PE-22-28

Дослідницький гептапептид Mini-Spadin для TREK-1 · докази залишаються доклінічними

Для кожної серії · COA серіїCAS 1801959-12-5RUO
COA партії
MOQ1 набір (10 флаконів) на SKU
Форма постачанняЛінійний семизалишковий фрагмент, похідний пропептиду сортиліну (GVSWGLR)
Строк виконанняПідтверджується в пропозиції
PE-22-28 — Ліофілізована тверда речовина з характеристиками конкретної серії; колір і фізичну форму підтверджувати за COA випущеної серії
PE-22-28 — Ліофілізована тверда речовина з характеристиками конкретної серії; колір і фізичну форму підтверджувати за COA випущеної серії · Типове зображення паковання · перевірте замовлену партію
Типове зображення паковання · перевірте замовлену партію

Резюме для рішення

Ключові переваги

  • Обґрунтована дослідницька цінність охоплює аналізи каналу TREK-1, панелі селективності, поведінкові моделі швидкого початку ефекту, дослідження маркерів нейрогенезу та порівняння вихідного пептиду з фрагментом
  • Результати примусового плавання, годування або BrdU у гризунів не підтверджують антидепресивну, анксіолітичну, когнітивну або нейропротекторну ефективність у людей.
Опублікований дослідницький контекст наведено лише для орієнтації в літературі. Це не інструкція щодо дозування, лікування чи застосування у людей.

Кваліфікаційні дані

Специфікації для звірки з випущеною партією

CAS
1801959-12-5
Формула
C35H55N11O9
Молекулярна маса
773.9 g/mol
Зовнішній вигляд
Ліофілізована тверда речовина з характеристиками конкретної серії; колір і фізичну форму підтверджувати за COA випущеної серії
Чистота
Lot-specific released result; request chromatographic purity, peptide content and orthogonal identity · ціль, перевірте COA серії
Зберігання
Дотримуйтеся маркування, COA та даних стабільності випущеної серії; не припускайте стандартних строків зберігання в охолодженому, замороженому або відновленому вигляді.
MOQ
1 набір (10 флаконів) на SKU
Строк виконання
Підтверджується в пропозиції

Матриця кваліфікації

Ідентичність, чистота й вміст — окремі питання випуску.

Ідентичність

Підтвердьте заявлену молекулу й форму постачання. Спочатку перегляньте COA відповідної партії; запитуйте дані про послідовність лише якщо цього вимагає письмова процедура покупця та погоджено їх наявність або окремий обсяг робіт.

Чистота

Перевірте умови методу RP-HPLC, довжину хвилі, інтегрування й обробку споріднених піків. Відсотка без методу недостатньо.

Вміст

Чистий вміст пептиду не дорівнює загальній масі ліофілізованого порошку. Уточніть, який аналіз підтверджує заявлену кількість і чи враховано воду/протиіон.

Стабільність

Від моменту приймання дотримуйтеся умов зберігання, зазначених у COA серії або на етикетці.

Контекст дослідження

Що дослідники вивчають щодо PE-22-28

PE-22-28, також відомий як mini-spadin, є семизалишковим фрагментом GVSWGLR, отриманим із дослідницької системи пропептиду сортиліну та spadin. У клітинних дослідженнях і дослідженнях на гризунах повідомлялося про виражене інгібування TREK-1 та антидепресантоподібні або пов'язані з нейрогенезом показники, проте кваліфікованих досліджень у людей немає. Результати щодо вихідного spadin і класу TREK-1 необхідно відрізняти від вимірювань, виконаних безпосередньо з PE-22-28.

  • До доречних лабораторних завдань належать оцінювання активності та селективності щодо TREK-1, порівняння вихідної сполуки й фрагмента, відтворення поведінкових результатів у гризунів, методи дослідження маркерів нейрогенезу та аналітичне підтвердження ідентичності
  • Схвалених клінічних показань немає.

Контекст механізму

Запитання, яке перевіряє література

PE-22-28 інгібує TREK-1 у доклінічних аналізах. Пояснення подальших серотонінергічних процесів, CREB і BDNF частково екстрапольовані з літератури щодо вихідного spadin і класу та мають бути відповідно позначені. Результати селективності за окремих концентрацій не можуть підтвердити кардіологічну або неврологічну безпеку в людей.

