PE-22-28

TREK-1 tadqiqotlari uchun Mini-Spadin geptapeptidi · dalillar klinikagacha bosqichda qolmoqda

Partiyaga xos · partiya COACAS 1801959-12-5RUO
Partiya COA
MOQHar bir SKU uchun 1 to‘plam (10 flakon)
Yetkazib berish shakliSortilin propeptididan olingan yetti qoldiqli chiziqli fragment (GVSWGLR)
Yetkazib berish muddatiTijorat taklifi bilan tasdiqlanadi
PE-22-28 — Partiyaga xos liofilizatsiyalangan qattiq modda; rang va fizik shakl chiqarilgan partiya COA hujjatida tasdiqlanishi kerak
PE-22-28 — Partiyaga xos liofilizatsiyalangan qattiq modda; rang va fizik shakl chiqarilgan partiya COA hujjatida tasdiqlanishi kerak · Namunaviy qadoq rasmi · buyurtma qilingan partiyani tekshiring
Namunaviy qadoq rasmi · buyurtma qilingan partiyani tekshiring

Qaror uchun xulosa

Asosiy afzalliklar

  • Asosli tadqiqot qiymati TREK-1 kanali tahlillari, selektivlik panellari, tez boshlanishli xulq-atvor modellari, neyrogenez markerlari tadqiqotlari va boshlang'ich peptid bilan fragmentni taqqoslashni o'z ichiga oladi
  • Kemiruvchilardagi majburiy suzish, oziqlanish yoki BrdU natijalari insonda antidepressant, anksiolitik, kognitiv yoki neyroprotektiv samaradorlikni tasdiqlamaydi.
E’lon qilingan tadqiqot konteksti faqat adabiyotga yo‘naltirish uchun beriladi. Bu dozalash, davolash yoki insonda foydalanish bo‘yicha ko‘rsatma emas.

Malakani baholash ma’lumotlari

Chiqarilgan partiyaga nisbatan tasdiqlanadigan spetsifikatsiyalar

CAS
1801959-12-5
Molekulyar formula
C35H55N11O9
Molekulyar og‘irlik
773.9 g/mol
Tashqi ko‘rinish
Partiyaga xos liofilizatsiyalangan qattiq modda; rang va fizik shakl chiqarilgan partiya COA hujjatida tasdiqlanishi kerak
Tozalik
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · maqsad, partiya COA hujjatini tekshiring
Saqlash
Chiqarilgan partiya yorlig'i, COA va barqarorlik ma'lumotlariga rioya qiling; sovutilgan, muzlatilgan yoki qayta eritilgan holat uchun umumiy saqlash muddatini taxmin qilmang.
MOQ
Har bir SKU uchun 1 to‘plam (10 flakon)
Yetkazib berish muddati
Tijorat taklifi bilan tasdiqlanadi

Malakani baholash matritsasi

Identifikatsiya, tozalik va miqdor — alohida chiqarish savollari.

Identifikatsiya

Ko‘rsatilgan molekula va yetkazib berish shaklini tasdiqlang. Avval tegishli partiyaning COA hujjatini ko‘ring; ketma-ketlik darajasidagi dalilni faqat xaridorning yozma tartibi talab qilsa va mavjudlik yoki alohida ko‘lam kelishilgan bo‘lsa so‘rang.

Tozalik

RP-HPLC usuli sharoitlari, to‘lqin uzunligi, integratsiya va bog‘liq cho‘qqilar bilan ishlashni tekshiring. Usulsiz foiz yetarli emas.

Miqdor

Sof peptid miqdori liofilizatsiya qilingan kukunning yalpi og‘irligi bilan bir xil emas. Ko‘rsatilgan miqdorni qaysi assay asoslashini va suv/qarshi ion hisobga olinganini so‘rang.

Barqarorlik

Qabul qilingan paytdan boshlab partiya COA hujjatida yoki yorliqda ko‘rsatilgan saqlash sharoitiga amal qiling.

