Πρόσφατες επιβεβαιωμένες παραγγελίεςΤελευταίες 7 ημέρες
Κάτω Χώρες60 mgTirzepatide 2 mg · BPC-157 2 mg
Προβολή όλων

Νευρογνωστική έρευνα

PE-22-28

Ερευνητικό επταπεπτίδιο Mini-Spadin για TREK-1 · τα τεκμήρια παραμένουν προκλινικά

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδαςCAS 1801959-12-5RUO
Ερευνητική κατάστασηΑποκλειστικά προκλινικά κυτταρικά τεκμήρια και τεκμήρια σε τρωκτικά· καμία κατάλληλη ανθρώπινη δοκιμή ή εγκεκριμένη χρήση
Παρεχόμενη μορφήΓραμμικό θραύσμα επτά καταλοίπων προερχόμενο από το προπεπτίδιο sortilin (GVSWGLR)
Χρόνος παράδοσηςΕπιβεβαιώνεται με την προσφορά
PE-22-28 — Λυοφιλοποιημένο στερεό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA της αποδεσμευμένης παρτίδας το χρώμα και τη φυσική μορφή
PE-22-28 — Λυοφιλοποιημένο στερεό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA της αποδεσμευμένης παρτίδας το χρώμα και τη φυσική μορφή · Αντιπροσωπευτική εικόνα συσκευασίας · επαληθεύστε την παρτίδα της παραγγελίας
Αντιπροσωπευτική εικόνα συσκευασίας · επαληθεύστε την παρτίδα της παραγγελίας

Σύνοψη απόφασης

Βασικά οφέλη

  • Η υπερασπίσιμη ερευνητική αξία περιλαμβάνει δοκιμασίες διαύλων TREK-1, πάνελ εκλεκτικότητας, μοντέλα συμπεριφοράς ταχείας έναρξης, μελέτες δεικτών νευρογένεσης και συγκρίσεις μητρικής ένωσης με θραύσμα
  • Τα αποτελέσματα εξαναγκασμένης κολύμβησης, σίτισης ή BrdU σε τρωκτικά δεν τεκμηριώνουν αντικαταθλιπτική, αγχολυτική, γνωστική ή νευροπροστατευτική αποτελεσματικότητα στον άνθρωπο.
Το δημοσιευμένο ερευνητικό πλαίσιο παρέχεται μόνο για βιβλιογραφικό προσανατολισμό. Δεν αποτελεί οδηγία δοσολογίας, θεραπείας ή ανθρώπινης χρήσης.

Δεδομένα αξιολόγησης

Προδιαγραφές προς επιβεβαίωση έναντι της αποδεσμευμένης παρτίδας

CAS
1801959-12-5
Μοριακός τύπος
C35H55N11O9
Μοριακό βάρος
773.89 Da
Εμφάνιση
Λυοφιλοποιημένο στερεό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA της αποδεσμευμένης παρτίδας το χρώμα και τη φυσική μορφή
Καθαρότητα
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδας
Αποθήκευση
Ακολουθείτε την επισήμανση, το COA και τα δεδομένα σταθερότητας της αποδεσμευμένης παρτίδας· μην θεωρείτε δεδομένους γενικούς χρόνους διατήρησης υπό ψύξη, κατάψυξη ή μετά την ανασύσταση.
MOQ
Κατόπιν αιτήματος
Χρόνος παράδοσης
Επιβεβαιώνεται με την προσφορά

Πίνακας αξιολόγησης

Η ταυτότητα, η καθαρότητα και η περιεκτικότητα αποτελούν χωριστά ερωτήματα αποδέσμευσης.

Ταυτότητα

Επιβεβαιώστε το δηλωμένο μόριο και την παρεχόμενη μορφή. Ξεκινήστε από το COA της αντίστοιχης παρτίδας· ζητήστε τεκμήρια αλληλουχίας μόνο όταν το απαιτεί η γραπτή διαδικασία του αγοραστή και έχει συμφωνηθεί η διαθεσιμότητα ή χωριστό αντικείμενο.

Καθαρότητα

Ελέγξτε τις συνθήκες της μεθόδου RP-HPLC, το μήκος κύματος, την ολοκλήρωση κορυφών και τον χειρισμό συναφών κορυφών. Ένα ποσοστό χωρίς τη μέθοδο δεν αρκεί.

Περιεκτικότητα

Η καθαρή περιεκτικότητα σε πεπτίδιο δεν ταυτίζεται με το μικτό βάρος λυοφιλοποιημένης σκόνης. Ρωτήστε ποιος προσδιορισμός υποστηρίζει τη δηλωμένη ποσότητα και αν λαμβάνονται υπόψη το νερό/αντιιόν.

