Nedávné potvrzené objednávkyPosledních 7 dní
Spojené státy24.5 gRetatrutide 60 mg · MOTS-c (Human) 40 mg · Semaglutide 50 mg · CJC-1295 without DAC 10 mg · Melanotan II 10 mg · SS-31 50 mg · Tesamorelin 20 mg · Gonadorelin Acetate 5 mg · Bacteriostatic Water 3 ml
Zobrazit vše

Neurokognitivní výzkum

PE-22-28

Výzkumný heptapeptid Mini-Spadin působící na TREK-1 · důkazy zůstávají preklinické

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · cíl, ověřte v COA šaržeCAS 1801959-12-5RUO
Stav výzkumuPouze preklinické důkazy z buněk a hlodavců; bez kvalifikované studie u lidí nebo schváleného použití
Dodaná formaLineární fragment se sedmi rezidui odvozený z propeptidu sortilinu (GVSWGLR)
Dodací lhůtaPotvrzuje se v nabídce
PE-22-28 — Lyofilizovaná pevná látka se vzhledem specifickým pro danou šarži; barvu a fyzikální formu potvrďte v COA uvolněné šarže
PE-22-28 — Lyofilizovaná pevná látka se vzhledem specifickým pro danou šarži; barvu a fyzikální formu potvrďte v COA uvolněné šarže · Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži
Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži

Shrnutí pro rozhodnutí

Klíčové přínosy

  • Obhajitelná výzkumná hodnota zahrnuje testy kanálu TREK-1, panely selektivity, behaviorální modely rychlého nástupu, studie markerů neurogeneze a porovnání výchozí molekuly s fragmentem
  • Výsledky testu nuceného plavání, příjmu potravy nebo BrdU u hlodavců neprokazují antidepresivní, anxiolytickou, kognitivní ani neuroprotektivní účinnost u lidí.
Publikovaný výzkumný kontext slouží pouze k orientaci v literatuře. Nejde o pokyny k dávkování, léčbě ani použití u lidí.

Kvalifikační údaje

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

CAS
1801959-12-5
Vzorec
C35H55N11O9
Molekulová hmotnost
773.89 Da
Vzhled
Lyofilizovaná pevná látka se vzhledem specifickým pro danou šarži; barvu a fyzikální formu potvrďte v COA uvolněné šarže
Čistota
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · cíl, ověřte v COA šarže
Uchovávání
Dodržujte označení, COA a údaje o stabilitě uvolněné šarže; nepředpokládejte obecné doby uchovávání v chladu, zmrazeném stavu nebo po rekonstituci.
MOQ
Na vyžádání
Dodací lhůta
Potvrzuje se v nabídce

Kvalifikační matice

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Identita

Potvrďte uvedenou molekulu a dodanou formu. Začněte odpovídajícím COA šarže; důkaz na úrovni sekvence požadujte jen tehdy, vyžaduje-li jej písemný postup kupujícího a byla dohodnuta jeho dostupnost nebo samostatný rozsah.

Čistota

Posuďte podmínky metody RP-HPLC, vlnovou délku, integraci a zacházení se souvisejícími píky. Procento bez metody nestačí.

Obsah

Čistý obsah peptidu není totéž co celková hmotnost lyofilizovaného prášku. Zeptejte se, které stanovení podporuje uvedené množství a zda zohledňuje vodu/protiiont.

Stabilita

Dlouhodobé uchovávání a expozici při přepravě definujte samostatně. Chladovou přepravu lze ocenit, pokud ji vyžaduje posouzení rizik kupujícího; zvyšuje náklady.

Výzkumný kontext

Co výzkumníci studují u PE-22-28

PE-22-28, označovaný také jako mini-spadin, je fragment GVSWGLR se sedmi rezidui odvozený z výzkumného systému propeptidu sortilinu a spadinu. Buněčné a hlodavčí studie popisují účinnou inhibici TREK-1 a výsledky podobné antidepresivnímu účinku nebo spojené s neurogenezí, neexistuje však žádná kvalifikovaná studie u lidí. Zjištění pro výchozí spadin a třídu TREK-1 je nutné odlišit od měření provedených přímo s PE-22-28.

  • Vhodné laboratorní kontexty zahrnují účinnost a selektivitu TREK-1, porovnání výchozí molekuly a fragmentu, replikaci chování hlodavců, metody markerů neurogeneze a kvalifikaci analytické identity
  • Nevztahuje se žádná schválená klinická indikace.

Kontext mechanismu

Otázka zkoumaná v literatuře

PE-22-28 inhibuje TREK-1 v preklinických testech. Následná vysvětlení zahrnující serotonergní systém, CREB a BDNF jsou částečně extrapolována z výchozího spadinu a literatury celé třídy a musí být náležitě označena. Výsledky selektivity při konkrétních koncentracích nemohou prokázat kardiální nebo neurologickou bezpečnost u lidí.

