PE-22-28

Mini-Spadin TREK-1-forskningsheptapeptid · underlaget är fortfarande prekliniskt

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, verifiera batch-COACAS 1801959-12-5RUO

ForskningsstatusEndast prekliniskt cell- och gnagarunderlag; ingen kvalificerande human prövning eller godkänd användning

Levererad formLinjärt fragment med sju aminosyror härlett från sortilinpropeptid (GVSWGLR)

LedtidBekräftas i offerten

PE-22-28 — Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA

PE-22-28 — Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA · Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Beslutsöversikt

Viktigaste fördelar

Försvarbart forskningsvärde omfattar TREK-1-kanalanalyser, selektivitetspaneler, beteendemodeller med snabbt insättande svar, studier av neurogenesmarkörer och jämförelse mellan moderpeptid och fragment
Resultat från forcerad simning, födointag eller BrdU hos gnagare fastställer inte antidepressiv, ångestdämpande, kognitiv eller neuroprotektiv effekt på människor.

Det publicerade forskningssammanhanget presenteras endast som litteraturorientering. Det är inte en anvisning om dosering, behandling eller användning hos människor.

Kvalificeringsdata

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

CAS: 1801959-12-5
Formel: C₃₅H₅₅N₁₁O₉
Molekylvikt: 773.89 Da
Utseende: Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA
Renhet: Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, verifiera batch-COA
Förvaring: Följ etiketten, den frisläppta lotens COA och stabilitetsdata; anta inte generiska hålltider i kylskåp, frys eller efter rekonstitution.
MOQ: På begäran
Ledtid: Bekräftas i offerten

Kvalificeringsmatris

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Identitet

Bekräfta angiven molekyl och levererad form. Intakt massa är användbar; bekräftelse på sekvensnivå kan vara lämplig vid kvalificering av första lotet eller för komplexa peptider.

Renhet

Granska RP-HPLC-metodens betingelser, våglängd, integration och hantering av relaterade toppar. En procentsats utan metod räcker inte.

Innehåll

Nettopeptidinnehåll är inte samma sak som bruttovikten av frystorkat pulver. Fråga vilken analys som stöder den angivna mängden och om vatten/motjon har beaktats.

Stabilitet

Definiera långtidsförvaring och exponering under transport separat. Kylkedja kan offereras när köparens riskbedömning kräver det och medför en tilläggskostnad.

Forskningssammanhang

Vad forskare studerar om PE-22-28

PE-22-28, även kallat mini-spadin, är fragmentet GVSWGLR med sju aminosyror som härrör från forskningssystemet för sortilinpropeptid/spadin. Cell- och gnagarstudier rapporterar potent TREK-1-hämning och antidepressivliknande eller neurogenesassocierade effektmått, men det finns ingen kvalificerande human prövning. Fynd för modermolekylen spadin och TREK-1-klassen måste skiljas från mätningar som gjorts direkt med PE-22-28.

Relevanta laboratoriesammanhang omfattar TREK-1-potens och -selektivitet, jämförelse av moderpeptid och fragment, replikation av gnagarbeteende, metoder för neurogenesmarkörer och kvalificering av analytisk identitet
Ingen godkänd klinisk indikation gäller.

Mekanismsammanhang

Frågan som litteraturen undersöker

PE-22-28 hämmar TREK-1 i prekliniska analyser. Förklaringar om efterföljande serotonerg, CREB- och BDNF-signalering är delvis extrapolerade från modermolekylen spadin och klasslitteraturen och måste märkas som sådana. Selektivitetsresultat vid specifika koncentrationer kan inte fastställa human hjärt- eller neurologisk säkerhet.

Evidenskarta

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

EvidensnivåSammanhang för godkänd färdigprodukt

ForskningsområdeNeurokognitiv forskning

Vägar som rapporteras i källorna

Ingen administreringsväg är tillämplig

Dos- / exponeringssammanhangProtokollspecifikt; verifiera den citerade primärkällan

Vägar och exponeringssammanhang sammanfattar citerade studier eller etiketter för godkända färdigprodukter. De är inte anvisningar för administrering av detta RUO-material; ingen kunddos anges.

Evidensgränser

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

Inte avsett för administrering till människor eller djur
Avsaknad av hERG-hämning i en preklinisk analys fastställer inte klinisk säkerhet, och det finns inga humana säkerhetsdata
Identitet, innehåll, föroreningar, kontaminering och icke-underbyggda påståenden om administreringsväg är fortfarande väsentliga risker.