Σταθερότητα

Ορίστε χωριστά τη μακροχρόνια αποθήκευση και την έκθεση κατά τη μεταφορά. Η ψυχρή αλυσίδα μπορεί να τιμολογηθεί όταν απαιτείται από την αξιολόγηση κινδύνου του αγοραστή και συνεπάγεται πρόσθετο κόστος.

Ερευνητικό πλαίσιο

Τι μελετούν οι ερευνητές για το PE-22-28

Το PE-22-28, που ονομάζεται επίσης mini-spadin, είναι το θραύσμα επτά καταλοίπων GVSWGLR που προέρχεται από το ερευνητικό σύστημα προπεπτιδίου sortilin/spadin. Κυτταρικές μελέτες και μελέτες σε τρωκτικά αναφέρουν ισχυρή αναστολή TREK-1 και μετρήσεις αντικαταθλιπτικού τύπου ή σχετιζόμενες με νευρογένεση, όμως δεν υπάρχει κατάλληλη δοκιμή στον άνθρωπο. Τα ευρήματα της μητρικής spadin και της κατηγορίας TREK-1 πρέπει να διακρίνονται από μετρήσεις που πραγματοποιήθηκαν άμεσα με PE-22-28.

  • Κατάλληλα εργαστηριακά πλαίσια περιλαμβάνουν δραστικότητα και εκλεκτικότητα TREK-1, σύγκριση μητρικής ένωσης-θραύσματος, αναπαραγωγή συμπεριφορικών μελετών σε τρωκτικά, μεθόδους δεικτών νευρογένεσης και αναλυτική πιστοποίηση ταυτότητας
  • Δεν εφαρμόζεται εγκεκριμένη κλινική ένδειξη.

Πλαίσιο μηχανισμού

Το ερώτημα που εξετάζει η βιβλιογραφία

Το PE-22-28 αναστέλλει το TREK-1 σε προκλινικές δοκιμασίες. Οι επακόλουθες εξηγήσεις για σεροτονινεργική σηματοδότηση, CREB και BDNF προεκτείνονται εν μέρει από τη μητρική spadin και τη βιβλιογραφία της κατηγορίας και πρέπει να επισημαίνονται αναλόγως. Αποτελέσματα εκλεκτικότητας σε συγκεκριμένες συγκεντρώσεις δεν μπορούν να τεκμηριώσουν καρδιακή ή νευρολογική ασφάλεια στον άνθρωπο.

Χάρτης τεκμηρίων

Ερευνητικές οδοί και πλαίσιο έκθεσης

Επίπεδο τεκμηρίωσηςΠλαίσιο εγκεκριμένου τελικού προϊόντος
Οδοί που αναφέρονται στις πηγές
Δεν εφαρμόζεται οδός χορήγησης
Πλαίσιο δόσης / έκθεσηςΕιδικό για το πρωτόκολλο· επαληθεύστε την παρατιθέμενη πρωτογενή πηγή
Οι οδοί και τα πλαίσια έκθεσης συνοψίζουν παρατιθέμενες μελέτες ή εγκεκριμένες επισημάνσεις τελικών προϊόντων. Δεν αποτελούν οδηγίες χορήγησης αυτού του υλικού RUO· δεν παρέχεται δόση για πελάτες.

Όρια τεκμηρίωσης

Συμβατότητα, περιορισμοί και πλαίσιο απόφασης

  • Δεν προορίζεται για χορήγηση σε ανθρώπους ή ζώα
  • Η απουσία αναστολής hERG σε μία προκλινική δοκιμασία δεν τεκμηριώνει κλινική ασφάλεια και δεν υπάρχουν δεδομένα ασφάλειας στον άνθρωπο
  • Η ταυτότητα, η περιεκτικότητα, οι προσμείξεις, η επιμόλυνση και οι μη υποστηριζόμενοι ισχυρισμοί οδού παραμένουν ουσιώδεις κίνδυνοι.

Αλληλεπιδράσεις που αναφέρονται στη βιβλιογραφία

  • Δεν εφαρμόζεται καθοδήγηση συνδυασμών στον άνθρωπο
  • Οι συστάσεις για SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin και BPC-157 αφαιρέθηκαν, επειδή δεν υποστηρίζονται από ελεγχόμενη μελέτη αλληλεπιδράσεων.
Το βιβλιογραφικό πλαίσιο δεν αποτελεί αποτέλεσμα αποδέσμευσης από τον προμηθευτή ούτε οδηγία ανθρώπινης χρήσης. Ακολουθήστε την εγκεκριμένη εργαστηριακή αξιολόγηση κινδύνου του ιδρύματός σας.

