PE-22-28

Eptapeptide mini-spadin di ricerca su TREK-1 · le evidenze rimangono precliniche

Specifico del lotto · COA del lottoCAS 1801959-12-5RUO
COA del lotto
MOQ1 kit (10 flaconcini) per SKU
Forma fornitaFrammento lineare di sette residui derivato dal propeptide della sortilina (GVSWGLR)
Tempo di consegnaConfermato con il preventivo
PE-22-28 — Solido liofilizzato con caratteristiche specifiche del lotto; confermare colore e forma fisica sul COA del lotto rilasciato
PE-22-28 — Solido liofilizzato con caratteristiche specifiche del lotto; confermare colore e forma fisica sul COA del lotto rilasciato · Immagine rappresentativa della confezione · verificare il lotto ordinato
Immagine rappresentativa della confezione · verificare il lotto ordinato

Sintesi decisionale

Vantaggi principali

  • Il valore di ricerca difendibile comprende saggi sul canale TREK-1, pannelli di selettività, modelli comportamentali a insorgenza rapida, studi sui marcatori della neurogenesi e confronti tra molecola parentale e frammento
  • I risultati nei roditori relativi a nuoto forzato, alimentazione o BrdU non dimostrano efficacia antidepressiva, ansiolitica, cognitiva o neuroprotettiva nell'uomo.
Il contesto delle ricerche pubblicate è presentato esclusivamente per orientarsi nella letteratura. Non costituisce un'indicazione di dosaggio, trattamento o uso umano.

Dati di qualifica

Specifiche da verificare rispetto al lotto rilasciato

CAS
1801959-12-5
Formula
C35H55N11O9
Massa molecolare
773.9 g/mol
Aspetto
Solido liofilizzato con caratteristiche specifiche del lotto; confermare colore e forma fisica sul COA del lotto rilasciato
Purezza
Specifico del lotto · COA del lotto
Conservazione
Attenersi all'etichetta, al COA e ai dati di stabilità del lotto rilasciato; non presumere tempi di conservazione generici in refrigerazione, allo stato congelato o dopo la ricostituzione.
MOQ
1 kit (10 flaconcini) per SKU
Tempo di consegna
Confermato con il preventivo

Matrice di qualifica

Identità, purezza e contenuto sono aspetti distinti del rilascio.

Identità

Conferma la molecola dichiarata e la forma fornita. Parti dal COA del lotto corrispondente; richiedi evidenze a livello di sequenza solo se previste dalla procedura scritta dell'acquirente e se ne è stata concordata la disponibilità o un ambito separato.

Purezza

Esamina le condizioni del metodo RP-HPLC, la lunghezza d'onda, l'integrazione e la gestione dei picchi correlati. Una percentuale priva del metodo non è sufficiente.

Contenuto

Il contenuto peptidico netto non coincide con il peso lordo della polvere liofilizzata. Chiedi quale dosaggio analitico supporta la quantità dichiarata e se vengono considerati acqua e controione.

Stabilità

Dal ricevimento in poi, seguire la condizione di conservazione indicata sul COA del lotto o sull'etichetta.

Contesto della ricerca

Che cosa studiano i ricercatori su PE-22-28

PE-22-28, detto anche mini-spadin, è il frammento di sette residui GVSWGLR derivato dal sistema di ricerca propeptide della sortilina/spadin. Studi cellulari e nei roditori riportano una potente inibizione di TREK-1 e parametri di tipo antidepressivo o associati alla neurogenesi, ma non esiste alcuno studio qualificante nell'uomo. I risultati relativi allo spadin parentale e alla classe TREK-1 devono essere distinti dalle misurazioni eseguite direttamente con PE-22-28.

  • I contesti di laboratorio appropriati comprendono potenza e selettività di TREK-1, confronto tra molecola parentale e frammento, replicazione comportamentale nei roditori, metodi sui marcatori della neurogenesi e qualifica dell'identità analitica
  • Non si applica alcuna indicazione clinica approvata.

