Legutóbbi visszaigazolt megrendelésekAz elmúlt 7 nap
Hollandia60 mgTirzepatide 2 mg · BPC-157 2 mg
Összes megtekintése

Neurokognitív kutatás

PE-22-28

Mini-Spadin TREK-1 kutatási heptapeptid · a bizonyítékok továbbra is preklinikaiak

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-tCAS 1801959-12-5RUO
Kutatási státuszKizárólag preklinikai sejt- és rágcsálókísérletes bizonyíték; megfelelő humán vizsgálat vagy jóváhagyott alkalmazás nincs
Szállított formaA szortilin propeptidjéből származó lineáris, hét aminosavas fragmens (GVSWGLR)
Átfutási időAz árajánlattal együtt megerősítve
PE-22-28 — Tételspecifikus, liofilizált szilárd anyag; a színt és a fizikai formát a felszabadított tétel COA-ján kell ellenőrizni
PE-22-28 — Tételspecifikus, liofilizált szilárd anyag; a színt és a fizikai formát a felszabadított tétel COA-ján kell ellenőrizni · Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt
Reprezentatív csomagolási kép · ellenőrizze a megrendelt tételt

Döntési összefoglaló

Fő előnyök

  • A megalapozható kutatási értékhez tartoznak a TREK-1-csatornavizsgálatok, a szelektivitási panelek, a gyors kezdetű viselkedési modellek, a neurogenezismarkerek vizsgálata, valamint az anyamolekula és a fragmens összehasonlítása
  • A rágcsálókon végzett kényszerített úszási, táplálkozási vagy BrdU-eredmények nem igazolnak humán antidepresszáns, szorongásoldó, kognitív vagy neuroprotektív hatásosságot.
A közzétett kutatási összefüggés kizárólag szakirodalmi tájékozódásra szolgál. Nem adagolási, kezelési vagy emberi felhasználási útmutatás.

Minősítési adatok

A felszabadított tétellel összevetendő specifikációk

CAS
1801959-12-5
Képlet
C35H55N11O9
Molekulatömeg
773.89 Da
Megjelenés
Tételspecifikus, liofilizált szilárd anyag; a színt és a fizikai formát a felszabadított tétel COA-ján kell ellenőrizni
Tisztaság
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-t
Tárolás
Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és stabilitási adatait; ne feltételezzen általános hűtött, fagyasztott vagy feloldás utáni tárolási időt.
MOQ
Kérésre
Átfutási idő
Az árajánlattal együtt megerősítve

Minősítési mátrix

Az azonosság, a tisztaság és a tartalom különálló felszabadítási kérdések.

Azonosság

Erősítse meg a megadott molekulát és a szállított formát. Először a megfelelő tétel COA-ját tekintse át; szekvenciaszintű bizonyítékot csak akkor kérjen, ha azt a vevő írásos eljárása előírja, és a rendelkezésre állásról vagy külön terjedelemről megállapodtak.

Tisztaság

Vizsgálja felül az RP-HPLC-módszer körülményeit, a hullámhosszt, az integrálást és a kapcsolódó csúcsok kezelését. A módszer nélküli százalékérték nem elegendő.

Tartalom

A nettó peptidtartalom nem azonos a liofilizált por teljes tömegével. Kérdezze meg, mely hatóanyag-vizsgálat támasztja alá a megadott mennyiséget, és figyelembe vették-e a vizet/elleniont.

Stabilitás

A hosszú távú tárolást és a szállítási kitettséget külön határozza meg. Hűtőláncos szállítás akkor árazható, ha azt a beszerző kockázatértékelése megköveteli; ez többletköltséggel jár.

Kutatási összefüggés

Mit vizsgálnak a kutatók a(z) PE-22-28 kapcsán?

A PE-22-28, más néven mini-spadin, a szortilin propeptid/spadin kutatási rendszerből származó, hét aminosavból álló GVSWGLR fragmens. Sejt- és rágcsálókísérletek erős TREK-1-gátlásról, valamint antidepresszáns jellegű vagy neurogenezishez kapcsolódó végpontokról számolnak be, de megfelelő humán vizsgálat nem létezik. Az anyamolekula spadinnal és a TREK-1-osztállyal kapott eredményeket el kell különíteni a közvetlenül PE-22-28-cal végzett mérésektől.