Εργοστασιακή τεκμηρίωση παρτίδας

Εργοστασιακά COA παρτίδων για PE-22-28

Αντιπροσωπευτικά αρχεία με περιοδική ανανέωση

Τα δημοσιευμένα COA παρουσιάζουν αντιπροσωπευτικές εργοστασιακές παρτίδες και ενδέχεται να μην είναι τα πιο πρόσφατα διαθέσιμα. Για τρέχουσα προσφορά ή αποστολή, η ομάδα πωλήσεων μπορεί να επιβεβαιώσει την αντίστοιχη παρτίδα και να παρέχει το COA της.

Ανεξάρτητη δοκιμή κατόπιν αιτήματος

Οι αναφορές τρίτων δεν δημοσιεύονται τακτικά. Αν απαιτείται ανεξάρτητη επαλήθευση, μπορούμε πριν από τη δοκιμή να συμφωνήσουμε το εργαστήριο, τη μέθοδο, τα κριτήρια αποδοχής και τα διορθωτικά μέτρα. Αν δεν πληρούται η συμφωνημένη προδιαγραφή, μπορεί να συζητηθεί κατάλληλη επίλυση —συμπεριλαμβανομένης επιστροφής χρημάτων όπου εφαρμόζεται— σύμφωνα με τους συμφωνημένους όρους. Εκτός εάν συμφωνηθεί διαφορετικά εγγράφως, το κόστος αυτής της προαιρετικής δοκιμής βαρύνει τον αγοραστή.

Βοήθεια για τον έλεγχο του COA σας

Χρειάζεστε βοήθεια στην ανάγνωση εργοστασιακού COA ή αναφοράς τρίτου; Η ομάδα πωλήσεων μπορεί να διευκρινίσει τα στοιχεία δοκιμών, τις προδιαγραφές και τη σχέση των αποτελεσμάτων με την εξεταζόμενη παρτίδα.

Ζητήστε το τρέχον πακέτο, όχι ένα γενικό πιστοποιητικό

  • Απαιτήστε την αλληλουχία GVSWGLR και την κατάσταση των άκρων, ακέραιη μάζα, πεπτιδική χαρτογράφηση ή tandem-MS όπου ενδείκνυται, χρωματογραφική καθαρότητα, ποσοτική περιεκτικότητα πεπτιδίου, αντισταθμιστικό ιόν, νερό, υπολειμματικούς διαλύτες, σχετικά πεπτίδια, ακεραιότητα περιέκτη και ειδική για την παρτίδα σταθερότητα
  • Η εμφάνιση ή η ονομαστική καθαρότητα HPLC από μόνη της δεν επαρκεί.
COA αποδεσμευμένης παρτίδαςΑποτέλεσμα RP-HPLC και πλαίσιο μεθόδουΑποτέλεσμα ταυτότητας κατάλληλο για το μόριοΣτοιχεία νερού / αντιιόντος όπου απαιτούνταιSDS και δήλωση χειρισμούΠρόσθετες δοκιμές με εύρος που καθορίζεται κατόπιν αιτήματος

Διαθέσιμες ποσότητες πλήρωσης

Ζητήστε προσφορά για την ποσότητα πλήρωσης και τη διαμόρφωση συσκευασίας που χρειάζεστε

SKU αναφοράςΠλήρωσηΒασική συσκευασία
PE2228-02MG2 mg10 φιαλίδια
PE2228-05MG5 mg10 φιαλίδια
PE2228-10MG10 mg10 φιαλίδια

Χειρισμός

Η αποθήκευση στο εργαστήριο και η θερμοκρασία κατά τη μεταφορά αποτελούν διαφορετικές αποφάσεις

Ακολουθείτε την επισήμανση, το COA και τα δεδομένα σταθερότητας της αποδεσμευμένης παρτίδας· μην θεωρείτε δεδομένους γενικούς χρόνους διατήρησης υπό ψύξη, κατάψυξη ή μετά την ανασύσταση.

Αναφέρετε τον προορισμό, την εποχή, την αποδεκτή έκθεση κατά τη μεταφορά και αν το πρωτόκολλό σας απαιτεί μονωμένη υπηρεσία ή ψυχρή αλυσίδα. Το πρόσθετο κόστος ελέγχου θερμοκρασίας αναφέρεται ρητά στην προσφορά.

