PE-22-28

用於 TREK-1 研究的 Mini-Spadin 七肽 · 證據仍處於臨床前階段

按批次 · 批次COACAS 1801959-12-5RUO
批次 COA
MOQ每個 SKU 1 套(10 瓶)起訂
供應形態源自 sortilin 前肽的線性七殘基片段(GVSWGLR)
交期隨報價確認
PE-22-28 — 批次特異的凍乾固體;顏色與物理形態應以放行批次 COA 為準
PE-22-28 — 批次特異的凍乾固體;顏色與物理形態應以放行批次 COA 為準 · 包裝示意圖 · 請核對實際訂購批次
包裝示意圖 · 請核對實際訂購批次

決策摘要

主要優勢

  • 可合理支持的研究價值包括 TREK-1 通道測定、選擇性面板、快速起效行為模型、神經新生標誌物研究,以及母體肽與片段的比較
  • 齧齒動物強迫游泳、攝食或 BrdU 結果不能證明對人體具有抗憂鬱、抗焦慮、認知或神經保護功效。
所列已發表研究僅用於文獻導讀,不構成劑量、治療或人體使用說明。

品質確認資料

應對照已放行批次確認的規格

CAS
1801959-12-5
分子式
C35H55N11O9
分子量
773.9 g/mol
外觀
批次特異的凍乾固體;顏色與物理形態應以放行批次 COA 為準
純度
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · 目標值;請核對批次COA
儲存
遵循放行批次標籤、COA 與穩定性資料;不得推定通用的冷藏、冷凍或復溶後保存期限。
MOQ
每個 SKU 1 套(10 瓶)起訂
交期
隨報價確認

品質確認矩陣

身份、純度和含量是相互獨立的放行問題。

身份

確認所述分子及供應形態。應先查看相符批次的COA;只有買方書面程序要求,且已確認現有資料或另行約定檢測範圍時,才申請序列層面的證據。

純度

審查RP-HPLC方法條件、檢測波長、積分方式及相關峰處理。缺少方法背景的百分比並不足夠。

含量

淨肽含量並不等於凍乾粉末的總質量。應詢問所述含量由哪種測定方法支援,以及是否考慮水分和反離子。

穩定性

自收貨起,按批次 COA 或標籤標明的儲存條件保存。

研究背景

研究人員如何研究PE-22-28

PE-22-28 又稱 mini-spadin,是源自 sortilin 前肽/spadin 研究體系的七殘基 GVSWGLR 片段。細胞與齧齒動物研究報告了較強的 TREK-1 抑制作用以及抗憂鬱樣或神經新生相關讀數,但目前沒有符合條件的人體試驗。必須將母體 spadin 與 TREK-1 類別層面的發現,和直接使用 PE-22-28 取得的測量結果區分開。

  • 適合的實驗室研究情境包括 TREK-1 效價與選擇性、母體與片段比較、齧齒動物行為結果重現、神經新生標誌物方法,以及分析性身分確認
  • 不存在核准的臨床適應症。

機制背景

文獻正在檢驗的問題

PE-22-28 在臨床前測定中抑制 TREK-1。關於下游血清素能訊號、CREB 與 BDNF 的解釋部分外推自母體 spadin 及同類文獻,必須明確標示。特定濃度下的選擇性結果不能證明人體心臟或神經系統安全性。

證據地圖

研究途徑與暴露背景

證據層級核准成品背景
資料來源中報告的途徑
不適用給藥途徑
劑量 / 暴露背景視具體研究方案而定;請核對所引原始資料
此處的途徑和暴露背景僅彙整所引研究或核准成品標示,不構成本 RUO 材料的給藥說明,也不提供客戶使用劑量。

證據邊界

相容性、限制與決策背景

  • 不得用於人體或獸醫給藥
  • 一項臨床前測定未發現 hERG 抑制並不能證明臨床安全性,目前也沒有人體安全性資料
  • 身分、含量、雜質、污染以及缺乏依據的給藥途徑主張仍構成重大風險。

