PE-22-28

Heptapeptídeo Mini-Spadin para pesquisa de TREK-1 · as evidências permanecem pré-clínicas

Específico do lote · COA do loteCAS 1801959-12-5RUO
COA do lote
MOQ1 kit (10 frascos) por SKU
Forma fornecidaFragmento linear de sete resíduos derivado do pró-peptídeo da sortilina (GVSWGLR)
Prazo de entregaConfirmado com a cotação
PE-22-28 — Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado
PE-22-28 — Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado · Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido
Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido

Resumo da decisão

Principais benefícios

  • O valor científico defensável inclui ensaios do canal TREK-1, painéis de seletividade, modelos comportamentais de início rápido, estudos de marcadores de neurogênese e comparações entre o peptídeo original e o fragmento
  • Resultados de natação forçada, alimentação ou BrdU em roedores não estabelecem eficácia antidepressiva, ansiolítica, cognitiva ou neuroprotetora em seres humanos.
O contexto de pesquisas publicadas é apresentado apenas para orientação bibliográfica. Não constitui instrução de dose, tratamento ou uso humano.

Dados de qualificação

Especificações a confirmar no lote liberado

CAS
1801959-12-5
Fórmula
C35H55N11O9
Massa molecular
773.9 g/mol
Aparência
Sólido liofilizado específico do lote; confirme a cor e a forma física no COA do lote liberado
Pureza
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · valor-alvo; confirme no COA do lote
Armazenamento
Siga o rótulo, o COA e os dados de estabilidade do lote liberado; não presuma prazos genéricos de conservação refrigerada, congelada ou após reconstituição.
MOQ
1 kit (10 frascos) por SKU
Prazo de entrega
Confirmado com a cotação

Matriz de qualificação

Identidade, pureza e teor são questões de liberação distintas.

Identidade

Confirme a molécula declarada e a forma fornecida. Comece pelo COA do lote correspondente; solicite evidência em nível de sequência somente quando o procedimento escrito do comprador exigir e a disponibilidade ou um escopo separado tiver sido acordado.

Pureza

Revise as condições do método de RP-HPLC, o comprimento de onda, a integração e o tratamento dos picos relacionados. Um percentual sem o método não é suficiente.

Teor

O teor líquido de peptídeo não é igual ao peso bruto do pó liofilizado. Pergunte qual ensaio sustenta a quantidade declarada e se água e contraíon foram considerados.

Estabilidade

Desde o recebimento, siga a condição de armazenamento indicada no COA do lote ou no rótulo.

Contexto de pesquisa

O que os pesquisadores estudam sobre PE-22-28

PE-22-28, também chamado de mini-spadin, é o fragmento GVSWGLR de sete resíduos derivado do sistema de pesquisa pró-peptídeo da sortilina/spadin. Estudos celulares e em roedores relatam inibição potente de TREK-1 e desfechos semelhantes a antidepressivos ou associados à neurogênese, mas não existe ensaio humano qualificado. Os achados sobre o spadin original e a classe TREK-1 devem ser diferenciados das medições realizadas diretamente com PE-22-28.

  • Contextos laboratoriais apropriados incluem potência e seletividade para TREK-1, comparação entre composto original e fragmento, replicação comportamental em roedores, métodos de marcadores de neurogênese e qualificação analítica da identidade
  • Nenhuma indicação clínica aprovada se aplica.

Contexto do mecanismo

A pergunta que a literatura procura responder

PE-22-28 inibe TREK-1 em ensaios pré-clínicos. As explicações posteriores relacionadas à sinalização serotoninérgica, CREB e BDNF são parcialmente extrapoladas da literatura sobre o spadin original e a classe e devem ser identificadas como tal. Resultados de seletividade em concentrações específicas não podem estabelecer segurança cardíaca ou neurológica em seres humanos.

Mapa de evidências

Vias de pesquisa e contexto de exposição

Nível de evidênciaContexto de produto acabado aprovado
Vias relatadas nas fontes
Nenhuma via de administração aplicável
Contexto de dose/exposiçãoEspecífico do protocolo; consulte a fonte primária citada
As vias e os contextos de exposição resumem estudos citados ou bulas de produtos acabados aprovados. Não são instruções para administrar este material RUO; nenhuma dose para clientes é fornecida.

Limites das evidências

Compatibilidade, limitações e contexto de decisão

  • Não destinado à administração em seres humanos ou animais
  • A ausência de inibição de hERG em um ensaio pré-clínico não estabelece segurança clínica, e não existem dados de segurança em seres humanos
  • Identidade, teor, impurezas, contaminação e alegações não fundamentadas sobre vias de administração continuam sendo riscos relevantes.