Карта доказів

Дослідницькі шляхи й контекст впливу

Рівень доказівКонтекст затвердженого готового продукту
Шляхи, описані в джерелах
Шлях введення не застосовується
Контекст дози / впливуЗалежить від протоколу; перевірте наведене первинне джерело
Шляхи й контексти впливу узагальнюють наведені дослідження або затверджені етикетки готових продуктів. Це не інструкції щодо введення цього матеріалу RUO; дози для клієнта не надаються.

Межі доказів

Сумісність, обмеження й контекст рішення

  • Не призначений для введення людям або тваринам
  • Відсутність інгібування hERG в одному доклінічному аналізі не підтверджує клінічну безпеку; даних про безпеку в людей немає
  • Ідентичність, вміст, домішки, забруднення та непідтверджені твердження про шлях введення залишаються істотними ризиками.

Взаємодії, описані в літературі

  • Рекомендації щодо поєднань у людей не застосовуються
  • Рекомендації щодо SSRI, MAOI, Semax, Selank, Dihexa, Cerebrolysin і BPC-157 видалено, оскільки контрольованих досліджень взаємодій, які їх підтверджують, немає.
Літературний контекст не є випускним результатом постачальника чи інструкцією для людей. Дотримуйтеся затвердженого лабораторного оцінювання ризику вашої установи.

Документація партій

COA партій PE-22-28

Лабораторія: Лабораторія контролю якості виробникаВипробування: Чистота за HPLC · ідентифікація за MS · ендотоксини · наповнення флакона

  • Розмитий перегляд COA партії PE-22-28 2 mg2 mg
  • Розмитий перегляд COA партії PE-22-28 5 mg5 mg
  • Розмитий перегляд COA партії PE-22-28 10 mg10 mg

Попередні перегляди навмисно розмиті, щоб документи не можна було використати повторно; зі звітів сторонніх лабораторій показано лише першу сторінку. Чітку повну версію для потрібного продукту й дозування надсилає відділ продажів.

Не пройшов незалежне випробування? Повне повернення коштів.

Репрезентативні документи, що періодично оновлюються

Опубліковані COA стосуються останніх репрезентативних партій і можуть бути не найновішими. Для пропозиції або відвантаження відділ продажів підтверджує партію та надсилає її COA.

Звіти сторонніх лабораторій, що додаються поступово

Попередні перегляди першої сторінки звітів сторонніх лабораторій розміщено на сторінці «Якість» і на сторінках відповідних продуктів; повний звіт на запит надсилає відділ продажів. Ви також можете надіслати будь-який флакон із вашого замовлення до незалежної лабораторії на ваш вибір. Якщо письмово не погоджено інше, необов’язкові випробування оплачує покупець.

Допомога з перевіркою COA

Потрібна допомога з читанням COA партії або звіту сторонньої лабораторії? Відділ продажів пояснить пункти випробувань, специфікації та зв’язок результатів із партією, що обговорюється.

У кожному COA партії: Чистота за HPLC · ідентифікація за MS · ендотоксини · наповнення флакона · Перевірити LyoPep

Запитуйте актуальний пакет, а не типовий сертифікат

  • Вимагайте послідовність GVSWGLR і стан кінцевих груп, інтактну масу, за потреби пептидне картування або тандемну MS, хроматографічну чистоту, кількісний вміст пептиду, протиіон, воду, залишкові розчинники, споріднені пептиди, цілісність контейнера та стабільність конкретної серії
  • Самого зовнішнього вигляду або номінальної чистоти за HPLC недостатньо.
COA випущеної партіїЧистота за HPLC з описом методуРезультат ідентифікації за MSРезультат щодо ендотоксинівНаповнення флакона (виміряний вміст флакона)SDS та інструкція з поводження

Доступні наповнення

Запитайте потрібну конфігурацію наповнення й паковання

Референтний SKUНаповненняБазове паковання
PE22 mg10 флаконів
PE55 mg10 флаконів
PE1010 mg10 флаконів

Інша форма

Також у вигляді назального спрею (склад у США)

Чорний флакон назального спрею 10 mL із прозорим ковпачком
Флакон назального спрею 10 mL

Окрім ліофілізованих флаконів, PE-22-28 постачається також у вигляді розчину в назальному спреї з відправленням з нашого складу в США.