文獻報告的相互作用

  • 不適用人體合併使用指引
  • 已刪除關於 SSRI、MAOI、Semax、Selank、Dihexa、Cerebrolysin 與 BPC-157 的建議,因為沒有對照交互作用研究支持這些建議。
文獻背景不是供應商放行結果,也不是人體使用說明。請遵循所在機構批准的實驗室風險評估。

批次檔案

PE-22-28 批次 COA

實驗室: 生產方品管實驗室檢測項目: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量

  • PE-22-28 2 mg 批次 COA 的模糊預覽2 mg
  • PE-22-28 5 mg 批次 COA 的模糊預覽5 mg
  • PE-22-28 10 mg 批次 COA 的模糊預覽10 mg

為防止文件被挪用,預覽圖特意做了模糊處理;第三方報告只展示第一頁。您詢問的產品和規格的清晰完整版由銷售寄送。

自行送檢不合格?全額退款。

代表性批次文件,定期補充

已公開的 COA 展示的是近期具代表性的批次,不一定是最新批次。針對報價或出貨,銷售會確認批次並寄送其 COA。

第三方報告,陸續補充

第三方報告第一頁的預覽在「質量」頁面和對應的產品頁面;完整報告可向銷售索取。您也可以把訂單中的任意一瓶送到您自選的獨立實驗室檢測。除非另有書面約定,選擇性檢測的費用由買方承擔。

協助審閱與理解 COA

需要協助解讀批次 COA 或第三方報告?銷售可以說明檢測項目、規格要求,以及結果與目前溝通批次之間的關係。

每份批次 COA 均包含: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量 · 核驗 LyoPep

請索取當前檔案包,而不是通用證書

  • 應要求提供 GVSWGLR 序列與末端狀態、完整分子質量、適用時的肽圖或串聯 MS、色譜純度、定量肽含量、抗衡離子、水分、殘留溶劑、相關肽、容器完整性及批次特異穩定性
  • 僅憑外觀或標稱 HPLC 純度並不充分。
已放行批次對應的 COAHPLC 純度及方法背景MS 鑑別結果細菌內毒素結果裝量(每瓶實測含量)SDS及操作說明

可選灌裝規格

請按所需灌裝量和包裝配置詢價

參考SKU灌裝量基礎包裝
PE22 mg10 瓶
PE55 mg10 瓶
PE1010 mg10 瓶

其他劑型

另有鼻噴(美國現貨)

附透明蓋的黑色 10 mL 鼻噴瓶
10 mL 鼻噴瓶

除凍乾小瓶外,PE-22-28 也以鼻噴溶液供貨,從我們的美國庫存出貨。

含量
10 mg
瓶裝容量
10 mL 或 20 mL
最低訂量
每個含量和容量 10 瓶起
出貨地
美國庫存

操作與運輸

包裹到達前先規劃儲存

遵循放行批次標籤、COA 與穩定性資料;不得推定通用的冷藏、冷凍或復溶後保存期限。

請說明目的地和時間,以便規劃收貨;貨物到達後,將物料放入標明的儲存條件。

買方FAQ

採購訂單前需要明確的條款

買方能否安排第三方檢測?+

可以。您可以把訂單中的任意一瓶送到您自選的獨立實驗室檢測。如果希望在檢測前與我們商定實驗室、規格、取樣、方法和驗收規則,銷售會書面確認。除非另有書面約定,該項選擇性檢測的費用由買方承擔。

如果我自己送檢的結果顯示產品不符合規格怎麼辦?+

您可以把訂單中的任意一瓶送到您自選的獨立實驗室檢測。如果報告顯示產品不符合其 COA 上的規格——純度低於標示的最低值,或鑑別結果不符——請把報告寄給我們的銷售團隊,我們將全額退還該產品的貨款。

