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Neurokognitive Forschung

PE-22-28

Mini-Spadin-Heptapeptid für die TREK-1-Forschung · die Evidenz bleibt präklinisch

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · Zielwert; Chargen-COA prüfenCAS 1801959-12-5RUO
ForschungsstatusNur präklinische Zell- und Nagetierdaten; keine qualifizierende Humanstudie und keine zugelassene Anwendung
LieferformLineares, aus sieben Resten bestehendes Fragment des Sortilin-Propeptids (GVSWGLR)
LieferzeitMit dem Angebot bestätigt
PE-22-28 — Chargenspezifischer lyophilisierter Feststoff; Farbe und physikalische Form im COA der freigegebenen Charge bestätigen
PE-22-28 — Chargenspezifischer lyophilisierter Feststoff; Farbe und physikalische Form im COA der freigegebenen Charge bestätigen · Repräsentative Verpackung · bestellte Charge prüfen
Repräsentative Verpackung · bestellte Charge prüfen

Entscheidungsüberblick

Wichtigste Vorteile

  • Vertretbarer Forschungswert umfasst TREK-1-Kanalassays, Selektivitätspanels, Verhaltensmodelle mit raschem Wirkungseintritt, Studien zu Neurogenesemarkern und Vergleiche zwischen Ausgangspeptid und Fragment
  • Ergebnisse aus Forced-Swim-, Fütterungs- oder BrdU-Versuchen bei Nagetieren belegen keine antidepressive, anxiolytische, kognitive oder neuroprotektive Wirksamkeit beim Menschen.
Der veröffentlichte Forschungskontext dient nur der Literaturorientierung. Er ist keine Dosierungs-, Behandlungs- oder Humananwendungsanweisung.

Qualifizierungsdaten

Spezifikationen, die an der freigegebenen Charge zu bestätigen sind

CAS
1801959-12-5
Summenformel
C35H55N11O9
Molekulargewicht
773.89 Da
Aussehen
Chargenspezifischer lyophilisierter Feststoff; Farbe und physikalische Form im COA der freigegebenen Charge bestätigen
Reinheit
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · Zielwert; Chargen-COA prüfen
Lagerung
Kennzeichnung, COA und Stabilitätsdaten der freigegebenen Charge befolgen; keine allgemeinen Haltezeiten für gekühlte, gefrorene oder rekonstituierte Ware voraussetzen.
Mindestmenge
Auf Anfrage
Lieferzeit
Mit dem Angebot bestätigt

Qualifizierungsmatrix

Identität, Reinheit und Gehalt sind getrennte Freigabefragen.

Identität

Bestätigen Sie Molekül und Lieferform. Prüfen Sie zuerst das zur Charge passende COA; Sequenznachweise werden nur angefragt, wenn das schriftliche Verfahren des Käufers sie verlangt und Verfügbarkeit oder ein separater Umfang vereinbart wurden.

Reinheit

Prüfen Sie RP-HPLC-Bedingungen, Wellenlänge, Integration und Behandlung verwandter Peaks. Ein Prozentwert ohne Methode genügt nicht.

Gehalt

Nettopeptidgehalt entspricht nicht dem Bruttogewicht des Lyophilisats. Fragen Sie nach Assaybasis sowie Wasser- und Gegenionenberücksichtigung.

Stabilität

Definieren Sie Langzeitlagerung und Transportexposition getrennt. Kühlkettenversand kann angeboten werden, wenn die Risikobewertung des Käufers ihn erfordert, und verursacht Mehrkosten.

Forschungskontext

Was die Forschung zu PE-22-28 untersucht

PE-22-28, auch Mini-Spadin genannt, ist das aus sieben Resten bestehende GVSWGLR-Fragment aus dem Sortilin-Propeptid/Spadin-Forschungssystem. Zell- und Nagetierstudien berichten über eine starke TREK-1-Hemmung sowie antidepressivartige oder mit Neurogenese verbundene Endpunkte, doch es liegt keine qualifizierende Humanstudie vor. Befunde zu Ausgangs-Spadin und zur TREK-1-Klasse sind von Messungen zu unterscheiden, die direkt mit PE-22-28 durchgeführt wurden.

