PE-22-28

• ارزش پژوهشی قابل‌دفاع شامل سنجش کانال TREK-1، پنل‌های گزینش‌پذیری، مدل‌های رفتاری با شروع سریع، مطالعات نشانگر نورون‌زایی و مقایسه والد با قطعه است
• نتایج آزمون شنای اجباری، تغذیه یا BrdU در جوندگان، اثربخشی ضدافسردگی، ضداضطراب، شناختی یا محافظت عصبی در انسان را اثبات نمی‌کنند.

CAS

1801959-12-5

فرمول

C₃₅H₅₅N₁₁O₉

وزن مولکولی

773.9 g/mol

ظاهر

جامد لیوفیلیزه مختص لات؛ رنگ و شکل فیزیکی را در COA بچ آزادشده تأیید کنید

خلوص

مختص لات · COA لات

نگهداری

از برچسب، COA و داده‌های پایداری لات آزادشده پیروی کنید؛ زمان نگهداری عمومی در یخچال، حالت منجمد یا پس از بازسازی را فرض نکنید.

MOQ

1 کیت (۱۰ ویال) برای هر SKU

زمان تحویل

همراه پیشنهاد قیمت تأیید می‌شود

PE-22-28 که mini-spadin نیز نامیده می‌شود، قطعه هفت‌باقی‌مانده‌ای GVSWGLR مشتق از سامانه پژوهشی sortilin-propeptide/spadin است. مطالعات سلولی و جوندگان مهار قوی TREK-1 و خوانش‌های شبه‌ضدافسردگی یا مرتبط با نورون‌زایی را گزارش می‌کنند، اما هیچ کارآزمایی انسانی واجد شرایطی وجود ندارد. یافته‌های parent-spadin و رده TREK-1 باید از اندازه‌گیری‌های انجام‌شده مستقیماً با PE-22-28 تفکیک شوند.

• زمینه‌های آزمایشگاهی مناسب شامل توان و گزینش‌پذیری TREK-1، مقایسه والد-قطعه، تکرار رفتار جوندگان، روش‌های نشانگر نورون‌زایی و صلاحیت‌سنجی هویت تحلیلی است
• هیچ اندیکاسیون بالینی تأییدشده‌ای کاربرد ندارد.

PE-22-28 در سنجش‌های پیش‌بالینی TREK-1 را مهار می‌کند. توضیحات پایین‌دستی سروتونرژیک، CREB و BDNF تا حدی از منابع spadin والد و رده آن برون‌یابی شده‌اند و باید مطابق آن برچسب‌گذاری شوند. نتایج گزینش‌پذیری در غلظت‌های مشخص نمی‌توانند ایمنی قلبی یا عصبی انسانی را اثبات کنند.

• برای تجویز انسانی یا دامپزشکی نیست
• نبود مهار hERG در یک سنجش پیش‌بالینی، ایمنی بالینی را اثبات نمی‌کند و هیچ داده ایمنی انسانی وجود ندارد
• هویت، محتوا، ناخالصی‌ها، آلودگی و ادعاهای بدون پشتوانه درباره مسیر تجویز همچنان ریسک‌های مهم‌اند.

برهم‌کنش‌های گزارش‌شده در منابع علمی

• هیچ راهنمای ترکیب انسانی کاربرد ندارد
• توصیه‌های SSRI، MAOI، Semax، Selank، Dihexa، Cerebrolysin و BPC-157 حذف شدند، زیرا هیچ مطالعه کنترل‌شده تعاملی از آن‌ها پشتیبانی نمی‌کند.

آزمایشگاه: آزمایشگاه کنترل کیفیت سازندهآزمون‌ها: خلوص HPLC · تأیید هویت با MS · اندوتوکسین · مقدار پرکنی

• 2 mg
• 5 mg
• 10 mg

پیش‌نمایش‌ها عمداً محو شده‌اند تا اسناد قابل استفادهٔ دوباره نباشند؛ از گزارش‌های شخص ثالث فقط صفحهٔ اول نشان داده می‌شود. نسخهٔ کامل و خوانا را برای محصول و مقداری که درخواست می‌کنید تیم فروش ارسال می‌کند.

آزمون مستقل رد شد؟ بازپرداخت کامل.

