AICAR

AICAr/akadesin · intracellulär ZMP-prekursor och forskningsprob för AMPK-signalvägen

≥ 99.0% · mål, verifiera batch-COACAS 2627-69-2RUO
Batch-COA
MOQ1 kit (10 vialer) per SKU
Levererad formSmåmolekylär nukleosid; skilj den levererade ribosiden från fosforylerat AICAR/ZMP
Ledtid10–18 dagar
AICAR — Lotspecifikt forskningsmaterial; bekräfta den frisläppta lotens fasta form och utseende i COA
AICAR — Lotspecifikt forskningsmaterial; bekräfta den frisläppta lotens fasta form och utseende i COA · Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet
Representativ förpackningsbild · verifiera det beställda lotet

Beslutsöversikt

Viktigaste fördelar

  • AMPK-signalering, cellulär energihomeostas och kontrollerade studier av signalvägsaktivering
  • Forskning om fettsyraoxidation i skelettmuskel, glykogenmetabolism, insulinkänslighet och glukosupptag
  • Cell-studien från 2008 rapporterade 44% ökning av uthållighet vid löpning på löpband hos stillasittande möss efter fyra veckor, ett prekliniskt resultat som inte fastställer någon träningsersättning eller prestationsnytta hos människor
  • Tidigare hjärtkirurgiska prövningar antydde nytta, men fas 3-prövningen RED-CABG stoppades för futilitet efter att 3,080 av planerade 7,500 deltagare hade randomiserats och det primära effektmåttet inträffade hos 5.1% i akadesingruppen jämfört med 5.0% i placebogruppen
  • Autofagiforskning omfattar en in vitro-CML-modell där den rapporterade celldödseffekten var AMPK-oberoende och PKC-beroende (PMC2775681)
  • En multicenter fas I/II-Acadra-studie på 24 patienter med recidiverande eller refraktär CLL rapporterade preliminära biologiska svar men fastställde inte någon godkänd onkologisk användning (PMC3579463)
  • Fynd om mitokondriell biogenes, ischemi–reperfusion, metabolism och cytotoxicitet är fortsatt modell- och mekanismspecifika forskningssammanhang
  • En systematisk översikt från 2021 fann att många effekter som historiskt tillskrivits AMPK-aktivering är AMPK-oberoende, däribland effekter på nukleosidtransport, adenosindeaminas, purinnukleotidsyntes och PKC-signalering (PMC8147799).
Det publicerade forskningssammanhanget presenteras endast som litteraturorientering. Det är inte en anvisning om dosering, behandling eller användning hos människor.

Kvalificeringsdata

Specifikationer att bekräfta mot det frisläppta lotet

CAS
2627-69-2
Formel
C9H14N4O5
Molekylvikt
258.23 g/mol
Utseende
Lotspecifikt forskningsmaterial; bekräfta den frisläppta lotens fasta form och utseende i COA
Renhet
≥ 99.0% · mål, verifiera batch-COA
Förvaring
Förvara och transportera enligt lotens COA och validerade stabilitetsdata för exakt fast form, lösningsmedel, koncentration, pH, behållare och avsedd analys. Generella påståenden om minus 20 grader Celsius, två år och hållbarhet efter beredning av lösning är inte utbytbara. Använd validerad alikvotering när det är lämpligt, undvik icke validerade frysnings- och upptiningscykler och dokumentera avvikelser.
MOQ
1 kit (10 vialer) per SKU
Ledtid
10–18 dagar
PubChem CID 17513

Kvalificeringsmatris

Identitet, renhet och innehåll är separata frisläppningsfrågor.

Identitet

Bekräfta angiven molekyl och levererad form. Börja med COA för det aktuella partiet; begär endast evidens på sekvensnivå när köparens skriftliga rutin kräver det och tillgänglighet eller en separat omfattning har avtalats.

Renhet

Granska RP-HPLC-metodens betingelser, våglängd, integration och hantering av relaterade toppar. En procentsats utan metod räcker inte.

Innehåll

Nettopeptidinnehåll är inte samma sak som bruttovikten av frystorkat pulver. Fråga vilken analys som stöder den angivna mängden och om vatten/motjon har beaktats.

Stabilitet

Följ från mottagningen det förvaringsvillkor som anges i batchens COA eller på etiketten.

