PE-22-28

Heptapeptida Mini-Spadin untuk riset TREK-1 · bukti masih bersifat praklinis

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · target, verifikasi COA batchCAS 1801959-12-5RUO

Status risetHanya ada bukti praklinis dari sel dan hewan pengerat; tidak ada uji pada manusia yang memenuhi syarat atau penggunaan yang disetujui

Bentuk pasokanFragmen linear tujuh residu yang berasal dari propeptida sortilin (GVSWGLR)

Waktu tungguDikonfirmasi bersama penawaran

PE-22-28 — Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis

PE-22-28 — Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis · Gambar kemasan representatif · verifikasi lot pesanan

Gambar kemasan representatif · verifikasi lot pesanan

Ringkasan keputusan

Manfaat utama

Nilai riset yang dapat dipertanggungjawabkan mencakup pengujian kanal TREK-1, panel selektivitas, model perilaku dengan onset cepat, studi penanda neurogenesis, dan perbandingan antara peptida induk dan fragmen
Hasil uji renang paksa, pemberian pakan, atau BrdU pada hewan pengerat tidak menetapkan khasiat antidepresan, ansiolitik, kognitif, atau neuroprotektif pada manusia.

Konteks riset terpublikasi disajikan hanya untuk orientasi literatur. Ini bukan petunjuk dosis, pengobatan, atau penggunaan pada manusia.

Data kualifikasi

Spesifikasi untuk dikonfirmasi terhadap lot rilis

CAS: 1801959-12-5
Formula: C₃₅H₅₅N₁₁O₉
Berat molekul: 773.89 Da
Tampilan: Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis
Kemurnian: Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · target, verifikasi COA batch
Penyimpanan: Ikuti label, COA, dan data stabilitas lot yang telah dirilis; jangan mengasumsikan masa simpan umum untuk kondisi dingin, beku, atau setelah rekonstitusi.
MOQ: Sesuai permintaan
Waktu tunggu: Dikonfirmasi bersama penawaran

Matriks kualifikasi

Identitas, kemurnian, dan kadar adalah pertanyaan rilis terpisah.

Identitas

Konfirmasikan molekul dan bentuk pasokan. Mulailah dengan COA batch yang sesuai; minta bukti tingkat sekuens hanya jika prosedur tertulis pembeli mewajibkannya dan ketersediaan atau lingkup terpisah telah disepakati.

Kemurnian

Tinjau kondisi RP-HPLC, panjang gelombang, integrasi, dan penanganan puncak terkait. Persentase tanpa metode tidak cukup.

Kadar

Kadar peptida bersih tidak sama dengan berat serbuk liofilisasi bruto. Tanyakan assay yang mendukung jumlah serta penanganan air/ion lawan.

Stabilitas

Tentukan penyimpanan jangka panjang dan paparan selama transit secara terpisah. Rantai dingin dapat dimasukkan dalam penawaran bila diwajibkan oleh penilaian risiko pembeli dan menambah biaya.

Konteks riset

Hal yang dipelajari peneliti tentang PE-22-28

PE-22-28, yang juga disebut mini-spadin, adalah fragmen GVSWGLR tujuh residu yang berasal dari sistem riset propeptida sortilin dan spadin. Studi pada sel dan hewan pengerat melaporkan penghambatan TREK-1 yang kuat serta hasil yang menyerupai antidepresan atau berkaitan dengan neurogenesis, tetapi belum ada uji pada manusia yang memenuhi syarat. Temuan mengenai spadin induk dan kelas TREK-1 harus dibedakan dari pengukuran yang dilakukan langsung menggunakan PE-22-28.

Konteks laboratorium yang sesuai mencakup potensi dan selektivitas terhadap TREK-1, perbandingan induk dan fragmen, replikasi perilaku hewan pengerat, metode penanda neurogenesis, serta kualifikasi identitas secara analitis
Tidak ada indikasi klinis yang disetujui.