Συχνές ερωτήσεις αγοραστών

Όροι που πρέπει να συμφωνηθούν πριν από την εντολή αγοράς

Μπορεί ο αγοραστής να οργανώσει δοκιμή από τρίτο;+

Ναι. Η δοκιμή πρέπει να εκτελείται από αμοιβαία αποδεκτό, καθιερωμένο εξειδικευμένο εργαστήριο. Η κατανομή κόστους, η προδιαγραφή, η δειγματοληψία, η μέθοδος και ο κανόνας αποδοχής πρέπει να συμφωνηθούν πριν από τη δοκιμή· αν ένα συμφωνημένο ανεξάρτητο αποτέλεσμα δείξει μη συμμόρφωση, το διορθωτικό μέτρο ακολουθεί τους υπογεγραμμένους όρους παραγγελίας. Εκτός εάν συμφωνηθεί διαφορετικά εγγράφως, το κόστος αυτής της προαιρετικής δοκιμής βαρύνει τον αγοραστή.

Αποδεικνύει η καθαρότητα HPLC την περιεκτικότητα σε πεπτίδιο;+

Όχι. Η χρωματογραφική καθαρότητα περιγράφει το σχετικό προφίλ κορυφών βάσει δηλωμένης μεθόδου. Η ταυτότητα, το νερό, το αντιιόν, οι υπολειμματικοί διαλύτες και ο προσδιορισμός/η περιεκτικότητα μπορεί να απαιτούν χωριστές μεθόδους.

Απαιτείται πάντα αποστολή με ψυχρή αλυσίδα;+

Όχι πάντα. Η θερμότητα μπορεί να επιταχύνει την αποδόμηση, ιδίως το καλοκαίρι και σε μακρά μεταφορά. Η ψυχρή αλυσίδα μειώνει την έκθεση αλλά αυξάνει το κόστος. Αναφέρετε τον προορισμό και τον κίνδυνο σταθερότητας, ώστε να τιμολογηθεί η κατάλληλη υπηρεσία.

Πώς καθορίζονται οι όροι πληρωμής;+

Οι διαθέσιμες μέθοδοι και τα ορόσημα εξαρτώνται από την αξία της παραγγελίας, τον προορισμό και τον τύπο έργου. Το τιμολόγιο pro forma πρέπει να αναφέρει το νόμισμα, τα τραπεζικά στοιχεία, τις χρεώσεις, τα ορόσημα πληρωμής και την προϋπόθεση αποδέσμευσης.

Γιατί πρέπει το εργαστήριο δοκιμών να γνωρίζει τη χημεία πεπτιδίων;+

Οι μορφές ελεύθερης βάσης και άλατος, οι υδρόφιλες και υδρόφοβες αλληλουχίες, η συσσωμάτωση και η προσρόφηση μπορούν να αλλάξουν την προετοιμασία δείγματος και την καταλληλότητα της μεθόδου. Χρησιμοποιήστε εργαστήριο με εμπειρία στη συγκεκριμένη κατηγορία μορίων.

Πρόκειται για αναφορές αξιολόγησης αγοραστή και όχι για ισχυρισμούς ότι αυτό το υλικό RUO ρυθμίζεται, πιστοποιείται ή αποδεσμεύεται βάσει αυτών των πλαισίων. Η εφαρμογή τους εξαρτάται από τη ροή εργασίας και τη δικαιοδοσία του αγοραστή.