  • Geeignete Laborkontexte umfassen TREK-1-Potenz und -Selektivität, den Vergleich von Ausgangspeptid und Fragment, die Replikation von Nagetierverhalten, Methoden für Neurogenesemarker und die analytische Identitätsqualifizierung
  • Es besteht keine zugelassene klinische Indikation.

Mechanismuskontext

Die in der Literatur untersuchte Fragestellung

PE-22-28 hemmt TREK-1 in präklinischen Assays. Nachgelagerte Erklärungen über serotonerge Signalwege, CREB und BDNF sind teilweise aus der Literatur zu Ausgangs-Spadin und zur Substanzklasse extrapoliert und müssen entsprechend gekennzeichnet werden. Selektivitätsergebnisse bei bestimmten Konzentrationen können keine kardiale oder neurologische Sicherheit beim Menschen belegen.

Evidenzübersicht

Untersuchte Applikationswege und Expositionskontext

EvidenzstufeKontext eines zugelassenen Fertigprodukts
In Quellen berichtete Wege
Kein Verabreichungsweg anwendbar
Dosis- / ExpositionskontextProtokollspezifisch; zitierte Primärquelle prüfen
Die Wege und Expositionskontexte fassen zitierte Studien oder Kennzeichnungen zugelassener Fertigprodukte zusammen. Sie sind keine Anleitung zur Verabreichung dieses RUO-Materials; eine Kundendosis wird nicht angegeben.

Evidenzgrenzen

Kompatibilität, Einschränkungen und Entscheidungskontext

  • Nicht zur Anwendung bei Menschen oder Tieren
  • Das Ausbleiben einer hERG-Hemmung in einem präklinischen Assay belegt keine klinische Sicherheit; Humandaten zur Sicherheit liegen nicht vor
  • Identität, Gehalt, Verunreinigungen, Kontamination und unbelegte Angaben zur Verabreichungsart bleiben wesentliche Risiken.

In der Literatur beschriebene Wechselwirkungen

  • Hinweise zu Kombinationen beim Menschen sind nicht anwendbar
  • Empfehlungen zu SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin und BPC-157 wurden entfernt, weil keine kontrollierte Interaktionsstudie sie stützt.
Der Literaturkontext ist weder ein Freigabeergebnis des Lieferanten noch eine Anleitung zur Anwendung am Menschen. Befolgen Sie die genehmigte Risikobewertung Ihres Labors.

Dokumentation der Produktionscharge

COAs von Produktionschargen für PE-22-28

Repräsentative Nachweise, regelmäßig aktualisiert

Die veröffentlichten COAs zeigen repräsentative Produktionschargen und entsprechen möglicherweise nicht der neuesten verfügbaren Charge. Für ein aktuelles Angebot oder eine Lieferung kann unser Vertrieb die zutreffende Charge bestätigen und das zugehörige COA bereitstellen.

Unabhängige Prüfung auf Anfrage

Berichte Dritter werden nicht routinemäßig veröffentlicht. Wenn eine unabhängige Verifizierung erforderlich ist, können Labor, Methode, Akzeptanzkriterien und Vorgehen vor der Prüfung vereinbart werden. Wird die vereinbarte Spezifikation nicht erfüllt, kann gemäß den vereinbarten Bedingungen eine angemessene Lösung — gegebenenfalls einschließlich einer Rückerstattung — besprochen werden. Sofern nicht schriftlich anders vereinbart, trägt der Käufer die Kosten dieser optionalen Prüfung.

Unterstützung bei der COA-Prüfung

Benötigen Sie Hilfe beim Verständnis eines Werks-COA oder eines Berichts Dritter? Unser Vertrieb erläutert Prüfpositionen, Spezifikationen und den Bezug der Ergebnisse zur besprochenen Charge.

