AICAR

• AMPK-signalering, cellulär energihomeostas och kontrollerade studier av signalvägsaktivering
• Forskning om fettsyraoxidation i skelettmuskel, glykogenmetabolism, insulinkänslighet och glukosupptag
• Cell-studien från 2008 rapporterade 44% ökning av uthållighet vid löpning på löpband hos stillasittande möss efter fyra veckor, ett prekliniskt resultat som inte fastställer någon träningsersättning eller prestationsnytta hos människor
• Tidigare hjärtkirurgiska prövningar antydde nytta, men fas 3-prövningen RED-CABG stoppades för futilitet efter att 3,080 av planerade 7,500 deltagare hade randomiserats och det primära effektmåttet inträffade hos 5.1% i akadesingruppen jämfört med 5.0% i placebogruppen
• Autofagiforskning omfattar en in vitro-CML-modell där den rapporterade celldödseffekten var AMPK-oberoende och PKC-beroende (PMC2775681)
• En multicenter fas I/II-Acadra-studie på 24 patienter med recidiverande eller refraktär CLL rapporterade preliminära biologiska svar men fastställde inte någon godkänd onkologisk användning (PMC3579463)
• Fynd om mitokondriell biogenes, ischemi–reperfusion, metabolism och cytotoxicitet är fortsatt modell- och mekanismspecifika forskningssammanhang
• En systematisk översikt från 2021 fann att många effekter som historiskt tillskrivits AMPK-aktivering är AMPK-oberoende, däribland effekter på nukleosidtransport, adenosindeaminas, purinnukleotidsyntes och PKC-signalering (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formel

C₉H₁₄N₄O₅

Molekylvikt

258.23

Utseende

Lotspecifikt forskningsmaterial; bekräfta den frisläppta lotens fasta form och utseende i COA

Renhet

≥ 99.0% · mål, verifiera batch-COA

Förvaring

Förvara och transportera enligt lotens COA och validerade stabilitetsdata för exakt fast form, lösningsmedel, koncentration, pH, behållare och avsedd analys. Generella påståenden om minus 20 grader Celsius, två år och hållbarhet efter beredning av lösning är inte utbytbara. Använd validerad alikvotering när det är lämpligt, undvik icke validerade frysnings- och upptiningscykler och dokumentera avvikelser.

MOQ

På förfrågan

Ledtid

10–18 dagar

Katalognamnet AICAR avser vanligen AICAr/akadesin, 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleosid. Celler omvandlar denna ribosid via adenosinkinas till den fosforylerade ribotiden AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), en AMP-mimetik som kan aktivera AMPK. En musstudie från 2008 rapporterade ökad uthållighet på löpband efter fyra veckor, men fastställde inte någon ersättning för träning hos människa. Fas 3-prövningen RED-CABG stoppades för futilitet och fann ingen förbättring av det primära kliniska effektmåttet. Den aktuella WADA-listan från 2026 inkluderar AICAR i S4.4.1 bland AMPK-aktivatorer som alltid är förbjudna. Detta material är fortfarande RUO och är inte avsett för användning på människa eller inom idrott.

• AICAR är en klassisk experimentell prob för AMPK- och energimetabolismssignalvägar men har också viktiga AMPK-oberoende effekter
• Cell-musstudien från 2008 rapporterade förbättrad uthållighet hos stillasittande möss och fastställer inte någon träningsersättning hos människor
• RED-CABG förbättrade inte sitt primära kliniska effektmått, och den lilla fas 1/2-studien vid CLL fastställde inte någon godkänd onkologisk användning
• Fynd om autofagi, mitokondrier, diabetes och cytotoxicitet är fortsatt modell- och mekanismspecifika.

AICAr går in i celler via nukleosidtransportörer och fosforyleras av adenosinkinas till AICAR/ZMP. ZMP binder AMPK:s gamma-subenhet, främjar fosforylering av AMPKα Thr172 och skyddar den mot defosforylering, men är avsevärt mindre potent än fysiologiskt AMP och kan ansamlas till höga intracellulära koncentrationer. AICAr/ZMP påverkar även nukleosidtransport, purinmetabolism och andra AMPK-oberoende signalvägar. Mekanistiska studier kräver därför direkta signalvägsavläsningar, genetiska kontroller och lämpliga jämförelseagonister i stället för att behandla AICAr som en selektiv AMPK-brytare.