Interações relatadas na literatura

  • Nenhuma orientação sobre combinações em seres humanos se aplica
  • As recomendações relativas a SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin e BPC-157 foram removidas porque nenhum estudo controlado de interação oferece suporte a elas.
O contexto bibliográfico não é resultado de liberação do fornecedor nem instrução de uso humano. Siga a avaliação de risco laboratorial aprovada por sua instituição.

Documentação do lote

COAs de lotes de PE-22-28

Laboratório: Laboratório de controle de qualidade do fabricanteAnálises: Pureza por HPLC · identidade por MS · endotoxinas · conteúdo por frasco

  • Prévia desfocada de um COA de lote de PE-22-28 2 mg2 mg
  • Prévia desfocada de um COA de lote de PE-22-28 5 mg5 mg
  • Prévia desfocada de um COA de lote de PE-22-28 10 mg10 mg

As prévias são desfocadas de propósito para que os documentos não possam ser reaproveitados; dos laudos de terceiros, só aparece a primeira página. A equipe comercial envia a versão completa e legível do produto e da concentração solicitados.

Teste independente reprovado? Reembolso integral.

Registros representativos, atualizados periodicamente

Os COAs publicados mostram lotes representativos recentes e podem não ser os mais novos. Para uma cotação ou remessa, a equipe comercial confirma o lote e envia o COA dele.

Laudos de terceiros, adicionados aos poucos

As prévias da primeira página dos laudos de terceiros estão na nossa página Qualidade e nas páginas dos produtos correspondentes; a equipe comercial envia o laudo completo mediante solicitação. Você também pode enviar qualquer frasco do seu pedido a um laboratório independente de sua escolha. Salvo acordo por escrito em contrário, o comprador paga os testes opcionais.

Ajuda para revisar seu COA

Precisa de ajuda para ler um COA de lote ou um laudo de terceiros? A equipe comercial pode explicar os itens testados, as especificações e como os resultados se relacionam com o lote em discussão.

Em todo COA de lote: Pureza por HPLC · identidade por MS · endotoxinas · conteúdo por frasco · Verificar a LyoPep

Solicite o pacote atual, não um certificado genérico

  • Exija a sequência GVSWGLR e o estado dos terminais, massa intacta, mapeamento peptídico ou MS em tandem quando apropriado, pureza cromatográfica, teor quantitativo de peptídeo, contraíon, água, solventes residuais, peptídeos relacionados, integridade do recipiente e estabilidade específica do lote
  • A aparência ou a pureza nominal por HPLC isoladamente são insuficientes.
COA de lote para o lote liberadoPureza por HPLC com contexto do métodoResultado de identidade por MSResultado de endotoxinasConteúdo por frasco (quantidade medida em cada frasco)SDS e declaração de manuseio

Enchimentos disponíveis

Solicite cotação para a configuração de enchimento e embalagem necessária

SKU de referênciaEnchimentoEmbalagem básica
PE22 mg10 frascos
PE55 mg10 frascos
PE1010 mg10 frascos

Outro formato

Também disponível em spray nasal (estoque nos EUA)

Frasco preto de spray nasal de 10 mL com tampa transparente
Frasco de spray nasal de 10 mL

Além dos frascos liofilizados, PE-22-28 também é fornecido como solução em spray nasal, enviada do nosso estoque nos EUA.

Teores
10 mg
Tamanhos de frasco
10 mL ou 20 mL
Pedido mínimo
10 frascos por teor e tamanho de frasco
Enviado de
Nosso estoque nos EUA

Manuseio

Planeje o armazenamento antes de a encomenda chegar

Siga o rótulo, o COA e os dados de estabilidade do lote liberado; não presuma prazos genéricos de conservação refrigerada, congelada ou após reconstituição.

Informe o destino e o prazo para que o recebimento possa ser planejado e, na chegada, coloque o material na condição de armazenamento indicada.

Perguntas frequentes dos compradores

Condições a definir antes do pedido de compra

O comprador pode providenciar ensaios por terceiros?+

Sim. Você pode enviar qualquer frasco do seu pedido a um laboratório independente de sua escolha. Se quiser combinar conosco, antes do teste, o laboratório, a especificação, a amostragem, o método e a regra de aceitação, a equipe comercial os confirma por escrito. Salvo acordo por escrito em contrário, o comprador paga o custo desses testes opcionais.

E se o teste do meu próprio laboratório mostrar que o produto está fora da especificação?+

Envie qualquer frasco do seu pedido a um laboratório independente de sua escolha. Se o laudo mostrar que o produto não atende à especificação do seu COA — pureza abaixo do mínimo declarado ou identidade que não confere —, compartilhe o laudo com nossa equipe comercial e reembolsamos esse produto integralmente.

