PE-22-28

• El valor científico defendible incluye ensayos del canal TREK-1, paneles de selectividad, modelos conductuales de inicio rápido, estudios de marcadores de neurogénesis y comparaciones entre el péptido original y el fragmento
• Los resultados de natación forzada, alimentación o BrdU en roedores no establecen eficacia antidepresiva, ansiolítica, cognitiva ni neuroprotectora en seres humanos.

CAS

1801959-12-5

Fórmula

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

Peso molecular

773.9 g/mol

Aspecto

Sólido liofilizado específico del lote; confirme el color y la forma física en el COA del lote liberado

Pureza

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · objetivo; verificar el COA del lote

Almacenamiento

Siga la etiqueta, el COA y los datos de estabilidad del lote liberado; no presuponga periodos genéricos de conservación refrigerada, congelada o tras reconstitución.

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PE-22-28, también denominado mini-spadin, es el fragmento de siete residuos GVSWGLR derivado del sistema de investigación del propéptido de sortilina/spadin. Los estudios celulares y en roedores informan una potente inhibición de TREK-1 y resultados de tipo antidepresivo o asociados con la neurogénesis, pero no existe ningún ensayo humano que cumpla los criterios. Los hallazgos sobre el spadin original y la clase TREK-1 deben distinguirse de las mediciones realizadas directamente con PE-22-28.

• Los contextos de laboratorio apropiados incluyen potencia y selectividad frente a TREK-1, comparación entre el compuesto original y el fragmento, replicación conductual en roedores, métodos de marcadores de neurogénesis y cualificación analítica de la identidad
• No corresponde ninguna indicación clínica aprobada.

PE-22-28 inhibe TREK-1 en ensayos preclínicos. Las explicaciones posteriores relacionadas con la señalización serotoninérgica, CREB y BDNF se extrapolan en parte de la bibliografía sobre el spadin original y su clase, y deben identificarse como tales. Los resultados de selectividad a concentraciones específicas no pueden establecer la seguridad cardíaca ni neurológica en seres humanos.

• No destinado a la administración en seres humanos ni animales
• La ausencia de inhibición de hERG en un ensayo preclínico no establece seguridad clínica y no existen datos de seguridad en seres humanos
• La identidad, el contenido, las impurezas, la contaminación y las afirmaciones de vías de administración sin respaldo siguen siendo riesgos importantes.

Interacciones descritas en la literatura

• No corresponde ninguna orientación sobre combinaciones en seres humanos
• Se eliminaron las recomendaciones relativas a SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin y BPC-157 porque ningún estudio controlado de interacciones las respalda.

Laboratorio: Laboratorio de control de calidad del fabricanteAnálisis: Pureza por HPLC · identidad por MS · endotoxinas · contenido por vial

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

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En cada COA de lote: Pureza por HPLC · identidad por MS · endotoxinas · contenido por vial · Verificar LyoPep

Solicite el expediente vigente, no un certificado genérico

• Exija la secuencia GVSWGLR y el estado de los extremos, masa intacta, mapeo peptídico o MS en tándem cuando proceda, pureza cromatográfica, contenido peptídico cuantitativo, contraión, agua, disolventes residuales, péptidos relacionados, integridad del envase y estabilidad específica del lote
• La apariencia o la pureza nominal por HPLC por sí solas son insuficientes.

Siga la etiqueta, el COA y los datos de estabilidad del lote liberado; no presuponga periodos genéricos de conservación refrigerada, congelada o tras reconstitución.

Indique el destino y los plazos para poder planificar la recepción y, a la llegada, traslade el material a la condición de almacenamiento indicada.

• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — el estudio primario informa un IC50 de 0.12 nM para PE-22-28 frente a 40 nM para spadin, ausencia de efecto sobre TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK o hERG en los ensayos descritos, resultados conductuales en roedores y recuentos de células BrdU positivas de 1,736±126 frente a 899±109 en los controles. Las duraciones de semiefecto de 14-23 horas se observaron con análogos G/A modificados y G/A biotinilados, no como semivida farmacocinética del PE-22-28 no modificado ni en seres humanos.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — el estudio original sobre el spadin original relaciona el bloqueo de TREK-1 con la transmisión serotoninérgica del rafe dorsal, la fosforilación de CREB y la neurogénesis; estos hallazgos de vías constituyen contexto mecanístico, no evidencia humana directa sobre PE-22-28.
• 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Revisión en Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — revisa la expresión de TREK-1 y la biología del CNS, incluidas la corteza prefrontal, el hipocampo, la amígdala y el núcleo dorsal del rafe; los hallazgos de clase no deben presentarse como evidencia clínica específica del compuesto.
• 4) Revisión "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — revisa el campo preclínico de los bloqueadores de TREK-1 y la señalización PKA-CREB-BDNF propuesta. Los efectos conductuales rápidos en modelos de roedores no establecen una eficacia antidepresiva de inicio rápido en seres humanos.
• 5) PubChem CID 165437303 y los datos técnicos y el COA del lote liberado de Tocris/Bio-Techne para el catálogo 7868 — comprobación cruzada de identidad: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, fórmula molecular C₃₅H₅₅N₁₁O₉ y peso molecular 773.89 Da. El contraión, la pureza, la apariencia y los resultados del espectro de masas específicos del lote deben obtenerse del COA suministrado.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

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2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

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3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

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4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

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5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

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6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

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7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

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8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

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