PE-22-28

Mini-Spadin TREK-1-forskningsheptapeptid · underlaget är fortfarande prekliniskt

Batchspecifik · batch-COACAS 1801959-12-5RUO
Batch-COA
MOQ1 kit (10 vialer) per SKU
Levererad formLinjärt fragment med sju aminosyror härlett från sortilinpropeptid (GVSWGLR)
LedtidBekräftas i offerten
PE-22-28 — Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA
PE-22-28 — Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA · Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet
Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Beslutsöversikt

Viktigaste fördelar

  • Försvarbart forskningsvärde omfattar TREK-1-kanalanalyser, selektivitetspaneler, beteendemodeller med snabbt insättande svar, studier av neurogenesmarkörer och jämförelse mellan moderpeptid och fragment
  • Resultat från forcerad simning, födointag eller BrdU hos gnagare fastställer inte antidepressiv, ångestdämpande, kognitiv eller neuroprotektiv effekt på människor.
Det publicerade forskningssammanhanget presenteras endast som litteraturorientering. Det är inte en anvisning om dosering, behandling eller användning hos människor.

Kvalificeringsdata

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

CAS
1801959-12-5
Formel
C35H55N11O9
Molekylvikt
773.9 g/mol
Utseende
Lotspecifikt frystorkat fast ämne; bekräfta färg och fysisk form i den frisläppta batchens COA
Renhet
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, verifiera batch-COA
Förvaring
Följ etiketten, den frisläppta lotens COA och stabilitetsdata; anta inte generiska hålltider i kylskåp, frys eller efter rekonstitution.
MOQ
1 kit (10 vialer) per SKU
Ledtid
Bekräftas i offerten

Kvalificeringsmatris

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Identitet

Bekräfta angiven molekyl och levererad form. Börja med COA för det aktuella partiet; begär endast evidens på sekvensnivå när köparens skriftliga rutin kräver det och tillgänglighet eller en separat omfattning har avtalats.

Renhet

Granska RP-HPLC-metodens betingelser, våglängd, integration och hantering av relaterade toppar. En procentsats utan metod räcker inte.

Innehåll

Nettopeptidinnehåll är inte samma sak som bruttovikten av frystorkat pulver. Fråga vilken analys som stöder den angivna mängden och om vatten/motjon har beaktats.

Stabilitet

Följ från mottagningen det förvaringsvillkor som anges i batchens COA eller på etiketten.

Forskningssammanhang

Vad forskare studerar om PE-22-28

PE-22-28, även kallat mini-spadin, är fragmentet GVSWGLR med sju aminosyror som härrör från forskningssystemet för sortilinpropeptid/spadin. Cell- och gnagarstudier rapporterar potent TREK-1-hämning och antidepressivliknande eller neurogenesassocierade effektmått, men det finns ingen kvalificerande human prövning. Fynd för modermolekylen spadin och TREK-1-klassen måste skiljas från mätningar som gjorts direkt med PE-22-28.

  • Relevanta laboratoriesammanhang omfattar TREK-1-potens och -selektivitet, jämförelse av moderpeptid och fragment, replikation av gnagarbeteende, metoder för neurogenesmarkörer och kvalificering av analytisk identitet
  • Ingen godkänd klinisk indikation gäller.

Mekanismsammanhang

Frågan som litteraturen undersöker

PE-22-28 hämmar TREK-1 i prekliniska analyser. Förklaringar om efterföljande serotonerg, CREB- och BDNF-signalering är delvis extrapolerade från modermolekylen spadin och klasslitteraturen och måste märkas som sådana. Selektivitetsresultat vid specifika koncentrationer kan inte fastställa human hjärt- eller neurologisk säkerhet.

Evidenskarta

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

EvidensnivåSammanhang för godkänd färdigprodukt
Vägar som rapporteras i källorna
Ingen administreringsväg är tillämplig
Dos- / exponeringssammanhangProtokollspecifikt; verifiera den citerade primärkällan
Vägar och exponeringssammanhang sammanfattar citerade studier eller etiketter för godkända färdigprodukter. De är inte anvisningar för administrering av detta RUO-material; ingen kunddos anges.

Evidensgränser

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

  • Inte avsett för administrering till människor eller djur
  • Avsaknad av hERG-hämning i en preklinisk analys fastställer inte klinisk säkerhet, och det finns inga humana säkerhetsdata
  • Identitet, innehåll, föroreningar, kontaminering och icke-underbyggda påståenden om administreringsväg är fortfarande väsentliga risker.