A pureza por HPLC comprova o teor de peptídeo?+

Não. A pureza cromatográfica descreve o perfil relativo de picos sob um método declarado. Identidade, água, contraíon, solventes residuais e ensaio/teor podem exigir métodos separados.

Como o material deve ser armazenado após a entrega?+

Coloque-o na condição de armazenamento indicada no COA do lote ou no rótulo assim que chegar e registre o estado da embalagem no recebimento.

Como são tratadas as condições de pagamento?+

Os métodos e marcos disponíveis dependem do valor do pedido, do destino e do tipo de projeto. A fatura pro forma deve indicar moeda, dados bancários, tarifas, etapas de pagamento e condição de liberação.

Por que o laboratório de ensaios deve conhecer química de peptídeos?+

Formas de base livre e sal, sequências hidrofílicas e hidrofóbicas, agregação e adsorção podem alterar o preparo de amostra e a adequação do método. Use um laboratório experiente com essa classe de moléculas.

Estas são referências para qualificação pelo comprador, não alegações de que este material RUO seja regulado, certificado ou liberado segundo esses referenciais. A aplicabilidade depende do fluxo do comprador e da jurisdição.

Fontes selecionadas

Literatura que fundamenta o contexto de pesquisa

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — o estudo primário relata IC50 de 0.12 nM para PE-22-28 versus 40 nM para spadin, ausência de efeito sobre TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK ou hERG nos ensaios descritos, desfechos comportamentais em roedores e contagens de células BrdU positivas de 1,736±126 versus 899±109 nos controles. As durações de meio efeito de 14-23 horas foram relatadas para análogos G/A modificados e G/A biotinilados, e não como meia-vida farmacocinética do PE-22-28 não modificado ou em seres humanos.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — o estudo original do spadin original relaciona o bloqueio de TREK-1 à transmissão serotoninérgica da rafe dorsal, à fosforilação de CREB e à neurogênese; esses achados sobre vias são contexto mecanístico, não evidência humana direta para PE-22-28.
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Revisão na Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — analisa a expressão de TREK-1 e a biologia do CNS, incluindo córtex pré-frontal, hipocampo, amígdala e núcleo da rafe dorsal; achados de classe não devem ser apresentados como evidência clínica específica do composto.
  • 4) Revisão "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — analisa o campo pré-clínico dos bloqueadores de TREK-1 e a sinalização PKA-CREB-BDNF proposta. Efeitos comportamentais rápidos em modelos de roedores não estabelecem eficácia antidepressiva de início rápido em seres humanos.
  • 5) PubChem CID 165437303, dados técnicos e COA do lote liberado da Tocris/Bio-Techne para o catálogo 7868 — verificação cruzada de identidade: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, fórmula molecular C₃₅H₅₅N₁₁O₉ e peso molecular 773.89 Da. O contraíon, a pureza, a aparência e os resultados do espectro de massas específicos do lote devem ser obtidos no COA fornecido.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Abrir fonte
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Abrir fonte
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Abrir fonte
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Abrir fonte
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

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  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Abrir fonte
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Abrir fonte
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

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Perguntas frequentes sobre o produto

Perguntas dos compradores sobre PE-22-28

Qual identidade uma cotação e um COA de PE-22-28 devem definir?+

Exija a sequência Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), os estados dos terminais, CAS 1801959-12-5 e PubChem CID 165437303 quando utilizados, a fórmula molecular C₃₅H₅₅N₁₁O₉, a massa teórica 773.89 Da e a base do sal ou contraíon fornecido. 'Mini-Spadin' é um nome alternativo, não uma identidade analítica adequada. Confirme o lote liberado por massa intacta e um método ortogonal capaz de determinar a sequência.

Qual é a robustez das evidências sobre PE-22-28?+

Os principais achados de potência, seletividade, duração e comportamento vêm de estudos celulares e em roedores, incluindo o artigo de 2017 sobre análogos encurtados de spadin. Nenhum ensaio clínico em seres humanos ou uso aprovado foi identificado. Achados sobre o spadin original ou a classe TREK-1 devem ser identificados como extrapolação mecanística quando não foram medidos diretamente com PE-22-28.

Quais testes de qualidade importam além da pureza por HPLC?+

Use massa intacta e, preferencialmente, confirmação de sequência, resultado quantitativo de teor peptídico ou ensaio, testes de água e contraíon e controles de solventes residuais apropriados à síntese. Para um estudo funcional, confirme a concentração e a atividade no modelo escolhido. O percentual de área de HPLC isoladamente não estabelece teor, identidade, solubilidade ou atividade biológica.

Evidência antes do pedido

Inteligência para compradores