PE-22-28

Mini-Спадин TREK-1 зерттеу гептапептиді · дәлел клиникаға дейінгі күйде

Партияға тән · Партия COACAS 1801959-12-5RUO
Партия COA
MOQӘр SKU үшін 1 жиынтық (10 құты)
Жеткізілетін нысанСортилин пропептидінен алынған сызықтық жеті қалдықты фрагмент (GVSWGLR)
Жеткізу мерзіміБаға ұсынысымен расталады
PE-22-28 — Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен физикалық нысанын босатылған партия COA құжатынан растаңыз
PE-22-28 — Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен физикалық нысанын босатылған партия COA құжатынан растаңыз · Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз
Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз

Шешім түйіні

Негізгі артықшылықтар

  • Негізді зерттеу құндылығына TREK-1 арнасы талдаулары, таңдамалылық панельдері, жылдам басталатын мінез-құлық үлгілері, нейрогенез маркері зерттеулері және бастапқы молекула мен фрагментті салыстыру кіреді
  • Кеміргіштің мәжбүрлі жүзу, қоректену немесе BrdU нәтижелері адамдағы антидепрессанттық, үрейді басатын, когнитивтік немесе нейропротекторлық тиімділікті белгілемейді.
Жарияланған зерттеу мәнмәтіні әдебиетпен танысу үшін ғана берілген. Бұл дозалау, емдеу немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес.

Біліктілік бағалау деректері

Босатылған партиямен салыстырып растауға тиіс спецификациялар

CAS
1801959-12-5
Формула
C35H55N11O9
Молекулалық масса
773.9 g/mol
Сыртқы түрі
Партияға тән лиофилизацияланған қатты зат; түсі мен физикалық нысанын босатылған партия COA құжатынан растаңыз
Тазалық
Партияға тән · Партия COA
Сақтау
Босатылған лот заттаңбасын, COA және тұрақтылық деректерін орындаңыз; жалпы тоңазытылған, мұздатылған немесе қалпына келтірілген ұстау уақытын жорамалдамаңыз.
MOQ
Әр SKU үшін 1 жиынтық (10 құты)
Жеткізу мерзімі
Баға ұсынысымен расталады

Біліктілікті бағалау матрицасы

Сәйкестік, тазалық және мөлшер — босатуға қатысты бөлек сұрақтар.

Сәйкестік

Мәлімделген молекула мен жеткізілетін нысанды растаңыз. Алдымен тиісті партияның COA құжатын қараңыз; реттілік деңгейіндегі дәлелді сатып алушының жазбаша рәсімі талап етіп, оның қолжетімділігі немесе бөлек көлемі келісілген жағдайда ғана сұраңыз.

Тазалық

RP-HPLC әдісінің шарттарын, толқын ұзындығын, интеграцияны және ілеспе шыңдарды өңдеуді тексеріңіз. Әдісі көрсетілмеген пайыз жеткіліксіз.

Мөлшер

Таза пептид мөлшері лиофилизацияланған ұнтақтың жалпы салмағына тең емес. Мәлімделген мөлшерді қай талдау растайтынын және су мен қарсы ион ескерілген-ескерілмегенін сұраңыз.

Тұрақтылық

Қабылдаған сәттен бастап партия COA құжатында немесе затбелгіде көрсетілген сақтау жағдайын сақтаңыз.

Зерттеу мәнмәтіні

Зерттеушілер PE-22-28 туралы нені зерттейді

PE-22-28, сондай-ақ mini-спадин деп аталады, сортилин пропептиді/спадин зерттеу жүйесінен алынған жеті қалдықты GVSWGLR фрагменті. Жасуша және кеміргіш зерттеулері күшті TREK-1 тежелуін және антидепрессантқа ұқсас немесе нейрогенезбен байланысты көрсеткіштерді хабарлайды, бірақ талапқа сай адам зерттеуі жоқ. Бастапқы спадин және TREK-1 класы нәтижелері тікелей PE-22-28 арқылы өлшенген нәтижелерден ажыратылуы тиіс.

  • Тиісті зертханалық контекстерге TREK-1 белсенділігі мен таңдамалылығы, бастапқы молекула-фрагмент салыстыруы, кеміргіш мінез-құлқын қайталау, нейрогенез маркері әдістері және аналитикалық сәйкестікті біліктілікке бағалау кіреді
  • Ешбір мақұлданған клиникалық көрсетілім қолданылмайды.