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

  • Ingen vägledning om humana kombinationer gäller
  • Rekommendationer om SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin och BPC-157 har tagits bort eftersom ingen kontrollerad interaktionsstudie stöder dem.
Litteratursammanhanget är varken ett frisläppningsresultat från leverantören eller en anvisning för användning hos människor. Följ institutionens godkända riskbedömning för laboratoriearbete.

Batchdokumentation

Batch-COA:er för PE-22-28

Laboratorium: Tillverkarens QC-laboratoriumTester: HPLC-renhet · MS-identitet · endotoxin · fyllnadsmängd

  • Suddig förhandsvisning av ett batch-COA för PE-22-28 2 mg2 mg
  • Suddig förhandsvisning av ett batch-COA för PE-22-28 5 mg5 mg
  • Suddig förhandsvisning av ett batch-COA för PE-22-28 10 mg10 mg

Förhandsvisningarna är suddiga med avsikt så att dokumenten inte kan återanvändas; tredjepartsrapporter visar bara sin första sida. Säljteamet skickar den tydliga fullständiga versionen för den produkt och styrka du frågar om.

Underkänt oberoende test? Full återbetalning.

Representativa poster som uppdateras regelbundet

Publicerade COA:er visar nya representativa batcher och är inte alltid de senaste. För en offert eller leverans bekräftar säljteamet lotet och skickar dess COA.

Tredjepartsrapporter som läggs till successivt

Förhandsvisningar av första sidan i tredjepartsrapporter finns på vår sida Kvalitet och på de berörda produktsidorna; säljteamet skickar hela rapporten på begäran. Du kan också skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Om inget annat avtalats skriftligen betalar köparen valfria tester.

Hjälp med att granska din COA

Behöver du hjälp att läsa en batch-COA eller en tredjepartsrapport? Säljteamet kan förklara testpunkterna, specifikationerna och hur resultaten förhåller sig till det lot som diskuteras.

På varje batch-COA: HPLC-renhet · MS-identitet · endotoxin · fyllnadsmängd · Verifiera LyoPep

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

  • Kräv GVSWGLR-sekvens och terminalt tillstånd, intakt massa, peptidkartläggning eller tandem-MS där det är relevant, kromatografisk renhet, kvantitativt peptidinnehåll, motjon, vatten, lösningsmedelsrester, besläktade peptider, behållarintegritet och lotspecifik stabilitet
  • Utseende eller nominell HPLC-renhet ensamt är otillräckligt.
Batch-COA för det frisläppta lotetHPLC-renhet med metodsammanhangResultat för MS-identitetEndotoxinresultatFyllnadsmängd (uppmätt innehåll per vial)SDS och hanteringsanvisning

Tillgängliga fyllningar

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Referens-SKUFyllnadGrundförpackning
PE22 mg10 vialer
PE55 mg10 vialer
PE1010 mg10 vialer

Annan form

Finns även som nässpray (lager i USA)

Svart nässprayflaska på 10 mL med genomskinligt lock
Nässprayflaska på 10 mL

Utöver frystorkade flaskor levererar vi även PE-22-28 som lösning i nässpray, skickad från vårt lager i USA.

Styrkor
10 mg
Flaskstorlekar
10 mL eller 20 mL
Minsta order
10 flaskor per styrka och flaskstorlek
Skickas från
Vårt lager i USA

Hantering

Planera förvaringen innan paketet anländer

Följ etiketten, den frisläppta lotens COA och stabilitetsdata; anta inte generiska hålltider i kylskåp, frys eller efter rekonstitution.

Ange destination och tidpunkt så att mottagningen kan planeras, och flytta materialet till angivet förvaringsvillkor vid ankomst.

Vanliga frågor från köpare

Villkor att fastställa före inköpsordern

Kan en köpare ordna tredjepartstestning?+

Ja. Du kan skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Vill du komma överens med oss om laboratorium, specifikation, provtagning, metod och acceptansregel före testet bekräftar säljteamet dem skriftligen. Om inget annat avtalats skriftligen betalar köparen kostnaden för detta valfria test.

Vad händer om mitt eget labbtest visar att produkten ligger utanför specifikationen?+

Skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Om rapporten visar att produkten inte uppfyller specifikationen i dess COA – renhet under angivet minimum eller en identitet som inte stämmer – delar du rapporten med vårt säljteam, så återbetalar vi den produkten i sin helhet.

Bevisar HPLC-renhet peptidinnehållet?+

Nej. Kromatografisk renhet beskriver den relativa topprofilen enligt en angiven metod. Identitet, vatten, motjon, restlösningsmedel och analys/innehåll kan kräva separata metoder.

