AICAR

• מחקרי איתות AMPK, הומאוסטזיס של אנרגיה תאית ומעורבות מבוקרת של המסלול
• מחקר על חמצון חומצות שומן בשריר השלד, מטבוליזם גליקוגן, רגישות לאינסולין וקליטת גלוקוז
• מחקר Cell משנת 2008 דיווח על עלייה של 44% בסבולת ריצה על מסילה בעכברים יושבניים לאחר ארבעה שבועות, תוצאה פרה-קלינית שאינה מוכיחה תחליף לפעילות גופנית או יתרון בביצועים בבני אדם
• ניסויים מוקדמים יותר בניתוחי לב הצביעו על תועלת, אך מחקר שלב 3 ‏RED-CABG הופסק בשל חוסר תועלת לאחר הקצאה אקראית של 3,080 מתוך 7,500 משתתפים מתוכננים, ונקודת הסיום הראשית התרחשה אצל 5.1% בקבוצת acadesine לעומת 5.0% בקבוצת הפלצבו
• מחקר אוטופגיה כולל מודל CML ‏in vitro שבו ההשפעה המדווחת של מוות תאי הייתה בלתי תלויה ב-AMPK ותלויה ב-PKC ‏(PMC2775681)
• מחקר Acadra רב-מרכזי שלב I/II ב-24 חולים עם CLL נשנית או עמידה דיווח על תגובות ביולוגיות ראשוניות, אך לא הוכיח שימוש אונקולוגי מאושר (PMC3579463)
• ממצאים על ביוגנזה מיטוכונדריאלית, איסכמיה-רה-פרפוזיה, מטבוליזם וציטוטוקסיות נשארים הקשרים מחקריים הספציפיים למודל ולמנגנון
• סקירה שיטתית משנת 2021 מצאה כי השפעות רבות שיוחסו בעבר להפעלת AMPK אינן תלויות ב-AMPK, ובהן השפעות על הובלת נוקלאוזידים, adenosine deaminase, סינתזת נוקלאוטידים פוריניים ואיתות PKC ‏(PMC8147799).

CAS

2627-69-2

נוסחה

C₉H₁₄N₄O₅

משקל מולקולרי

258.23

מראה

חומר מחקר הספציפי לאצווה; יש לאמת ב-COA את הצורה המוצקה והמראה של האצווה ששוחררה

טוהר

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה

אחסון

יש לאחסן ולשלוח לפי ה-COA של האצווה ולפי נתוני יציבות מאומתים עבור הצורה המוצקה, הממס, הריכוז, ה-pH, המכל והבדיקה המיועדת המדויקים. טענות כלליות של מינוס 20 מעלות צלזיוס, שנתיים ותאריך תפוגה לאחר הכנת תמיסה אינן ניתנות להחלפה. יש להשתמש בחלוקה למנות שאומתה כאשר הדבר מתאים, להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה שלא אומתו ולתעד חריגות.

MOQ

לפי בקשה

זמן אספקה

10–18 ימים

שם הקטלוג AICAR מתייחס בדרך כלל ל-AICAr/acadesine, כלומר 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. תאים ממירים ריבוזיד זה באמצעות adenosine kinase לריבוטיד המזורחן AICAR/ZMP ‏(PubChem CID 65110), המדמה AMP ויכול להפעיל AMPK. מחקר בעכברים משנת 2008 דיווח על עלייה בסבולת ריצה על מסילה לאחר ארבעה שבועות, אך לא הוכיח תחליף לפעילות גופנית בבני אדם. ניסוי שלב 3 ‏RED-CABG הופסק בשל חוסר תועלת ולא מצא שיפור בנקודת הסיום הקלינית הראשית. רשימת WADA העדכנית לשנת 2026 כוללת AICAR בסעיף S4.4.1 בין מפעילי AMPK האסורים בכל עת. חומר זה נשאר RUO ואינו לשימוש בבני אדם או בספורטאים.

• AICAR הוא גלאי ניסויי קלאסי למסלולי AMPK ומטבוליזם אנרגיה, אך יש לו גם השפעות חשובות שאינן תלויות ב-AMPK
• מחקר העכבר ב-Cell משנת 2008 דיווח על סבולת משופרת בעכברים יושבניים ואינו מוכיח תחליף לפעילות גופנית בבני אדם
• RED-CABG לא שיפר את נקודת הסיום הקלינית הראשית, ומחקר CLL הקטן שלב 1/2 לא הוכיח שימוש אונקולוגי מאושר
• ממצאים באוטופגיה, במיטוכונדריה, בסוכרת ובציטוטוקסיות נשארים ספציפיים למודל ולמנגנון.

AICAr נכנס לתאים דרך נשאי נוקלאוזידים ומזורחן בידי adenosine kinase ל-AICAR/ZMP. ‏ZMP נקשר לתת-היחידה גמא של AMPK, מקדם זרחון AMPKα בעמדה Thr172 ומגן עליו מפני דה-זרחון, אך עוצמתו נמוכה במידה ניכרת מזו של AMP פיזיולוגי והוא עשוי להצטבר בריכוזים תוך-תאיים גבוהים. AICAr/ZMP משפיע גם על הובלת נוקלאוזידים, מטבוליזם של פורינים ומסלולים אחרים שאינם תלויי AMPK. לכן מחקרים מנגנוניים מחייבים מדדי מסלול ישירים, בקרות גנטיות ואגוניסטים משווים מתאימים, במקום להתייחס ל-AICAr כמתג AMPK סלקטיבי.