Konteks mekanisme

Pertanyaan yang diuji dalam literatur

PE-22-28 menghambat TREK-1 dalam pengujian praklinis. Penjelasan lanjutan mengenai pensinyalan serotonergik, CREB, dan BDNF sebagian diekstrapolasi dari literatur tentang spadin induk dan kelasnya, sehingga harus diberi label yang sesuai. Hasil selektivitas pada konsentrasi tertentu tidak dapat menetapkan keamanan jantung atau neurologis pada manusia.

Peta bukti

Rute riset dan konteks paparan

Tingkat buktiKonteks produk jadi yang disetujui

Bidang risetRiset neurokognitif

Rute yang dilaporkan sumber

Tidak ada rute pemberian yang berlaku

Konteks dosis / paparanKhusus protokol; periksa sumber primer yang dikutip

Rute dan konteks paparan merangkum studi yang dikutip atau label produk jadi yang disetujui. Ini bukan petunjuk pemberian bahan RUO; tidak ada dosis pelanggan.

Batas bukti

Kompatibilitas, keterbatasan, dan konteks keputusan

Tidak untuk pemberian pada manusia atau hewan
Tidak adanya penghambatan hERG dalam satu pengujian praklinis tidak menetapkan keamanan klinis, dan tidak tersedia data keamanan pada manusia
Identitas, kadar, pengotor, kontaminasi, dan klaim rute pemberian yang tidak didukung tetap merupakan risiko material.

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

Tidak ada panduan kombinasi pada manusia yang berlaku
Rekomendasi mengenai SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin, dan BPC-157 telah dihapus karena tidak didukung oleh studi interaksi terkontrol.

Konteks literatur bukan hasil rilis pemasok atau petunjuk penggunaan pada manusia. Ikuti penilaian risiko laboratorium yang disetujui institusi Anda.

Dokumentasi batch pabrik

COA batch pabrik PE-22-28

PE-22-28 2 mg COA batch pabrik pratinjau terlindungi

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-28 5 mg COA batch pabrik pratinjau terlindungi

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-28 10 mg COA batch pabrik pratinjau terlindungi

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

Catatan representatif, diperbarui secara berkala

COA yang dipublikasikan menunjukkan batch pabrik representatif dan mungkin bukan lot terbaru yang tersedia. Untuk penawaran atau pengiriman saat ini, tim penjualan kami dapat mengonfirmasi lot yang berlaku dan memberikan COA-nya.

Pengujian independen, diatur berdasarkan permintaan

Laporan pihak ketiga tidak dipublikasikan secara rutin. Jika verifikasi independen diperlukan, laboratorium, metode, kriteria penerimaan, dan penyelesaian dapat disepakati sebelum pengujian. Jika spesifikasi yang disepakati tidak terpenuhi, penyelesaian yang sesuai — termasuk pengembalian dana bila berlaku — dapat dibahas berdasarkan ketentuan yang disepakati. Kecuali disepakati lain secara tertulis, biaya pengujian opsional ini ditanggung oleh pembeli.

Bantuan meninjau COA Anda

Perlu bantuan membaca COA pabrik atau laporan pihak ketiga? Tim penjualan kami dapat menjelaskan item pengujian, spesifikasi, dan kaitan hasil dengan lot yang sedang dibahas.

Minta paket terkini, bukan sertifikat generik

Minta urutan GVSWGLR dan status terminal, massa utuh, pemetaan peptida atau MS tandem bila sesuai, kemurnian kromatografi, kadar peptida kuantitatif, ion lawan, air, pelarut residu, peptida terkait, integritas wadah, dan stabilitas spesifik lot
Penampilan atau kemurnian nominal berdasarkan HPLC saja tidak memadai.