Contesto del meccanismo

La domanda sottoposta a verifica nella letteratura

PE-22-28 inibisce TREK-1 nei saggi preclinici. Le spiegazioni a valle relative a sistemi serotoninergici, CREB e BDNF sono in parte estrapolate dalla letteratura sullo spadin parentale e sulla classe e devono essere etichettate di conseguenza. I risultati di selettività a concentrazioni specifiche non possono dimostrare la sicurezza cardiaca o neurologica nell'uomo.

Mappa delle evidenze

Vie studiate e contesto di esposizione

Livello delle evidenzeContesto di un prodotto finito approvato
Vie riportate nelle fonti
Non si applica alcuna via di somministrazione
Contesto di dose / esposizioneSpecifico del protocollo; verificare la fonte primaria citata
Le vie e i contesti di esposizione riassumono gli studi citati o le etichette di prodotti finiti approvati. Non sono istruzioni per somministrare questo materiale RUO; non viene fornita alcuna dose per il cliente.

Limiti delle evidenze

Compatibilità, limitazioni e contesto decisionale

  • Non destinato alla somministrazione umana o veterinaria
  • L'assenza di inibizione di hERG in un singolo saggio preclinico non dimostra la sicurezza clinica e non esistono dati sulla sicurezza nell'uomo
  • Identità, contenuto, impurezze, contaminazione e dichiarazioni di via non supportate rimangono rischi rilevanti.

Interazioni riportate nella letteratura

  • Non si applica alcuna indicazione nell'uomo relativa alle combinazioni
  • Le raccomandazioni relative a SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin e BPC-157 sono state rimosse perché non sono supportate da alcuno studio controllato sulle interazioni.
Il contesto bibliografico non rappresenta un risultato di rilascio del fornitore né un'istruzione per l'uso umano. Attenersi alla valutazione dei rischi di laboratorio approvata dalla propria istituzione.

Documentazione del lotto

COA dei lotti di PE-22-28

Laboratorio: Laboratorio di controllo qualità del produttoreAnalisi: Purezza HPLC · identità tramite MS · endotossine · contenuto per flaconcino

  • Anteprima sfocata di un COA di lotto di PE-22-28 2 mg2 mg
  • Anteprima sfocata di un COA di lotto di PE-22-28 5 mg5 mg
  • Anteprima sfocata di un COA di lotto di PE-22-28 10 mg10 mg

Le anteprime sono volutamente sfocate perché i documenti non possano essere riutilizzati; dei rapporti di terze parti è mostrata solo la prima pagina. Il reparto commerciale invia la versione completa e leggibile per il prodotto e il dosaggio richiesti.

Test indipendente non superato? Rimborso completo.

Documenti rappresentativi, aggiornati periodicamente

I COA pubblicati mostrano lotti rappresentativi recenti e potrebbero non essere i più nuovi. Per un preventivo o una spedizione, il reparto commerciale conferma il lotto e ne invia il COA.

Rapporti di terze parti, aggiunti progressivamente

Le anteprime della prima pagina dei rapporti di terze parti sono nella nostra pagina Qualità e nelle pagine dei prodotti interessati; il reparto commerciale invia il rapporto completo su richiesta. Potete anche inviare un qualsiasi flaconcino del vostro ordine a un laboratorio indipendente di vostra scelta. Salvo diverso accordo scritto, l’acquirente paga i test facoltativi.

Assistenza nella revisione del COA

Ti serve aiuto per leggere un COA di lotto o un rapporto di terze parti? Il reparto commerciale può spiegarti le prove eseguite, le specifiche e il legame tra i risultati e il lotto in esame.

