AICAR

AICAr/acadesine · קודמן תוך-תאי ל-ZMP וגלאי מחקר למסלול AMPK

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווהCAS 2627-69-2RUO
COA של אצווה
MOQ1 ערכה (10 בקבוקונים) לכל SKU
צורת החומר המסופקתנוקלאוזיד של מולקולה קטנה; יש להבחין בין הריבוזיד המסופק לבין AICAR/ZMP מזורחן
זמן אספקה10–18 ימים
AICAR — חומר מחקר הספציפי לאצווה; יש לאמת ב-COA את הצורה המוצקה והמראה של האצווה ששוחררה
AICAR — חומר מחקר הספציפי לאצווה; יש לאמת ב-COA את הצורה המוצקה והמראה של האצווה ששוחררה · תמונת אריזה להמחשה · יש לאמת את האצווה שהוזמנה
תמונת אריזה להמחשה · יש לאמת את האצווה שהוזמנה

תקציר להחלטה

יתרונות עיקריים

  • מחקרי איתות AMPK, הומאוסטזיס של אנרגיה תאית ומעורבות מבוקרת של המסלול
  • מחקר על חמצון חומצות שומן בשריר השלד, מטבוליזם גליקוגן, רגישות לאינסולין וקליטת גלוקוז
  • מחקר Cell משנת 2008 דיווח על עלייה של 44% בסבולת ריצה על מסילה בעכברים יושבניים לאחר ארבעה שבועות, תוצאה פרה-קלינית שאינה מוכיחה תחליף לפעילות גופנית או יתרון בביצועים בבני אדם
  • ניסויים מוקדמים יותר בניתוחי לב הצביעו על תועלת, אך מחקר שלב 3 ‏RED-CABG הופסק בשל חוסר תועלת לאחר הקצאה אקראית של 3,080 מתוך 7,500 משתתפים מתוכננים, ונקודת הסיום הראשית התרחשה אצל 5.1% בקבוצת acadesine לעומת 5.0% בקבוצת הפלצבו
  • מחקר אוטופגיה כולל מודל CML ‏in vitro שבו ההשפעה המדווחת של מוות תאי הייתה בלתי תלויה ב-AMPK ותלויה ב-PKC ‏(PMC2775681)
  • מחקר Acadra רב-מרכזי שלב I/II ב-24 חולים עם CLL נשנית או עמידה דיווח על תגובות ביולוגיות ראשוניות, אך לא הוכיח שימוש אונקולוגי מאושר (PMC3579463)
  • ממצאים על ביוגנזה מיטוכונדריאלית, איסכמיה-רה-פרפוזיה, מטבוליזם וציטוטוקסיות נשארים הקשרים מחקריים הספציפיים למודל ולמנגנון
  • סקירה שיטתית משנת 2021 מצאה כי השפעות רבות שיוחסו בעבר להפעלת AMPK אינן תלויות ב-AMPK, ובהן השפעות על הובלת נוקלאוזידים, adenosine deaminase, סינתזת נוקלאוטידים פוריניים ואיתות PKC ‏(PMC8147799).
ההקשר המחקרי שפורסם מוצג לצורך התמצאות בספרות בלבד. אין זו הוראה למינון, לטיפול או לשימוש בבני אדם.

נתוני הסמכה

מפרטים שיש לאמת מול האצווה ששוחררה

CAS
2627-69-2
נוסחה
C9H14N4O5
משקל מולקולרי
258.23 g/mol
מראה
חומר מחקר הספציפי לאצווה; יש לאמת ב-COA את הצורה המוצקה והמראה של האצווה ששוחררה
טוהר
יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה
אחסון
יש לאחסן ולשלוח לפי ה-COA של האצווה ולפי נתוני יציבות מאומתים עבור הצורה המוצקה, הממס, הריכוז, ה-pH, המכל והבדיקה המיועדת המדויקים. טענות כלליות של מינוס 20 מעלות צלזיוס, שנתיים ותאריך תפוגה לאחר הכנת תמיסה אינן ניתנות להחלפה. יש להשתמש בחלוקה למנות שאומתה כאשר הדבר מתאים, להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה שלא אומתו ולתעד חריגות.
MOQ
1 ערכה (10 בקבוקונים) לכל SKU
זמן אספקה
10–18 ימים
PubChem CID 17513

מטריצת הסמכה

זהות, טוהר ותכולה הן שאלות שחרור נפרדות.

