PE-22-28

Heptapeptida Mini-Spadin untuk penyelidikan TREK-1 · bukti masih pada peringkat praklinikal

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · sasaran, pengesahan COA batchCAS 1801959-12-5RUO

Status penyelidikanHanya bukti praklinikal daripada sel dan rodensia; tiada kajian manusia yang layak atau penggunaan yang diluluskan

Bentuk bekalanFragmen linear tujuh residu yang berasal daripada propeptida sortilin (GVSWGLR)

Masa penghantaranDisahkan bersama sebut harga

PE-22-28 — Pepejal terliofil khusus lot; sahkan warna dan bentuk fizikal pada COA lot yang telah diluluskan

PE-22-28 — Pepejal terliofil khusus lot; sahkan warna dan bentuk fizikal pada COA lot yang telah diluluskan · Gambar pembungkusan representatif · pengesahan lot tempahan

Gambar pembungkusan representatif · pengesahan lot tempahan

Ringkasan keputusan

Manfaat utama

Nilai penyelidikan yang boleh dipertahankan merangkumi asai saluran TREK-1, panel selektiviti, model tingkah laku bermula pantas, kajian penanda neurogenesis dan perbandingan antara peptida induk dengan fragmen
Hasil renang paksa, pemakanan atau BrdU pada rodensia tidak menetapkan keberkesanan antidepresan, anksiolitik, kognitif atau neuroperlindungan pada manusia.

Konteks penyelidikan yang diterbitkan disediakan hanya sebagai panduan literatur. Ini bukan arahan dos, rawatan, atau penggunaan pada manusia.

Data kualifikasi

Spesifikasi untuk disahkan terhadap lot yang dilepaskan

CAS: 1801959-12-5
Formula: C₃₅H₅₅N₁₁O₉
Berat molekul: 773.89 Da
Rupa: Pepejal terliofil khusus lot; sahkan warna dan bentuk fizikal pada COA lot yang telah diluluskan
Ketulenan: Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · sasaran, pengesahan COA batch
Penyimpanan: Ikuti label, COA dan data kestabilan lot yang telah diluluskan; jangan andaikan tempoh penyimpanan umum dalam keadaan sejuk, beku atau selepas rekonstitusi.
MOQ: Atas permintaan
Masa penghantaran: Disahkan bersama sebut harga

Matriks kualifikasi

Identiti, ketulenan, dan kadar adalah soalan pelepasan berasingan.

Identiti

Sahkan molekul dan bentuk bekalan. Mulakan dengan COA kelompok yang sepadan; minta bukti peringkat jujukan hanya apabila prosedur bertulis pembeli mewajibkannya dan ketersediaan atau skop berasingan telah dipersetujui.

Ketulenan

Semak keadaan RP-HPLC, panjang gelombang, integrasi, dan pengendalian puncak berkaitan. Peratusan tanpa kaedah tidak memadai.

Kadar

Kadar peptida bersih tidak sama dengan berat serbuk liofilisasi kasar. Tanya assay yang menyokong jumlah serta pengendalian air/ion balas.

Kestabilan

Tentukan penyimpanan jangka panjang dan pendedahan semasa transit secara berasingan. Rantaian sejuk boleh disebut harga apabila diperlukan oleh penilaian risiko pembeli dan menambah kos.

Konteks penyelidikan

Apa yang dikaji oleh penyelidik tentang PE-22-28

PE-22-28, juga dikenali sebagai mini-spadin, ialah fragmen GVSWGLR tujuh residu yang berasal daripada sistem penyelidikan propeptida sortilin dan spadin. Kajian sel dan rodensia melaporkan perencatan TREK-1 yang kuat serta hasil seakan antidepresan atau berkaitan neurogenesis, tetapi tiada kajian manusia yang layak. Dapatan mengenai spadin induk dan kelas TREK-1 mesti dibezakan daripada ukuran yang dibuat secara langsung menggunakan PE-22-28.

