vias de pesquisa e contexto de exposição

Nível de evidênciaContexto de produto acabado aprovado

Área de pesquisaPesquisa neurocognitiva

Vias relatadas nas fontes

Nenhuma via de administração aplicável

Contexto de dose/exposiçãoEspecífico do protocolo; consulte a fonte primária citada

As vias e os contextos de exposição resumem estudos citados ou bulas de produtos acabados aprovados. Não são instruções para administrar este material RUO; nenhuma dose para clientes é fornecida.

Limites das evidências

Compatibilidade, limitações e contexto de decisão

Não destinado à administração em seres humanos ou animais
A ausência de inibição de hERG em um ensaio pré-clínico não estabelece segurança clínica, e não existem dados de segurança em seres humanos
Identidade, teor, impurezas, contaminação e alegações não fundamentadas sobre vias de administração continuam sendo riscos relevantes.

Interações relatadas na literatura

Nenhuma orientação sobre combinações em seres humanos se aplica
As recomendações relativas a SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin e BPC-157 foram removidas porque nenhum estudo controlado de interação oferece suporte a elas.

O contexto bibliográfico não é resultado de liberação do fornecedor nem instrução de uso humano. Siga a avaliação de risco laboratorial aprovada por sua instituição.

Documentação de lotes de fábrica

COAs de lotes de fábrica de PE-22-28

PE-22-28 2 mg COA de lote de fábrica prévia protegida

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-28 5 mg COA de lote de fábrica prévia protegida

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-28 10 mg COA de lote de fábrica prévia protegida

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

Registros representativos, atualizados periodicamente

Os COAs publicados mostram lotes de fábrica representativos e podem não corresponder ao lote disponível mais recente. Para uma cotação ou remessa atual, nossa equipe comercial pode confirmar o lote aplicável e fornecer o respectivo COA.

Testes independentes, organizados sob solicitação

Relatórios de terceiros não são publicados rotineiramente. Se for necessária uma verificação independente, podemos acordar o laboratório, o método, os critérios de aceitação e a solução antes do teste. Se a especificação acordada não for atendida, uma resolução adequada — incluindo reembolso quando aplicável — poderá ser discutida conforme os termos acordados. Salvo acordo escrito em contrário, o comprador suporta o custo deste ensaio opcional.

Ajuda para revisar seu COA

Precisa de ajuda para interpretar um COA de fábrica ou relatório de terceiros? Nossa equipe comercial pode esclarecer os itens de teste, as especificações e como os resultados se relacionam ao lote em discussão.

Solicite o pacote atual, não um certificado genérico

Exija a sequência GVSWGLR e o estado dos terminais, massa intacta, mapeamento peptídico ou MS em tandem quando apropriado, pureza cromatográfica, teor quantitativo de peptídeo, contraíon, água, solventes residuais, peptídeos relacionados, integridade do recipiente e estabilidade específica do lote
A aparência ou a pureza nominal por HPLC isoladamente são insuficientes.

COA do lote liberadoResultado de RP-HPLC e contexto do métodoResultado de identidade adequado à moléculaContexto de água e contraíon, quando relevanteSDS e declaração de manuseioEnsaios adicionais definidos mediante solicitação

Enchimentos disponíveis

Solicite cotação para a configuração de enchimento e embalagem necessária

SKU de referênciaEnchimentoEmbalagem básica

PE2228-02MG2 mg10 frascos

PE2228-05MG5 mg10 frascos

PE2228-10MG10 mg10 frascos

Manuseio

Armazenamento no laboratório e temperatura durante o transporte são decisões diferentes

Siga o rótulo, o COA e os dados de estabilidade do lote liberado; não presuma prazos genéricos de conservação refrigerada, congelada ou após reconstituição.

Informe o destino, a estação do ano, a exposição aceitável durante o transporte e se o protocolo exige serviço isolado ou com cadeia fria. O custo adicional do controle de temperatura é cotado de forma explícita.

Perguntas frequentes dos compradores

Condições a definir antes do pedido de compra

O comprador pode providenciar ensaios por terceiros?+

Sim. O teste deve ser realizado por um laboratório especializado estabelecido e aceito por ambas as partes. Divisão de custos, especificação, amostragem, método e regra de aceitação devem ser acordados antes do teste; se um resultado independente acordado confirmar não conformidade, a medida aplicável seguirá os termos assinados do pedido. Salvo acordo escrito em contrário, o comprador suporta o custo deste ensaio opcional.

A pureza por HPLC comprova o teor de peptídeo?+

Não. A pureza cromatográfica descreve o perfil relativo de picos sob um método declarado. Identidade, água, contraíon, solventes residuais e ensaio/teor podem exigir métodos separados.

O transporte com cadeia fria é sempre necessário?+

Nem sempre. O calor pode acelerar a degradação, sobretudo no verão e em trânsitos longos. A cadeia fria reduz a exposição, mas aumenta o custo. Informe o destino e o risco de estabilidade para que o serviço adequado seja cotado.

Como são tratadas as condições de pagamento?+

Os métodos e marcos disponíveis dependem do valor do pedido, do destino e do tipo de projeto. A fatura pro forma deve indicar moeda, dados bancários, tarifas, etapas de pagamento e condição de liberação.

Por que o laboratório de ensaios deve conhecer química de peptídeos?+

Formas de base livre e sal, sequências hidrofílicas e hidrofóbicas, agregação e adsorção podem alterar o preparo de amostra e a adequação do método. Use um laboratório experiente com essa classe de moléculas.