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

Ingen vägledning om humana kombinationer gäller
Rekommendationer om SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin och BPC-157 har tagits bort eftersom ingen kontrollerad interaktionsstudie stöder dem.

Litteratursammanhanget är varken ett frisläppningsresultat från leverantören eller en anvisning för användning hos människor. Följ institutionens godkända riskbedömning för laboratoriearbete.

Batchdokumentation från fabriken

Fabriks-COA:er för PE-22-28

PE-22-28 2 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-28 5 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-28 10 mg Fabriks-COA för batch skyddad förhandsvisning

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

Representativa poster som uppdateras regelbundet

Publicerade COA:er visar representativa fabriksbatcher och är inte alltid de senast tillgängliga. För en aktuell offert eller leverans kan vårt säljteam bekräfta tillämpligt lot och tillhandahålla dess COA.

Oberoende testning ordnas på begäran

Tredjepartsrapporter publiceras inte rutinmässigt. Om oberoende verifiering krävs kan vi avtala om laboratorium, metod, acceptanskriterier och åtgärd före testningen. Om den avtalade specifikationen inte uppfylls kan en lämplig lösning, inklusive återbetalning där det är tillämpligt, diskuteras enligt de avtalade villkoren.

Hjälp med att granska din COA

Behöver du hjälp med att läsa en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vårt säljteam kan förtydliga testpunkter, specifikationer och hur resultaten förhåller sig till det lot som diskuteras.

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

Kräv GVSWGLR-sekvens och terminalt tillstånd, intakt massa, peptidkartläggning eller tandem-MS där det är relevant, kromatografisk renhet, kvantitativt peptidinnehåll, motjon, vatten, lösningsmedelsrester, besläktade peptider, behållarintegritet och lotspecifik stabilitet
Utseende eller nominell HPLC-renhet ensamt är otillräckligt.

COA för frisläppt batchRP-HPLC-resultat och metodsammanhangIdentitetsresultat som är lämpligt för molekylenUppgifter om vatten / motjon där det är relevantSDS och hanteringsanvisningYtterligare testning avgränsas på begäran

Tillgängliga fyllningar

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Referens-SKUFyllnadGrundförpackning

PE2228-02MG2 mg10 vialer

PE2228-05MG5 mg10 vialer

PE2228-10MG10 mg10 vialer

Hantering

Förvaring i laboratoriet och temperatur under transport är olika beslut

Följ etiketten, den frisläppta lotens COA och stabilitetsdata; anta inte generiska hålltider i kylskåp, frys eller efter rekonstitution.

Ange destination, årstid, acceptabel exponering under transport och om protokollet kräver isolerad transport eller kylkedja. Tilläggskostnaden för temperaturkontroll anges uttryckligen i offerten.

Vanliga frågor från köpare

Villkor att fastställa före inköpsordern

Kan en köpare ordna tredjepartstestning?+

Ja. Testningen måste utföras av ett ömsesidigt godtaget och etablerat specialistlaboratorium. Kostnadsfördelning, specifikation, provtagning, metod och acceptansregel måste avtalas före testningen; om ett avtalat oberoende resultat visar avvikelse följer åtgärden de undertecknade ordervillkoren.

Bevisar HPLC-renhet peptidinnehållet?+

Nej. Kromatografisk renhet beskriver den relativa topprofilen enligt en angiven metod. Identitet, vatten, motjon, restlösningsmedel och analys/innehåll kan kräva separata metoder.

Krävs alltid kylkedjetransport?+

Inte alltid. Värme kan påskynda nedbrytning, särskilt under sommaren och vid lång transport. Kylkedja minskar exponeringen men höjer kostnaden. Ange destination och stabilitetsrisk så att rätt tjänst kan offereras.

Hur hanteras betalningsvillkor?+

Tillgängliga metoder och milstolpar beror på ordervärde, destination och projekttyp. Proformafakturan bör ange valuta, bankuppgifter, avgifter, betalningsmilstolpar och frisläppningsvillkor.

Varför måste testlaboratoriet förstå peptidkemi?+

Fri bas och saltformer, hydrofila och hydrofoba sekvenser, aggregering och adsorption kan förändra provberedning och metodlämplighet. Använd ett laboratorium med erfarenhet av molekylklassen.