  • Megfelelő laboratóriumi alkalmazások: TREK-1-hatáserősség és -szelektivitás, anyamolekula–fragmens összehasonlítás, rágcsáló-viselkedési eredmények reprodukálása, neurogenezismarker-módszerek és analitikai azonosságminősítés
  • Jóváhagyott klinikai javallata nincs.

Hatásmechanizmus-összefüggés

A szakirodalomban vizsgált kérdés

A PE-22-28 preklinikai vizsgálatokban gátolja a TREK-1-et. A downstream szerotonerg, CREB- és BDNF-magyarázatok részben az anyamolekula spadin és az osztály szakirodalmából származó extrapolációk, és ennek megfelelően címkézendők. Meghatározott koncentrációkon kapott szelektivitási eredmények nem igazolják a humán szív- vagy idegrendszeri biztonságosságot.

Bizonyítéktérkép

Kutatási beviteli utak és expozíciós összefüggés

BizonyítékszintJóváhagyott késztermék összefüggése
A forrásokban közölt beviteli utak
Nem alkalmazható beadási út
Dózis-/expozíciós összefüggésProtokollspecifikus; ellenőrizze a hivatkozott elsődleges forrást
A beviteli utak és expozíciós összefüggések a hivatkozott vizsgálatokat vagy jóváhagyott késztermékcímkéket foglalják össze. Nem adnak útmutatást ennek az RUO-anyagnak a beadásához; ügyféladag nincs megadva.

A bizonyíték határai

Kompatibilitás, korlátok és döntési összefüggés

  • Embernek vagy állatnak nem adható
  • A hERG-gátlás hiánya egyetlen preklinikai vizsgálatban nem igazolja a klinikai biztonságosságot, és humán biztonságossági adat nem létezik
  • Az azonosság, a tartalom, a szennyezők, a kontamináció és a nem alátámasztott alkalmazásimód-állítások lényeges kockázatok maradnak.

A szakirodalomban közölt kölcsönhatások

  • Humán kombinációs útmutatás nem alkalmazható
  • Az SSRI-, MAOI-, Semax-, Selank-, Dihexa-, Cerebrolysin- és BPC-157-ajánlásokat eltávolítottuk, mert kontrollált kölcsönhatási vizsgálat nem támasztja alá őket.
A szakirodalmi összefüggés nem beszállítói felszabadítási eredmény és nem emberi felhasználási útmutatás. Kövesse intézménye jóváhagyott laboratóriumi kockázatértékelését.

Gyári tételdokumentáció

PE-22-28 gyári tétel-COA-k

Időszakosan frissített reprezentatív nyilvántartások

A közzétett COA-k reprezentatív gyári tételeket mutatnak, és nem feltétlenül a legújabbak. Aktuális árajánlat vagy szállítmány esetén értékesítési csapatunk megerősítheti az alkalmazandó tételt, és rendelkezésre bocsáthatja annak COA-ját.

Kérésre szervezett független vizsgálat

Független jelentéseket rutinszerűen nem teszünk közzé. Ha független ellenőrzés szükséges, a vizsgálat előtt egyeztethetjük a laboratóriumot, a módszert, az elfogadási kritériumokat és a jogorvoslatot. Ha az egyeztetett specifikáció nem teljesül, az egyeztetett feltételek szerint megfelelő rendezés — adott esetben visszatérítés is — megbeszélhető. Eltérő írásbeli megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő viseli.

Segítség a COA felülvizsgálatához

Segítségre van szüksége egy gyári COA vagy független jelentés értelmezéséhez? Értékesítési csapatunk tisztázhatja a vizsgálati tételeket, a specifikációkat és azt, hogyan kapcsolódnak az eredmények a tárgyalt tételhez.