Tadqiqot konteksti

Tadqiqotchilar PE-22-28 haqida nimani o‘rganadi

Mini-spadin deb ham ataladigan PE-22-28 sortilin propeptidi va spadin tadqiqot tizimidan olingan yetti qoldiqli GVSWGLR fragmentidir. Hujayra va kemiruvchilar bo'yicha tadqiqotlarda TREK-1 ning kuchli ingibitsiyasi hamda antidepressantga o'xshash yoki neyrogenez bilan bog'liq natijalar qayd etilgan, biroq talablarga javob beradigan inson sinovi mavjud emas. Boshlang'ich spadin va TREK-1 sinfiga oid topilmalarni bevosita PE-22-28 bilan o'lchangan natijalardan ajratish zarur.

  • Tegishli laboratoriya yo'nalishlariga TREK-1 ga nisbatan faollik va selektivlik, boshlang'ich modda va fragmentni taqqoslash, kemiruvchilar xulq-atvorini takrorlash, neyrogenez markerlari usullari hamda identifikatsiyani analitik tasdiqlash kiradi
  • Tasdiqlangan klinik ko'rsatma mavjud emas.

Mexanizm konteksti

Adabiyot tekshirayotgan savol

PE-22-28 klinikagacha tahlillarda TREK-1 ni ingibitsiya qiladi. Keyingi serotoninergik signallar, CREB va BDNF haqidagi izohlar qisman boshlang'ich spadin va sinf adabiyotlaridan ekstrapolyatsiya qilingan va shu tarzda belgilanishi kerak. Muayyan konsentratsiyalardagi selektivlik natijalari insondagi yurak yoki nevrologik xavfsizlikni tasdiqlay olmaydi.

Dalillar xaritasi

O‘rganilgan yo‘llar va ta’sirlanish konteksti

Dalil darajasiTasdiqlangan tayyor mahsulot konteksti
Manbalarda qayd etilgan yo‘llar
Qo‘llash yo‘li tatbiq etilmaydi
Doza / ta’sirlanish kontekstiProtokolga xos; keltirilgan birlamchi manbani tekshiring
Yo‘llar va ta’sirlanish konteksti keltirilgan tadqiqotlar yoki tasdiqlangan tayyor mahsulot yorliqlarini umumlashtiradi. Bu RUO materialini qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma emas va mijoz uchun doza berilmaydi.

Dalil chegaralari

Moslik, cheklovlar va qaror konteksti

  • Inson yoki hayvonga yuborish uchun mo'ljallanmagan
  • Bitta klinikagacha tahlilda hERG ingibitsiyasi kuzatilmagani klinik xavfsizlikni tasdiqlamaydi va inson xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas
  • Identifikatsiya, miqdor, aralashmalar, ifloslanish va yuborish yo'li haqidagi asossiz da'volar muhim xavfligicha qoladi.

Adabiyotda qayd etilgan o‘zaro ta’sirlar

  • Insonda birgalikda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar tatbiq etilmaydi
  • SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin va BPC-157 bo'yicha tavsiyalar ularni qo'llab-quvvatlovchi nazoratli o'zaro ta'sir tadqiqoti yo'qligi sababli olib tashlangan.
Adabiyot konteksti yetkazib beruvchining chiqarish natijasi yoki insonda foydalanish ko‘rsatmasi emas. Muassasangizning tasdiqlangan laboratoriya xavf bahosiga amal qiling.

Partiya hujjatlari

PE-22-28 partiya COA hujjatlari

Laboratoriya: Ishlab chiqaruvchining sifat nazorati laboratoriyasiSinovlar: HPLC tozaligi · MS bo‘yicha identifikatsiya · endotoksin · to‘ldirish miqdori

  • PE-22-28 2 mg partiyasi COA hujjatining xira oldindan ko‘rinishi2 mg
  • PE-22-28 5 mg partiyasi COA hujjatining xira oldindan ko‘rinishi5 mg
  • PE-22-28 10 mg partiyasi COA hujjatining xira oldindan ko‘rinishi10 mg

Hujjatlardan qayta foydalanib bo‘lmasligi uchun oldindan ko‘rinishlar ataylab xiralashtirilgan; uchinchi tomon hisobotlarining faqat birinchi sahifasi ko‘rsatiladi. So‘ragan mahsulot va dozangizning aniq to‘liq nusxasini savdo bo‘limi yuboradi.

