PE-22-28

Heptapeptidă Mini-Spadin de cercetare pentru TREK-1 · dovezile rămân preclinice

Specific lotului · COA-ul lotuluiCAS 1801959-12-5RUO
COA de lot
Cantitate minimă de comandă1 kit (10 flacoane) per SKU
Formă furnizatăFragment liniar cu șapte reziduuri, derivat din propeptida sortilinei (GVSWGLR)
Termen de livrareConfirmat la ofertare
PE-22-28 — Material solid liofilizat, specific lotului; confirmați culoarea și forma fizică în COA-ul lotului eliberat
PE-22-28 — Material solid liofilizat, specific lotului; confirmați culoarea și forma fizică în COA-ul lotului eliberat · Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat
Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat

Rezumat pentru decizie

Beneficii principale

  • Valoarea de cercetare justificabilă include teste ale canalului TREK-1, panouri de selectivitate, modele comportamentale cu debut rapid, cercetarea markerilor de neurogeneză și comparații între peptida parentală și fragment
  • Rezultatele testului de înot forțat, ale probelor de alimentație sau ale BrdU la rozătoare nu demonstrează eficacitate antidepresivă, anxiolitică, cognitivă sau neuroprotectoare la om.
Contextul cercetării publicate este prezentat exclusiv pentru orientare bibliografică. Nu reprezintă o instrucțiune de dozare, tratament sau utilizare la om.

Date de calificare

Specificații care trebuie confirmate pentru lotul eliberat

CAS
1801959-12-5
Formulă
C35H55N11O9
Masă moleculară
773.9 g/mol
Aspect
Material solid liofilizat, specific lotului; confirmați culoarea și forma fizică în COA-ul lotului eliberat
Puritate
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · țintă; verificați COA-ul lotului
Depozitare
Respectați eticheta, COA-ul și datele de stabilitate ale lotului eliberat; nu presupuneți durate generice de păstrare la frigider, congelator sau după reconstituire.
Cantitate minimă de comandă
1 kit (10 flacoane) per SKU
Termen de livrare
Confirmat la ofertare

Matrice de calificare

Identitatea, puritatea și conținutul sunt întrebări distincte de eliberare.

Identitate

Confirmați molecula declarată și forma furnizată. Începeți cu COA-ul lotului corespunzător; solicitați dovezi la nivel de secvență numai dacă procedura scrisă a cumpărătorului le cere și s-a convenit disponibilitatea sau un domeniu separat.

Puritate

Evaluați condițiile metodei RP-HPLC, lungimea de undă, integrarea și tratarea vârfurilor asociate. Un procent fără metodă nu este suficient.

Conținut

Conținutul net de peptidă nu este același cu greutatea brută a pulberii liofilizate. Întrebați ce dozare susține cantitatea declarată și dacă sunt luate în considerare apa și contraionul.

Stabilitate

De la recepție, respectați condiția de depozitare indicată în COA-ul lotului sau pe etichetă.

Contextul cercetării

Ce studiază cercetătorii despre PE-22-28

PE-22-28, denumit și mini-spadin, este fragmentul cu șapte reziduuri GVSWGLR, derivat din sistemul de cercetare al propeptidei sortilinei/spadinului. Studiile pe celule și rozătoare raportează inhibarea puternică a TREK-1 și rezultate de tip antidepresiv sau asociate neurogenezei, însă nu există niciun studiu calificativ la om. Constatările privind spadinul parental și clasa TREK-1 trebuie diferențiate de măsurătorile efectuate direct cu PE-22-28.

  • Contextele de laborator adecvate includ potența și selectivitatea pentru TREK-1, comparația peptidei parentale cu fragmentul, replicarea cercetării comportamentale la rozătoare, metode pentru markerii de neurogeneză și calificarea analitică a identității
  • Nu există nicio indicație clinică aprobată.