Az aktuális csomagot kérje, ne általános bizonylatot

  • Követelje meg a GVSWGLR-szekvenciát és a terminális állapotot, az ép molekula tömegét, szükség szerint peptidtérképezést vagy tandem-MS-vizsgálatot, a kromatográfiás tisztaságot, a mennyiségi peptidtartalmat, az elleniont, a víztartalmat, a maradék oldószereket, a rokon peptideket, a tárolóedény integritását és a tételspecifikus stabilitást
  • A megjelenés vagy a névleges HPLC-tisztaság önmagában nem elegendő.
Felszabadított tétel COA-jaRP-HPLC-eredmény és módszerkörnyezetA molekulának megfelelő azonossági eredményVíz-/ellenion-összefüggés, ahol relevánsSDS és kezelési nyilatkozatKérésre meghatározott további vizsgálatok

Elérhető töltettömegek

Kérjen árat a szükséges töltési és csomagolási konfigurációra

Referencia-cikkszámTöltettömegAlapcsomag
PE2228-02MG2 mg10 injekciós üveg
PE2228-05MG5 mg10 injekciós üveg
PE2228-10MG10 mg10 injekciós üveg

Kezelés

A laboratóriumi tárolás és a szállítás alatti hőmérséklet külön döntés

Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és stabilitási adatait; ne feltételezzen általános hűtött, fagyasztott vagy feloldás utáni tárolási időt.

Adja meg a célállomást, az évszakot, az elfogadható szállítási kitettséget, valamint azt, hogy a protokoll hőszigetelt vagy hűtőláncos szolgáltatást igényel-e. A hőmérséklet-szabályozás többletköltségét külön feltüntetjük.

Beszerzői GYIK

A megrendelés előtt rendezendő feltételek

Szervezhet a beszerző független vizsgálatot?+

Igen. A vizsgálatot kölcsönösen elfogadott, megbízható szaktudású laboratóriumnak kell végeznie. A vizsgálat előtt egyeztetni kell a költségmegosztást, a specifikációt, a mintavételt, a módszert és az elfogadási szabályt; ha az egyeztetett független eredmény nemmegfelelőséget mutat, a jogorvoslatot az aláírt megrendelési feltételek szabályozzák. Eltérő írásbeli megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő viseli.

Bizonyítja a HPLC-tisztaság a peptidtartalmat?+

Nem. A kromatográfiás tisztaság a megadott módszer szerinti relatív csúcsprofilt írja le. Az azonosság, a víz, az ellenion, a maradékoldószerek és a hatóanyag-vizsgálat/tartalom külön módszereket igényelhet.

Mindig szükséges hűtőláncos szállítás?+

Nem mindig. A hő felgyorsíthatja a bomlást, különösen nyáron és hosszú szállításnál. A hűtőlánc csökkenti a kitettséget, de növeli a költséget. Adja meg a célállomást és a stabilitási kockázatot, hogy a megfelelő szolgáltatás árazható legyen.

Hogyan kezelik a fizetési feltételeket?+

Az elérhető módszerek és mérföldkövek a megrendelés értékétől, a célállomástól és a projekt típusától függenek. A díjbekérőnek tartalmaznia kell a pénznemet, a banki adatokat, a díjakat, a fizetési mérföldköveket és a felszabadítás feltételét.

Miért kell a vizsgáló laboratóriumnak értenie a peptidek kémiájához?+

A szabad bázis és sóformák, a hidrofil és hidrofób szekvenciák, az aggregáció és az adszorpció módosíthatják a minta-előkészítést és a módszer alkalmasságát. Az adott molekulaosztályban tapasztalt laboratóriumot válasszon.

Ezek beszerzői minősítési hivatkozások, nem pedig olyan állítások, hogy ez az RUO-anyag e keretrendszerek szerint szabályozott, tanúsított vagy felszabadított. Az alkalmazhatóság a beszerző munkafolyamatától és joghatóságától függ.