COA batch rilisHasil RP-HPLC dan konteks metodeHasil identitas yang sesuai untuk molekulKonteks air / ion lawan bila relevanSDS dan pernyataan penangananPengujian tambahan sesuai permintaan

Isi yang tersedia

Minta konfigurasi isi dan kemasan yang Anda perlukan

SKU acuanIsiKemasan dasar

PE2228-02MG2 mg10 vial

PE2228-05MG5 mg10 vial

PE2228-10MG10 mg10 vial

Penanganan

Penyimpanan laboratorium dan suhu transit adalah keputusan berbeda

Ikuti label, COA, dan data stabilitas lot yang telah dirilis; jangan mengasumsikan masa simpan umum untuk kondisi dingin, beku, atau setelah rekonstitusi.

Nyatakan tujuan, musim, paparan transit yang dapat diterima, serta kebutuhan protokol akan layanan berinsulasi atau cold-chain. Biaya kontrol suhu tambahan dikutip terpisah.

FAQ pembeli

Ketentuan yang harus disepakati sebelum purchase order

Dapatkah pembeli mengatur pengujian pihak ketiga?+

Ya. Pengujian harus dilakukan oleh laboratorium spesialis mapan yang diterima kedua pihak. Pembagian biaya, spesifikasi, pengambilan sampel, metode, dan aturan penerimaan harus disepakati sebelum pengujian; bila hasil independen yang disepakati mengonfirmasi ketidaksesuaian, tindak lanjut mengikuti ketentuan pesanan yang ditandatangani. Kecuali disepakati lain secara tertulis, biaya pengujian opsional ini ditanggung oleh pembeli.

Apakah kemurnian HPLC membuktikan kadar peptida?+

Tidak. Kemurnian kromatografi menjelaskan profil puncak relatif. Identitas, air, ion lawan, sisa pelarut, dan assay/kadar mungkin memerlukan metode terpisah.

Apakah cold-chain selalu diperlukan?+

Tidak. Panas dapat mempercepat degradasi, terutama pada musim panas dan transit panjang. Cold-chain mengurangi paparan tetapi menambah biaya. Nyatakan tujuan dan risiko stabilitas.

Bagaimana syarat pembayaran ditangani?+

Metode dan tahapan bergantung pada nilai, tujuan, dan jenis proyek. Pro forma invoice harus mencantumkan mata uang, rekening bank, biaya, tahapan, dan kondisi rilis.

Mengapa laboratorium harus memahami kimia peptida?+

Bentuk bebas dan garam, sekuens hidrofilik dan hidrofobik, agregasi, serta adsorpsi mengubah preparasi dan kesesuaian metode. Gunakan laboratorium berpengalaman.

Referensi kualifikasi eksternal

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Ini adalah referensi kualifikasi pembeli, bukan klaim bahwa bahan RUO ini diatur, disertifikasi, atau dirilis berdasarkan kerangka tersebut. Penerapan bergantung pada alur kerja dan yurisdiksi pembeli.

Sumber terpilih

Literatur di balik konteks riset

1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — studi primer melaporkan IC50 sebesar 0.12 nM untuk PE-22-28 dibandingkan 40 nM untuk spadin, tidak ada efek pada TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK, atau hERG dalam pengujian yang dilaporkan, hasil perilaku pada hewan pengerat, serta jumlah sel positif BrdU sebesar 1,736±126 dibandingkan 899±109 pada kontrol. Durasi setengah efek selama 14-23 jam dilaporkan untuk analog G/A termodifikasi dan G/A terbiotinilasi, bukan sebagai waktu paruh farmakokinetik PE-22-28 yang tidak dimodifikasi atau pada manusia.
2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — studi asli mengenai spadin induk menghubungkan pemblokiran TREK-1 dengan transmisi serotonergik raphe dorsal, fosforilasi CREB, dan neurogenesis; temuan jalur ini merupakan konteks mekanistik, bukan bukti langsung pada manusia untuk PE-22-28.
3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Tinjauan dalam Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — meninjau ekspresi TREK-1 dan biologi CNS, termasuk korteks prefrontal, hipokampus, amigdala, dan nukleus raphe dorsal; temuan tingkat kelas tidak boleh disajikan sebagai bukti klinis spesifik senyawa.
4) Tinjauan "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — meninjau bidang praklinis pemblokir TREK-1 dan pensinyalan PKA-CREB-BDNF yang diusulkan. Efek perilaku cepat dalam model hewan pengerat tidak menetapkan khasiat antidepresan dengan onset cepat pada manusia.
5) PubChem CID 165437303 serta data teknis dan COA lot yang telah dirilis dari Tocris/Bio-Techne untuk katalog 7868 — pemeriksaan silang identitas: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, rumus molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉, dan berat molekul 773.89 Da. Ion lawan, kemurnian, penampilan, dan hasil spektrum massa yang spesifik untuk lot harus diambil dari COA yang disediakan.