Mustaqil sinovdan o‘tmadimi? To‘liq qaytarish.

Vaqti-vaqti bilan yangilanadigan namunaviy yozuvlar

E’lon qilingan COA hujjatlari so‘nggi namunaviy partiyalarni ko‘rsatadi va eng yangisi bo‘lmasligi mumkin. Narx taklifi yoki jo‘natma uchun savdo bo‘limi partiyani tasdiqlaydi va uning COA hujjatini yuboradi.

Bosqichma-bosqich qo‘shiladigan uchinchi tomon hisobotlari

Uchinchi tomon hisobotlari birinchi sahifasining oldindan ko‘rinishlari “Sifat” sahifamizda va tegishli mahsulot sahifalarida joylashgan; to‘liq hisobotni so‘rov bo‘yicha savdo bo‘limi yuboradi. Buyurtmangizdagi istalgan flakonni o‘zingiz tanlagan mustaqil laboratoriyaga ham yuborishingiz mumkin. Yozma ravishda boshqacha kelishilmagan bo‘lsa, ixtiyoriy sinovlar xarajatini xaridor to‘laydi.

COA-ni ko‘rib chiqishda yordam

Partiya COA hujjati yoki uchinchi tomon hisobotini o‘qishda yordam kerakmi? Savdo bo‘limi sinov bandlari, spetsifikatsiyalar va natijalarning muhokama qilinayotgan partiyaga aloqasini tushuntirib bera oladi.

Har bir partiya COA hujjatida: HPLC tozaligi · MS bo‘yicha identifikatsiya · endotoksin · to‘ldirish miqdori · LyoPep’ni tekshirish

Umumiy sertifikatni emas, joriy paketni so‘rang

  • GVSWGLR ketma-ketligi va terminal holati, butun massa, kerak bo'lganda peptid xaritalash yoki tandem MS, xromatografik tozalik, peptidning miqdoriy tarkibi, qarshi ion, suv, qoldiq erituvchilar, tegishli peptidlar, idish yaxlitligi va partiyaga xos barqarorlikni talab qiling
  • Faqat tashqi ko'rinish yoki nominal HPLC tozaligi yetarli emas.
Chiqarilgan partiyaning COA hujjatiUsul konteksti bilan HPLC tozaligiMS bo‘yicha identifikatsiya natijasiEndotoksin natijasiTo‘ldirish miqdori (bir flakondagi o‘lchangan miqdor)SDS va muomala bayonoti

Mavjud flakon hajmlari

Kerakli flakon hajmi va qadoq konfiguratsiyasi uchun narx oling

Ma’lumot SKUFlakon hajmiAsosiy qadoq
PE22 mg10 flakon
PE55 mg10 flakon
PE1010 mg10 flakon

Boshqa shakl

Burun spreyi shaklida ham mavjud (AQSh ombori)

Shaffof qopqoqli qora 10 mL burun spreyi shishasi
10 mL burun spreyi shishasi

Liofilizatsiyalangan flakonlardan tashqari, PE-22-28 burun spreyidagi eritma shaklida ham yetkaziladi va AQShdagi omborimizdan jo‘natiladi.

Miqdorlar
10 mg
Shisha hajmi
10 mL yoki 20 mL
Eng kam buyurtma
Har bir miqdor va shisha hajmi uchun 10 ta shisha
Jo‘natish joyi
AQShdagi omborimiz

Muomala

Jo‘natma yetib kelishidan oldin saqlashni rejalashtiring

Chiqarilgan partiya yorlig'i, COA va barqarorlik ma'lumotlariga rioya qiling; sovutilgan, muzlatilgan yoki qayta eritilgan holat uchun umumiy saqlash muddatini taxmin qilmang.