Contextul mecanismului

Întrebarea investigată în literatura de specialitate

PE-22-28 inhibă TREK-1 în teste preclinice. Afirmațiile privind procesele serotoninergice, CREB și BDNF din aval sunt parțial extrapolate din literatura despre spadinul parental și clasa de substanțe și trebuie etichetate ca atare. Rezultatele de selectivitate la concentrații specifice nu pot demonstra siguranța cardiacă sau neurologică la om.

Harta dovezilor

Căi de administrare din cercetare și contextul expunerii

Nivelul dovezilorContextul unui produs finit aprobat
Căi raportate în surse
Nu se aplică nicio cale de administrare
Contextul dozei / expuneriiSpecific protocolului; verificați sursa primară citată
Căile și contextele de expunere rezumă studiile citate sau etichetele produselor finite aprobate. Nu reprezintă instrucțiuni pentru administrarea acestui material RUO; nu este furnizată nicio doză pentru clienți.

Limitele dovezilor

Compatibilitate, limitări și context decizional

  • Nu este destinat administrării la om sau la animale
  • Absența inhibării hERG într-un singur test preclinic nu demonstrează siguranța clinică; nu există date de siguranță la om
  • Identitatea, conținutul, impuritățile, contaminarea și afirmațiile nefundamentate privind calea de administrare rămân riscuri importante.

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

  • Nu sunt aplicabile îndrumări privind combinațiile la om
  • Recomandările privind SSRI, inhibitorii MAO, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin și BPC-157 au fost eliminate, deoarece nu sunt susținute de cercetări controlate ale interacțiunilor.
Contextul bibliografic nu constituie un rezultat de eliberare al furnizorului și nici o instrucțiune de utilizare la om. Respectați evaluarea aprobată a riscurilor de laborator din instituția dumneavoastră.

Documentația lotului

COA-uri de lot pentru PE-22-28

Laborator: Laboratorul de control al calității al producătoruluiTeste: Puritate HPLC · identitate prin MS · endotoxine · cantitate de umplere

  • Previzualizare estompată a unui COA de lot pentru PE-22-28 2 mg2 mg
  • Previzualizare estompată a unui COA de lot pentru PE-22-28 5 mg5 mg
  • Previzualizare estompată a unui COA de lot pentru PE-22-28 10 mg10 mg

Previzualizările sunt estompate intenționat, ca documentele să nu poată fi refolosite; din rapoartele terțe arătăm doar prima pagină. Echipa de vânzări trimite versiunea completă și lizibilă pentru produsul și concentrația solicitate.

Testul independent nu a trecut? Rambursare integrală.

Înregistrări reprezentative, actualizate periodic

COA-urile publicate prezintă loturi reprezentative recente și s-ar putea să nu fie cele mai noi. Pentru o ofertă sau o expediere, echipa de vânzări confirmă lotul și trimite COA-ul acestuia.

Rapoarte terțe, adăugate treptat

Previzualizările primei pagini a rapoartelor terțe se află pe pagina noastră „Calitate” și pe paginile produselor respective; echipa de vânzări trimite raportul complet la cerere. Puteți trimite și orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă nu s-a convenit altfel în scris, cumpărătorul plătește testele opționale.

Ajutor pentru evaluarea COA-ului

Aveți nevoie de ajutor pentru a citi un COA de lot sau un raport terț? Echipa de vânzări vă poate explica parametrii testați, specificațiile și legătura dintre rezultate și lotul discutat.

