PE-22-28

• ارزش پژوهشی قابل‌دفاع شامل سنجش کانال TREK-1، پنل‌های گزینش‌پذیری، مدل‌های رفتاری با شروع سریع، مطالعات نشانگر نورون‌زایی و مقایسه والد با قطعه است
• نتایج آزمون شنای اجباری، تغذیه یا BrdU در جوندگان، اثربخشی ضدافسردگی، ضداضطراب، شناختی یا محافظت عصبی در انسان را اثبات نمی‌کنند.

CAS

1801959-12-5

فرمول

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

وزن مولکولی

773.89 Da

ظاهر

جامد لیوفیلیزه مختص لات؛ رنگ و شکل فیزیکی را در COA بچ آزادشده تأیید کنید

خلوص

مختص لات · COA لات

نگهداری

از برچسب، COA و داده‌های پایداری لات آزادشده پیروی کنید؛ زمان نگهداری عمومی در یخچال، حالت منجمد یا پس از بازسازی را فرض نکنید.

MOQ

بنا به درخواست

زمان تحویل

همراه پیشنهاد قیمت تأیید می‌شود

PE-22-28 که mini-spadin نیز نامیده می‌شود، قطعه هفت‌باقی‌مانده‌ای GVSWGLR مشتق از سامانه پژوهشی sortilin-propeptide/spadin است. مطالعات سلولی و جوندگان مهار قوی TREK-1 و خوانش‌های شبه‌ضدافسردگی یا مرتبط با نورون‌زایی را گزارش می‌کنند، اما هیچ کارآزمایی انسانی واجد شرایطی وجود ندارد. یافته‌های parent-spadin و رده TREK-1 باید از اندازه‌گیری‌های انجام‌شده مستقیماً با PE-22-28 تفکیک شوند.

• زمینه‌های آزمایشگاهی مناسب شامل توان و گزینش‌پذیری TREK-1، مقایسه والد-قطعه، تکرار رفتار جوندگان، روش‌های نشانگر نورون‌زایی و صلاحیت‌سنجی هویت تحلیلی است
• هیچ اندیکاسیون بالینی تأییدشده‌ای کاربرد ندارد.

PE-22-28 در سنجش‌های پیش‌بالینی TREK-1 را مهار می‌کند. توضیحات پایین‌دستی سروتونرژیک، CREB و BDNF تا حدی از منابع spadin والد و رده آن برون‌یابی شده‌اند و باید مطابق آن برچسب‌گذاری شوند. نتایج گزینش‌پذیری در غلظت‌های مشخص نمی‌توانند ایمنی قلبی یا عصبی انسانی را اثبات کنند.

• برای تجویز انسانی یا دامپزشکی نیست
• نبود مهار hERG در یک سنجش پیش‌بالینی، ایمنی بالینی را اثبات نمی‌کند و هیچ داده ایمنی انسانی وجود ندارد
• هویت، محتوا، ناخالصی‌ها، آلودگی و ادعاهای بدون پشتوانه درباره مسیر تجویز همچنان ریسک‌های مهم‌اند.

برهم‌کنش‌های گزارش‌شده در منابع علمی

• هیچ راهنمای ترکیب انسانی کاربرد ندارد
• توصیه‌های SSRI، MAOI، Semax، Selank، Dihexa، Cerebrolysin و BPC-157 حذف شدند، زیرا هیچ مطالعه کنترل‌شده تعاملی از آن‌ها پشتیبانی نمی‌کند.

PE-22-282 mg · WHJLP-PE2-260702-A

PE-22-285 mg · WHJLP-PE5-260702-A

PE-22-2810 mg · WHJLP-PE10-260702-A

سوابق نمونه که به‌صورت دوره‌ای به‌روزرسانی می‌شوند

COAهای منتشرشده، بچ‌های نمونه کارخانه را نشان می‌دهند و ممکن است مربوط به جدیدترین بچ موجود نباشند. برای پیش‌فاکتور یا محموله فعلی، تیم فروش ما می‌تواند بچ مربوط را تأیید و COA آن را ارائه کند.

