PE-22-28

Heptapeptida Mini-Spadin untuk riset TREK-1 · bukti masih bersifat praklinis

Spesifik lot · COA batchCAS 1801959-12-5RUO
COA batch
MOQ1 kit (10 vial) per SKU
Bentuk pasokanFragmen linear tujuh residu yang berasal dari propeptida sortilin (GVSWGLR)
Waktu tungguDikonfirmasi bersama penawaran
PE-22-28 — Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis
PE-22-28 — Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis · Gambar kemasan representatif · verifikasi lot pesanan
Gambar kemasan representatif · verifikasi lot pesanan

Ringkasan keputusan

Manfaat utama

  • Nilai riset yang dapat dipertanggungjawabkan mencakup pengujian kanal TREK-1, panel selektivitas, model perilaku dengan onset cepat, studi penanda neurogenesis, dan perbandingan antara peptida induk dan fragmen
  • Hasil uji renang paksa, pemberian pakan, atau BrdU pada hewan pengerat tidak menetapkan khasiat antidepresan, ansiolitik, kognitif, atau neuroprotektif pada manusia.
Konteks riset terpublikasi disajikan hanya untuk orientasi literatur. Ini bukan petunjuk dosis, pengobatan, atau penggunaan pada manusia.

Data kualifikasi

Spesifikasi untuk dikonfirmasi terhadap lot rilis

CAS
1801959-12-5
Formula
C35H55N11O9
Berat molekul
773.9 g/mol
Tampilan
Padatan liofilisasi yang spesifik untuk lot; konfirmasikan warna dan bentuk fisik pada COA lot yang telah dirilis
Kemurnian
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · target, verifikasi COA batch
Penyimpanan
Ikuti label, COA, dan data stabilitas lot yang telah dirilis; jangan mengasumsikan masa simpan umum untuk kondisi dingin, beku, atau setelah rekonstitusi.
MOQ
1 kit (10 vial) per SKU
Waktu tunggu
Dikonfirmasi bersama penawaran

Matriks kualifikasi

Identitas, kemurnian, dan kadar adalah pertanyaan rilis terpisah.

Identitas

Konfirmasikan molekul dan bentuk pasokan. Mulailah dengan COA batch yang sesuai; minta bukti tingkat sekuens hanya jika prosedur tertulis pembeli mewajibkannya dan ketersediaan atau lingkup terpisah telah disepakati.

Kemurnian

Tinjau kondisi RP-HPLC, panjang gelombang, integrasi, dan penanganan puncak terkait. Persentase tanpa metode tidak cukup.

Kadar

Kadar peptida bersih tidak sama dengan berat serbuk liofilisasi bruto. Tanyakan assay yang mendukung jumlah serta penanganan air/ion lawan.

Stabilitas

Ikuti kondisi penyimpanan yang tercantum pada COA batch atau label sejak penerimaan.

Konteks riset

Hal yang dipelajari peneliti tentang PE-22-28

PE-22-28, yang juga disebut mini-spadin, adalah fragmen GVSWGLR tujuh residu yang berasal dari sistem riset propeptida sortilin dan spadin. Studi pada sel dan hewan pengerat melaporkan penghambatan TREK-1 yang kuat serta hasil yang menyerupai antidepresan atau berkaitan dengan neurogenesis, tetapi belum ada uji pada manusia yang memenuhi syarat. Temuan mengenai spadin induk dan kelas TREK-1 harus dibedakan dari pengukuran yang dilakukan langsung menggunakan PE-22-28.

  • Konteks laboratorium yang sesuai mencakup potensi dan selektivitas terhadap TREK-1, perbandingan induk dan fragmen, replikasi perilaku hewan pengerat, metode penanda neurogenesis, serta kualifikasi identitas secara analitis
  • Tidak ada indikasi klinis yang disetujui.

Konteks mekanisme

Pertanyaan yang diuji dalam literatur

PE-22-28 menghambat TREK-1 dalam pengujian praklinis. Penjelasan lanjutan mengenai pensinyalan serotonergik, CREB, dan BDNF sebagian diekstrapolasi dari literatur tentang spadin induk dan kelasnya, sehingga harus diberi label yang sesuai. Hasil selektivitas pada konsentrasi tertentu tidak dapat menetapkan keamanan jantung atau neurologis pada manusia.

Peta bukti

Rute riset dan konteks paparan

Tingkat buktiKonteks produk jadi yang disetujui
Rute yang dilaporkan sumber
Tidak ada rute pemberian yang berlaku
Konteks dosis / paparanKhusus protokol; periksa sumber primer yang dikutip
Rute dan konteks paparan merangkum studi yang dikutip atau label produk jadi yang disetujui. Ini bukan petunjuk pemberian bahan RUO; tidak ada dosis pelanggan.

Batas bukti

Kompatibilitas, keterbatasan, dan konteks keputusan

  • Tidak untuk pemberian pada manusia atau hewan
  • Tidak adanya penghambatan hERG dalam satu pengujian praklinis tidak menetapkan keamanan klinis, dan tidak tersedia data keamanan pada manusia
  • Identitas, kadar, pengotor, kontaminasi, dan klaim rute pemberian yang tidak didukung tetap merupakan risiko material.