Forskningssammanhang

Vad forskare studerar om AICAR

Katalognamnet AICAR avser vanligen AICAr/akadesin, 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleosid. Celler omvandlar denna ribosid via adenosinkinas till den fosforylerade ribotiden AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), en AMP-mimetik som kan aktivera AMPK. En musstudie från 2008 rapporterade ökad uthållighet på löpband efter fyra veckor, men fastställde inte någon ersättning för träning hos människa. Fas 3-prövningen RED-CABG stoppades för futilitet och fann ingen förbättring av det primära kliniska effektmåttet. Den aktuella WADA-listan från 2026 inkluderar AICAR i S4.4.1 bland AMPK-aktivatorer som alltid är förbjudna. Detta material är fortfarande RUO och är inte avsett för användning på människa eller inom idrott.

  • AICAR är en klassisk experimentell prob för AMPK- och energimetabolismssignalvägar men har också viktiga AMPK-oberoende effekter
  • Cell-musstudien från 2008 rapporterade förbättrad uthållighet hos stillasittande möss och fastställer inte någon träningsersättning hos människor
  • RED-CABG förbättrade inte sitt primära kliniska effektmått, och den lilla fas 1/2-studien vid CLL fastställde inte någon godkänd onkologisk användning
  • Fynd om autofagi, mitokondrier, diabetes och cytotoxicitet är fortsatt modell- och mekanismspecifika.

Mekanismsammanhang

Frågan som litteraturen undersöker

AICAr går in i celler via nukleosidtransportörer och fosforyleras av adenosinkinas till AICAR/ZMP. ZMP binder AMPK:s gamma-subenhet, främjar fosforylering av AMPKα Thr172 och skyddar den mot defosforylering, men är avsevärt mindre potent än fysiologiskt AMP och kan ansamlas till höga intracellulära koncentrationer. AICAr/ZMP påverkar även nukleosidtransport, purinmetabolism och andra AMPK-oberoende signalvägar. Mekanistiska studier kräver därför direkta signalvägsavläsningar, genetiska kontroller och lämpliga jämförelseagonister i stället för att behandla AICAr som en selektiv AMPK-brytare.

Evidenskarta

Forskningsvägar och exponeringssammanhang

EvidensnivåSammanhang för godkänd färdigprodukt
Vägar som rapporteras i källorna
Intravenös
Dos- / exponeringssammanhangProtokollspecifikt; verifiera den citerade primärkällan
Vägar och exponeringssammanhang sammanfattar citerade studier eller etiketter för godkända färdigprodukter. De är inte anvisningar för administrering av detta RUO-material; ingen kunddos anges.

Evidensgränser

Kompatibilitet, begränsningar och beslutssammanhang

  • AICAR/akadesin är inte ett godkänt läkemedel och detta material är inte avsett för användning på människa
  • RED-CABG inkluderade tusentals kirurgiska patienter men stoppades för futilitet i stället för att visa klinisk nytta
  • Den lilla CLL-prövningen undersökte höga intravenösa doser och dosbegränsande toxicitet; den definierar inte en säker exponering för friska personer eller en RUO-batch
  • Laktat, urinsyra och andra metabola effekter, tillsammans med ofullständig evidens om långtidseffekter, reproduktion och carcinogenicitet, kräver konservativa laboratoriekontroller
  • WADA:s 2026 Prohibited List inkluderar uttryckligen AICAR under S4.4.1 AMPK-aktivatorer, som alltid är förbjudna
  • Antidopningsförbud fastställer inte kemisk kvalitet.

Interaktioner som rapporteras i litteraturen

  • AICAR kombineras ofta med metformin, GW501516, dorsomorfin eller kemoterapeutiska substanser som experimentell jämförelse eller signalvägsprob
  • Sådana kombinationer är forskningsupplägg, inte validerade stackar
  • Eftersom AICAR har AMPK-oberoende effekter är reversering med en AMPK-hämmare inte tillräckligt bevis för signalvägsspecificitet
  • AICAR och relevanta PPAR-delta-agonister är förbjudna inom idrott; kombination av dem förstärker efterlevnadsproblemen snarare än att fastställa säkerhet eller effekt.
Litteratursammanhanget är varken ett frisläppningsresultat från leverantören eller en anvisning för användning hos människor. Följ institutionens godkända riskbedömning för laboratoriearbete.

Batchdokumentation

Batch-COA:er för AICAR

Laboratorium: Tillverkarens QC-laboratoriumTester: HPLC-renhet · MS-identitet · endotoxin · fyllnadsmängd

  • Suddig förhandsvisning av ett batch-COA för AICAR 50 mg50 mg
  • Suddig förhandsvisning av ett batch-COA för AICAR 100 mg100 mg

Förhandsvisningarna är suddiga med avsikt så att dokumenten inte kan återanvändas; tredjepartsrapporter visar bara sin första sida. Säljteamet skickar den tydliga fullständiga versionen för den produkt och styrka du frågar om.