Qabul qilishni rejalashtirish uchun manzil va muddatni ko‘rsating, so‘ng yetib kelganda materialni ko‘rsatilgan saqlash sharoitiga joylang.

Xaridor savol-javoblari

Xarid buyurtmasidan oldin kelishiladigan shartlar

Xaridor uchinchi tomon sinovini tashkil qila oladimi?+

Ha. Buyurtmangizdagi istalgan flakonni o‘zingiz tanlagan mustaqil laboratoriyaga yuborishingiz mumkin. Sinovdan oldin laboratoriya, spetsifikatsiya, namuna olish, usul va qabul qoidasini biz bilan kelishmoqchi bo‘lsangiz, savdo bo‘limi ularni yozma tasdiqlaydi. Yozma ravishda boshqacha kelishilmagan bo‘lsa, ushbu ixtiyoriy sinov xarajatini xaridor to‘laydi.

O‘z laboratoriyamdagi sinov mahsulot spetsifikatsiyaga mos emasligini ko‘rsatsa-chi?+

Buyurtmangizdagi istalgan flakonni o‘zingiz tanlagan mustaqil laboratoriyaga yuboring. Agar hisobot mahsulot o‘z COA hujjatidagi spetsifikatsiyaga mos emasligini ko‘rsatsa — tozalik ko‘rsatilgan minimumdan past yoki identifikatsiya mos kelmasa — hisobotni savdo jamoamizga yuboring, biz o‘sha mahsulot pulini to‘liq qaytaramiz.

HPLC tozaligi peptid miqdorini isbotlaydimi?+

Yo‘q. Xromatografik tozalik belgilangan usuldagi nisbiy cho‘qqilar profilini tavsiflaydi. Identifikatsiya, suv, qarshi ion, qoldiq erituvchilar va assay/miqdor alohida usullarni talab qilishi mumkin.

Yetkazib berilgandan keyin material qanday saqlanishi kerak?+

Yetib kelishi bilan uni partiya COA hujjatida yoki yorliqda ko‘rsatilgan saqlash sharoitiga joylang va qabul qilishda qadoq holatini qayd eting.

To‘lov shartlari qanday belgilanadi?+

Mavjud usullar va bosqichlar buyurtma qiymati, manzil va loyiha turiga bog‘liq. Proforma hisob-fakturada valyuta, bank rekvizitlari, to‘lovlar, to‘lov bosqichlari va chiqarish sharti ko‘rsatilishi kerak.

Nega sinov laboratoriyasi peptid kimyosini tushunishi kerak?+

Erkin asos va tuz shakllari, gidrofil va gidrofob ketma-ketliklar, agregatsiya va adsorbsiya namuna tayyorlash hamda usul yaroqliligini o‘zgartiradi. Shu molekulalar sinfi bilan tajribali laboratoriyadan foydalaning.

Bular xaridor malakasini baholash manbalari; ushbu RUO material shu doiralarda tartibga solingan, sertifikatlangan yoki chiqarilgan degan da’vo emas. Qo‘llanish xaridor jarayoni va yurisdiksiyasiga bog‘liq.

