PE-22-28

Mini-Spadin TREK-1-forskningsheptapeptid · dokumentationen er fortsat præklinisk

Batchspecifik · batch-COACAS 1801959-12-5RUO
Batch-COA
MOQ1 kit (10 hætteglas) pr. SKU
Leveret formLineært fragment med syv aminosyrer afledt af sortilinpropeptid (GVSWGLR)
LeveringstidBekræftes med tilbuddet
PE-22-28 — Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch
PE-22-28 — Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch · Repræsentativt emballagebillede · kontrollér det bestilte lot
Repræsentativt emballagebillede · kontrollér det bestilte lot

Beslutningsoversigt

Vigtigste fordele

  • Forsvarlig forskningsværdi omfatter TREK-1-kanalassays, selektivitetspaneler, adfærdsmodeller med hurtigt indsættende respons, studier af neurogenesemarkører og sammenligning af moderpeptid med fragment
  • Resultater fra tvungen svømning, fødeindtag eller BrdU hos gnavere fastslår ikke antidepressiv, angstdæmpende, kognitiv eller neurobeskyttende effekt i mennesker.
Offentliggjort forskningskontekst gives kun som orientering i litteraturen. Den er ikke en doserings-, behandlings- eller anvendelsesvejledning til mennesker.

Kvalificeringsdata

Specifikationer, der skal bekræftes mod det frigivne lot

CAS
1801959-12-5
Formel
C35H55N11O9
Molekylvægt
773.9 g/mol
Udseende
Lot-specifikt lyofiliseret faststof; bekræft farve og fysisk form på COA'en for den frigivne batch
Renhed
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · mål, kontrollér batch-COA
Opbevaring
Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for den frigivne lot; antag ikke generiske opbevaringstider på køl, frost eller efter rekonstitution.
MOQ
1 kit (10 hætteglas) pr. SKU
Leveringstid
Bekræftes med tilbuddet

Kvalificeringsmatrix

Identitet, renhed og indhold er separate frigivelsesspørgsmål.

Identitet

Bekræft det angivne molekyle og den leverede form. Start med COA'et for det relevante batch; anmod kun om evidens på sekvensniveau, når køberens skriftlige procedure kræver det, og tilgængelighed eller et særskilt omfang er aftalt.

Renhed

Gennemgå betingelser for RP-HPLC-metoden, bølgelængde, integration og håndtering af relaterede toppe. En procentdel uden metoden er ikke tilstrækkelig.

Indhold

Nettopeptidindhold er ikke det samme som bruttovægten af lyofiliseret pulver. Spørg, hvilket assay der underbygger den angivne mængde, og om vand/modion er behandlet.

Stabilitet

Følg den opbevaringsbetingelse, der er angivet på batch-COA'en eller etiketten, fra modtagelsen.

Forskningskontekst

Hvad forskere undersøger ved PE-22-28

PE-22-28, også kaldet mini-spadin, er fragmentet GVSWGLR med syv aminosyrer, der er afledt af sortilinpropeptid-/spadin-forskningssystemet. Celle- og gnaverstudier rapporterer potent TREK-1-hæmning og antidepressivlignende eller neurogeneseassocierede målepunkter, men der findes intet kvalificerende humant forsøg. Fund for modermolekylet spadin og TREK-1-klassen skal skelnes fra målinger, der er foretaget direkte med PE-22-28.

  • Relevante laboratoriesammenhænge omfatter TREK-1-potens og -selektivitet, sammenligning af moderpeptid og fragment, replikation af gnaveradfærd, metoder til neurogenesemarkører og kvalificering af analytisk identitet
  • Ingen godkendt klinisk indikation gælder.

Mekanistisk kontekst

Spørgsmålet, som litteraturen undersøger

PE-22-28 hæmmer TREK-1 i prækliniske assays. Forklaringer om efterfølgende serotonerg, CREB- og BDNF-signalering er delvis ekstrapoleret fra modermolekylet spadin og klasselitteraturen og skal mærkes som sådanne. Selektivitetsresultater ved specifikke koncentrationer kan ikke fastslå human hjerte- eller neurologisk sikkerhed.

Evidenskort

Forskningsveje og eksponeringskontekst

EvidensniveauKontekst for godkendt færdigprodukt
Administrationsveje rapporteret i kilderne
Ingen administrationsvej er relevant
Dosis-/eksponeringskontekstProtokolspecifik; kontrollér den citerede primærkilde
Administrationsveje og eksponeringskontekster sammenfatter citerede studier eller mærkning af godkendte færdigprodukter. De er ikke vejledning i administration af dette RUO-materiale; der angives ingen kundedosis.

Evidensgrænser

Kompatibilitet, begrænsninger og beslutningskontekst

  • Ikke til human eller veterinær administration
  • Fravær af hERG-hæmning i ét præklinisk assay fastslår ikke klinisk sikkerhed, og der findes ingen humane sikkerhedsdata
  • Identitet, indhold, urenheder, kontaminering og ikke-understøttede påstande om administrationsvej er fortsat væsentlige risici.