Underkänt oberoende test? Full återbetalning.

Representativa poster som uppdateras regelbundet

Publicerade COA:er visar nya representativa batcher och är inte alltid de senaste. För en offert eller leverans bekräftar säljteamet lotet och skickar dess COA.

Tredjepartsrapporter som läggs till successivt

Förhandsvisningar av första sidan i tredjepartsrapporter finns på vår sida Kvalitet och på de berörda produktsidorna; säljteamet skickar hela rapporten på begäran. Du kan också skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Om inget annat avtalats skriftligen betalar köparen valfria tester.

Hjälp med att granska din COA

Behöver du hjälp att läsa en batch-COA eller en tredjepartsrapport? Säljteamet kan förklara testpunkterna, specifikationerna och hur resultaten förhåller sig till det lot som diskuteras.

På varje batch-COA: HPLC-renhet · MS-identitet · endotoxin · fyllnadsmängd · Verifiera LyoPep

Begär det aktuella underlaget, inte ett generiskt certifikat

  • Ett vitt pulver och HPLC-areaprocent fastställer inte korrekt nukleosididentitet, halt eller avsaknad av ZMP och relaterade föroreningar
  • Kräv ortogonal identitet såsom högupplösande LC-MS plus spektroskopisk bekräftelse, kromatografisk renhet och föroreningsprofil med rådata, kvantitativ haltbestämning, vatten, restlösningsmedel och elementföroreningar när relevant samt lotspecifik stabilitet
  • COA måste skilja AICAR/akadesin från fosforylerat ZMP genom massa, retention och strukturell evidens
  • En tredjepartslogotyp eller enbart RUO-märkning är inte kvalitetsevidens.
Batch-COA för det frisläppta lotetHPLC-renhet med metodsammanhangResultat för MS-identitetEndotoxinresultatFyllnadsmängd (uppmätt innehåll per vial)SDS och hanteringsanvisning

Tillgängliga fyllningar

Ange önskad fyllnads- och förpackningskonfiguration i offertförfrågan

Referens-SKUFyllnadGrundförpackning
AICAR5050 mg10 vialer
AICAR100100 mg10 vialer

Annan form

Finns även som nässpray (lager i USA)

Svart nässprayflaska på 10 mL med genomskinligt lock
Nässprayflaska på 10 mL

Utöver frystorkade flaskor levererar vi även AICAR som lösning i nässpray, skickad från vårt lager i USA.

Styrkor
50 mg
Flaskstorlekar
10 mL eller 20 mL
Minsta order
10 flaskor per styrka och flaskstorlek
Skickas från
Vårt lager i USA

Hantering

Planera förvaringen innan paketet anländer

Förvara och transportera enligt lotens COA och validerade stabilitetsdata för exakt fast form, lösningsmedel, koncentration, pH, behållare och avsedd analys. Generella påståenden om minus 20 grader Celsius, två år och hållbarhet efter beredning av lösning är inte utbytbara. Använd validerad alikvotering när det är lämpligt, undvik icke validerade frysnings- och upptiningscykler och dokumentera avvikelser.

Ange destination och tidpunkt så att mottagningen kan planeras, och flytta materialet till angivet förvaringsvillkor vid ankomst.

Vanliga frågor från köpare

Villkor att fastställa före inköpsordern

Kan en köpare ordna tredjepartstestning?+

Ja. Du kan skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Vill du komma överens med oss om laboratorium, specifikation, provtagning, metod och acceptansregel före testet bekräftar säljteamet dem skriftligen. Om inget annat avtalats skriftligen betalar köparen kostnaden för detta valfria test.

Vad händer om mitt eget labbtest visar att produkten ligger utanför specifikationen?+

Skicka valfri injektionsflaska från din beställning till ett oberoende laboratorium som du själv väljer. Om rapporten visar att produkten inte uppfyller specifikationen i dess COA – renhet under angivet minimum eller en identitet som inte stämmer – delar du rapporten med vårt säljteam, så återbetalar vi den produkten i sin helhet.

Bevisar HPLC-renhet peptidinnehållet?+

Nej. Kromatografisk renhet beskriver den relativa topprofilen enligt en angiven metod. Identitet, vatten, motjon, restlösningsmedel och analys/innehåll kan kräva separata metoder.

