PE-22-28

• A megalapozható kutatási értékhez tartoznak a TREK-1-csatornavizsgálatok, a szelektivitási panelek, a gyors kezdetű viselkedési modellek, a neurogenezismarkerek vizsgálata, valamint az anyamolekula és a fragmens összehasonlítása
• A rágcsálókon végzett kényszerített úszási, táplálkozási vagy BrdU-eredmények nem igazolnak humán antidepresszáns, szorongásoldó, kognitív vagy neuroprotektív hatásosságot.

CAS

1801959-12-5

Képlet

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

Molekulatömeg

773.9 g/mol

Megjelenés

Tételspecifikus, liofilizált szilárd anyag; a színt és a fizikai formát a felszabadított tétel COA-ján kell ellenőrizni

Tisztaság

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-t

Tárolás

Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és stabilitási adatait; ne feltételezzen általános hűtött, fagyasztott vagy feloldás utáni tárolási időt.

MOQ

SKU-nként 1 készlet (10 injekciós üveg)

Átfutási idő

Az árajánlattal együtt megerősítve

A PE-22-28, más néven mini-spadin, a szortilin propeptid/spadin kutatási rendszerből származó, hét aminosavból álló GVSWGLR fragmens. Sejt- és rágcsálókísérletek erős TREK-1-gátlásról, valamint antidepresszáns jellegű vagy neurogenezishez kapcsolódó végpontokról számolnak be, de megfelelő humán vizsgálat nem létezik. Az anyamolekula spadinnal és a TREK-1-osztállyal kapott eredményeket el kell különíteni a közvetlenül PE-22-28-cal végzett mérésektől.

• Megfelelő laboratóriumi alkalmazások: TREK-1-hatáserősség és -szelektivitás, anyamolekula–fragmens összehasonlítás, rágcsáló-viselkedési eredmények reprodukálása, neurogenezismarker-módszerek és analitikai azonosságminősítés
• Jóváhagyott klinikai javallata nincs.

A PE-22-28 preklinikai vizsgálatokban gátolja a TREK-1-et. A downstream szerotonerg, CREB- és BDNF-magyarázatok részben az anyamolekula spadin és az osztály szakirodalmából származó extrapolációk, és ennek megfelelően címkézendők. Meghatározott koncentrációkon kapott szelektivitási eredmények nem igazolják a humán szív- vagy idegrendszeri biztonságosságot.

• Embernek vagy állatnak nem adható
• A hERG-gátlás hiánya egyetlen preklinikai vizsgálatban nem igazolja a klinikai biztonságosságot, és humán biztonságossági adat nem létezik
• Az azonosság, a tartalom, a szennyezők, a kontamináció és a nem alátámasztott alkalmazásimód-állítások lényeges kockázatok maradnak.

A szakirodalomban közölt kölcsönhatások

• Humán kombinációs útmutatás nem alkalmazható
• Az SSRI-, MAOI-, Semax-, Selank-, Dihexa-, Cerebrolysin- és BPC-157-ajánlásokat eltávolítottuk, mert kontrollált kölcsönhatási vizsgálat nem támasztja alá őket.

Laboratórium: A gyártó minőségellenőrző laboratóriumaVizsgálatok: HPLC-tisztaság · MS-azonosság · endotoxinok · töltettömeg

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

Az előnézetek szándékosan elmosottak, hogy a dokumentumokat ne lehessen újra felhasználni; a harmadik fél jelentéseiből csak az első oldalt mutatjuk. A kért termék és erősség olvasható teljes változatát az értékesítés küldi el.

Nem felelt meg a független vizsgálaton? Teljes visszatérítés.

Minden tétel-COA-n: HPLC-tisztaság · MS-azonosság · endotoxinok · töltettömeg · A LyoPep ellenőrzése

Az aktuális csomagot kérje, ne általános bizonylatot

• Követelje meg a GVSWGLR-szekvenciát és a terminális állapotot, az ép molekula tömegét, szükség szerint peptidtérképezést vagy tandem-MS-vizsgálatot, a kromatográfiás tisztaságot, a mennyiségi peptidtartalmat, az elleniont, a víztartalmat, a maradék oldószereket, a rokon peptideket, a tárolóedény integritását és a tételspecifikus stabilitást
• A megjelenés vagy a névleges HPLC-tisztaság önmagában nem elegendő.

Kövesse a felszabadított tétel címkéjét, COA-ját és stabilitási adatait; ne feltételezzen általános hűtött, fagyasztott vagy feloldás utáni tárolási időt.

Adja meg a célállomást és az időzítést, hogy az átvétel megtervezhető legyen, majd érkezéskor helyezze az anyagot a megadott tárolási körülmények közé.

• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. „Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.” Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — az elsődleges vizsgálat a PE-22-28-ra 0,12 nM, a spadinra 40 nM IC50-értéket közöl; a jelentett vizsgálatokban nem talált hatást a TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK vagy hERG csatornákon; rágcsáló-viselkedési eredményeket, valamint 1736±126, a kontrollokban 899±109 BrdU-pozitív sejtszámot adott meg. A 14–23 órás félhatás-időt módosított G/A és biotinilált G/A analógokra közölték, nem pedig a módosítatlan PE-22-28 vagy az ember farmakokinetikai felezési idejeként.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. „Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.” PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — az eredeti anyamolekula-spadin vizsgálat, amely a TREK-1-gátlást a dorsalis raphe szerotonerg transzmissziójával, CREB-foszforilációval és neurogenezissel kapcsolta össze; ezek az útvonaleredmények mechanisztikus hátteret, nem közvetlen humán PE-22-28-bizonyítékot jelentenek.
• 3) „Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.” Frontiers in Physiology, 2019-es áttekintés (PMC6470294) — a TREK-1 expresszióját és központi idegrendszeri biológiáját tekinti át, beleértve a prefrontális kérget, a hippocampust, az amygdalát és a dorsalis raphe magot; az osztályszintű eredmények nem tüntethetők fel vegyületspecifikus klinikai bizonyítékként.
• 4) „Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers” áttekintés, 2018–2019 — a TREK-1-blokkolók preklinikai területét és a feltételezett PKA–CREB–BDNF-jelátvitelt tekinti át. A rágcsálómodellekben észlelt gyors viselkedési hatások nem igazolnak gyors kezdetű antidepresszáns-hatásosságot emberben.
• 5) PubChem CID 165437303, valamint a Tocris/Bio-Techne műszaki adatai és a 7868 katalógusszámú termék felszabadított tételének COA-ja — azonossági keresztellenőrzés: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, C₃₅H₅₅N₁₁O₉ molekulaképlet és 773,89 Da molekulatömeg. A tételspecifikus elleniont, tisztaságot, megjelenést és tömegspektrum-eredményt a szállított tétel COA-jából kell venni.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

   Forrás megnyitása
2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

   Forrás megnyitása
3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

   Forrás megnyitása
4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

   Forrás megnyitása
5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

   Forrás megnyitása
6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

   Forrás megnyitása
7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

   Forrás megnyitása
8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

   Forrás megnyitása

• Hogyan olvassuk a peptid COA-ját a tisztaság, az azonosság és a tartalom összekeverése nélkül?
• Peptidtisztaság és peptidtartalom: módszertérkép beszerzőknek
• Kérdések kutatási peptid beszállítójához az első megrendelés előtt