זהות

אמתו את המולקולה המוצהרת ואת צורת החומר המסופקת. התחילו ב-COA של האצווה המתאימה; בקשו ראיה ברמת הרצף רק אם הנוהל הכתוב של הקונה מחייב זאת והוסכמו הזמינות או היקף נפרד.

טוהר

בדקו את תנאי שיטת RP-HPLC, אורך הגל, האינטגרציה והטיפול בשיאים קשורים. אחוז ללא השיטה אינו מספיק.

תכולה

תכולת פפטיד נטו אינה זהה למשקל הכולל של האבקה המיובשת בהקפאה. שאלו איזו בדיקה תומכת בכמות המוצהרת והאם ניתנה התייחסות למים וליון הנגדי.

יציבות

מרגע הקבלה יש לפעול לפי תנאי האחסון המצוינים ב-COA של האצווה או בתווית.

הקשר מחקרי

מה חוקרים בודקים לגבי AICAR

שם הקטלוג AICAR מתייחס בדרך כלל ל-AICAr/acadesine, כלומר 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. תאים ממירים ריבוזיד זה באמצעות adenosine kinase לריבוטיד המזורחן AICAR/ZMP ‏(PubChem CID 65110), המדמה AMP ויכול להפעיל AMPK. מחקר בעכברים משנת 2008 דיווח על עלייה בסבולת ריצה על מסילה לאחר ארבעה שבועות, אך לא הוכיח תחליף לפעילות גופנית בבני אדם. ניסוי שלב 3 ‏RED-CABG הופסק בשל חוסר תועלת ולא מצא שיפור בנקודת הסיום הקלינית הראשית. רשימת WADA העדכנית לשנת 2026 כוללת AICAR בסעיף S4.4.1 בין מפעילי AMPK האסורים בכל עת. חומר זה נשאר RUO ואינו לשימוש בבני אדם או בספורטאים.

  • AICAR הוא גלאי ניסויי קלאסי למסלולי AMPK ומטבוליזם אנרגיה, אך יש לו גם השפעות חשובות שאינן תלויות ב-AMPK
  • מחקר העכבר ב-Cell משנת 2008 דיווח על סבולת משופרת בעכברים יושבניים ואינו מוכיח תחליף לפעילות גופנית בבני אדם
  • RED-CABG לא שיפר את נקודת הסיום הקלינית הראשית, ומחקר CLL הקטן שלב 1/2 לא הוכיח שימוש אונקולוגי מאושר
  • ממצאים באוטופגיה, במיטוכונדריה, בסוכרת ובציטוטוקסיות נשארים ספציפיים למודל ולמנגנון.

הקשר מנגנוני

השאלה שהספרות בוחנת

AICAr נכנס לתאים דרך נשאי נוקלאוזידים ומזורחן בידי adenosine kinase ל-AICAR/ZMP. ‏ZMP נקשר לתת-היחידה גמא של AMPK, מקדם זרחון AMPKα בעמדה Thr172 ומגן עליו מפני דה-זרחון, אך עוצמתו נמוכה במידה ניכרת מזו של AMP פיזיולוגי והוא עשוי להצטבר בריכוזים תוך-תאיים גבוהים. AICAr/ZMP משפיע גם על הובלת נוקלאוזידים, מטבוליזם של פורינים ומסלולים אחרים שאינם תלויי AMPK. לכן מחקרים מנגנוניים מחייבים מדדי מסלול ישירים, בקרות גנטיות ואגוניסטים משווים מתאימים, במקום להתייחס ל-AICAr כמתג AMPK סלקטיבי.

מפת ראיות

מסלולי מחקר והקשר חשיפה

רמת ראיותהקשר של מוצר מוגמר מאושר
מסלולים שדווחו במקורות
תוך-ורידי
הקשר מינון או חשיפהספציפי לפרוטוקול; יש לבדוק את המקור הראשוני המצוטט
מסלולים והקשרי חשיפה מסכמים מחקרים מצוטטים או תוויות של מוצרים מוגמרים מאושרים. הם אינם הוראות למתן חומר RUO זה; לא מסופק מינון ללקוח.

גבולות הראיות

תאימות, מגבלות והקשר החלטה

  • AICAR/acadesine אינו תרופה מאושרת וחומר זה אינו לשימוש בבני אדם
  • RED-CABG גייס אלפי מטופלים כירורגיים אך הופסק בשל חוסר תועלת ולא לאחר הדגמת יתרון קליני
  • מחקר CLL הקטן בחן מנות תוך-ורידיות גבוהות ורעילות מגבילת מנה; הוא אינו מגדיר חשיפה בטוחה לאנשים בריאים או לאצוות RUO
  • השפעות על לקטט, חומצת שתן ומדדים מטבוליים אחרים, יחד עם ראיות לא שלמות לטווח ארוך, לרבייה ולקרצינוגניות, מחייבות בקרות מעבדה שמרניות
  • רשימת החומרים האסורים של WADA לשנת 2026 כוללת במפורש AICAR תחת מפעילי AMPK בסעיף S4.4.1, האסורים בכל עת
  • איסור למניעת סימום אינו מוכיח איכות כימית.