Válogatott források

A kutatási összefüggést alátámasztó szakirodalom

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. „Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.” Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — az elsődleges vizsgálat a PE-22-28-ra 0,12 nM, a spadinra 40 nM IC50-értéket közöl; a jelentett vizsgálatokban nem talált hatást a TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK vagy hERG csatornákon; rágcsáló-viselkedési eredményeket, valamint 1736±126, a kontrollokban 899±109 BrdU-pozitív sejtszámot adott meg. A 14–23 órás félhatás-időt módosított G/A és biotinilált G/A analógokra közölték, nem pedig a módosítatlan PE-22-28 vagy az ember farmakokinetikai felezési idejeként.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. „Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.” PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — az eredeti anyamolekula-spadin vizsgálat, amely a TREK-1-gátlást a dorsalis raphe szerotonerg transzmissziójával, CREB-foszforilációval és neurogenezissel kapcsolta össze; ezek az útvonaleredmények mechanisztikus hátteret, nem közvetlen humán PE-22-28-bizonyítékot jelentenek.
  • 3) „Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.” Frontiers in Physiology, 2019-es áttekintés (PMC6470294) — a TREK-1 expresszióját és központi idegrendszeri biológiáját tekinti át, beleértve a prefrontális kérget, a hippocampust, az amygdalát és a dorsalis raphe magot; az osztályszintű eredmények nem tüntethetők fel vegyületspecifikus klinikai bizonyítékként.
  • 4) „Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers” áttekintés, 2018–2019 — a TREK-1-blokkolók preklinikai területét és a feltételezett PKA–CREB–BDNF-jelátvitelt tekinti át. A rágcsálómodellekben észlelt gyors viselkedési hatások nem igazolnak gyors kezdetű antidepresszáns-hatásosságot emberben.
  • 5) PubChem CID 165437303, valamint a Tocris/Bio-Techne műszaki adatai és a 7868 katalógusszámú termék felszabadított tételének COA-ja — azonossági keresztellenőrzés: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, C₃₅H₅₅N₁₁O₉ molekulaképlet és 773,89 Da molekulatömeg. A tételspecifikus elleniont, tisztaságot, megjelenést és tömegspektrum-eredményt a szállított tétel COA-jából kell venni.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Forrás megnyitása
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Forrás megnyitása
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Forrás megnyitása
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Forrás megnyitása
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Forrás megnyitása
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Forrás megnyitása
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Forrás megnyitása
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Forrás megnyitása

Termék-GYIK

A beszerzők kérdései a(z) PE-22-28 kapcsán

Milyen azonosságot kell meghatároznia a PE-22-28 árajánlatának és COA-jának?+

Követelje meg a Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR) szekvenciát, a terminális állapotokat, adott esetben a 1801959-12-5 CAS-számot és a PubChem CID 165437303 azonosítót, a C₃₅H₅₅N₁₁O₉ molekulaképletet, a 773,89 Da elméleti tömeget és a szállított só- vagy ellenionalapot. A „Mini-Spadin” álnév, nem megfelelő analitikai azonosság. Az ép molekula tömegével és szekvenciát felismerő ortogonális módszerrel igazolja a felszabadított tételt.

Mennyire erősek a PE-22-28-ra vonatkozó bizonyítékok?+

A fő hatáserősségi, szelektivitási, hatástartam- és viselkedési eredmények sejt- és rágcsálókísérletekből, köztük a rövidített spadinokról szóló 2017-es közleményből származnak. Humán klinikai vizsgálatot vagy jóváhagyott alkalmazást nem azonosítottak. Az anyamolekula spadinnal vagy a TREK-1-osztállyal kapott eredményeket mechanisztikus extrapolációként kell megjelölni, ha nem közvetlenül PE-22-28-cal mérték őket.

Mely minőségi vizsgálatok fontosak a HPLC-tisztaságon túl?+

Használja az ép molekula tömegét és lehetőleg szekvenciaigazolást, mennyiségi peptidtartalom- vagy hatóanyag-meghatározást, víz- és ellenionvizsgálatot, valamint a szintézisnek megfelelő maradékoldószer-kontrollokat. Funkcionális vizsgálatnál igazolja a koncentrációt és az aktivitást a kiválasztott modellben. A HPLC-területszázalék önmagában nem igazolja a tartalmat, az azonosságot, az oldhatóságot vagy a biológiai aktivitást.