آزمایش مستقل به درخواست مشتری

گزارش‌های شخص ثالث به‌طور معمول منتشر نمی‌شوند. اگر راستی‌آزمایی مستقل لازم باشد، می‌توان آزمایشگاه، روش، معیارهای پذیرش و راهکار را پیش از آزمایش توافق کرد. اگر مشخصات توافق‌شده برآورده نشود، می‌توان طبق شرایط توافق‌شده درباره راهکار مناسب — از جمله بازپرداخت وجه در موارد مقتضی — گفت‌وگو کرد. مگر آنکه به‌صورت کتبی توافق دیگری شده باشد، هزینه این آزمون اختیاری بر عهده خریدار است.

کمک برای بررسی COA

برای خواندن COA کارخانه یا گزارش شخص ثالث به کمک نیاز دارید؟ تیم فروش ما می‌تواند موارد آزمون، مشخصات و ارتباط نتایج با بچ مورد بحث را توضیح دهد.

بسته مدارک فعلی را درخواست کنید، نه یک گواهی عمومی

• توالی GVSWGLR و وضعیت انتهاها، جرم دست‌نخورده، نقشه‌برداری پپتیدی یا tandem-MS در صورت اقتضا، خلوص کروماتوگرافی، محتوای کمی پپتید، یون مقابل، آب، حلال‌های باقیمانده، پپتیدهای مرتبط، یکپارچگی ظرف و پایداری مختص لات را درخواست کنید
• ظاهر یا خلوص اسمی HPLC به‌تنهایی کافی نیست.

از برچسب، COA و داده‌های پایداری لات آزادشده پیروی کنید؛ زمان نگهداری عمومی در یخچال، حالت منجمد یا پس از بازسازی را فرض نکنید.

مقصد، فصل، میزان مواجهه قابل‌قبول در حمل و نیاز پروتکل خود به خدمات عایق یا زنجیره سرد را اعلام کنید. هزینه اضافی کنترل دما به‌طور شفاف قیمت‌گذاری می‌شود.

• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. «Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.» Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — مطالعه اولیه IC50 برابر 0.12 nM برای PE-22-28 در مقایسه با 40 nM برای spadin، نبود اثر بر TREK-2، TRAAK، TASK-1، TRESK یا hERG در سنجش‌های گزارش‌شده، خوانش‌های رفتاری جوندگان و شمارش سلول‌های BrdU مثبت برابر 1,736±126 در مقایسه با 899±109 در کنترل‌ها را گزارش می‌کند. مدت اثر نیمه 14-23-hour برای آنالوگ‌های اصلاح‌شده G/A و G/A بیوتینیله گزارش شد، نه به‌عنوان نیمه‌عمر فارماکوکینتیک PE-22-28 اصلاح‌نشده یا انسان.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. «Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.» PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — مطالعه اصلی spadin والد که مهار TREK-1 را با انتقال سروتونرژیک رافه پشتی، فسفریلاسیون CREB و نورون‌زایی پیوند می‌دهد؛ این یافته‌های مسیر زمینه سازوکاری‌اند، نه شواهد مستقیم انسانی برای PE-22-28.
• 3) مرور «Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.» در Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — بیان TREK-1 و زیست‌شناسی CNS، از جمله قشر پیش‌پیشانی، هیپوکامپ، آمیگدال و هسته رافه پشتی را مرور می‌کند؛ یافته‌های سطح رده نباید به‌عنوان شواهد بالینی مختص ترکیب ارائه شوند.
• 4) مرور «Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers»، 2018-2019 — حوزه پیش‌بالینی مهارکننده‌های TREK-1 و پیام‌رسانی پیشنهادی PKA-CREB-BDNF را مرور می‌کند. اثرات رفتاری سریع در مدل‌های جوندگان، اثربخشی ضدافسردگی با شروع سریع در انسان را اثبات نمی‌کنند.
• 5) PubChem CID 165437303 و داده‌های فنی Tocris/Bio-Techne و COA لات آزادشده برای catalog 7868 — بررسی متقابل هویت: GVSWGLR، CAS 1801959-12-5، فرمول مولکولی C₃₅H₅₅N₁₁O₉ و جرم مولکولی 773.89 Da. یون مقابل، خلوص، ظاهر و نتایج طیف جرمی مختص بچ باید از COA لات عرضه‌شده گرفته شوند.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

   باز کردن منبع
2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

   باز کردن منبع
3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

   باز کردن منبع
4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

   باز کردن منبع
5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

   باز کردن منبع
6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

   باز کردن منبع
7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

   باز کردن منبع
8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

   باز کردن منبع