Hur ska materialet förvaras efter leverans?+

Flytta det till det förvaringsvillkor som anges i batchens COA eller på etiketten så snart det anländer, och dokumentera förpackningens skick vid mottagningen.

Hur hanteras betalningsvillkor?+

Tillgängliga metoder och milstolpar beror på ordervärde, destination och projekttyp. Proformafakturan bör ange valuta, bankuppgifter, avgifter, betalningsmilstolpar och frisläppningsvillkor.

Varför måste testlaboratoriet förstå peptidkemi?+

Fri bas och saltformer, hydrofila och hydrofoba sekvenser, aggregering och adsorption kan förändra provberedning och metodlämplighet. Använd ett laboratorium med erfarenhet av molekylklassen.

Detta är referenser för köparens kvalificering, inte påståenden om att detta RUO-material är reglerat, certifierat eller frisläppt enligt dessa ramverk. Tillämpligheten beror på köparens arbetsflöde och jurisdiktion.

Utvalda källor

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. ”Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.” Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — primärstudien rapporterar IC50 på 0.12 nM för PE-22-28 jämfört med 40 nM för spadin, ingen effekt på TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK eller hERG i de rapporterade analyserna, beteendeeffektmått hos gnagare och BrdU-positiva celltal på 1,736±126 jämfört med 899±109 i kontroller. Halvverkningstiderna på 14–23 timmar rapporterades för modifierade G/A- och biotinylerade G/A-analoger, inte som farmakokinetisk halveringstid för omodifierat PE-22-28 eller människor.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. ”Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.” PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — den ursprungliga studien av modermolekylen spadin som kopplar TREK-1-blockad till serotonerg transmission i dorsala raphe, CREB-fosforylering och neurogenes; dessa signalvägsfynd är mekanistiskt sammanhang, inte direkt humant underlag för PE-22-28.
  • 3) ”Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.” Frontiers in Physiology, översikt 2019 (PMC6470294) — granskar TREK-1-uttryck och CNS-biologi, inklusive prefrontala cortex, hippocampus, amygdala och dorsala raphe nucleus; fynd på klassnivå får inte framställas som föreningsspecifikt kliniskt underlag.
  • 4) Översikten ”Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers”, 2018–2019 — granskar det prekliniska fältet för TREK-1-blockerare och föreslagen PKA-CREB-BDNF-signalering. Snabba beteendeeffekter i gnagarmodeller fastställer inte snabbt insättande antidepressiv effekt på människor.
  • 5) PubChem CID 165437303 samt tekniska data från Tocris/Bio-Techne och den frisläppta lotens COA för katalog 7868 — identitetskorskontroll: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉ och molekylvikt 773.89 Da. Batchspecifik motjon, renhet, utseende och masspektrumresultat måste hämtas från den levererade lotens COA.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Öppna källa
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Öppna källa
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Öppna källa
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Öppna källa
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Öppna källa
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Öppna källa
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Öppna källa
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Öppna källa

Vanliga produktfrågor

Frågor som köpare ställer om PE-22-28

Vilken identitet bör en offert och COA för PE-22-28 definiera?+

Kräv sekvensen Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), terminala tillstånd, CAS 1801959-12-5 och PubChem CID 165437303 där de används, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉, teoretisk massa 773.89 Da och levererat salt- eller motjonsunderlag. ”Mini-Spadin” är ett alias, inte en tillräcklig analytisk identitet. Bekräfta den frisläppta loten med intakt massa och en sekvensanpassad ortogonal metod.

Hur starkt är underlaget för PE-22-28?+

De centrala fynden om potens, selektivitet, varaktighet och beteende kommer från cell- och gnagarstudier, inklusive artikeln om förkortat spadin från 2017. Ingen human klinisk prövning eller godkänd användning identifierades. Fynd för moderpeptiden spadin eller TREK-1-klassen bör märkas som mekanistisk extrapolation när de inte mättes direkt för PE-22-28.

Vilka kvalitetstester är viktiga utöver HPLC-renhet?+

Använd intakt massa och helst sekvensbekräftelse, ett kvantitativt resultat för peptidinnehåll eller haltbestämning, vatten- och motjonstest samt kontroll av lösningsmedelsrester anpassad till syntesen. Vid en funktionell studie ska koncentration och aktivitet bekräftas i den valda modellen. HPLC-areaprocent ensamt fastställer inte innehåll, identitet, löslighet eller biologisk aktivitet.

Belägg före beställning

Kunskap för köpare