Aktuelles Dokumentenpaket statt eines Musterzertifikats anfordern

  • GVSWGLR-Sequenz und terminalen Zustand, intakte Masse, gegebenenfalls Peptidkartierung oder Tandem-MS, chromatographische Reinheit, quantitativen Peptidgehalt, Gegenion, Wasser, Restlösungsmittel, verwandte Peptide, Behältnisintegrität und chargenspezifische Stabilität verlangen
  • Erscheinungsbild oder nominelle HPLC-Reinheit allein sind nicht ausreichend.
COA der freigegebenen ChargeRP-HPLC-Ergebnis mit MethodenkontextMolekülgerechtes IdentitätsergebnisWasser-/Gegenionenkontext, soweit relevantSDS und HandhabungshinweisZusätzliche Tests nach Vereinbarung

Verfügbare Füllmengen

Benötigte Füll- und Packkonfiguration angeben

Referenz-SKUFüllmengeBasispaket
PE2228-02MG2 mg10 Fläschchen
PE2228-05MG5 mg10 Fläschchen
PE2228-10MG10 mg10 Fläschchen

Handhabung

Laborlagerung und Transporttemperatur sind getrennte Entscheidungen

Kennzeichnung, COA und Stabilitätsdaten der freigegebenen Charge befolgen; keine allgemeinen Haltezeiten für gekühlte, gefrorene oder rekonstituierte Ware voraussetzen.

Nennen Sie Zielort, Jahreszeit, zulässige Transportbelastung und ob Ihr Protokoll Isolierung oder Kühlkette verlangt. Zusätzliche Temperaturkontrolle wird ausdrücklich ausgewiesen.

FAQ für Einkäufer

Vor der Bestellung zu klärende Bedingungen

Kann der Käufer eine Drittprüfung veranlassen?+

Ja. Die Prüfung muss durch ein gemeinsam akzeptiertes, etabliertes Speziallabor erfolgen. Kostenaufteilung, Spezifikation, Probenahme, Methode und Annahmeregel müssen vorab vereinbart werden; bestätigt ein vereinbartes unabhängiges Ergebnis eine Nichtkonformität, richtet sich die Abhilfe nach den unterzeichneten Auftragsbedingungen. Sofern nicht schriftlich anders vereinbart, trägt der Käufer die Kosten dieser optionalen Prüfung.

Belegt HPLC-Reinheit den Peptidgehalt?+

Nein. Sie beschreibt ein relatives Peakprofil unter einer angegebenen Methode. Identität, Wasser, Gegenion, Restlösungsmittel und Gehalt können separate Methoden erfordern.

Ist Kühlkettenversand immer erforderlich?+

Nicht immer. Wärme kann Abbau beschleunigen, besonders im Sommer und bei langem Transit. Kühlkette reduziert Exposition, erhöht aber Kosten. Nennen Sie Zielort und Risiko für ein passendes Angebot.

Wie werden Zahlungsbedingungen gehandhabt?+

Methoden und Meilensteine hängen von Auftragswert, Zielort und Projekt ab. Die Pro-forma-Rechnung nennt Währung, Bankdaten, Gebühren, Zahlungsstufen und Freigabebedingung.

Warum muss das Prüflabor Peptidchemie verstehen?+

Freie und Salzformen, hydrophile und hydrophobe Sequenzen, Aggregation und Adsorption beeinflussen Probenvorbereitung und Methodeneignung. Nutzen Sie ein Labor mit Erfahrung in der Molekülklasse.

Diese Quellen dienen der Qualifizierung durch den Käufer. Sie besagen nicht, dass dieses RUO-Material nach den genannten Regelwerken reguliert, zertifiziert oder freigegeben ist. Die Anwendbarkeit hängt vom Arbeitsablauf und der Rechtsordnung des Käufers ab.