Pe fiecare COA de lot: Puritate HPLC · identitate prin MS · endotoxine · cantitate de umplere · Verificați LyoPep

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

  • Solicitați secvența GVSWGLR și starea terminală, masa intactă, cartografierea peptidei sau MS în tandem unde este adecvat, puritatea cromatografică, conținutul cantitativ de peptidă, contraionul, apa, solvenții reziduali, peptidele înrudite, integritatea recipientului și stabilitatea specifică lotului
  • Doar aspectul sau puritatea HPLC nominală este insuficientă.
COA de lot pentru lotul eliberatPuritate HPLC cu contextul metodeiRezultatul identității prin MSRezultatul pentru endotoxineCantitate de umplere (conținut măsurat per flacon)SDS și declarație privind manipularea

Cantități de umplere disponibile

Solicitați o ofertă pentru configurația de umplere și ambalare necesară

SKU de referințăCantitate de umplereAmbalaj de bază
PE22 mg10 flacoane
PE55 mg10 flacoane
PE1010 mg10 flacoane

Alt format

Disponibil și ca spray nazal (stoc în SUA)

Flacon negru de spray nazal de 10 mL cu capac transparent
Flacon de spray nazal de 10 mL

Pe lângă flacoanele liofilizate, livrăm PE-22-28 și ca soluție de spray nazal, expediată din stocul nostru din SUA.

Conținut
10 mg
Volume de flacon
10 mL sau 20 mL
Comandă minimă
10 flacoane pentru fiecare conținut și volum
Expediat din
Stocul nostru din SUA

Manipulare

Planificați depozitarea înainte de sosirea coletului

Respectați eticheta, COA-ul și datele de stabilitate ale lotului eliberat; nu presupuneți durate generice de păstrare la frigider, congelator sau după reconstituire.

Precizați destinația și termenul pentru a putea planifica recepția, apoi la sosire mutați materialul în condiția de depozitare indicată.

Întrebări frecvente ale cumpărătorilor

Condiții care trebuie stabilite înainte de comanda de achiziție

Poate un cumpărător să organizeze testarea de către o terță parte?+

Da. Puteți trimite orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă doriți să stabiliți cu noi, înainte de testare, laboratorul, specificația, eșantionarea, metoda și regula de acceptare, echipa de vânzări le confirmă în scris. Dacă nu s-a convenit altfel în scris, cumpărătorul plătește costul acestei testări opționale.

Ce se întâmplă dacă testul propriului meu laborator arată că produsul nu respectă specificația?+

Trimiteți orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă raportul arată că produsul nu respectă specificația din COA-ul său — puritate sub minimul declarat sau o identitate care nu corespunde —, trimiteți raportul echipei noastre de vânzări și rambursăm integral acel produs.

Puritatea HPLC dovedește conținutul de peptidă?+

Nu. Puritatea cromatografică descrie profilul relativ al vârfurilor conform unei metode declarate. Identitatea, apa, contraionul, solvenții reziduali și dozarea/conținutul pot necesita metode separate.

Cum trebuie depozitat materialul după livrare?+

Mutați-l în condiția de depozitare indicată în COA-ul lotului sau pe etichetă imediat ce sosește și consemnați starea coletului la recepție.

Cum sunt gestionate condițiile de plată?+

Metodele și etapele disponibile depind de valoarea comenzii, destinație și tipul proiectului. Factura proformă trebuie să precizeze moneda, datele bancare, comisioanele, etapele de plată și condiția de eliberare.

De ce trebuie laboratorul de testare să înțeleagă chimia peptidelor?+

Formele de bază liberă și de sare, secvențele hidrofile și hidrofobe, agregarea și adsorbția pot modifica pregătirea probei și adecvarea metodei. Utilizați un laborator cu experiență în clasa respectivă de molecule.

Acestea sunt referințe pentru calificarea efectuată de cumpărător, nu afirmații că acest material RUO este reglementat, certificat sau eliberat în baza acelor cadre. Aplicabilitatea depinde de fluxul de lucru și jurisdicția cumpărătorului.