In ogni COA di lotto: Purezza HPLC · identità tramite MS · endotossine · contenuto per flaconcino · Verifica LyoPep

Richiedi il fascicolo attuale, non un certificato generico

  • Richiedere sequenza GVSWGLR e stato dei terminali, massa intatta, mappatura peptidica o MS tandem ove appropriato, purezza cromatografica, contenuto peptidico quantitativo, controione, acqua, solventi residui, peptidi correlati, integrità del contenitore e stabilità specifica del lotto
  • L'aspetto o la purezza HPLC nominale non sono sufficienti.
COA di lotto per il lotto rilasciatoPurezza HPLC con contesto del metodoRisultato di identità tramite MSRisultato delle endotossineContenuto per flaconcino (quantità misurata in ogni flaconcino)SDS e indicazioni per la manipolazione

Riempimenti disponibili

Richiedi un preventivo per il riempimento e la configurazione della confezione necessari

SKU di riferimentoRiempimentoConfezione base
PE22 mg10 flaconcini
PE55 mg10 flaconcini
PE1010 mg10 flaconcini

Altro formato

Disponibile anche come spray nasale (magazzino USA)

Flacone nero di spray nasale da 10 mL con cappuccio trasparente
Flacone di spray nasale da 10 mL

Oltre ai flaconcini liofilizzati, PE-22-28 è fornito anche come soluzione per spray nasale, spedita dal nostro magazzino negli Stati Uniti.

Contenuti
10 mg
Formati del flacone
10 mL o 20 mL
Ordine minimo
10 flaconi per contenuto e formato
Spedito da
Magazzino negli Stati Uniti

Manipolazione

Pianifica la conservazione prima dell'arrivo del collo

Attenersi all'etichetta, al COA e ai dati di stabilità del lotto rilasciato; non presumere tempi di conservazione generici in refrigerazione, allo stato congelato o dopo la ricostituzione.

Indica la destinazione e i tempi per pianificare il ricevimento, poi all'arrivo porta il materiale nella condizione di conservazione indicata.

Domande frequenti degli acquirenti

Condizioni da definire prima dell'ordine di acquisto

L'acquirente può organizzare prove di terze parti?+

Sì. Potete inviare un qualsiasi flaconcino del vostro ordine a un laboratorio indipendente di vostra scelta. Se volete concordare con noi prima del test laboratorio, specifica, campionamento, metodo e regola di accettazione, il reparto commerciale li conferma per iscritto. Salvo diverso accordo scritto, l’acquirente paga il costo di questi test facoltativi.

E se il test del mio laboratorio mostra che il prodotto è fuori specifica?+

Inviate un qualsiasi flaconcino del vostro ordine a un laboratorio indipendente di vostra scelta. Se il rapporto mostra che il prodotto non rispetta la specifica del suo COA — purezza inferiore al minimo indicato o identità non corrispondente — condividete il rapporto con il nostro team commerciale e vi rimborsiamo per intero quel prodotto.

La purezza HPLC dimostra il contenuto peptidico?+

No. La purezza cromatografica descrive il profilo relativo dei picchi secondo un metodo dichiarato. Identità, acqua, controione, solventi residui e dosaggio o contenuto possono richiedere metodi distinti.

Come va conservato il materiale dopo la consegna?+

Portalo nella condizione di conservazione indicata sul COA del lotto o sull'etichetta appena arriva e registra lo stato del collo al ricevimento.

Come vengono gestite le condizioni di pagamento?+

I metodi e le scadenze disponibili dipendono dal valore dell'ordine, dalla destinazione e dal tipo di progetto. La fattura pro forma deve indicare valuta, coordinate bancarie, commissioni, scadenze di pagamento e condizione di rilascio.

Perché il laboratorio di prova deve conoscere la chimica dei peptidi?+

Le forme a base libera e saline, le sequenze idrofile e idrofobe, l'aggregazione e l'adsorbimento possono modificare la preparazione del campione e l'idoneità del metodo. Rivolgiti a un laboratorio esperto nella classe di molecole interessata.