Вміст
10 mg
Об’єм флакона
10 mL або 20 mL
Мінімальне замовлення
10 флаконів на кожен вміст і об’єм
Відправлення
З нашого складу в США

Поводження

Сплануйте зберігання до прибуття посилки

Дотримуйтеся маркування, COA та даних стабільності випущеної серії; не припускайте стандартних строків зберігання в охолодженому, замороженому або відновленому вигляді.

Зазначте пункт призначення й терміни, щоб можна було спланувати приймання, а після прибуття помістіть матеріал у зазначені умови зберігання.

FAQ покупця

Умови, які слід погодити до замовлення

Чи може покупець організувати випробування третьою стороною?+

Так. Ви можете надіслати будь-який флакон із вашого замовлення до незалежної лабораторії на ваш вибір. Якщо хочете до випробування погодити з нами лабораторію, специфікацію, відбір проб, метод і правило приймання, відділ продажів підтвердить їх письмово. Якщо письмово не погоджено інше, вартість цього необов’язкового випробування оплачує покупець.

Що, коли випробування в моїй лабораторії покаже, що продукт не відповідає специфікації?+

Надішліть будь-який флакон із вашого замовлення до незалежної лабораторії на ваш вибір. Якщо звіт покаже, що продукт не відповідає специфікації в його COA — чистота нижча за заявлений мінімум або ідентичність не збігається, — передайте звіт нашому відділу продажів, і ми повністю повернемо гроші за цей продукт.

Чи доводить чистота за HPLC вміст пептиду?+

Ні. Хроматографічна чистота описує відносний профіль піків за заявленим методом. Для ідентичності, води, протиіона, залишкових розчинників та аналізу/вмісту можуть знадобитися окремі методи.

Як зберігати матеріал після доставки?+

Одразу після прибуття помістіть його в умови зберігання, зазначені в COA серії або на етикетці, і зафіксуйте стан упаковки під час приймання.

Як визначають умови оплати?+

Доступні способи й етапи залежать від вартості, пункту призначення та типу проєкту. Рахунок-проформа має зазначати валюту, банківські реквізити, комісії, етапи платежу й умову випуску.

Чому випробувальна лабораторія має розуміти хімію пептидів?+

Вільні й сольові форми, гідрофільні та гідрофобні послідовності, агрегація й адсорбція можуть змінювати підготовку проб та придатність методу. Обирайте лабораторію з досвідом роботи з цим класом молекул.

Це джерела для кваліфікації покупцем, а не твердження, що цей матеріал RUO регулюється, сертифікований або випущений за цими рамками. Застосовність залежить від процесу покупця й юрисдикції.