אינטראקציות שדווחו בספרות

  • AICAR משולב לעיתים קרובות עם metformin, ‏GW501516, ‏dorsomorphin או חומרים כימותרפיים כמשווה ניסויי או כגלאי מסלול
  • שילובים כאלה הם תכנוני מחקר, ולא ערימות שימוש מאומתות
  • מכיוון של-AICAR יש השפעות שאינן תלויות ב-AMPK, היפוך בידי מעכב AMPK יחיד אינו הוכחה מספקת לסגוליות המסלול
  • AICAR ואגוניסטים רלוונטיים ל-PPAR-delta אסורים בספורט; שילובם מגדיל את חששות הציות במקום להוכיח בטיחות או יעילות.
הקשר ספרותי אינו תוצאת שחרור של הספק ואינו הוראה לשימוש בבני אדם. פעלו לפי הערכת הסיכונים המעבדתית שאושרה במוסדכם.

תיעוד האצווה

COA של אצוות AICAR

מעבדה: מעבדת בקרת האיכות של היצרןבדיקות: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי

  • תצוגה מקדימה מטושטשת של COA אצווה עבור AICAR 50 mg50 mg
  • תצוגה מקדימה מטושטשת של COA אצווה עבור AICAR 100 mg100 mg

התצוגות המקדימות מטושטשות בכוונה כדי שלא ניתן יהיה לעשות שימוש חוזר במסמכים; מדוחות צד שלישי מוצג רק העמוד הראשון. את הגרסה המלאה והברורה עבור המוצר והחוזק שתבקשו שולח צוות המכירות.

נכשל בבדיקה עצמאית? החזר מלא.

רשומות מייצגות המתעדכנות מעת לעת

ה-COA שפורסמו מציגים אצוות מייצגות אחרונות וייתכן שאינם העדכניים ביותר. להצעת מחיר או למשלוח, המכירות מאשרות את האצווה ושולחות את ה-COA שלה.

דוחות צד שלישי, מתווספים בהדרגה

תצוגות מקדימות של העמוד הראשון של דוחות צד שלישי נמצאות בדף „איכות” ובדפי המוצרים הרלוונטיים; את הדוח המלא שולח צוות המכירות לפי בקשה. אפשר גם לשלוח כל בקבוקון מההזמנה שלכם למעבדה עצמאית לבחירתכם. אלא אם סוכם אחרת בכתב, הקונה משלם על בדיקות אופציונליות.

סיוע בבדיקת ה-COA

צריכים עזרה בקריאת COA של אצווה או דוח צד שלישי? המכירות יכולות להסביר את פריטי הבדיקה, המפרטים והקשר בין התוצאות לאצווה שבדיון.

בכל COA של אצווה: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי · אימות LyoPep

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

  • אבקה לבנה ואחוז שטח HPLC אינם מוכיחים זהות נכונה של הנוקלאוזיד, בדיקה כמותית או היעדר ZMP וזיהומים קשורים
  • יש לדרוש זהות אורתוגונלית, כגון LC-MS ברזולוציה גבוהה בצירוף אישור ספקטרוסקופי, טוהר כרומטוגרפי ופרופיל זיהומים עם נתונים גולמיים, בדיקה כמותית, מים, ממסים שאריתיים וזיהומים יסודיים כאשר רלוונטי, וכן יציבות הספציפית לאצווה
  • על ה-COA להבחין בין AICAR/acadesine לבין ZMP מזורחן באמצעות מסה, זמן שהיה וראיות מבניות
  • לוגו של צד שלישי או תווית RUO לבדם אינם ראיות לאיכות.
COA של האצווה ששוחררהטוהר HPLC עם הקשר השיטהתוצאת זיהוי ב-MSתוצאת אנדוטוקסיןכמות מילוי (התכולה שנמדדה בכל בקבוקון)SDS והצהרת טיפול

מילויים זמינים

ציינו בהצעת המחיר את תצורת המילוי והאריזה הדרושה

SKU ייחוסמילויאריזת בסיס
AICAR5050 mg10 בקבוקונים
AICAR100100 mg10 בקבוקונים

צורה נוספת

זמין גם כתרסיס לאף (מלאי בארה״ב)

בקבוק תרסיס לאף שחור של 10 mL עם מכסה שקוף
בקבוק תרסיס לאף של 10 mL

מלבד בקבוקונים מיובשים בהקפאה, AICAR מסופק גם כתמיסה בתרסיס לאף, ונשלח מהמלאי שלנו בארה״ב.