Επιλεγμένες πηγές

Βιβλιογραφία που υποστηρίζει το ερευνητικό πλαίσιο

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. «Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.» Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — η πρωτογενής μελέτη αναφέρει IC50 0,12 nM για το PE-22-28 έναντι 40 nM για τη spadin, καμία επίδραση στα TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK ή hERG στις αναφερόμενες δοκιμασίες, συμπεριφορικές μετρήσεις σε τρωκτικά και αριθμούς BrdU-θετικών κυττάρων 1.736±126 έναντι 899±109 στους μάρτυρες. Οι διάρκειες ημιεπίδρασης 14–23 ωρών αναφέρθηκαν για τροποποιημένα G/A και βιοτινυλιωμένα ανάλογα G/A και όχι ως φαρμακοκινητικός χρόνος ημιζωής για μη τροποποιημένο PE-22-28 ή ανθρώπους.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. «Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.» PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — η αρχική μελέτη της μητρικής spadin που συνδέει τον αποκλεισμό TREK-1 με τη σεροτονινεργική μετάδοση στον ραχιαίο πυρήνα της ραφής, τη φωσφορυλίωση CREB και τη νευρογένεση· αυτά τα ευρήματα οδού αποτελούν μηχανιστικό πλαίσιο και όχι άμεσα ανθρώπινα τεκμήρια για το PE-22-28.
  • 3) «Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.» Ανασκόπηση Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — ανασκοπεί την έκφραση TREK-1 και τη βιολογία του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων του προμετωπιαίου φλοιού, του ιππόκαμπου, της αμυγδαλής και του ραχιαίου πυρήνα της ραφής· τα ευρήματα σε επίπεδο κατηγορίας δεν πρέπει να παρουσιάζονται ως ειδικά για την ένωση κλινικά τεκμήρια.
  • 4) Ανασκόπηση «Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers», 2018–2019 — ανασκοπεί το προκλινικό πεδίο αναστολέων TREK-1 και την προτεινόμενη σηματοδότηση PKA-CREB-BDNF. Οι ταχείες συμπεριφορικές επιδράσεις σε μοντέλα τρωκτικών δεν τεκμηριώνουν αντικαταθλιπτική αποτελεσματικότητα ταχείας έναρξης στον άνθρωπο.
  • 5) PubChem CID 165437303 και τεχνικά δεδομένα Tocris/Bio-Techne και COA αποδεσμευμένης παρτίδας για τον κατάλογο 7868 — διασταυρωτικός έλεγχος ταυτότητας: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, μοριακός τύπος C₃₅H₅₅N₁₁O₉ και μοριακό βάρος 773,89 Da. Το ειδικό για την παρτίδα αντισταθμιστικό ιόν, η καθαρότητα, η εμφάνιση και τα αποτελέσματα φάσματος μάζας πρέπει να λαμβάνονται από το COA της παρεχόμενης παρτίδας.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Άνοιγμα πηγής
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Άνοιγμα πηγής
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Άνοιγμα πηγής
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Άνοιγμα πηγής
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Άνοιγμα πηγής
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Άνοιγμα πηγής
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Άνοιγμα πηγής
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Άνοιγμα πηγής

Συχνές ερωτήσεις προϊόντος

Ερωτήσεις αγοραστών σχετικά με το PE-22-28

Ποια ταυτότητα πρέπει να καθορίζει η προσφορά και το COA για PE-22-28;+

Απαιτήστε την αλληλουχία Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), τις καταστάσεις των άκρων, CAS 1801959-12-5 και PubChem CID 165437303 όπου χρησιμοποιούνται, μοριακό τύπο C₃₅H₅₅N₁₁O₉, θεωρητική μάζα 773,89 Da και τη βάση παρεχόμενου άλατος ή αντισταθμιστικού ιόντος. Το «Mini-Spadin» είναι ψευδώνυμο και όχι επαρκής αναλυτική ταυτότητα. Επιβεβαιώστε την αποδεσμευμένη παρτίδα με ακέραιη μάζα και ορθογώνια μέθοδο ικανή να επιβεβαιώσει την αλληλουχία.

Πόσο ισχυρά είναι τα τεκμήρια για το PE-22-28;+

Τα βασικά ευρήματα δραστικότητας, εκλεκτικότητας, διάρκειας και συμπεριφοράς προέρχονται από κυτταρικές μελέτες και μελέτες σε τρωκτικά, συμπεριλαμβανομένης της εργασίας του 2017 για βραχέα ανάλογα spadin. Δεν εντοπίστηκε κλινική δοκιμή στον άνθρωπο ή εγκεκριμένη χρήση. Τα ευρήματα της μητρικής spadin ή της κατηγορίας TREK-1 πρέπει να επισημαίνονται ως μηχανιστική προέκταση όταν δεν μετρήθηκαν άμεσα για το PE-22-28.

Ποιες δοκιμές ποιότητας έχουν σημασία πέρα από την καθαρότητα HPLC;+

Χρησιμοποιήστε ακέραιη μάζα και κατά προτίμηση επιβεβαίωση αλληλουχίας, ποσοτικό αποτέλεσμα περιεκτικότητας ή προσδιορισμού πεπτιδίου, έλεγχο νερού και αντισταθμιστικού ιόντος και ελέγχους υπολειμματικών διαλυτών κατάλληλους για τη σύνθεση. Για λειτουργική μελέτη, επιβεβαιώστε τη συγκέντρωση και τη δραστικότητα στο επιλεγμένο μοντέλο. Το ποσοστό εμβαδού HPLC από μόνο του δεν τεκμηριώνει περιεκτικότητα, ταυτότητα, διαλυτότητα ή βιολογική δραστικότητα.