PE-22-28

Mini-Spadin TREK-1-forskningsheptapeptid · dokumentationen er fortsat præklinisk

Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, kontrollér batch-COACAS 1801959-12-5RUO

ForskningsstatusKun præklinisk celle- og gnaverdokumentation; intet kvalificerende humant forsøg eller godkendt anvendelse

Leveret formLineært fragment med syv aminosyrer afledt af sortilinpropeptid (GVSWGLR)

LeveringstidBekræftes med tilbuddet

PE-22-28 — Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch

PE-22-28 — Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch · Repræsentativt emballagebillede · kontrollér det bestilte lot

Repræsentativt emballagebillede · kontrollér det bestilte lot

Beslutningsoversigt

Vigtigste fordele

Forsvarlig forskningsværdi omfatter TREK-1-kanalassays, selektivitetspaneler, adfærdsmodeller med hurtigt indsættende respons, studier af neurogenesemarkører og sammenligning af moderpeptid med fragment
Resultater fra tvungen svømning, fødeindtag eller BrdU hos gnavere fastslår ikke antidepressiv, angstdæmpende, kognitiv eller neurobeskyttende effekt i mennesker.

Offentliggjort forskningskontekst gives kun som orientering i litteraturen. Den er ikke en doserings-, behandlings- eller anvendelsesvejledning til mennesker.

Kvalificeringsdata

Specifikationer, der skal bekræftes mod det frigivne lot

CAS: 1801959-12-5
Formel: C₃₅H₅₅N₁₁O₉
Molekylvægt: 773.89 Da
Udseende: Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch
Renhed: Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, kontrollér batch-COA
Opbevaring: Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for den frigivne lot; antag ikke generiske opbevaringstider på køl, frost eller efter rekonstitution.
MOQ: På forespørgsel
Leveringstid: Bekræftes med tilbuddet

Kvalificeringsmatrix

Identitet, renhed og indhold er separate frigivelsesspørgsmål.

Identitet

Bekræft det angivne molekyle og den leverede form. Start med COA'et for det relevante batch; anmod kun om evidens på sekvensniveau, når køberens skriftlige procedure kræver det, og tilgængelighed eller et særskilt omfang er aftalt.

Renhed

Gennemgå betingelser for RP-HPLC-metoden, bølgelængde, integration og håndtering af relaterede toppe. En procentdel uden metoden er ikke tilstrækkelig.

Indhold

Nettopeptidindhold er ikke det samme som bruttovægten af lyofiliseret pulver. Spørg, hvilket assay der underbygger den angivne mængde, og om vand/modion er behandlet.

Stabilitet

Definér langtidsopbevaring og eksponering under transport separat. Kølekæde kan prissættes, når køberens risikovurdering kræver det, og medfører meromkostninger.

Forskningskontekst

Hvad forskere undersøger ved PE-22-28

PE-22-28, også kaldet mini-spadin, er fragmentet GVSWGLR med syv aminosyrer, der er afledt af sortilinpropeptid-/spadin-forskningssystemet. Celle- og gnaverstudier rapporterer potent TREK-1-hæmning og antidepressivlignende eller neurogeneseassocierede målepunkter, men der findes intet kvalificerende humant forsøg. Fund for modermolekylet spadin og TREK-1-klassen skal skelnes fra målinger, der er foretaget direkte med PE-22-28.

Relevante laboratoriesammenhænge omfatter TREK-1-potens og -selektivitet, sammenligning af moderpeptid og fragment, replikation af gnaveradfærd, metoder til neurogenesemarkører og kvalificering af analytisk identitet
Ingen godkendt klinisk indikation gælder.

Mekanistisk kontekst

Spørgsmålet, som litteraturen undersøger

PE-22-28 hæmmer TREK-1 i prækliniske assays. Forklaringer om efterfølgende serotonerg, CREB- og BDNF-signalering er delvis ekstrapoleret fra modermolekylet spadin og klasselitteraturen og skal mærkes som sådanne. Selektivitetsresultater ved specifikke koncentrationer kan ikke fastslå human hjerte- eller neurologisk sikkerhed.

Evidenskort

Forskningsveje og eksponeringskontekst

EvidensniveauKontekst for godkendt færdigprodukt

ForskningsområdeNeurokognitiv forskning

Administrationsveje rapporteret i kilderne

Ingen administrationsvej er relevant

Dosis-/eksponeringskontekstProtokolspecifik; kontrollér den citerede primærkilde

Administrationsveje og eksponeringskontekster sammenfatter citerede studier eller mærkning af godkendte færdigprodukter. De er ikke vejledning i administration af dette RUO-materiale; der angives ingen kundedosis.

Evidensgrænser

Kompatibilitet, begrænsninger og beslutningskontekst

Ikke til human eller veterinær administration
Fravær af hERG-hæmning i ét præklinisk assay fastslår ikke klinisk sikkerhed, og der findes ingen humane sikkerhedsdata
Identitet, indhold, urenheder, kontaminering og ikke-understøttede påstande om administrationsvej er fortsat væsentlige risici.