Konteks makmal yang sesuai merangkumi potensi dan selektiviti terhadap TREK-1, perbandingan induk dengan fragmen, replikasi tingkah laku rodensia, kaedah penanda neurogenesis dan pengesahan identiti secara analitik
Tiada indikasi klinikal yang diluluskan.

Konteks mekanisme

Soalan yang diuji dalam literatur

PE-22-28 merencat TREK-1 dalam asai praklinikal. Penjelasan hiliran mengenai isyarat serotonergik, CREB dan BDNF sebahagiannya diekstrapolasi daripada literatur spadin induk dan kelasnya, lalu mesti dilabel dengan sewajarnya. Hasil selektiviti pada kepekatan tertentu tidak dapat menetapkan keselamatan jantung atau neurologi pada manusia.

Peta bukti

Laluan penyelidikan dan konteks paparan

Peringkat buktiKonteks produk siap yang diluluskan

Bidang penyelidikanPenyelidikan neurokognitif

Laluan yang dilaporkan sumber

Tiada laluan pemberian yang berlaku

Konteks dos / paparanKhusus protokol; semak sumber primer yang dikutip

Laluan dan konteks paparan merangkum kajian yang dikutip atau label produk siap yang diluluskan. Ini bukan arahan pemberian bahan RUO; tiada dos pelanggan.

Had bukti

Keserasian, batasan, dan konteks keputusan

Bukan untuk pemberian kepada manusia atau haiwan
Ketiadaan perencatan hERG dalam satu asai praklinikal tidak menetapkan keselamatan klinikal, dan tiada data keselamatan manusia
Identiti, kandungan, bendasing, pencemaran dan dakwaan laluan pemberian yang tidak disokong kekal sebagai risiko material.

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

Tiada panduan gabungan manusia yang terpakai
Cadangan berkaitan SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin dan BPC-157 telah dibuang kerana tiada kajian interaksi terkawal yang menyokongnya.

Konteks literatur bukan keputusan pelepasan pembekal atau arahan penggunaan pada manusia. Ikuti penilaian risiko makmal yang diluluskan institusi anda.

Dokumentasi kelompok kilang

COA kelompok kilang PE-22-28

PE-22-28 2 mg COA kelompok kilang pratonton dilindungi

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-28 5 mg COA kelompok kilang pratonton dilindungi

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-28 10 mg COA kelompok kilang pratonton dilindungi

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

Rekod perwakilan, dikemas kini secara berkala

COA yang diterbitkan menunjukkan kelompok kilang yang mewakili dan mungkin bukan lot terkini yang tersedia. Untuk sebut harga atau penghantaran semasa, pasukan jualan kami boleh mengesahkan lot yang berkaitan dan memberikan COA-nya.

Ujian bebas, diatur atas permintaan

Laporan pihak ketiga tidak diterbitkan secara rutin. Jika pengesahan bebas diperlukan, makmal, kaedah, kriteria penerimaan dan penyelesaian boleh dipersetujui sebelum ujian. Jika spesifikasi yang dipersetujui tidak dipenuhi, penyelesaian yang sesuai — termasuk bayaran balik jika berkenaan — boleh dibincangkan mengikut terma yang dipersetujui. Melainkan dipersetujui sebaliknya secara bertulis, kos ujian pilihan ini ditanggung oleh pembeli.

Bantuan menyemak COA anda

Perlukan bantuan membaca COA kilang atau laporan pihak ketiga? Pasukan jualan kami boleh menerangkan item ujian, spesifikasi dan kaitan keputusan dengan lot yang sedang dibincangkan.

Mohon pakej semasa, bukan sijil generik

Minta jujukan GVSWGLR dan keadaan terminal, jisim utuh, pemetaan peptida atau MS tandem jika sesuai, ketulenan kromatografi, kandungan peptida kuantitatif, ion lawan, air, pelarut baki, peptida berkaitan, integriti bekas dan kestabilan khusus lot
Rupa atau ketulenan nominal HPLC sahaja tidak mencukupi.