HPLC純度能否證明肽含量?+

不能。色譜純度描述規定方法下的相對峰譜。身份、水分、反離子、殘留溶劑及含量/效價可能需要分別採用其他方法檢測。

交付後物料應如何儲存?+

物料一到即按批次 COA 或標籤標明的儲存條件存放,並在收貨時記錄包裝狀況。

如何確定付款條款?+

可用方式及付款節點取決於訂單金額、目的地和專案型別。形式發票應列明幣種、銀行資訊、手續費、付款節點及放行條件。

為什麼檢測實驗室必須瞭解肽化學?+

游離鹼和鹽態、親水與疏水序列、聚集及吸附都會改變樣品製備和方法適用性。應選擇熟悉相應分子類別的實驗室。

這些資料供買方進行品質確認參考,並不表示該RUO物料受相應框架監管、獲得認證或依據相應框架放行。是否適用取決於買方工作流程及所在司法轄區。

精選來源

支援研究背景的文獻

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — 該原始研究報告 PE-22-28 的 IC50 為 0.12 nM,而 spadin 為 40 nM;在所報告的測定中未見對 TREK-2、TRAAK、TASK-1、TRESK 或 hERG 的作用;同時報告了齧齒動物行為讀數及 BrdU 陽性細胞計數 1,736±126,對照為 899±109。14-23 小時的半效應持續時間來自改造的 G/A 與生物素化 G/A 類似物,不能視為未改造 PE-22-28 或人體的藥物動力學半衰期。
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — 母體 spadin 的原始研究將 TREK-1 阻斷與背側中縫核血清素能傳遞、CREB 磷酸化及神經新生聯繫起來;這些路徑發現屬於機制背景,並非 PE-22-28 的直接人體證據。
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Frontiers in Physiology 綜述,2019 (PMC6470294) — 綜述了 TREK-1 表現與 CNS 生物學,包括前額葉皮質、海馬、杏仁核及背側中縫核;不得將類別層面的發現表述為該化合物特異的臨床證據。
  • 4) "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers" 綜述,2018-2019 — 綜述了 TREK-1 阻斷劑的臨床前研究領域及擬議的 PKA-CREB-BDNF 訊號。齧齒動物模型中的快速行為效應不能證明人體快速起效的抗憂鬱功效。
  • 5) PubChem CID 165437303 以及 Tocris/Bio-Techne 目錄 7868 的技術資料與放行批次 COA — 身分交叉核對結果為 GVSWGLR、CAS 1801959-12-5、分子式 C₃₅H₅₅N₁₁O₉、分子量 773.89 Da。批次特異的抗衡離子、純度、外觀及質譜結果必須以隨附 COA 為準。
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    開啟來源
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    開啟來源
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    開啟來源
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    開啟來源
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    開啟來源
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    開啟來源
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    開啟來源
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    開啟來源

產品FAQ

買方關於PE-22-28的常見問題

PE-22-28 報價單與 COA 應明確哪些身分資訊?+

應要求明確 Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg(GVSWGLR)序列、末端狀態、使用時的 CAS 1801959-12-5 與 PubChem CID 165437303、分子式 C₃₅H₅₅N₁₁O₉、理論質量 773.89 Da,以及所供鹽型或抗衡離子的計量基礎。'Mini-Spadin' 只是別名,不能構成充分的分析身分。應透過完整分子質量與可確認序列的正交方法確認放行批次。

PE-22-28 的證據有多強?+

效價、選擇性、持續時間與行為方面的關鍵發現來自細胞和齧齒動物研究,包括 2017 年發表的縮短型 spadin 論文。未發現人體臨床試驗或核准用途。如果母體 spadin 或 TREK-1 類別發現並非直接透過 PE-22-28 測得,應標示為機制外推。

除 HPLC 純度外,還應關注哪些品質檢測?+

應使用完整分子質量,並優先進行序列確認,同時取得定量肽含量或含量測定結果、水分和抗衡離子檢測,以及與合成製程相適應的殘留溶劑控制。進行功能研究時,應在選定模型中確認濃度與活性。僅憑 HPLC 峰面積百分比不能證明含量、身分、溶解性或生物活性。

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