Interaktioner rapporteret i litteraturen

Ingen vejledning om humane kombinationer gælder
Anbefalinger om SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin og BPC-157 er fjernet, fordi intet kontrolleret interaktionsstudie understøtter dem.

Litteraturkontekst er ikke et frigivelsesresultat fra leverandøren eller en anvendelsesvejledning til mennesker. Følg institutionens godkendte risikovurdering for laboratoriet.

Fabrikkens batchdokumentation

Fabriksbatch-COA'er for PE-22-28

PE-22-28 2 mg Fabriksbatch-COA beskyttet forhåndsvisning

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-28 5 mg Fabriksbatch-COA beskyttet forhåndsvisning

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-28 10 mg Fabriksbatch-COA beskyttet forhåndsvisning

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

Repræsentative poster, opdateret regelmæssigt

Offentliggjorte COA'er viser repræsentative fabriksbatcher og er muligvis ikke de senest tilgængelige. Ved et aktuelt tilbud eller en forsendelse kan vores salgsteam bekræfte det relevante lot og levere dets COA.

Uafhængig testning efter anmodning

Tredjepartsrapporter offentliggøres ikke rutinemæssigt. Hvis uafhængig verifikation er nødvendig, kan vi aftale laboratorium, metode, acceptkriterier og afhjælpning før testning. Hvis den aftalte specifikation ikke opfyldes, kan en passende løsning—herunder refusion, hvor det er relevant—drøftes efter de aftalte vilkår. Medmindre andet aftales skriftligt, afholdes omkostningen til denne valgfrie test af køberen.

Hjælp til gennemgang af din COA

Har du brug for hjælp til at læse en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vores salgsteam kan afklare testpunkter, specifikationer og hvordan resultaterne vedrører det pågældende lot.

Bed om den aktuelle pakke, ikke et generisk certifikat

Kræv GVSWGLR-sekvens og terminal tilstand, intakt masse, peptidkortlægning eller tandem-MS, hvor det er relevant, kromatografisk renhed, kvantitativt peptidindhold, modion, vand, restopløsningsmidler, beslægtede peptider, beholderintegritet og lot-specifik stabilitet
Udseende eller nominel HPLC-renhed alene er utilstrækkeligt.

COA for frigivet batchRP-HPLC-resultat og metodekontekstIdentitetsresultat, der passer til molekyletKontekst for vand / modion, hvor det er relevantSDS og håndteringsvejledningYderligere testning afgrænses efter anmodning

Tilgængelige fyldninger

Anmod om tilbud på den ønskede fyldnings- og pakkekonfiguration

Reference-SKUFyldningGrundpakke

PE2228-02MG2 mg10 hætteglas

PE2228-05MG5 mg10 hætteglas

PE2228-10MG10 mg10 hætteglas

Håndtering

Opbevaring i laboratoriet og temperatur under transport er forskellige beslutninger

Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for den frigivne lot; antag ikke generiske opbevaringstider på køl, frost eller efter rekonstitution.

Angiv destination, årstid, acceptabel eksponering under transport og om protokollen kræver isoleret service eller kølekæde. Meromkostninger til temperaturkontrol angives særskilt.

Ofte stillede spørgsmål fra købere

Vilkår, der skal afklares før indkøbsordren

Kan en køber arrangere tredjepartstestning?+

Ja. Testningen skal udføres af et gensidigt accepteret, etableret speciallaboratorium. Gebyrfordeling, specifikation, prøveudtagning, metode og acceptregel skal aftales før testning; hvis et aftalt uafhængigt resultat viser en afvigelse, følger afhjælpningen de underskrevne ordrebetingelser. Medmindre andet aftales skriftligt, afholdes omkostningen til denne valgfrie test af køberen.

Beviser HPLC-renhed peptidindhold?+

Nej. Kromatografisk renhed beskriver den relative topprofil under en angivet metode. Identitet, vand, modion, restopløsningsmidler og assay/indhold kan kræve separate metoder.

Er kølekædetransport altid påkrævet?+

Ikke altid. Varme kan fremskynde nedbrydning, især om sommeren og ved lang transport. Kølekæde reducerer eksponeringen, men øger omkostningen. Angiv destination og stabilitetsrisiko, så den rette service kan prissættes.

Hvordan håndteres betalingsvilkår?+

Tilgængelige metoder og milepæle afhænger af ordreværdi, destination og projekttype. Proformafakturaen bør angive valuta, bankoplysninger, gebyrer, betalingsmilepæle og frigivelsesbetingelse.

Hvorfor skal testlaboratoriet forstå peptidkemi?+

Fri base og saltformer, hydrofile og hydrofobe sekvenser, aggregering og adsorption kan ændre prøveforberedelsen og metodens egnethed. Brug et laboratorium med erfaring i molekyleklassen.

Eksterne kvalificeringsreferencer

WHO good storage and distribution practices IATA Temperature Control Regulations ISO/IEC 17025 laboratory competence 21 CFR 211.84 component testing and supplier COA controls

Dette er køberens kvalificeringsreferencer, ikke påstande om, at dette RUO-materiale er reguleret, certificeret eller frigivet under disse rammer. Anvendeligheden afhænger af køberens arbejdsgang og jurisdiktion.