Механизм мәнмәтіні

Әдебиет тексеріп отырған сұрақ

PE-22-28 клиникаға дейінгі талдауларда TREK-1-ді тежейді. Төменгі серотониндік, CREB және BDNF түсіндірмелері ішінара бастапқы спадин және класс әдебиетінен алынған және сәйкес таңбалануы тиіс. Белгілі концентрациялардағы таңдамалылық нәтижелері адамдағы жүрек немесе неврологиялық қауіпсіздікті белгілей алмайды.

Дәлелдер картасы

Зерттеу жолдары мен әсер мәнмәтіні

Дәлел деңгейіМақұлданған дайын өнім мәнмәтіні
Дереккөздерде хабарланған енгізу жолдары
Енгізу жолы қолданылмайды
Доза / әсер мәнмәтініХаттамаға тән; келтірілген бастапқы дереккөзді тексеріңіз
Енгізу жолдары мен әсер мәнмәтіндері келтірілген зерттеулерді немесе мақұлданған дайын өнім заттаңбаларын қорытындылайды. Олар осы RUO материалын енгізу жөніндегі нұсқаулық емес; тұтынушыға арналған доза берілмейді.

Дәлел шектері

Үйлесімділік, шектеулер және шешім мәнмәтіні

  • Адамға немесе жануарға енгізуге арналмаған
  • Бір клиникаға дейінгі талдауда hERG тежелуінің болмауы клиникалық қауіпсіздікті белгілемейді және адамдағы қауіпсіздік деректері жоқ
  • Сәйкестік, мөлшер, қоспалар, ластану және расталмаған енгізу жолы мәлімдемелері елеулі тәуекел болып қалады.

Әдебиетте хабарланған өзара әрекеттесулер

  • Адамдағы біріктіру нұсқаулығы қолданылмайды
  • SSRI, MAOI, Semax, Селанк, Dihexa, Cerebrolysin және BPC-157 ұсынымдары алынып тасталды, өйткені оларды бақыланатын өзара әрекеттесу зерттеуі қолдамайды.
Әдебиет мәнмәтіні жеткізушінің босату нәтижесі немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес. Мекемеңіздің мақұлданған зертханалық тәуекел бағалау тәртібін ұстаныңыз.

Партия құжаттамасы

PE-22-28 партия COA құжаттары

Зертхана: Өндірушінің сапаны бақылау зертханасыСынақтар: HPLC тазалығы · MS бойынша сәйкестендіру · эндотоксин · толтыру мөлшері

  • PE-22-28 2 mg партиясы COA құжатының бұлыңғыр алдын ала көрінісі2 mg
  • PE-22-28 5 mg партиясы COA құжатының бұлыңғыр алдын ала көрінісі5 mg
  • PE-22-28 10 mg партиясы COA құжатының бұлыңғыр алдын ала көрінісі10 mg

Құжаттарды қайта пайдалануға болмайтындай алдын ала көріністер әдейі бұлыңғыр етілген; үшінші тарап есептерінің тек бірінші беті көрсетіледі. Сұралған өнім мен мөлшердің анық толық нұсқасын сату бөлімі жібереді.

Тәуелсіз сынақтан өтпеді ме? Толық қайтарым.

Мерзімді түрде жаңартылатын үлгілік жазбалар

Жарияланған COA құжаттары соңғы үлгілік партияларды көрсетеді және ең жаңасы болмауы мүмкін. Баға ұсынысы немесе жөнелту үшін сату бөлімі партияны растап, оның COA құжатын жібереді.

Біртіндеп қосылатын үшінші тарап есептері

Үшінші тарап есептерінің бірінші бетінің алдын ала көріністері «Сапа» бетінде және тиісті өнім беттерінде берілген; толық есепті сұраныс бойынша сату бөлімі жібереді. Сондай-ақ тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жібере аласыз. Жазбаша басқаша келісілмесе, қосымша сынақтардың құнын сатып алушы төлейді.

COA құжатын қарауға көмек

Партия COA құжатын немесе үшінші тарап есебін оқуға көмек керек пе? Сату бөлімі сынақ тармақтарын, спецификацияларды және нәтижелердің талқыланып жатқан партияға қатысын түсіндіре алады.