Tanlangan manbalar

Tadqiqot konteksti ortidagi adabiyot

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — asosiy tadqiqotda PE-22-28 uchun IC50 0.12 nM, spadin uchun esa 40 nM ekani, qayd etilgan tahlillarda TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK yoki hERG ga ta'sir bo'lmagani, kemiruvchilardagi xulq-atvor natijalari va BrdU-musbat hujayralar soni nazoratdagi 899±109 ga nisbatan 1,736±126 ekani ko'rsatilgan. 14-23 soatlik yarim ta'sir davomiyligi modifikatsiyalangan G/A va biotinlangan G/A analoglari uchun qayd etilgan, bu o'zgartirilmagan PE-22-28 yoki insondagi farmakokinetik yarim parchalanish davri emas.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — boshlang'ich spadin haqidagi asl tadqiqot TREK-1 blokadasini dorsal rafe serotoninergik uzatilishi, CREB fosforillanishi va neyrogenez bilan bog'laydi; ushbu yo'l topilmalari mexanistik kontekst bo'lib, PE-22-28 uchun insondagi bevosita dalil emas.
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Frontiers in Physiology jurnali sharhi, 2019 (PMC6470294) — TREK-1 ekspressiyasi va CNS biologiyasi, jumladan prefrontal korteks, gippokamp, amigdala va dorsal rafe yadrosi ko'rib chiqilgan; sinf darajasidagi topilmalarni birikmaga xos klinik dalil sifatida taqdim etmaslik kerak.
  • 4) "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers" sharhi, 2018-2019 — TREK-1 blokatorlarining klinikagacha sohasi va taklif etilgan PKA-CREB-BDNF signal yo'li ko'rib chiqilgan. Kemiruvchi modellaridagi tez xulq-atvor ta'sirlari insonda tez boshlanadigan antidepressant samaradorlikni tasdiqlamaydi.
  • 5) PubChem CID 165437303 hamda Tocris/Bio-Techne katalogi 7868 uchun texnik ma'lumotlar va chiqarilgan partiya COA hujjati — identifikatsiyani o'zaro tekshirish: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekulyar formula C₃₅H₅₅N₁₁O₉ va molekulyar massa 773.89 Da. Partiyaga xos qarshi ion, tozalik, tashqi ko'rinish va massa spektri natijalari yetkazib berilgan COA hujjatidan olinishi kerak.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Manbani ochish
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Manbani ochish
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Manbani ochish
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Manbani ochish
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Manbani ochish
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Manbani ochish
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Manbani ochish
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Manbani ochish

Mahsulot savol-javoblari

Xaridorlarning PE-22-28 haqidagi savollari

PE-22-28 tijorat taklifi va COA qanday identifikatsiya ma'lumotlarini belgilashi kerak?+

Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR) ketma-ketligi, terminal holatlar, qo'llanilganda CAS 1801959-12-5 va PubChem CID 165437303, molekulyar formula C₃₅H₅₅N₁₁O₉, nazariy massa 773.89 Da hamda yetkazib berilgan tuz yoki qarshi ion asosini talab qiling. 'Mini-Spadin' muqobil nom bo'lib, yetarli analitik identifikatsiya emas. Chiqarilgan partiyani butun massa va ketma-ketlikni aniqlay oladigan ortogonal usul bilan tasdiqlang.

PE-22-28 bo'yicha dalillar qanchalik kuchli?+

Faollik, selektivlik, davomiylik va xulq-atvorga oid asosiy topilmalar hujayra va kemiruvchilar tadqiqotlaridan, jumladan 2017 yildagi qisqartirilgan spadin analoglari maqolasidan olingan. Inson klinik sinovi yoki tasdiqlangan qo'llanish topilmadi. Boshlang'ich spadin yoki TREK-1 sinfiga oid topilmalar PE-22-28 bilan bevosita o'lchanmagan bo'lsa, mexanistik ekstrapolyatsiya sifatida belgilanishi kerak.

HPLC tozaligidan tashqari qaysi sifat sinovlari muhim?+

Butun massa va afzal ravishda ketma-ketlikni tasdiqlash, peptid miqdori yoki tahlilning miqdoriy natijasi, suv va qarshi ion sinovlari hamda sintezga mos qoldiq erituvchi nazoratidan foydalaning. Funksional tadqiqot uchun tanlangan modeldagi konsentratsiya va faollikni tasdiqlang. Faqat HPLC maydon foizi miqdor, identifikatsiya, eruvchanlik yoki biologik faollikni tasdiqlamaydi.

Buyurtmadan oldingi dalil

Xaridor uchun bilimlar