Вибрані джерела

Література, що підтверджує дослідницький контекст

  • 1) Djillani A, Pietri M, Moreno S, Heurteaux C, Mazella J, Borsotto M. "Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity." Frontiers in Pharmacology, 2017 (PMC5601071 / PubMed 28955242) — у первинному дослідженні повідомлено IC50 0.12 nM для PE-22-28 проти 40 nM для spadin, відсутність впливу на TREK-2, TRAAK, TASK-1, TRESK або hERG в описаних аналізах, поведінкові результати у гризунів і кількість BrdU-позитивних клітин 1,736±126 проти 899±109 у контролі. Тривалість напівмаксимального ефекту 14-23 години показано для модифікованих G/A і біотинільованих G/A аналогів, а не як фармакокінетичний період напіввиведення немодифікованого PE-22-28 або в людей.
  • 2) Mazella J, Petrault O, Lucas G, et al. "Spadin, a Sortilin-Derived Peptide, Targeting Rodent TREK-1 Channels: A New Concept in the Antidepressant Drug Design." PLOS Biology, 2010 (PMC2854129) — вихідне дослідження батьківського spadin пов'язує блокаду TREK-1 із серотонінергічною передачею в дорсальному ядрі шва, фосфорилюванням CREB і нейрогенезом; ці дані про сигнальні шляхи є механістичним контекстом, а не прямими доказами в людей щодо PE-22-28.
  • 3) "Role of TREK-1 in Health and Disease – CNS Focus." Огляд у Frontiers in Physiology, 2019 (PMC6470294) — розглядає експресію TREK-1 і біологію CNS, зокрема префронтальну кору, гіпокамп, мигдалеподібне тіло й дорсальне ядро шва; дані на рівні класу не можна подавати як клінічні докази для конкретної сполуки.
  • 4) Огляд "Fighting Against Depression with TREK-1 Blockers", 2018-2019 — розглядає доклінічну галузь блокаторів TREK-1 і запропонований сигнальний шлях PKA-CREB-BDNF. Швидкі поведінкові ефекти в моделях на гризунах не підтверджують антидепресивну ефективність зі швидким початком у людей.
  • 5) PubChem CID 165437303, технічні дані та COA випущеної серії Tocris/Bio-Techne для каталогу 7868 — перехресна перевірка ідентичності: GVSWGLR, CAS 1801959-12-5, молекулярна формула C₃₅H₅₅N₁₁O₉ і молекулярна маса 773.89 Da. Протиіон, чистоту, зовнішній вигляд і результати мас-спектра конкретної серії слід брати з наданого COA.
  1. 01

    Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design

    PLoS Biology · 2010

    Відкрити джерело
  2. 02

    Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition, In Vivo Stability and Antidepressant Activity

    Frontiers in Pharmacology · 2017

    Відкрити джерело
  3. 03

    Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects

    Neuropharmacology · 2012

    Відкрити джерело
  4. 04

    First evidence of protective effects on stroke recovery and post-stroke depression induced by sortilin-derived peptides

    Neuropharmacology · 2019

    Відкрити джерело
  5. 05

    Fighting against depression with TREK-1 blockers: Past and future. A focus on spadin

    Pharmacology & Therapeutics · 2019

    Відкрити джерело
  6. 06

    The Involvement of Sortilin/NTSR3 in Depression as the Progenitor of Spadin and Its Role in the Membrane Expression of TREK-1

    Frontiers in Pharmacology · 2019

    Відкрити джерело
  7. 07

    Spadin Selectively Antagonizes Arachidonic Acid Activation of TREK-1 Channels

    Frontiers in Pharmacology · 2020

    Відкрити джерело
  8. 08

    Peptide derived from neurotensin receptor 3 and use thereof in the treatment of psychiatric diseases

    US Patent and Trademark Office (US8252748B2), assigned to Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) and Université de Nice Sophia Antipolis · 2012

    Відкрити джерело

FAQ продукту

Запитання покупців про PE-22-28

Яку ідентичність мають визначати пропозиція та COA для PE-22-28?+

Вимагайте послідовність Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR), стани кінцевих груп, у разі використання CAS 1801959-12-5 і PubChem CID 165437303, молекулярну формулу C₃₅H₅₅N₁₁O₉, теоретичну масу 773.89 Da та основу обліку поставленої солі або протиіона. 'Mini-Spadin' — це альтернативна назва, а не достатня аналітична ідентичність. Підтвердьте випущену серію за інтактною масою та ортогональним методом, здатним визначати послідовність.

Наскільки переконливі докази щодо PE-22-28?+

Основні результати щодо активності, селективності, тривалості та поведінки отримано в клітинних дослідженнях і дослідженнях на гризунах, зокрема в роботі 2017 про скорочені аналоги spadin. Клінічних досліджень у людей або схваленого застосування не виявлено. Результати щодо вихідного spadin або класу TREK-1 слід позначати як механістичну екстраполяцію, якщо їх не вимірювали безпосередньо для PE-22-28.

Які випробування якості важливі крім чистоти за HPLC?+

Використовуйте інтактну масу та бажано підтвердження послідовності, кількісний результат вмісту пептиду або аналізу, випробування на воду й протиіон, а також контроль залишкових розчинників відповідно до синтезу. Для функціонального дослідження підтвердьте концентрацію та активність у вибраній моделі. Частка площі HPLC сама по собі не підтверджує вміст, ідентичність, розчинність або біологічну активність.

Докази до замовлення

Знання для покупця