Әр партия COA құжатында: HPLC тазалығы · MS бойынша сәйкестендіру · эндотоксин · толтыру мөлшері · LyoPep-ті тексеру

Жалпы сертификатты емес, ағымдағы құжаттар пакетін сұраңыз

  • GVSWGLR реттілігі мен ұштық күйді, толық молекула массасын, тиісті болғанда пептидтік карталауды немесе тандемдік MS-ті, хроматографиялық тазалықты, пептидтің сандық мөлшерін, қарсы ионды, суды, қалдық еріткіштерді, ілеспе пептидтерді, ыдыс тұтастығын және лотқа тән тұрақтылықты талап етіңіз
  • Сыртқы түр немесе номиналды HPLC тазалығының өзі жеткіліксіз.
Босатылған партияның COA құжатыӘдіс мәнмәтіні бар HPLC тазалығыMS бойынша сәйкестендіру нәтижесіЭндотоксин нәтижесіТолтыру мөлшері (бір құтыдағы өлшенген мөлшер)SDS және қолдану туралы мәлімдеме

Қолжетімді толтырулар

Қажетті толтыру және қаптама конфигурациясына баға сұраңыз

Анықтамалық SKUТолтыруНегізгі қаптама
PE22 mg10 құты
PE55 mg10 құты
PE1010 mg10 құты

Басқа түрі

Мұрын спрейі түрінде де бар (АҚШ қоймасы)

Мөлдір қақпағы бар қара 10 mL мұрын спрейі құтысы
10 mL мұрын спрейі құтысы

PE-22-28 лиофилденген флакондардан бөлек, мұрын спрейіндегі ерітінді түрінде де жеткізіледі және АҚШ-тағы қоймамыздан жөнелтіледі.

Мөлшерлері
10 mg
Құты көлемі
10 mL немесе 20 mL
Ең аз тапсырыс
Әр мөлшер мен құты көлеміне 10 құты
Жөнелту орны
АҚШ-тағы қоймамыз

Қолдану тәртібі

Сәлемдеме келгенге дейін сақтауды жоспарлаңыз

Босатылған лот заттаңбасын, COA және тұрақтылық деректерін орындаңыз; жалпы тоңазытылған, мұздатылған немесе қалпына келтірілген ұстау уақытын жорамалдамаңыз.

Қабылдауды жоспарлау үшін межелі орын мен мерзімді көрсетіңіз, ал келген соң материалды көрсетілген сақтау жағдайына орналастырыңыз.

Сатып алушының жиі қоятын сұрақтары

Сатып алу тапсырысына дейін келісілетін шарттар

Сатып алушы үшінші тарап сынағын ұйымдастыра ала ма?+

Иә. Тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жібере аласыз. Сынаққа дейін зертхананы, спецификацияны, сынама алуды, әдісті және қабылдау ережесін бізбен келіскіңіз келсе, сату бөлімі оларды жазбаша растайды. Жазбаша басқаша келісілмесе, бұл қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

Өз зертханамның сынағы өнімнің спецификацияға сай еместігін көрсетсе ше?+

Тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жіберіңіз. Егер есеп өнімнің COA құжатындағы спецификацияға сай емес екенін көрсетсе — тазалығы көрсетілген ең төменгі мәннен төмен немесе сәйкестендіру сәйкес келмесе — есепті сату бөлімімізге жіберіңіз, біз сол өнімнің құнын толық қайтарамыз.

HPLC тазалығы пептид мөлшерін дәлелдей ме?+

Жоқ. Хроматографиялық тазалық белгіленген әдіс жағдайындағы салыстырмалы шыңдар бейінін сипаттайды. Сәйкестік, су, қарсы ион, қалдық еріткіштер және талдау/мөлшер үшін бөлек әдістер қажет болуы мүмкін.

Жеткізілгеннен кейін материалды қалай сақтау керек?+

Келісімен оны партия COA құжатында немесе затбелгіде көрсетілген сақтау жағдайына орналастырыңыз және қабылдау кезінде қаптаманың күйін тіркеңіз.

Төлем шарттары қалай рәсімделеді?+

Қолжетімді әдістер мен кезеңдер тапсырыс құнына, межелі орынға және жоба түріне байланысты. Проформа-шотта валюта, банк деректемелері, комиссиялар, төлем кезеңдері және босату шарты көрсетілуі тиіс.

Неліктен сынақ зертханасы пептид химиясын түсінуі керек?+

Еркін негіз және тұз нысандары, гидрофильді және гидрофобты реттіліктер, агрегация мен адсорбция сынама дайындауды және әдістің жарамдылығын өзгерте алады. Осы молекула класы бойынша тәжірибесі бар зертхананы пайдаланыңыз.

Бұл — сатып алушының біліктілік бағалауына арналған сілтемелер; олар осы RUO материалы сол жүйелер бойынша реттеледі, сертификатталған немесе босатылған дегенді білдірмейді. Қолданылуы сатып алушының жұмыс үдерісі мен юрисдикциясына байланысты.