Externa kvalificeringsreferenser

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Detta är referenser för köparens kvalificering, inte påståenden om att detta RUO-material är reglerat, certifierat eller frisläppt enligt dessa ramverk. Tillämpligheten beror på köparens arbetsflöde och jurisdiktion.

Utvalda källor

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. ”Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.” Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — primärstudien rapporterar IC50 på 0.12 nM för PE-22-28 jämfört med 40 nM för spadin, ingen effekt på TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK eller hERG i de rapporterade analyserna, beteendeeffektmått hos gnagare och BrdU-positiva celltal på 1,736±126 jämfört med 899±109 i kontroller. Halvverkningstiderna på 14–23 timmar rapporterades för modifierade G/A- och biotinylerade G/A-analoger, inte som farmakokinetisk halveringstid för omodifierat PE-22-28 eller människor.
2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. ”Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.” PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — den ursprungliga studien av modermolekylen spadin som kopplar TREK-1-blockad till serotonerg transmission i dorsala raphe, CREB-fosforylering och neurogenes; dessa signalvägsfynd är mekanistiskt sammanhang, inte direkt humant underlag för PE-22-28.
3) ”Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.” Frontiers in Physiology, översikt 2019 (PMC6470294) — granskar TREK-1-uttryck och CNS-biologi, inklusive prefrontala cortex, hippocampus, amygdala och dorsala raphe nucleus; fynd på klassnivå får inte framställas som föreningsspecifikt kliniskt underlag.
4) Översikten ”Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers”, 2018–2019 — granskar det prekliniska fältet för TREK-1-blockerare och föreslagen PKA-CREB-BDNF-signalering. Snabba beteendeeffekter i gnagarmodeller fastställer inte snabbt insättande antidepressiv effekt på människor.
5) PubChem CID 165437303 samt tekniska data från Tocris/Bio-Techne och den frisläppta lotens COA för katalog 7868 — identitetskorskontroll: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉ och molekylvikt 773.89 Da. Batchspecifik motjon, renhet, utseende och masspektrumresultat måste hämtas från den levererade lotens COA.

01
Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design
PLoS Biology · 2010
Öppna källa
02
Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity
Frontiers in Pharmacology · 2017
Öppna källa
03
Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects
Neuropharmacology · 2012
Öppna källa
04
First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides
Neuropharmacology · 2019
Öppna källa
05
Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin
Pharmacology & Therapeutics · 2019
Öppna källa
06
The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1
Frontiers in Pharmacology · 2019
Öppna källa
07
Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels
Frontiers in Pharmacology · 2020
Öppna källa
08
Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases
US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012
Öppna källa

Vanliga produktfrågor

Frågor som köpare ställer om PE-22-28

Vilken identitet bör en offert och COA för PE-22-28 definiera?+

Kräv sekvensen Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), terminala tillstånd, CAS 1801959-12-5 och PubChem CID 165437303 där de används, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉, teoretisk massa 773.89 Da och levererat salt- eller motjonsunderlag. ”Mini-Spadin” är ett alias, inte en tillräcklig analytisk identitet. Bekräfta den frisläppta loten med intakt massa och en sekvensanpassad ortogonal metod.

Hur starkt är underlaget för PE-22-28?+

De centrala fynden om potens, selektivitet, varaktighet och beteende kommer från cell- och gnagarstudier, inklusive artikeln om förkortat spadin från 2017. Ingen human klinisk prövning eller godkänd användning identifierades. Fynd för moderpeptiden spadin eller TREK-1-klassen bör märkas som mekanistisk extrapolation när de inte mättes direkt för PE-22-28.

Vilka kvalitetstester är viktiga utöver HPLC-renhet?+

Använd intakt massa och helst sekvensbekräftelse, ett kvantitativt resultat för peptidinnehåll eller haltbestämning, vatten- och motjonstest samt kontroll av lösningsmedelsrester anpassad till syntesen. Vid en funktionell studie ska koncentration och aktivitet bekräftas i den valda modellen. HPLC-areaprocent ensamt fastställer inte innehåll, identitet, löslighet eller biologisk aktivitet.

PE-22-28

Viktigaste fördelar

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Vad forskare studerar om PE-22-28

Frågan som litteraturen undersöker

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

Fabriks-COA:er för PE-22-28

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Förvaring i laboratoriet och temperatur under transport är olika beslut

Villkor att fastställa före inköpsordern

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

Frågor som köpare ställer om PE-22-28

Jämför närliggande molekyler och dokumentationsbehov.

Semax

Selank

Dihexa

P21 (P021)