Ausgewählte Quellen

Literatur zum Forschungskontext

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — die Primärstudie berichtet für PE-22-28 einen IC50 von 0.12 nM gegenüber 40 nM für Spadin, in den beschriebenen Assays keine Wirkung auf TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK oder hERG, Verhaltensendpunkte bei Nagetieren sowie 1,736±126 BrdU-positive Zellen gegenüber 899±109 in Kontrollen. Die Halbwirkungsdauern von 14-23 Stunden wurden für modifizierte G/A- und biotinylierte G/A-Analoga berichtet, nicht als pharmakokinetische Halbwertszeit von unverändertem PE-22-28 oder beim Menschen.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — die ursprüngliche Studie zu Ausgangs-Spadin verknüpft die TREK-1-Blockade mit serotonerger Transmission im dorsalen Raphe, CREB-Phosphorylierung und Neurogenese; diese Signalwegbefunde sind mechanistischer Kontext und keine direkte Humandatenlage zu PE-22-28.
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Übersichtsarbeit in Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — behandelt TREK-1-Expression und CNS-Biologie einschließlich präfrontalem Cortex, Hippocampus, Amygdala und dorsalem Raphe-Kern; Befunde zur Substanzklasse dürfen nicht als substanzspezifische klinische Evidenz dargestellt werden.
  • 4) Übersichtsarbeit "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — behandelt das präklinische Forschungsfeld der TREK-1-Blocker und den vorgeschlagenen PKA-CREB-BDNF-Signalweg. Rasche Verhaltenseffekte in Nagetiermodellen belegen keine rasch einsetzende antidepressive Wirksamkeit beim Menschen.
  • 5) PubChem CID 165437303 sowie technische Daten und COA der freigegebenen Charge von Tocris/Bio-Techne für Katalog 7868 — Identitätsabgleich: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, Summenformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉ und Molekulargewicht 773.89 Da. Chargenspezifisches Gegenion, Reinheit, Erscheinungsbild und Massenspektrumergebnisse sind dem mitgelieferten COA zu entnehmen.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Quelle öffnen
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Quelle öffnen
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Quelle öffnen
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Quelle öffnen
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Quelle öffnen
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Quelle öffnen
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Quelle öffnen
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Quelle öffnen

Produkt-FAQ

Einkäuferfragen zu PE-22-28

Welche Identität müssen ein PE-22-28-Angebot und COA definieren?+

Zu verlangen sind die Sequenz Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), terminale Zustände, gegebenenfalls CAS 1801959-12-5 und PubChem CID 165437303, die Summenformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉, die theoretische Masse 773.89 Da sowie die Grundlage des gelieferten Salzes oder Gegenions. 'Mini-Spadin' ist ein Alias und keine ausreichende analytische Identität. Die freigegebene Charge ist durch intakte Masse und eine sequenzfähige orthogonale Methode zu bestätigen.

Wie belastbar ist die Evidenz zu PE-22-28?+

Die zentralen Befunde zu Potenz, Selektivität, Dauer und Verhalten stammen aus Zell- und Nagetierstudien, darunter die Studie von 2017 zu verkürzten Spadin-Analoga. Es wurde keine klinische Humanstudie und keine zugelassene Anwendung identifiziert. Befunde zu Ausgangs-Spadin oder zur TREK-1-Klasse sind als mechanistische Extrapolation zu kennzeichnen, wenn sie nicht direkt mit PE-22-28 gemessen wurden.

Welche Qualitätsprüfungen sind neben der HPLC-Reinheit wichtig?+

Intakte Masse und möglichst eine Sequenzbestätigung, ein quantitativer Peptidgehalt oder Assaywert, Wasser- und Gegenionprüfungen sowie synthesespezifische Kontrollen der Restlösungsmittel verwenden. Für eine funktionelle Studie Konzentration und Aktivität im gewählten Modell bestätigen. Der HPLC-Flächenanteil allein belegt weder Gehalt noch Identität, Löslichkeit oder biologische Aktivität.