Udvalgte kilder

Litteraturen bag forskningskonteksten

1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. »Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.« Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — primærstudiet rapporterer IC50 på 0.12 nM for PE-22-28 mod 40 nM for spadin, ingen virkning på TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK eller hERG i de rapporterede assays, adfærdsmålepunkter hos gnavere og BrdU-positive celletal på 1,736±126 mod 899±109 i kontroller. Halvvirkningsvarighederne på 14-23 timer blev rapporteret for modificerede G/A- og biotinylerede G/A-analoger, ikke som farmakokinetisk halveringstid for umodificeret PE-22-28 eller mennesker.
2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. »Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.« PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — det oprindelige studie af modermolekylet spadin, der forbinder TREK-1-blokade med serotonerg transmission i dorsal raphe, CREB-phosphorylering og neurogenese; disse signalvejsfund er mekanistisk kontekst, ikke direkte human dokumentation for PE-22-28.
3) »Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.« Frontiers in Physiology, oversigt 2019 (PMC6470294) — gennemgår TREK-1-ekspression og CNS-biologi, herunder præfrontal cortex, hippocampus, amygdala og dorsal raphe nucleus; fund på klasseniveau må ikke fremstilles som forbindelsesspecifik klinisk dokumentation.
4) Oversigten »Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers«, 2018-2019 — gennemgår det prækliniske felt for TREK-1-blokkere og foreslået PKA-CREB-BDNF-signalering. Hurtige adfærdsvirkninger i gnavermodeller fastslår ikke hurtigt indsættende antidepressiv effekt i mennesker.
5) PubChem CID 165437303 samt tekniske data fra Tocris/Bio-Techne og COA'en for den frigivne lot for katalog 7868 — identitetskrydstjek: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉ og molekylvægt 773.89 Da. Batchspecifik modion, renhed, udseende og massespektrumresultater skal tages fra den leverede lots COA.

01
Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design
PLoS Biology · 2010
Åbn kilde
02
Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity
Frontiers in Pharmacology · 2017
Åbn kilde
03
Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects
Neuropharmacology · 2012
Åbn kilde
04
First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides
Neuropharmacology · 2019
Åbn kilde
05
Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin
Pharmacology & Therapeutics · 2019
Åbn kilde
06
The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1
Frontiers in Pharmacology · 2019
Åbn kilde
07
Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels
Frontiers in Pharmacology · 2020
Åbn kilde
08
Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases
US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012
Åbn kilde

Ofte stillede spørgsmål om produktet

Spørgsmål, købere stiller om PE-22-28

Hvilken identitet bør et tilbud og en COA for PE-22-28 definere?+

Kræv sekvensen Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), terminale tilstande, CAS 1801959-12-5 og PubChem CID 165437303, hvor de anvendes, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉, teoretisk masse 773.89 Da og det leverede salt- eller modiongrundlag. »Mini-Spadin« er et alias, ikke en tilstrækkelig analytisk identitet. Bekræft den frigivne lot ved intakt masse og en sekvensegnet ortogonal metode.

Hvor stærk er dokumentationen for PE-22-28?+

De centrale fund om potens, selektivitet, varighed og adfærd stammer fra celle- og gnaverstudier, herunder artiklen om forkortet spadin fra 2017. Der blev ikke identificeret noget humant klinisk forsøg eller godkendt anvendelse. Fund for moderpeptidet spadin eller TREK-1-klassen bør mærkes som mekanistisk ekstrapolation, når de ikke blev målt direkte for PE-22-28.

Hvilke kvalitetstest er vigtige ud over HPLC-renhed?+

Anvend intakt masse og helst sekvensbekræftelse, et kvantitativt resultat for peptidindhold eller assay, vand- og modiontest samt kontrol af restopløsningsmidler, der passer til syntesen. Ved et funktionelt studie bekræftes koncentration og aktivitet i den valgte model. HPLC-arealprocent alene fastslår ikke indhold, identitet, opløselighed eller biologisk aktivitet.

PE-22-28

Vigtigste fordele

Specifikationer, der skal bekræftes mod det frigivne lot

Identitet, renhed og indhold er separate frigivelsesspørgsmål.

Hvad forskere undersøger ved PE-22-28

Spørgsmålet, som litteraturen undersøger

Forskningsveje og eksponeringskontekst

Kompatibilitet, begrænsninger og beslutningskontekst

Interaktioner rapporteret i litteraturen

Fabriksbatch-COA'er for PE-22-28

Bed om den aktuelle pakke, ikke et generisk certifikat

Anmod om tilbud på den ønskede fyldnings- og pakkekonfiguration

Opbevaring i laboratoriet og temperatur under transport er forskellige beslutninger

Vilkår, der skal afklares før indkøbsordren

Litteraturen bag forskningskonteksten

Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

Spørgsmål, købere stiller om PE-22-28

Sammenlign beslægtede molekyler og dokumentationsbehov.

Semax

Selank

Dihexa

P21 (P021)