• AICAR/acadesine אינו תרופה מאושרת וחומר זה אינו לשימוש בבני אדם
• RED-CABG גייס אלפי מטופלים כירורגיים אך הופסק בשל חוסר תועלת ולא לאחר הדגמת יתרון קליני
• מחקר CLL הקטן בחן מנות תוך-ורידיות גבוהות ורעילות מגבילת מנה; הוא אינו מגדיר חשיפה בטוחה לאנשים בריאים או לאצוות RUO
• השפעות על לקטט, חומצת שתן ומדדים מטבוליים אחרים, יחד עם ראיות לא שלמות לטווח ארוך, לרבייה ולקרצינוגניות, מחייבות בקרות מעבדה שמרניות
• רשימת החומרים האסורים של WADA לשנת 2026 כוללת במפורש AICAR תחת מפעילי AMPK בסעיף S4.4.1, האסורים בכל עת
• איסור למניעת סימום אינו מוכיח איכות כימית.

אינטראקציות שדווחו בספרות

• AICAR משולב לעיתים קרובות עם metformin, ‏GW501516, ‏dorsomorphin או חומרים כימותרפיים כמשווה ניסויי או כגלאי מסלול
• שילובים כאלה הם תכנוני מחקר, ולא ערימות שימוש מאומתות
• מכיוון של-AICAR יש השפעות שאינן תלויות ב-AMPK, היפוך בידי מעכב AMPK יחיד אינו הוכחה מספקת לסגוליות המסלול
• AICAR ואגוניסטים רלוונטיים ל-PPAR-delta אסורים בספורט; שילובם מגדיל את חששות הציות במקום להוכיח בטיחות או יעילות.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

רשומות מייצגות המתעדכנות מעת לעת

מסמכי ה-COA המפורסמים מציגים אצוות מפעל מייצגות וייתכן שאינם מתייחסים לאצווה העדכנית ביותר הזמינה. עבור הצעת מחיר או משלוח נוכחיים, צוות המכירות שלנו יכול לאשר את האצווה הרלוונטית ולספק את ה-COA שלה.

בדיקה עצמאית לפי בקשה

דוחות צד שלישי אינם מתפרסמים באופן שגרתי. אם נדרש אימות עצמאי, ניתן להסכים לפני הבדיקה על המעבדה, השיטה, קריטריוני הקבלה ואופן הטיפול. אם המפרט המוסכם אינו מתקיים, ניתן לדון בפתרון מתאים — לרבות החזר כספי כאשר הדבר רלוונטי — בהתאם לתנאים המוסכמים. אלא אם הוסכם אחרת בכתב, עלות הבדיקה האופציונלית תחול על הקונה.

סיוע בבדיקת ה-COA

זקוקים לעזרה בקריאת COA של המפעל או דוח צד שלישי? צוות המכירות שלנו יכול להבהיר את פריטי הבדיקה, המפרטים והקשר בין התוצאות לאצווה הנדונה.

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

• אבקה לבנה ואחוז שטח HPLC אינם מוכיחים זהות נכונה של הנוקלאוזיד, בדיקה כמותית או היעדר ZMP וזיהומים קשורים
• יש לדרוש זהות אורתוגונלית, כגון LC-MS ברזולוציה גבוהה בצירוף אישור ספקטרוסקופי, טוהר כרומטוגרפי ופרופיל זיהומים עם נתונים גולמיים, בדיקה כמותית, מים, ממסים שאריתיים וזיהומים יסודיים כאשר רלוונטי, וכן יציבות הספציפית לאצווה
• על ה-COA להבחין בין AICAR/acadesine לבין ZMP מזורחן באמצעות מסה, זמן שהיה וראיות מבניות
• לוגו של צד שלישי או תווית RUO לבדם אינם ראיות לאיכות.

יש לאחסן ולשלוח לפי ה-COA של האצווה ולפי נתוני יציבות מאומתים עבור הצורה המוצקה, הממס, הריכוז, ה-pH, המכל והבדיקה המיועדת המדויקים. טענות כלליות של מינוס 20 מעלות צלזיוס, שנתיים ותאריך תפוגה לאחר הכנת תמיסה אינן ניתנות להחלפה. יש להשתמש בחלוקה למנות שאומתה כאשר הדבר מתאים, להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה שלא אומתו ולתעד חריגות.

ציינו יעד, עונה, חשיפה מותרת בהובלה והאם הפרוטוקול מחייב שירות מבודד או שרשרת קירור. עלות נוספת לבקרת טמפרטורה מתומחרת במפורש.

• PubChem CID 17513 ורשומות מתוקננות קשורות תומכים בכימיה של AICAR/acadesine, ואילו PubChem CID 65110 תומך בהבחנה מ-ZMP. ‏Narkar ועמיתיו 2008 הוא מחקר בעכברים על מטבוליזם של פעילות גופנית. המחקר האקראי RED-CABG משנת 2012 הוא ראיה קלינית שלילית מכרעת משלב 3, ואילו המטא-אנליזה המוקדמת יותר ב-JAMA מסבירה מדוע הפיתוח התקדם. מחקר CLL שלב 1/2 מספק נתוני בטיחות מוגבלים במינון גבוה באונקולוגיה. הסקירה השיטתית משנת 2021 חיונית להבנת ההשפעות שאינן תלויות ב-AMPK. ההודעה של Salk מספקת הקשר מוסדי, USADA מסבירה את הסיכון לספורטאים והרשימה הרשמית העדכנית של WADA קובעת את סטטוס מניעת הסימום.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   פתיחת המקור
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   פתיחת המקור
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   פתיחת המקור
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   פתיחת המקור
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   פתיחת המקור
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   פתיחת המקור
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   פתיחת המקור