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

  • Tidak ada panduan kombinasi pada manusia yang berlaku
  • Rekomendasi mengenai SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin, dan BPC-157 telah dihapus karena tidak didukung oleh studi interaksi terkontrol.
Konteks literatur bukan hasil rilis pemasok atau petunjuk penggunaan pada manusia. Ikuti penilaian risiko laboratorium yang disetujui institusi Anda.

Dokumentasi batch

COA batch PE-22-28

Laboratorium: Laboratorium kendali mutu produsenPengujian: Kemurnian HPLC · identifikasi MS · endotoksin · jumlah isi

  • Pratinjau buram COA batch PE-22-28 2 mg2 mg
  • Pratinjau buram COA batch PE-22-28 5 mg5 mg
  • Pratinjau buram COA batch PE-22-28 10 mg10 mg

Pratinjau sengaja dibuat buram agar dokumen tidak dapat digunakan ulang; laporan pihak ketiga hanya menampilkan halaman pertamanya. Tim penjualan mengirim versi lengkap yang jelas untuk produk dan kekuatan yang Anda tanyakan.

Uji independen gagal? Uang kembali penuh.

Catatan representatif, diperbarui secara berkala

COA yang dipublikasikan menunjukkan batch representatif terbaru dan mungkin bukan yang paling baru. Untuk penawaran atau pengiriman, tim penjualan mengonfirmasi lot dan mengirimkan COA-nya.

Laporan pihak ketiga, ditambahkan bertahap

Pratinjau halaman pertama laporan pihak ketiga ada di halaman Mutu kami dan di halaman produk terkait; tim penjualan mengirim laporan lengkap atas permintaan. Anda juga dapat mengirim vial mana pun dari pesanan Anda ke laboratorium independen pilihan Anda. Kecuali disepakati lain secara tertulis, pembeli membayar pengujian opsional.

Bantuan meninjau COA Anda

Perlu bantuan membaca COA batch atau laporan pihak ketiga? Tim penjualan dapat menjelaskan item pengujian, spesifikasi, dan kaitan hasil dengan lot yang sedang dibahas.

Pada setiap COA batch: Kemurnian HPLC · identifikasi MS · endotoksin · jumlah isi · Verifikasi LyoPep

Minta paket terkini, bukan sertifikat generik

  • Minta urutan GVSWGLR dan status terminal, massa utuh, pemetaan peptida atau MS tandem bila sesuai, kemurnian kromatografi, kadar peptida kuantitatif, ion lawan, air, pelarut residu, peptida terkait, integritas wadah, dan stabilitas spesifik lot
  • Penampilan atau kemurnian nominal berdasarkan HPLC saja tidak memadai.
COA batch untuk lot yang dirilisKemurnian HPLC beserta konteks metodeHasil identifikasi MSHasil endotoksinJumlah isi (kandungan terukur per vial)SDS dan pernyataan penanganan

Isi yang tersedia

Minta konfigurasi isi dan kemasan yang Anda perlukan

SKU acuanIsiKemasan dasar
PE22 mg10 vial
PE55 mg10 vial
PE1010 mg10 vial

Bentuk lain

Juga tersedia sebagai semprotan hidung (stok AS)

Botol semprotan hidung hitam 10 mL dengan tutup bening
Botol semprotan hidung 10 mL

Selain vial liofilisasi, PE-22-28 juga dipasok sebagai larutan semprotan hidung, dikirim dari stok kami di AS.

Kandungan
10 mg
Ukuran botol
10 mL atau 20 mL
Pesanan minimum
10 botol per kandungan dan ukuran botol
Dikirim dari
Stok kami di AS

Penanganan

Rencanakan penyimpanan sebelum paket tiba

Ikuti label, COA, dan data stabilitas lot yang telah dirilis; jangan mengasumsikan masa simpan umum untuk kondisi dingin, beku, atau setelah rekonstitusi.

Nyatakan tujuan dan waktu agar penerimaan dapat direncanakan, lalu pindahkan material ke kondisi penyimpanan yang dinyatakan saat tiba.

FAQ pembeli

Ketentuan yang harus disepakati sebelum purchase order

Dapatkah pembeli mengatur pengujian pihak ketiga?+

Ya. Anda dapat mengirim vial mana pun dari pesanan Anda ke laboratorium independen pilihan Anda. Jika Anda ingin laboratorium, spesifikasi, pengambilan sampel, metode, dan aturan penerimaan disepakati dengan kami sebelum pengujian, tim penjualan mengonfirmasinya secara tertulis. Kecuali disepakati lain secara tertulis, pembeli membayar biaya pengujian opsional ini.

Bagaimana jika uji laboratorium saya sendiri menunjukkan produk di luar spesifikasi?+

Kirim vial mana pun dari pesanan Anda ke laboratorium independen pilihan Anda. Jika laporan menunjukkan produk tidak memenuhi spesifikasi pada COA-nya — kemurnian di bawah batas minimum yang dinyatakan, atau identitas yang tidak cocok — bagikan laporan itu kepada tim penjualan kami dan kami mengembalikan dana produk tersebut secara penuh.