Referências externas de qualificação

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Estas são referências para qualificação pelo comprador, não alegações de que este material RUO seja regulado, certificado ou liberado segundo esses referenciais. A aplicabilidade depende do fluxo do comprador e da jurisdição.

Fontes selecionadas

Literatura que fundamenta o contexto de pesquisa

1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — o estudo primário relata IC50 de 0.12 nM para PE-22-28 versus 40 nM para spadin, ausência de efeito sobre TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK ou hERG nos ensaios descritos, desfechos comportamentais em roedores e contagens de células BrdU positivas de 1,736±126 versus 899±109 nos controles. As durações de meio efeito de 14-23 horas foram relatadas para análogos G/A modificados e G/A biotinilados, e não como meia-vida farmacocinética do PE-22-28 não modificado ou em seres humanos.
2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — o estudo original do spadin original relaciona o bloqueio de TREK-1 à transmissão serotoninérgica da rafe dorsal, à fosforilação de CREB e à neurogênese; esses achados sobre vias são contexto mecanístico, não evidência humana direta para PE-22-28.
3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Revisão na Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — analisa a expressão de TREK-1 e a biologia do CNS, incluindo córtex pré-frontal, hipocampo, amígdala e núcleo da rafe dorsal; achados de classe não devem ser apresentados como evidência clínica específica do composto.
4) Revisão "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — analisa o campo pré-clínico dos bloqueadores de TREK-1 e a sinalização PKA-CREB-BDNF proposta. Efeitos comportamentais rápidos em modelos de roedores não estabelecem eficácia antidepressiva de início rápido em seres humanos.
5) PubChem CID 165437303, dados técnicos e COA do lote liberado da Tocris/Bio-Techne para o catálogo 7868 — verificação cruzada de identidade: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, fórmula molecular C₃₅H₅₅N₁₁O₉ e peso molecular 773.89 Da. O contraíon, a pureza, a aparência e os resultados do espectro de massas específicos do lote devem ser obtidos no COA fornecido.

01
Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design
PLoS Biology · 2010
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02
Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity
Frontiers in Pharmacology · 2017
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03
Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects
Neuropharmacology · 2012
Abrir fonte
04
First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides
Neuropharmacology · 2019
Abrir fonte
05
Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin
Pharmacology & Therapeutics · 2019
Abrir fonte
06
The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1
Frontiers in Pharmacology · 2019
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07
Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels
Frontiers in Pharmacology · 2020
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08
Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases
US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012
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Perguntas frequentes sobre o produto

Perguntas dos compradores sobre PE-22-28

Qual identidade uma cotação e um COA de PE-22-28 devem definir?+

Exija a sequência Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), os estados dos terminais, CAS 1801959-12-5 e PubChem CID 165437303 quando utilizados, a fórmula molecular C₃₅H₅₅N₁₁O₉, a massa teórica 773.89 Da e a base do sal ou contraíon fornecido. 'Mini-Spadin' é um nome alternativo, não uma identidade analítica adequada. Confirme o lote liberado por massa intacta e um método ortogonal capaz de determinar a sequência.

Qual é a robustez das evidências sobre PE-22-28?+

Os principais achados de potência, seletividade, duração e comportamento vêm de estudos celulares e em roedores, incluindo o artigo de 2017 sobre análogos encurtados de spadin. Nenhum ensaio clínico em seres humanos ou uso aprovado foi identificado. Achados sobre o spadin original ou a classe TREK-1 devem ser identificados como extrapolação mecanística quando não foram medidos diretamente com PE-22-28.

Quais testes de qualidade importam além da pureza por HPLC?+

Use massa intacta e, preferencialmente, confirmação de sequência, resultado quantitativo de teor peptídico ou ensaio, testes de água e contraíon e controles de solventes residuais apropriados à síntese. Para um estudo funcional, confirme a concentração e a atividade no modelo escolhido. O percentual de área de HPLC isoladamente não estabelece teor, identidade, solubilidade ou atividade biológica.

Pronto para revisão

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Inclua enchimento, quantidade, pureza/teor pretendidos, métodos exigidos, destino e prazo.

Meta de resposta B2B: 24 horas
O lote mais recente é solicitado separadamente
Cadeia fria cotada quando necessária

Somente para uso em pesquisa. Solicitações para uso humano não são aceitas.

Janela de atividade recente

Pedidos confirmados recentes com PE-22-28

Pedidos confirmados recentes2 · Últimos 30 diasVer todas

Alemanha8.8 g2026-08-31

Tirzepatide 120 mg · PE-22-28 10 mg · Tesa+IP5 15 mg · BPC-157 10 mg · Sterile Water 10 mL

Suécia4.7 g2026-08-16

Glutathione 400 mg · IGF-1 LR3 1000 mcg · Retatrutide 20mg + Tirzepatide 40mg 60 mg · PE-22-28 2 mg · Tirzepatide 2 mg · Somatropin (HGH 191 aa) 24 IU

PE-22-28

Principais benefícios

Especificações a confirmar no lote liberado

Identidade, pureza e teor são questões de liberação distintas.

O que os pesquisadores estudam sobre PE-22-28

A pergunta que a literatura procura responder

Vias de pesquisa e contexto de exposição

Compatibilidade, limitações e contexto de decisão

Interações relatadas na literatura

COAs de lotes de fábrica de PE-22-28

Solicite o pacote atual, não um certificado genérico

Solicite cotação para a configuração de enchimento e embalagem necessária

Armazenamento no laboratório e temperatura durante o transporte são decisões diferentes

Condições a definir antes do pedido de compra

Literatura que fundamenta o contexto de pesquisa

Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

Perguntas dos compradores sobre PE-22-28

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Semax

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