Interaktioner rapporteret i litteraturen

  • Ingen vejledning om humane kombinationer gælder
  • Anbefalinger om SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin og BPC-157 er fjernet, fordi intet kontrolleret interaktionsstudie understøtter dem.
Litteraturkontekst er ikke et frigivelsesresultat fra leverandøren eller en anvendelsesvejledning til mennesker. Følg institutionens godkendte risikovurdering for laboratoriet.

Batchdokumentation

Batch-COA'er for PE-22-28

Laboratorium: Producentens QC-laboratoriumTest: HPLC-renhed · MS-identitet · endotoksiner · fyldmængde

  • Sløret forhåndsvisning af et batch-COA for PE-22-28 2 mg2 mg
  • Sløret forhåndsvisning af et batch-COA for PE-22-28 5 mg5 mg
  • Sløret forhåndsvisning af et batch-COA for PE-22-28 10 mg10 mg

Forhåndsvisningerne er bevidst slørede, så dokumenterne ikke kan genbruges; tredjepartsrapporter viser kun deres første side. Salg sender den tydelige fulde version for det produkt og den styrke, du spørger om.

Uafhængig test ikke bestået? Fuld refusion.

Repræsentative poster, opdateret regelmæssigt

Offentliggjorte COA'er viser nylige repræsentative batches og er måske ikke de nyeste. Ved et tilbud eller en forsendelse bekræfter salgsteamet lottet og sender dets COA.

Tredjepartsrapporter, tilføjet løbende

Forhåndsvisninger af første side af tredjepartsrapporter findes på vores side “Kvalitet” og på de tilhørende produktsider; salg sender den fulde rapport på forespørgsel. Du kan også sende et vilkårligt hætteglas fra din ordre til et uafhængigt laboratorium efter eget valg. Medmindre andet er aftalt skriftligt, betaler køberen for valgfri test.

Hjælp til gennemgang af din COA

Brug for hjælp til at læse en batch-COA eller en tredjepartsrapport? Salgsteamet kan forklare testpunkterne, specifikationerne og hvordan resultaterne hænger sammen med det pågældende lot.

På hver batch-COA: HPLC-renhed · MS-identitet · endotoksiner · fyldmængde · Tjek LyoPep

Bed om den aktuelle pakke, ikke et generisk certifikat

  • Kræv GVSWGLR-sekvens og terminal tilstand, intakt masse, peptidkortlægning eller tandem-MS, hvor det er relevant, kromatografisk renhed, kvantitativt peptidindhold, modion, vand, restopløsningsmidler, beslægtede peptider, beholderintegritet og lot-specifik stabilitet
  • Udseende eller nominel HPLC-renhed alene er utilstrækkeligt.
Batch-COA for det frigivne lotHPLC-renhed med metodekontekstMS-identitetsresultatEndotoksinresultatFyldmængde (målt indhold pr. hætteglas)SDS og håndteringsvejledning

Tilgængelige fyldninger

Anmod om tilbud på den ønskede fyldnings- og pakkekonfiguration

Reference-SKUFyldningGrundpakke
PE22 mg10 hætteglas
PE55 mg10 hætteglas
PE1010 mg10 hætteglas

Anden form

Fås også som næsespray (lager i USA)

Sort næsesprayflaske på 10 mL med gennemsigtig hætte
Næsesprayflaske på 10 mL

Ud over frysetørrede hætteglas leverer vi også PE-22-28 som opløsning i næsespray, sendt fra vores lager i USA.

Styrker
10 mg
Flaskestørrelser
10 mL eller 20 mL
Mindste ordre
10 flasker pr. styrke og flaskestørrelse
Sendes fra
Vores lager i USA

Håndtering

Planlæg opbevaringen, før pakken ankommer

Følg etiketten, COA'en og stabilitetsdataene for den frigivne lot; antag ikke generiske opbevaringstider på køl, frost eller efter rekonstitution.

Oplys destination og tidspunkt, så modtagelsen kan planlægges, og flyt materialet til den angivne opbevaringsbetingelse ved ankomst.

Ofte stillede spørgsmål fra købere

Vilkår, der skal afklares før indkøbsordren

Kan en køber arrangere tredjepartstestning?+

Ja. Du kan sende et vilkårligt hætteglas fra din ordre til et uafhængigt laboratorium efter eget valg. Vil du aftale laboratorium, specifikation, prøveudtagning, metode og acceptregel med os før testen, bekræfter salg dem skriftligt. Medmindre andet er aftalt skriftligt, betaler køberen omkostningerne ved denne valgfri test.

Hvad hvis min egen laboratorietest viser, at produktet er uden for specifikationen?+

Send et vilkårligt hætteglas fra din ordre til et uafhængigt laboratorium efter eget valg. Hvis rapporten viser, at produktet ikke opfylder specifikationen på dets COA – renhed under det angivne minimum eller en identitet, der ikke stemmer – så del rapporten med vores salgsteam, og vi refunderer det produkt fuldt ud.