Surse selectate

Literatura care susține contextul cercetării

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. „Analogii scurtați ai spadinului prezintă o inhibare mai bună a TREK-1, stabilitate in vivo și activitate antidepresivă.” Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — studiul primar raportează un IC50 de 0,12 nM pentru PE-22-28 față de 40 nM pentru spadin, niciun efect asupra TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK sau hERG în testele raportate, rezultate comportamentale la rozătoare și număr de celule BrdU-pozitive de 1.736±126 față de 899±109 la martori. Duratele de înjumătățire a efectului de 14–23 de ore au fost raportate pentru analogii G/A modificați și biotinilați, nu drept timp de înjumătățire farmacocinetic pentru PE-22-28 nemodificat sau pentru om.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. „Spadin, o peptidă derivată din sortilină care țintește canalele TREK-1 la rozătoare: un concept nou în proiectarea medicamentelor antidepresive.” PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — studiul inițial privind spadinul, în care blocarea TREK-1 a fost asociată cu transmisia serotoninergică în nucleul dorsal al rafeului, fosforilarea CREB și neurogeneza; aceste constatări privind calea sunt context mecanistic, nu dovezi directe la om pentru PE-22-28.
  • 3) „Rolul TREK-1 în sănătate și boală – accent pe sistemul nervos central.” Frontiers in Physiology, articol de sinteză din 2019 (PMC6470294) — discută expresia și biologia TREK-1 în sistemul nervos central, inclusiv cortexul prefrontal, hipocampul, amigdala și nucleul dorsal al rafeului; constatările la nivelul clasei de substanțe nu trebuie prezentate drept dovezi clinice specifice substanței.
  • 4) Articolul de sinteză „Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers”, 2018–2019 — discută domeniul preclinic al blocanților TREK-1 și semnalizarea PKA-CREB-BDNF propusă. Efectele comportamentale rapide în modelele la rozătoare nu demonstrează eficacitate antidepresivă cu debut rapid la om.
  • 5) PubChem CID 165437303, datele tehnice și COA-ul lotului eliberat pentru numărul de catalog Tocris/Bio-Techne 7868 — verificarea identității: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, formula moleculară C₃₅H₅₅N₁₁O₉ și masa moleculară 773,89 Da. Contraionul, puritatea, aspectul și rezultatele spectrometriei de masă specifice lotului trebuie preluate din COA-ul lotului furnizat.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Deschideți sursa
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Deschideți sursa
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Deschideți sursa
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Deschideți sursa
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Deschideți sursa
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Deschideți sursa
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Deschideți sursa
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Deschideți sursa

Întrebări frecvente despre produs

Întrebările cumpărătorilor despre PE-22-28

Ce identitate trebuie să definească o ofertă și un COA pentru PE-22-28?+

Solicitați secvența Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), stările terminale, CAS 1801959-12-5 și, dacă este utilizat, PubChem CID 165437303, formula moleculară C₃₅H₅₅N₁₁O₉, masa teoretică 773,89 Da și baza formei de sare sau a contraionului furnizat. „Mini-Spadin” este un alias, nu o identitate analitică suficientă. Confirmați lotul eliberat prin masa intactă și o metodă ortogonală capabilă să determine secvența.

Cât de solide sunt dovezile pentru PE-22-28?+

Principalele constatări privind potența, selectivitatea, durata și comportamentul provin din studii pe celule și rozătoare, inclusiv articolul din 2017 despre analogii scurtați ai spadinului. Nu a fost identificat niciun studiu clinic la om sau utilizare aprobată. Constatările despre spadinul parental sau clasa TREK-1 trebuie etichetate drept extrapolare mecanistică atunci când nu au fost măsurate direct pentru PE-22-28.

Ce teste de calitate sunt importante pe lângă puritatea HPLC?+

Utilizați masa intactă și, preferabil, confirmarea secvenței, un rezultat cantitativ pentru conținutul de peptidă sau determinare, teste pentru apă și contraion și controale ale solvenților reziduali adecvate sintezei. Pentru cercetarea funcțională, confirmați concentrația și activitatea în modelul ales. Doar procentul ariei HPLC nu stabilește conținutul, identitatea, solubilitatea sau activitatea biologică.

Dovezi înainte de comandă

Informații pentru cumpărători