در هر COA بچ: خلوص HPLC · تأیید هویت با MS · اندوتوکسین · مقدار پرکنی · بررسی LyoPep

بسته مدارک فعلی را درخواست کنید، نه یک گواهی عمومی

• توالی GVSWGLR و وضعیت انتهاها، جرم دست‌نخورده، نقشه‌برداری پپتیدی یا tandem-MS در صورت اقتضا، خلوص کروماتوگرافی، محتوای کمی پپتید، یون مقابل، آب، حلال‌های باقیمانده، پپتیدهای مرتبط، یکپارچگی ظرف و پایداری مختص لات را درخواست کنید
• ظاهر یا خلوص اسمی HPLC به‌تنهایی کافی نیست.

از برچسب، COA و داده‌های پایداری لات آزادشده پیروی کنید؛ زمان نگهداری عمومی در یخچال، حالت منجمد یا پس از بازسازی را فرض نکنید.

مقصد و زمان‌بندی را اعلام کنید تا دریافت برنامه‌ریزی شود، سپس هنگام رسیدن، ماده را به شرایط نگهداری اعلام‌شده منتقل کنید.

• 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. «Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity.» Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — مطالعه اولیه IC50 برابر 0.12 nM برای PE-22-28 در مقایسه با 40 nM برای spadin، نبود اثر بر TREK-2، TRAAK، TASK-1، TRESK یا hERG در سنجش‌های گزارش‌شده، خوانش‌های رفتاری جوندگان و شمارش سلول‌های BrdU مثبت برابر 1,736±126 در مقایسه با 899±109 در کنترل‌ها را گزارش می‌کند. مدت اثر نیمه 14-23-hour برای آنالوگ‌های اصلاح‌شده G/A و G/A بیوتینیله گزارش شد، نه به‌عنوان نیمه‌عمر فارماکوکینتیک PE-22-28 اصلاح‌نشده یا انسان.
• 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. «Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design.» PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — مطالعه اصلی spadin والد که مهار TREK-1 را با انتقال سروتونرژیک رافه پشتی، فسفریلاسیون CREB و نورون‌زایی پیوند می‌دهد؛ این یافته‌های مسیر زمینه سازوکاری‌اند، نه شواهد مستقیم انسانی برای PE-22-28.
• 3) مرور «Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus.» در Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — بیان TREK-1 و زیست‌شناسی CNS، از جمله قشر پیش‌پیشانی، هیپوکامپ، آمیگدال و هسته رافه پشتی را مرور می‌کند؛ یافته‌های سطح رده نباید به‌عنوان شواهد بالینی مختص ترکیب ارائه شوند.
• 4) مرور «Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers»، 2018-2019 — حوزه پیش‌بالینی مهارکننده‌های TREK-1 و پیام‌رسانی پیشنهادی PKA-CREB-BDNF را مرور می‌کند. اثرات رفتاری سریع در مدل‌های جوندگان، اثربخشی ضدافسردگی با شروع سریع در انسان را اثبات نمی‌کنند.
• 5) PubChem CID 165437303 و داده‌های فنی Tocris/Bio-Techne و COA لات آزادشده برای catalog 7868 — بررسی متقابل هویت: GVSWGLR، CAS 1801959-12-5، فرمول مولکولی C₃₅H₅₅N₁₁O₉ و جرم مولکولی 773.89 Da. یون مقابل، خلوص، ظاهر و نتایج طیف جرمی مختص بچ باید از COA لات عرضه‌شده گرفته شوند.

1. 01

   Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

   PLoS Biology · 2010

   باز کردن منبع
2. 02

   Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

   Frontiers in Pharmacology · 2017

   باز کردن منبع
3. 03

   Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

   Neuropharmacology · 2012

   باز کردن منبع
4. 04

   First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

   Neuropharmacology · 2019

   باز کردن منبع
5. 05

   Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

   Pharmacology & Therapeutics · 2019

   باز کردن منبع
6. 06

   The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

   Frontiers in Pharmacology · 2019

   باز کردن منبع
7. 07

   Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

   Frontiers in Pharmacology · 2020

   باز کردن منبع
8. 08

   Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

   US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

   باز کردن منبع

• چگونه COA پپتید را بدون اشتباه‌گرفتن خلوص، هویت و محتوا بخوانیم
• خلوص پپتید در برابر محتوای پپتید: نقشه روش برای خریدار
• پرسش‌هایی که باید پیش از نخستین سفارش خرید از تأمین‌کننده پپتید تحقیقاتی پرسید