תכולות
50 mg
נפחי בקבוק
10 mL או 20 mL
הזמנה מינימלית
10 בקבוקים לכל תכולה ונפח בקבוק
נשלח מ־
המלאי שלנו בארה״ב

טיפול

תכננו את האחסון לפני הגעת החבילה

יש לאחסן ולשלוח לפי ה-COA של האצווה ולפי נתוני יציבות מאומתים עבור הצורה המוצקה, הממס, הריכוז, ה-pH, המכל והבדיקה המיועדת המדויקים. טענות כלליות של מינוס 20 מעלות צלזיוס, שנתיים ותאריך תפוגה לאחר הכנת תמיסה אינן ניתנות להחלפה. יש להשתמש בחלוקה למנות שאומתה כאשר הדבר מתאים, להימנע ממחזורי הקפאה-הפשרה שלא אומתו ולתעד חריגות.

ציינו יעד ולוח זמנים כדי שניתן יהיה לתכנן את הקבלה, ועם ההגעה העבירו את החומר לתנאי האחסון המצוינים.

שאלות נפוצות של קונים

תנאים שיש להסדיר לפני הזמנת הרכש

האם קונה יכול לארגן בדיקה בידי צד שלישי?+

כן. אפשר לשלוח כל בקבוקון מההזמנה שלכם למעבדה עצמאית לבחירתכם. אם תרצו לתאם איתנו לפני הבדיקה מעבדה, מפרט, דגימה, שיטה וכלל קבלה, צוות המכירות יאשר אותם בכתב. אלא אם סוכם אחרת בכתב, הקונה משלם את עלות הבדיקה האופציונלית הזו.

מה אם בדיקה במעבדה שלי מראה שהמוצר מחוץ למפרט?+

שלחו כל בקבוקון מההזמנה שלכם למעבדה עצמאית לבחירתכם. אם הדוח מראה שהמוצר אינו עומד במפרט שב-COA שלו — טוהר נמוך מהמינימום המוצהר או זהות שאינה תואמת — שתפו את הדוח עם צוות המכירות שלנו ואנחנו נחזיר את מלוא התשלום עבור המוצר.

האם טוהר HPLC מוכיח את תכולת הפפטיד?+

לא. טוהר כרומטוגרפי מתאר את פרופיל השיאים היחסי בשיטה מוגדרת. זהות, מים, יון נגדי, ממסים שיוריים ובדיקה או תכולה עשויים לדרוש שיטות נפרדות.

כיצד יש לאחסן את החומר לאחר המסירה?+

העבירו אותו לתנאי האחסון המצוינים ב-COA של האצווה או בתווית מיד עם הגעתו, ותעדו את מצב האריזה בעת הקבלה.

כיצד מטופלים תנאי התשלום?+

השיטות ואבני הדרך הזמינות תלויות בערך ההזמנה, ביעד ובסוג הפרויקט. חשבונית הפרופורמה צריכה לציין מטבע, פרטי בנק, עמלות, אבני דרך לתשלום ותנאי שחרור.

מדוע על מעבדת הבדיקה להבין בכימיית פפטידים?+

צורות של בסיס חופשי ומלח, רצפים הידרופיליים והידרופוביים, אגרגציה וספיחה עשויים לשנות את הכנת הדגימה ואת התאמת השיטה. השתמשו במעבדה בעלת ניסיון בסוג המולקולה.

אלה מקורות ייחוס להסמכת קונים, ולא טענה שחומר RUO זה מוסדר, מוסמך או משוחרר במסגרת תקנים אלה. תחולתם תלויה בתהליך העבודה ובתחום השיפוט של הקונה.