01
Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design
PLoS Biology · 2010
Buka sumber
02
Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity
Frontiers in Pharmacology · 2017
Buka sumber
03
Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects
Neuropharmacology · 2012
Buka sumber
04
First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides
Neuropharmacology · 2019
Buka sumber
05
Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin
Pharmacology & Therapeutics · 2019
Buka sumber
06
The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1
Frontiers in Pharmacology · 2019
Buka sumber
07
Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels
Frontiers in Pharmacology · 2020
Buka sumber
08
Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases
US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012
Buka sumber

FAQ produk

Pertanyaan pembeli tentang PE-22-28

Identitas apa yang harus ditetapkan dalam penawaran dan COA PE-22-28?+

Minta urutan Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), status terminal, CAS 1801959-12-5 dan PubChem CID 165437303 bila digunakan, rumus molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉, massa teoretis 773.89 Da, serta dasar garam atau ion lawan yang dipasok. 'Mini-Spadin' adalah alias, bukan identitas analitis yang memadai. Konfirmasikan lot yang telah dirilis melalui massa utuh dan metode ortogonal yang mampu menentukan urutan.

Seberapa kuat bukti untuk PE-22-28?+

Temuan utama mengenai potensi, selektivitas, durasi, dan perilaku berasal dari studi sel dan hewan pengerat, termasuk makalah tahun 2017 mengenai analog spadin yang dipersingkat. Tidak ditemukan uji klinis pada manusia atau penggunaan yang disetujui. Temuan mengenai spadin induk atau kelas TREK-1 harus diberi label sebagai ekstrapolasi mekanistik bila tidak diukur langsung menggunakan PE-22-28.

Pengujian mutu apa yang penting selain kemurnian HPLC?+

Gunakan massa utuh dan sebaiknya konfirmasi urutan, hasil kuantitatif kadar peptida atau pengujian, pengujian air dan ion lawan, serta pengendalian pelarut residu yang sesuai dengan sintesis. Untuk studi fungsional, konfirmasikan konsentrasi dan aktivitas dalam model yang dipilih. Persentase area HPLC saja tidak menetapkan kadar, identitas, kelarutan, atau aktivitas biologis.

PE-22-28

Manfaat utama

Spesifikasi untuk dikonfirmasi terhadap lot rilis

Identitas, kemurnian, dan kadar adalah pertanyaan rilis terpisah.

Hal yang dipelajari peneliti tentang PE-22-28

Pertanyaan yang diuji dalam literatur

Rute riset dan konteks paparan

Kompatibilitas, keterbatasan, dan konteks keputusan

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

COA batch pabrik PE-22-28

Minta paket terkini, bukan sertifikat generik

Minta konfigurasi isi dan kemasan yang Anda perlukan

Penyimpanan laboratorium dan suhu transit adalah keputusan berbeda

Ketentuan yang harus disepakati sebelum purchase order

Literatur di balik konteks riset

Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

Pertanyaan pembeli tentang PE-22-28

Bandingkan molekul berdekatan dan kebutuhan dokumennya.

Semax

Selank

Dihexa

P21 (P021)