COA bagi batch yang dilepaskanKeputusan RP-HPLC dan konteks kaedahKeputusan identiti yang sesuai untuk molekulKonteks air / ion balas bila relevanSDS dan pernyataan pengendalianUjian tambahan sesuai permintaan

Isi yang sedia ada

Mohon konfigurasi isi dan pembungkusan yang anda perlukan

SKU rujukanIsiPembungkusan dasar

PE2228-02MG2 mg10 vial

PE2228-05MG5 mg10 vial

PE2228-10MG10 mg10 vial

Pengendalian

Penyimpanan makmal dan suhu transit adalah keputusan berbeza

Ikuti label, COA dan data kestabilan lot yang telah diluluskan; jangan andaikan tempoh penyimpanan umum dalam keadaan sejuk, beku atau selepas rekonstitusi.

Nyatakan destinasi, musim, paparan transit yang boleh diterima, serta keperluan protokol akan perkhidmatan berpenebat atau cold-chain. Kos kawalan suhu tambahan disebut harga secara berasingan.

FAQ pembeli

Ketentuan yang perlu dipersetujui sebelum purchase order

Bolehkah pembeli mengatur ujian pihak ketiga?+

Ya. Ujian mesti dilakukan oleh makmal pakar yang mantap dan diterima kedua-dua pihak. Pembahagian kos, spesifikasi, pensampelan, kaedah dan peraturan penerimaan mesti dipersetujui sebelum ujian; jika keputusan bebas yang dipersetujui mengesahkan ketidakpatuhan, penyelesaian mengikut syarat pesanan yang ditandatangani. Melainkan dipersetujui sebaliknya secara bertulis, kos ujian pilihan ini ditanggung oleh pembeli.

Apakah ketulenan HPLC membuktikan kadar peptida?+

Tidak. Ketulenan kromatografi menerangkan profil puncak relatif. Identiti, air, ion balas, sisa pelarut, dan assay/kadar mungkin memerlukan kaedah berasingan.

Apakah cold-chain sentiasa diperlukan?+

Tidak. Panas boleh mempercepat degradasi, terutamanya pada musim panas dan transit panjang. Cold-chain mengurangkan paparan tetapi menambah kos. Nyatakan destinasi dan risiko kestabilan.

Bagaimana syarat pembayaran ditangani?+

Kaedah dan peringkat bergantung pada nilai, destinasi, dan jenis projek. Pro forma invoice perlu menyenaraikan mata wang, butiran bank, kos, peringkat, dan keadaan pelepasan.

Mengapa makmal perlu memahami kimia peptida?+

Bentuk bebas dan garam, jujukan hidrofilik dan hidrofobik, agregasi, serta adsorpsi mengubah penyediaan dan kesesuaian kaedah. Gunakan makmal berpengalaman.

Rujukan kualifikasi luaran

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Ini adalah rujukan kualifikasi pembeli, bukan dakwaan bahwa bahan RUO ini dikawal selia, diperakui, atau dilepaskan berdasarkan rangka kerja tersebut. Penggunaan bergantung pada aliran kerja dan yurisdiksi pembeli.

Sumber dipilih

Literatur yang mendasari konteks penyelidikan

1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — kajian utama melaporkan IC50 sebanyak 0.12 nM untuk PE-22-28 berbanding 40 nM untuk spadin, tiada kesan pada TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK atau hERG dalam asai yang dilaporkan, hasil tingkah laku rodensia dan bilangan sel positif BrdU sebanyak 1,736±126 berbanding 899±109 dalam kawalan. Tempoh separuh kesan selama 14-23 jam dilaporkan untuk analog G/A terubah suai dan G/A terbiotin, bukan sebagai separuh hayat farmakokinetik PE-22-28 yang tidak diubah suai atau pada manusia.
2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — kajian asal spadin induk menghubungkan sekatan TREK-1 dengan penghantaran serotonergik rafe dorsal, pemfosforilan CREB dan neurogenesis; dapatan laluan ini ialah konteks mekanistik, bukan bukti langsung manusia untuk PE-22-28.
3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Ulasan dalam Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — mengulas ekspresi TREK-1 dan biologi CNS, termasuk korteks prafrontal, hipokampus, amigdala dan nukleus rafe dorsal; dapatan peringkat kelas tidak boleh disampaikan sebagai bukti klinikal khusus sebatian.
4) Ulasan "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — mengulas bidang praklinikal penyekat TREK-1 dan isyarat PKA-CREB-BDNF yang dicadangkan. Kesan tingkah laku pantas dalam model rodensia tidak menetapkan keberkesanan antidepresan bermula pantas pada manusia.
5) PubChem CID 165437303 serta data teknikal dan COA lot yang telah diluluskan daripada Tocris/Bio-Techne untuk katalog 7868 — semakan silang identiti: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, formula molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉ dan berat molekul 773.89 Da. Ion lawan, ketulenan, rupa dan hasil spektrum jisim khusus lot mesti diambil daripada COA yang dibekalkan.