Таңдалған дереккөздер

Зерттеу мәнмәтінінің негізіндегі әдебиет

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. «Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.» Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — негізгі зерттеу PE-22-28 үшін spadin-дегі 40 нМ-мен салыстырғанда 0,12 нМ IC50, хабарланған талдауларда TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK немесе hERG-ке әсердің болмауын, кеміргіш мінез-құлық көрсеткіштерін және бақылаудағы 899±109-мен салыстырғанда 1736±126 BrdU-оң жасушаны хабарлайды. 14–23 сағаттық жартылай әсер ұзақтықтары модификацияланған G/A және биотинделген G/A аналогтары үшін хабарланған; модификацияланбаған PE-22-28 немесе адам үшін фармакокинетикалық жартылай шығарылу кезеңі емес.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G және әріптестері. «Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.» PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — TREK-1 бөгелуін дорсалдық рафе серотониндік тасымалымен, CREB фосфорлануымен және нейрогенезбен байланыстыратын бастапқы spadin зерттеуі; бұл жол нәтижелері PE-22-28 үшін тікелей адам дәлелі емес, механизмдік контекст.
  • 3) «Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.» Frontiers in Physiology, 2019 шолуы (PMC6470294) — префронталдық қыртыс, гиппокамп, амигдала және дорсалдық рафе ядросын қоса, TREK-1 экспрессиясы мен ОЖЖ биологиясын шолды; класс деңгейіндегі нәтижелер қосылысқа тән клиникалық дәлел ретінде ұсынылмауы тиіс.
  • 4) «Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers» шолуы, 2018–2019 — клиникаға дейінгі TREK-1 бөгегіштері саласын және ұсынылған PKA-CREB-BDNF сигналдарын шолды. Кеміргіш үлгілеріндегі жылдам мінез-құлық әсерлері адамдағы жылдам басталатын антидепрессант тиімділігін белгілемейді.
  • 5) PubChem CID 165437303 және Tocris/Bio-Techne техникалық деректері мен 7868 каталогына арналған босатылған лот COA — сәйкестік салыстыруы: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, C₃₅H₅₅N₁₁O₉ формуласы және 773,89 Да молекулалық массасы. Партияға тән қарсы ион, тазалық, сыртқы түр және масс-спектр нәтижелері жеткізілетін лот COA құжатынан алынуы тиіс.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Дереккөзді ашу
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Дереккөзді ашу
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Дереккөзді ашу
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Дереккөзді ашу
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Дереккөзді ашу
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Дереккөзді ашу
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Дереккөзді ашу
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Дереккөзді ашу

Өнім туралы жиі қойылатын сұрақтар

Сатып алушылар PE-22-28 туралы қоятын сұрақтар

PE-22-28 баға ұсынысы мен COA қандай сәйкестікті анықтауы тиіс?+

Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR) реттілігін, ұштық күйлерді, қолданылғанда CAS 1801959-12-5 пен PubChem CID 165437303-ті, C₃₅H₅₅N₁₁O₉ молекулалық формуласын, 773,89 Да теориялық массаны және жеткізілетін тұз немесе қарсы ион негізін талап етіңіз. «Mini-Спадин» — балама атау, жеткілікті аналитикалық сәйкестік емес. Босатылған лотты толық молекула массасы және реттілікті анықтайтын ортогоналды әдіс арқылы растаңыз.

PE-22-28 дәлелі қаншалықты берік?+

Негізгі белсенділік, таңдамалылық, ұзақтық және мінез-құлық нәтижелері жасуша және кеміргіш зерттеулерінен, соның ішінде 2017 жылғы қысқартылған спадин мақаласынан алынған. Адамдағы клиникалық зерттеу немесе мақұлданған қолданыс анықталмады. PE-22-28 үшін тікелей өлшенбеген бастапқы спадин немесе TREK-1 класы нәтижелері механизмдік экстраполяция ретінде таңбалануы тиіс.

HPLC тазалығынан бөлек қандай сапа сынақтары маңызды?+

Толық молекула массасын және дұрысы реттілікті растауды, пептидтің сандық мөлшерін немесе сандық талдау нәтижесін, суды және қарсы ионды сынауды, синтезге сай қалдық еріткіш бақылауын пайдаланыңыз. Функционалдық зерттеу үшін таңдалған үлгідегі концентрация мен белсенділікті растаңыз. HPLC ауданының пайызы мөлшерді, сәйкестікті, ерігіштікті немесе биологиялық белсенділікті өздігінен белгілемейді.

Тапсырысқа дейінгі дәлел

Сатып алушыға арналған талдау