• AICAR/akadesin är inte ett godkänt läkemedel och detta material är inte avsett för användning på människa
• RED-CABG inkluderade tusentals kirurgiska patienter men stoppades för futilitet i stället för att visa klinisk nytta
• Den lilla CLL-prövningen undersökte höga intravenösa doser och dosbegränsande toxicitet; den definierar inte en säker exponering för friska personer eller en RUO-batch
• Laktat, urinsyra och andra metabola effekter, tillsammans med ofullständig evidens om långtidseffekter, reproduktion och carcinogenicitet, kräver konservativa laboratoriekontroller
• WADA:s 2026 Prohibited List inkluderar uttryckligen AICAR under S4.4.1 AMPK-aktivatorer, som alltid är förbjudna
• Antidopningsförbud fastställer inte kemisk kvalitet.

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

• AICAR kombineras ofta med metformin, GW501516, dorsomorfin eller kemoterapeutiska substanser som experimentell jämförelse eller signalvägsprob
• Sådana kombinationer är forskningsupplägg, inte validerade stackar
• Eftersom AICAR har AMPK-oberoende effekter är reversering med en AMPK-hämmare inte tillräckligt bevis för signalvägsspecificitet
• AICAR och relevanta PPAR-delta-agonister är förbjudna inom idrott; kombination av dem förstärker efterlevnadsproblemen snarare än att fastställa säkerhet eller effekt.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Representativa poster som uppdateras regelbundet

Publicerade COA:er visar representativa fabriksbatcher och är inte alltid de senast tillgängliga. För en aktuell offert eller leverans kan vårt säljteam bekräfta tillämpligt lot och tillhandahålla dess COA.

Oberoende testning ordnas på begäran

Tredjepartsrapporter publiceras inte rutinmässigt. Om oberoende verifiering krävs kan vi avtala om laboratorium, metod, acceptanskriterier och åtgärd före testningen. Om den avtalade specifikationen inte uppfylls kan en lämplig lösning, inklusive återbetalning där det är tillämpligt, diskuteras enligt de avtalade villkoren.

Hjälp med att granska din COA

Behöver du hjälp med att läsa en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vårt säljteam kan förtydliga testpunkter, specifikationer och hur resultaten förhåller sig till det lot som diskuteras.

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

• Ett vitt pulver och HPLC-areaprocent fastställer inte korrekt nukleosididentitet, halt eller avsaknad av ZMP och relaterade föroreningar
• Kräv ortogonal identitet såsom högupplösande LC-MS plus spektroskopisk bekräftelse, kromatografisk renhet och föroreningsprofil med rådata, kvantitativ haltbestämning, vatten, restlösningsmedel och elementföroreningar när relevant samt lotspecifik stabilitet
• COA måste skilja AICAR/akadesin från fosforylerat ZMP genom massa, retention och strukturell evidens
• En tredjepartslogotyp eller enbart RUO-märkning är inte kvalitetsevidens.

Förvara och transportera enligt lotens COA och validerade stabilitetsdata för exakt fast form, lösningsmedel, koncentration, pH, behållare och avsedd analys. Generella påståenden om minus 20 grader Celsius, två år och hållbarhet efter beredning av lösning är inte utbytbara. Använd validerad alikvotering när det är lämpligt, undvik icke validerade frysnings- och upptiningscykler och dokumentera avvikelser.

Ange destination, årstid, acceptabel exponering under transport och om protokollet kräver isolerad transport eller kylkedja. Tilläggskostnaden för temperaturkontroll anges uttryckligen i offerten.

• PubChem CID 17513 och relaterade standardiserade poster stöder kemin för AICAR/akadesin, medan PubChem CID 65110 stöder skillnaden mot ZMP. Narkar et al. 2008 är en musstudie av träningsmetabolism. Den randomiserade RED-CABG-prövningen från 2012 utgör avgörande negativ klinisk fas 3-evidens, medan den tidigare JAMA-metaanalysen förklarar varför utvecklingen fortsatte. CLL-studien i fas 1/2 ger begränsade onkologiska säkerhetsdata vid hög dos. Den systematiska översikten från 2021 är väsentlig för AMPK-oberoende effekter. Salks meddelande är institutionell kontext, USADA förklarar risken för idrottare och den aktuella officiella WADA-listan styr antidopningsstatus.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Öppna källa
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Öppna källa
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Öppna källa
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Öppna källa
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Öppna källa
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Öppna källa
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Öppna källa