מקורות נבחרים

הספרות שבבסיס ההקשר המחקרי

  • PubChem CID 17513 ורשומות מתוקננות קשורות תומכים בכימיה של AICAR/acadesine, ואילו PubChem CID 65110 תומך בהבחנה מ-ZMP. ‏Narkar ועמיתיו 2008 הוא מחקר בעכברים על מטבוליזם של פעילות גופנית. המחקר האקראי RED-CABG משנת 2012 הוא ראיה קלינית שלילית מכרעת משלב 3, ואילו המטא-אנליזה המוקדמת יותר ב-JAMA מסבירה מדוע הפיתוח התקדם. מחקר CLL שלב 1/2 מספק נתוני בטיחות מוגבלים במינון גבוה באונקולוגיה. הסקירה השיטתית משנת 2021 חיונית להבנת ההשפעות שאינן תלויות ב-AMPK. ההודעה של Salk מספקת הקשר מוסדי, USADA מסבירה את הסיכון לספורטאים והרשימה הרשמית העדכנית של WADA קובעת את סטטוס מניעת הסימום.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    פתיחת המקור
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    פתיחת המקור
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    פתיחת המקור
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    פתיחת המקור
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    פתיחת המקור
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    פתיחת המקור
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    פתיחת המקור

שאלות נפוצות על המוצר

שאלות שקונים שואלים על AICAR

כיצד AICAR מפעיל AMPK, ומדוע הדבר מעניין מבחינה מנגנונית?+

שם הקטלוג AICAR מתייחס בדרך כלל ל-AICAr/acadesine, הריבוזיד החדיר לתאים. תאים מזרחנים אותו באמצעות adenosine kinase ל-AICAR/ZMP, הריבוטיד שנקשר לתת-היחידה γ של AMPK, מקדם זרחון Thr172 ומגן מפני דה-זרחון. עוצמת ZMP נמוכה במידה ניכרת מזו של AMP, הוא עשוי להצטבר לריכוזים גבוהים ומשפיע על מסלולים נוספים; לכן AICAr הוא גלאי שימושי למסלול AMPK, אך אינו תחליף ספציפי לעקת אנרגיה. כאשר המנגנון חשוב, יש לצרף אליו אגוניסטים ישירים, בקרות גנטיות של AMPK ומדדי מסלול.

מדוע AICAR לא קיבל אישור רגולטורי למרות פיתוח עד שלב 3?+

בניסוי שלב 3 ‏RED-CABG, ניתוח חוסר תועלת שהוגדר מראש הוביל להפסקה מוקדמת לאחר שהוקצו אקראית 3,080 מתוך 7,500 משתתפים מתוכננים. התוצא המשולב הראשי התרחש אצל 5.1% מקבוצת acadesine ואצל 5.0% מקבוצת הפלצבו, ללא יתרון בנקודות הסיום המשניות העיקריות. תוצאה שלילית זו לא הוכיחה שימוש קרדיו-פרוטקטיבי מאושר. בנפרד, הרשימה העדכנית של WADA מציינת את AICAR בסיווג S4.4.1 בין מפעילי AMPK האסורים הן בתחרות והן מחוץ לתחרות.

כיצד יש לבחור ריכוז AICAr למחקר בתאים או בבעלי חיים?+

אין ריכוז עבודה או חשיפה גורפים. קליטה, פעילות adenosine kinase, הצטברות ZMP, סוג התא, הרכב המדיום, המין ונקודת הסיום משנים כולם את התגובה. יש להתחיל מהפרוטוקול המדויק שפורסם בביקורת עמיתים ושאותו משחזרים, להגדיר טווח ריכוז-תגובה הספציפי למודל, למדוד מעורבות AMPK ומדדים רלוונטיים מחוץ למטרה, ולנרמל לתכולה הכמותית של האצווה ששוחררה. חשיפות היסטוריות בבעלי חיים או בעירוי תוך-ורידי קליני הן הקשר ראייתי, ולא הוראות לחומר RUO זה.

מה ההבדל בין AICAR למפעילי AMPK אחרים (metformin, ‏A-769662, ‏MK-8722)?+

AICAr מומר ל-ZMP המדמה AMP ויש לו השפעות חשובות שאינן תלויות ב-AMPK. ‏Metformin משפיע בעקיפין על מצב האנרגיה התאי ויש לו גם מנגנונים שאינם ניתנים לצמצום ל-AMPK בלבד. ‏A-769662 ו-MK-8722 הם מפעילים אלוסטריים ישירים של AMPK בעלי פרופילי קשירה ואיזופורמים שונים. המשווה המתאים תלוי בשאלה אם המחקר עוסק בחישת נוקלאוטידים, בהפעלה ישירה של AMPK או במנגנון תרופתי תרגומי; יש להשתמש בתנאים תואמים ובבקרות גנטיות או אורתוגונליות, במקום לפרש התאמה בין שתי תרכובות כהוכחה לסגוליות המסלול.

ראיות לפני ההזמנה

מידע לקבלת החלטות רכש