Beviser HPLC-renhed peptidindhold?+

Nej. Kromatografisk renhed beskriver den relative topprofil under en angivet metode. Identitet, vand, modion, restopløsningsmidler og assay/indhold kan kræve separate metoder.

Hvordan skal materialet opbevares efter levering?+

Flyt det til den opbevaringsbetingelse, der er angivet på batch-COA'en eller etiketten, så snart det ankommer, og registrér pakkens tilstand ved modtagelsen.

Hvordan håndteres betalingsvilkår?+

Tilgængelige metoder og milepæle afhænger af ordreværdi, destination og projekttype. Proformafakturaen bør angive valuta, bankoplysninger, gebyrer, betalingsmilepæle og frigivelsesbetingelse.

Hvorfor skal testlaboratoriet forstå peptidkemi?+

Fri base og saltformer, hydrofile og hydrofobe sekvenser, aggregering og adsorption kan ændre prøveforberedelsen og metodens egnethed. Brug et laboratorium med erfaring i molekyleklassen.

Dette er køberens kvalificeringsreferencer, ikke påstande om, at dette RUO-materiale er reguleret, certificeret eller frigivet under disse rammer. Anvendeligheden afhænger af køberens arbejdsgang og jurisdiktion.

Udvalgte kilder

Litteraturen bag forskningskonteksten

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. »Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.« Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — primærstudiet rapporterer IC50 på 0.12 nM for PE-22-28 mod 40 nM for spadin, ingen virkning på TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK eller hERG i de rapporterede assays, adfærdsmålepunkter hos gnavere og BrdU-positive celletal på 1,736±126 mod 899±109 i kontroller. Halvvirkningsvarighederne på 14-23 timer blev rapporteret for modificerede G/A- og biotinylerede G/A-analoger, ikke som farmakokinetisk halveringstid for umodificeret PE-22-28 eller mennesker.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. »Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.« PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — det oprindelige studie af modermolekylet spadin, der forbinder TREK-1-blokade med serotonerg transmission i dorsal raphe, CREB-phosphorylering og neurogenese; disse signalvejsfund er mekanistisk kontekst, ikke direkte human dokumentation for PE-22-28.
  • 3) »Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.« Frontiers in Physiology, oversigt 2019 (PMC6470294) — gennemgår TREK-1-ekspression og CNS-biologi, herunder præfrontal cortex, hippocampus, amygdala og dorsal raphe nucleus; fund på klasseniveau må ikke fremstilles som forbindelsesspecifik klinisk dokumentation.
  • 4) Oversigten »Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers«, 2018-2019 — gennemgår det prækliniske felt for TREK-1-blokkere og foreslået PKA-CREB-BDNF-signalering. Hurtige adfærdsvirkninger i gnavermodeller fastslår ikke hurtigt indsættende antidepressiv effekt i mennesker.
  • 5) PubChem CID 165437303 samt tekniske data fra Tocris/Bio-Techne og COA'en for den frigivne lot for katalog 7868 — identitetskrydstjek: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉ og molekylvægt 773.89 Da. Batchspecifik modion, renhed, udseende og massespektrumresultater skal tages fra den leverede lots COA.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Åbn kilde
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Åbn kilde
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Åbn kilde
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Åbn kilde
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Åbn kilde
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Åbn kilde
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Åbn kilde
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Åbn kilde

Ofte stillede spørgsmål om produktet

Spørgsmål, købere stiller om PE-22-28

Hvilken identitet bør et tilbud og en COA for PE-22-28 definere?+

Kræv sekvensen Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), terminale tilstande, CAS 1801959-12-5 og PubChem CID 165437303, hvor de anvendes, molekylformel C₃₅H₅₅N₁₁O₉, teoretisk masse 773.89 Da og det leverede salt- eller modiongrundlag. »Mini-Spadin« er et alias, ikke en tilstrækkelig analytisk identitet. Bekræft den frigivne lot ved intakt masse og en sekvensegnet ortogonal metode.

Hvor stærk er dokumentationen for PE-22-28?+

De centrale fund om potens, selektivitet, varighed og adfærd stammer fra celle- og gnaverstudier, herunder artiklen om forkortet spadin fra 2017. Der blev ikke identificeret noget humant klinisk forsøg eller godkendt anvendelse. Fund for moderpeptidet spadin eller TREK-1-klassen bør mærkes som mekanistisk ekstrapolation, når de ikke blev målt direkte for PE-22-28.

Hvilke kvalitetstest er vigtige ud over HPLC-renhed?+

Anvend intakt masse og helst sekvensbekræftelse, et kvantitativt resultat for peptidindhold eller assay, vand- og modiontest samt kontrol af restopløsningsmidler, der passer til syntesen. Ved et funktionelt studie bekræftes koncentration og aktivitet i den valgte model. HPLC-arealprocent alene fastslår ikke indhold, identitet, opløselighed eller biologisk aktivitet.

Dokumentation før ordre

Viden til købere