Apakah kemurnian HPLC membuktikan kadar peptida?+

Tidak. Kemurnian kromatografi menjelaskan profil puncak relatif. Identitas, air, ion lawan, sisa pelarut, dan assay/kadar mungkin memerlukan metode terpisah.

Bagaimana material harus disimpan setelah pengiriman?+

Pindahkan ke kondisi penyimpanan yang tercantum pada COA batch atau label segera setelah tiba, dan catat kondisi kemasan saat penerimaan.

Bagaimana syarat pembayaran ditangani?+

Metode dan tahapan bergantung pada nilai, tujuan, dan jenis proyek. Pro forma invoice harus mencantumkan mata uang, rekening bank, biaya, tahapan, dan kondisi rilis.

Mengapa laboratorium harus memahami kimia peptida?+

Bentuk bebas dan garam, sekuens hidrofilik dan hidrofobik, agregasi, serta adsorpsi mengubah preparasi dan kesesuaian metode. Gunakan laboratorium berpengalaman.

Ini adalah referensi kualifikasi pembeli, bukan klaim bahwa bahan RUO ini diatur, disertifikasi, atau dirilis berdasarkan kerangka tersebut. Penerapan bergantung pada alur kerja dan yurisdiksi pembeli.

Sumber terpilih

Literatur di balik konteks riset

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — studi primer melaporkan IC50 sebesar 0.12 nM untuk PE-22-28 dibandingkan 40 nM untuk spadin, tidak ada efek pada TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK, atau hERG dalam pengujian yang dilaporkan, hasil perilaku pada hewan pengerat, serta jumlah sel positif BrdU sebesar 1,736±126 dibandingkan 899±109 pada kontrol. Durasi setengah efek selama 14-23 jam dilaporkan untuk analog G/A termodifikasi dan G/A terbiotinilasi, bukan sebagai waktu paruh farmakokinetik PE-22-28 yang tidak dimodifikasi atau pada manusia.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — studi asli mengenai spadin induk menghubungkan pemblokiran TREK-1 dengan transmisi serotonergik raphe dorsal, fosforilasi CREB, dan neurogenesis; temuan jalur ini merupakan konteks mekanistik, bukan bukti langsung pada manusia untuk PE-22-28.
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Tinjauan dalam Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — meninjau ekspresi TREK-1 dan biologi CNS, termasuk korteks prefrontal, hipokampus, amigdala, dan nukleus raphe dorsal; temuan tingkat kelas tidak boleh disajikan sebagai bukti klinis spesifik senyawa.
  • 4) Tinjauan "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — meninjau bidang praklinis pemblokir TREK-1 dan pensinyalan PKA-CREB-BDNF yang diusulkan. Efek perilaku cepat dalam model hewan pengerat tidak menetapkan khasiat antidepresan dengan onset cepat pada manusia.
  • 5) PubChem CID 165437303 serta data teknis dan COA lot yang telah dirilis dari Tocris/Bio-Techne untuk katalog 7868 — pemeriksaan silang identitas: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, rumus molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉, dan berat molekul 773.89 Da. Ion lawan, kemurnian, penampilan, dan hasil spektrum massa yang spesifik untuk lot harus diambil dari COA yang disediakan.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Buka sumber
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Buka sumber
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Buka sumber
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Buka sumber
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Buka sumber
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Buka sumber
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Buka sumber
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Buka sumber

FAQ produk

Pertanyaan pembeli tentang PE-22-28

Identitas apa yang harus ditetapkan dalam penawaran dan COA PE-22-28?+

Minta urutan Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), status terminal, CAS 1801959-12-5 dan PubChem CID 165437303 bila digunakan, rumus molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉, massa teoretis 773.89 Da, serta dasar garam atau ion lawan yang dipasok. 'Mini-Spadin' adalah alias, bukan identitas analitis yang memadai. Konfirmasikan lot yang telah dirilis melalui massa utuh dan metode ortogonal yang mampu menentukan urutan.

Seberapa kuat bukti untuk PE-22-28?+

Temuan utama mengenai potensi, selektivitas, durasi, dan perilaku berasal dari studi sel dan hewan pengerat, termasuk makalah tahun 2017 mengenai analog spadin yang dipersingkat. Tidak ditemukan uji klinis pada manusia atau penggunaan yang disetujui. Temuan mengenai spadin induk atau kelas TREK-1 harus diberi label sebagai ekstrapolasi mekanistik bila tidak diukur langsung menggunakan PE-22-28.

Pengujian mutu apa yang penting selain kemurnian HPLC?+

Gunakan massa utuh dan sebaiknya konfirmasi urutan, hasil kuantitatif kadar peptida atau pengujian, pengujian air dan ion lawan, serta pengendalian pelarut residu yang sesuai dengan sintesis. Untuk studi fungsional, konfirmasikan konsentrasi dan aktivitas dalam model yang dipilih. Persentase area HPLC saja tidak menetapkan kadar, identitas, kelarutan, atau aktivitas biologis.

Bukti sebelum pesanan

Wawasan pembeli