01
Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design
PLoS Biology · 2010
Buka sumber
02
Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity
Frontiers in Pharmacology · 2017
Buka sumber
03
Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects
Neuropharmacology · 2012
Buka sumber
04
First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides
Neuropharmacology · 2019
Buka sumber
05
Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin
Pharmacology & Therapeutics · 2019
Buka sumber
06
The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1
Frontiers in Pharmacology · 2019
Buka sumber
07
Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels
Frontiers in Pharmacology · 2020
Buka sumber
08
Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases
US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012
Buka sumber

FAQ produk

Soalan pembeli tentang PE-22-28

Apakah identiti yang mesti ditakrifkan oleh sebut harga dan COA PE-22-28?+

Minta jujukan Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), keadaan terminal, CAS 1801959-12-5 dan PubChem CID 165437303 apabila digunakan, formula molekul C₃₅H₅₅N₁₁O₉, jisim teori 773.89 Da serta asas garam atau ion lawan yang dibekalkan. 'Mini-Spadin' ialah nama lain, bukan identiti analitik yang mencukupi. Sahkan lot yang telah diluluskan melalui jisim utuh dan kaedah ortogon yang mampu menentukan jujukan.

Sejauh manakah kekuatan bukti untuk PE-22-28?+

Dapatan utama mengenai potensi, selektiviti, tempoh dan tingkah laku berasal daripada kajian sel dan rodensia, termasuk kertas tahun 2017 mengenai analog spadin yang dipendekkan. Tiada kajian klinikal manusia atau penggunaan yang diluluskan dikenal pasti. Dapatan mengenai spadin induk atau kelas TREK-1 mesti dilabel sebagai ekstrapolasi mekanistik apabila tidak diukur secara langsung menggunakan PE-22-28.

Ujian kualiti apakah yang penting selain ketulenan HPLC?+

Gunakan jisim utuh dan sebaik-baiknya pengesahan jujukan, keputusan kuantitatif kandungan peptida atau asai, ujian air dan ion lawan serta kawalan pelarut baki yang sesuai dengan sintesis. Untuk kajian fungsi, sahkan kepekatan dan aktiviti dalam model yang dipilih. Peratus kawasan HPLC sahaja tidak menetapkan kandungan, identiti, keterlarutan atau aktiviti biologi.

PE-22-28

Manfaat utama

Spesifikasi untuk disahkan terhadap lot yang dilepaskan

Identiti, ketulenan, dan kadar adalah soalan pelepasan berasingan.

Apa yang dikaji oleh penyelidik tentang PE-22-28

Soalan yang diuji dalam literatur

Laluan penyelidikan dan konteks paparan

Keserasian, batasan, dan konteks keputusan

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

COA kelompok kilang PE-22-28

Mohon pakej semasa, bukan sijil generik

Mohon konfigurasi isi dan pembungkusan yang anda perlukan

Penyimpanan makmal dan suhu transit adalah keputusan berbeza

Ketentuan yang perlu dipersetujui sebelum purchase order

Literatur yang mendasari konteks penyelidikan

Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

Soalan pembeli tentang PE-22-28

Bandingkan molekul berkaitan rapat dan keperluan dokumennya.

Semax

Selank

Dihexa

P21 (P021)