Mapa důkazů

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Úroveň důkazůKontext schváleného konečného přípravku
Způsoby podání uváděné ve zdrojích
Není použitelný žádný způsob podání
Kontext dávky / expoziceSpecifické pro protokol; ověřte citovaný primární zdroj
Způsoby podání a kontexty expozice shrnují citované studie nebo označení schválených konečných přípravků. Nejde o pokyny k podání tohoto materiálu RUO; dávka pro zákazníka se neuvádí.

Hranice důkazů

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

  • Není určeno k podání lidem ani zvířatům
  • Absence inhibice hERG v jediném preklinickém testu neprokazuje klinickou bezpečnost a neexistují žádné údaje o bezpečnosti u lidí
  • Identita, obsah, nečistoty, kontaminace a nepodložená tvrzení o cestě podání zůstávají významnými riziky.

Interakce uváděné v literatuře

  • Nevztahují se žádné pokyny pro kombinace u lidí
  • Doporučení pro SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin a BPC-157 byla odstraněna, protože je nepodporuje žádná kontrolovaná studie interakcí.
Kontext literatury není výsledkem propuštění dodavatelem ani pokynem k použití u lidí. Řiďte se schváleným laboratorním posouzením rizik své instituce.

Dokumentace tovární šarže

Tovární COA šarží PE-22-28

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA představují reprezentativní tovární šarže a nemusejí být nejnovější. Pro aktuální nabídku nebo zásilku může obchodní tým potvrdit příslušnou šarži a poskytnout její COA.

Nezávislé testování na vyžádání

Zprávy třetích stran běžně nezveřejňujeme. Je-li nutné nezávislé ověření, můžeme před testováním dohodnout laboratoř, metodu, kritéria přijatelnosti a nápravu. Pokud dohodnutá specifikace nebude splněna, lze podle dohodnutých podmínek projednat odpovídající řešení, případně včetně vrácení peněz. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoci se čtením továrního COA nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým může objasnit testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

  • Požadujte sekvenci GVSWGLR a stav koncových skupin, hmotnost intaktní molekuly, podle potřeby peptidové mapování nebo tandemovou MS, chromatografickou čistotu, kvantitativní obsah peptidu, protiion, vodu, zbytková rozpouštědla, příbuzné peptidy, neporušenost obalu a stabilitu specifickou pro danou šarži
  • Vzhled ani nominální čistota HPLC nejsou dostačující.
COA uvolněné šaržeVýsledek RP-HPLC a kontext metodyVýsledek identity vhodný pro danou molekuluKontext vody / protiiontu, je-li relevantníSDS a pokyny k manipulaciDalší testování vymezené na vyžádání

Dostupné náplně

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Referenční SKUNáplňZákladní balení
PE2228-02MG2 mg10 injekčních lahviček
PE2228-05MG5 mg10 injekčních lahviček
PE2228-10MG10 mg10 injekčních lahviček

Manipulace

Uchovávání v laboratoři a teplota při přepravě jsou dvě různá rozhodnutí

Dodržujte označení, COA a údaje o stabilitě uvolněné šarže; nepředpokládejte obecné doby uchovávání v chladu, zmrazeném stavu nebo po rekonstituci.

Uveďte místo určení, roční období, přijatelnou expozici během přepravy a zda protokol vyžaduje izolovanou nebo chladovou přepravu. Dodatečné náklady na regulaci teploty se uvádějí samostatně.

Časté otázky kupujících

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Může kupující zajistit testování třetí stranou?+

Ano. Testování musí provést vzájemně přijatá zavedená specializovaná laboratoř. Rozdělení poplatků, specifikace, odběr vzorků, metoda a pravidlo přijatelnosti musí být dohodnuty před testováním; pokud dohodnutý nezávislý výsledek prokáže neshodu, náprava se řídí podepsanými podmínkami objednávky. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Dokazuje čistota HPLC obsah peptidu?+

Ne. Chromatografická čistota popisuje relativní profil píků podle uvedené metody. Identita, voda, protiiont, zbytková rozpouštědla a stanovení/obsah mohou vyžadovat samostatné metody.

Je chladová přeprava vždy nutná?+

Ne vždy. Teplo může urychlit degradaci, zejména v létě a při dlouhé přepravě. Chladová přeprava snižuje expozici, ale zvyšuje cenu. Uveďte místo určení a riziko stability, aby bylo možné ocenit vhodnou službu.

Jak se řeší platební podmínky?+

Dostupné metody a milníky závisejí na hodnotě objednávky, místě určení a typu projektu. Proforma faktura má uvádět měnu, bankovní údaje, poplatky, platební milníky a podmínku uvolnění.