Questi sono riferimenti per la qualifica da parte dell'acquirente, non dichiarazioni secondo cui questo materiale RUO sia regolamentato, certificato o rilasciato ai sensi di tali quadri. L'applicabilità dipende dal flusso di lavoro e dalla giurisdizione dell'acquirente.

Fonti selezionate

Letteratura alla base del contesto di ricerca

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. «Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.» Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — lo studio primario riporta per PE-22-28 un IC50 di 0.12 nM rispetto a 40 nM per spadin, nessun effetto su TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK o hERG nei saggi riportati, parametri comportamentali nei roditori e conteggi di cellule BrdU-positive pari a 1,736±126 rispetto a 899±109 nei controlli. Le durate del semieffetto di 14-23 ore sono state riportate per analoghi G/A modificati e G/A biotinilati, non come emivita farmacocinetica di PE-22-28 non modificato o nell'uomo.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. «Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.» PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — studio originale sullo spadin parentale che collega il blocco di TREK-1 alla trasmissione serotoninergica nel rafe dorsale, alla fosforilazione di CREB e alla neurogenesi; questi risultati sulle vie sono un contesto meccanicistico, non evidenze dirette nell'uomo per PE-22-28.
  • 3) «Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.» Revisione di Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — esamina l'espressione di TREK-1 e la biologia del SNC, comprese corteccia prefrontale, ippocampo, amigdala e nucleo del rafe dorsale; i risultati a livello di classe non devono essere presentati come evidenze cliniche specifiche del composto.
  • 4) Revisione «Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers», 2018-2019 — esamina il campo preclinico dei bloccanti di TREK-1 e la segnalazione proposta PKA-CREB-BDNF. Gli effetti comportamentali rapidi nei modelli di roditori non dimostrano efficacia antidepressiva a insorgenza rapida nell'uomo.
  • 5) PubChem CID 165437303, dati tecnici Tocris/Bio-Techne e COA del lotto rilasciato per il catalogo 7868 — verifica incrociata dell'identità: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, formula molecolare C₃₅H₅₅N₁₁O₉ e peso molecolare 773.89 Da. Controione, purezza, aspetto e risultati dello spettro di massa specifici del lotto devono essere ricavati dal COA del lotto fornito.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

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  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Apri la fonte
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Apri la fonte
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Apri la fonte
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Apri la fonte
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Apri la fonte
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

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  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

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Domande frequenti sul prodotto

Domande degli acquirenti su PE-22-28

Quale identità devono definire il preventivo e il COA di PE-22-28?+

Richiedere la sequenza Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), gli stati terminali, CAS 1801959-12-5 e PubChem CID 165437303 ove utilizzati, la formula molecolare C₃₅H₅₅N₁₁O₉, la massa teorica di 773.89 Da e la base di calcolo del sale o controione fornito. «Mini-Spadin» è un alias, non un'identità analitica adeguata. Confermare il lotto rilasciato mediante massa intatta e un metodo ortogonale in grado di determinare la sequenza.

Quanto sono solide le evidenze per PE-22-28?+

I principali risultati di potenza, selettività, durata e comportamento provengono da studi cellulari e nei roditori, compreso l'articolo del 2017 sullo spadin abbreviato. Non è stato individuato alcuno studio clinico nell'uomo o uso approvato. I risultati relativi allo spadin parentale o alla classe TREK-1 devono essere etichettati come estrapolazione meccanicistica quando non sono stati misurati direttamente per PE-22-28.

Quali prove di qualità sono importanti oltre alla purezza HPLC?+

Utilizzare la massa intatta e preferibilmente la conferma della sequenza, un risultato quantitativo del contenuto peptidico o del titolo, prove dell'acqua e del controione e controlli dei solventi residui appropriati alla sintesi. Per uno studio funzionale, confermare concentrazione e attività nel modello scelto. La percentuale di area HPLC da sola non dimostra contenuto, identità, solubilità o attività biologica.

Evidenze prima dell'ordine

Informazioni per gli acquirenti