Proč musí testovací laboratoř rozumět chemii peptidů?+

Volné báze a formy solí, hydrofilní a hydrofobní sekvence, agregace a adsorpce mohou měnit přípravu vzorku a vhodnost metody. Použijte laboratoř se zkušenostmi s danou třídou molekul.

Jde o reference pro kvalifikaci kupujícím, nikoli tvrzení, že je tento materiál RUO podle uvedených rámců regulován, certifikován nebo uvolněn. Použitelnost závisí na postupu a jurisdikci kupujícího.

Vybrané zdroje

Literatura podporující výzkumný kontext

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. „Zkrácené analogy spadinu vykazují lepší inhibici TREK-1, stabilitu in vivo a antidepresivní účinek.“ Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — primární studie uvádí IC50 0,12 nM pro PE-22-28 oproti 40 nM pro spadin, žádný účinek na TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK ani hERG v uvedených testech, behaviorální výsledky u hlodavců a počty BrdU-pozitivních buněk 1,736±126 oproti 899±109 v kontrolách. Doby polovičního účinku 14–23 hodin byly uvedeny pro modifikované G/A a biotinylované analogy G/A, nikoli jako farmakokinetický poločas nemodifikovaného PE-22-28 nebo u lidí.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. „Spadin, peptid odvozený od sortilinu, cílený na kanály TREK-1 u hlodavců: nový koncept v návrhu antidepresiv.“ PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — původní studie výchozího spadinu spojující blokádu TREK-1 se serotonergním přenosem v dorzálním raphe, fosforylací CREB a neurogenezí; tato zjištění drah jsou mechanistickým kontextem, nikoli přímým důkazem PE-22-28 u lidí.
  • 3) Přehled „Úloha TREK-1 ve zdraví a nemoci – zaměření na CNS.“ Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — shrnuje expresi TREK-1 a biologii CNS včetně prefrontálního kortexu, hipokampu, amygdaly a dorzálního raphe; zjištění na úrovni třídy nesmějí být prezentována jako klinické důkazy specifické pro sloučeninu.
  • 4) Přehled „Boj proti depresi pomocí blokátorů TREK-1“, 2018–2019 — shrnuje preklinickou oblast blokátorů TREK-1 a navrhovanou signalizaci PKA-CREB-BDNF. Rychlé behaviorální účinky v modelech hlodavců neprokazují rychlý nástup antidepresivní účinnosti u lidí.
  • 5) PubChem CID 165437303 a technické údaje Tocris/Bio-Techne a COA uvolněné šarže pro katalog 7868 — křížová kontrola identity: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekulový vzorec C₃₅H₅₅N₁₁O₉ a molekulová hmotnost 773,89 Da. Protiion, čistota, vzhled a výsledky hmotnostního spektra specifické pro šarži musí být převzaty z COA dodané šarže.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Otevřít zdroj
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Otevřít zdroj
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Otevřít zdroj
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Otevřít zdroj
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Otevřít zdroj
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Otevřít zdroj
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Otevřít zdroj
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Otevřít zdroj

Časté otázky k produktu

Na co se kupující ptají ohledně PE-22-28

Kterou identitu mají nabídka a COA pro PE-22-28 definovat?+

Požadujte sekvenci Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), stav koncových skupin, CAS 1801959-12-5 a případně PubChem CID 165437303, molekulový vzorec C₃₅H₅₅N₁₁O₉, teoretickou hmotnost 773,89 Da a základ dodávané soli nebo protiiontu. „Mini-Spadin“ je alias, nikoli dostatečná analytická identita. Uvolněnou šarži potvrďte hmotností intaktní molekuly a ortogonální metodou schopnou ověřit sekvenci.

Jak silné jsou důkazy pro PE-22-28?+

Klíčová zjištění o účinnosti, selektivitě, trvání a chování pocházejí z buněčných a hlodavčích studií, včetně článku z roku 2017 o zkráceném spadinu. Nebyla nalezena žádná klinická studie u lidí ani schválené použití. Zjištění pro výchozí spadin nebo třídu TREK-1 mají být označena jako mechanistická extrapolace, pokud nebyla přímo změřena pro PE-22-28.

Které zkoušky kvality jsou důležité nad rámec čistoty HPLC?+

Použijte hmotnost intaktní molekuly a přednostně potvrzení sekvence, kvantitativní obsah peptidu nebo výsledek stanovení, zkoušku vody a protiiontu a kontrolu zbytkových rozpouštědel odpovídající syntéze. Pro funkční studii potvrďte koncentraci a aktivitu ve zvoleném modelu. Samotné procento plochy HPLC neprokazuje obsah, identitu, rozpustnost ani biologickou aktivitu.