Hur ska materialet förvaras efter leverans?+

Flytta det till det förvaringsvillkor som anges i batchens COA eller på etiketten så snart det anländer, och dokumentera förpackningens skick vid mottagningen.

Hur hanteras betalningsvillkor?+

Tillgängliga metoder och milstolpar beror på ordervärde, destination och projekttyp. Proformafakturan bör ange valuta, bankuppgifter, avgifter, betalningsmilstolpar och frisläppningsvillkor.

Varför måste testlaboratoriet förstå peptidkemi?+

Fri bas och saltformer, hydrofila och hydrofoba sekvenser, aggregering och adsorption kan förändra provberedning och metodlämplighet. Använd ett laboratorium med erfarenhet av molekylklassen.

Detta är referenser för köparens kvalificering, inte påståenden om att detta RUO-material är reglerat, certifierat eller frisläppt enligt dessa ramverk. Tillämpligheten beror på köparens arbetsflöde och jurisdiktion.

Utvalda källor

Litteraturen bakom forskningssammanhanget

  • PubChem CID 17513 och relaterade standardiserade poster stöder kemin för AICAR/akadesin, medan PubChem CID 65110 stöder skillnaden mot ZMP. Narkar et al. 2008 är en musstudie av träningsmetabolism. Den randomiserade RED-CABG-prövningen från 2012 utgör avgörande negativ klinisk fas 3-evidens, medan den tidigare JAMA-metaanalysen förklarar varför utvecklingen fortsatte. CLL-studien i fas 1/2 ger begränsade onkologiska säkerhetsdata vid hög dos. Den systematiska översikten från 2021 är väsentlig för AMPK-oberoende effekter. Salks meddelande är institutionell kontext, USADA förklarar risken för idrottare och den aktuella officiella WADA-listan styr antidopningsstatus.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Öppna källa
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Öppna källa
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Öppna källa
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Öppna källa
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Öppna källa
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Öppna källa
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Öppna källa

Vanliga produktfrågor

Frågor som köpare ställer om AICAR

Hur aktiverar AICAR AMPK, och varför är det mekanistiskt intressant?+

Katalognamnet AICAR avser vanligen AICAr/akadesin, den cellpermeabla ribosiden. Celler fosforylerar den via adenosinkinas till AICAR/ZMP, ribotiden som binder AMPK:s γ-subenhet, främjar Thr172-fosforylering och skyddar mot defosforylering. ZMP är avsevärt mindre potent än AMP, kan ansamlas till höga koncentrationer och påverkar ytterligare signalvägar, så AICAr är en användbar prob för AMPK-signalvägen men inte en specifik ersättning för energistress. Kombinera den med direkta agonister, genetiska AMPK-kontroller och signalvägsavläsningar när mekanismen är relevant.

Varför fick AICAR inte regulatoriskt godkännande trots utveckling i fas 3?+

I fas 3-prövningen RED-CABG ledde en fördefinierad futilitetsanalys till förtida stopp efter att 3,080 av planerade 7,500 deltagare hade randomiserats. Det primära sammansatta utfallet inträffade hos 5.1% i akadesingruppen och 5.0% i placebogruppen, utan nytta för centrala sekundära effektmått. Det negativa resultatet fastställde inte någon godkänd hjärtskyddande användning. Separat namnger den aktuella WADA-listan AICAR i klass S4.4.1 bland AMPK-aktivatorer som är förbjudna både i och utanför tävling.

Hur bör en AICAr-koncentration väljas för en cell- eller djurstudie?+

Det finns ingen generell arbetskoncentration eller exponering. Upptag, adenosinkinasaktivitet, ZMP-ansamling, celltyp, mediesammansättning, art och effektmått förändrar alla svaret. Utgå från det exakta sakkunniggranskade protokoll som ska replikeras, definiera ett modellspecifikt koncentrations–responsintervall, mät AMPK-aktivering och relevanta off-target-avläsningar och normalisera till den frisläppta lotens kvantitativa innehåll. Historiska djurexponeringar eller intravenösa kliniska exponeringar utgör evidenskontext, inte instruktioner för detta RUO-material.

Vad är skillnaden mellan AICAR och andra AMPK-aktivatorer (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr omvandlas till den AMP-mimetiska ZMP och har viktiga AMPK-oberoende effekter. Metformin påverkar cellulärt energitillstånd indirekt och har också mekanismer som inte kan reduceras enbart till AMPK. A-769662 och MK-8722 är direkta allosteriska AMPK-aktivatorer med olika bindnings- och isoformsprofiler. Lämpligt jämförelsematerial beror på om frågan gäller nukleotidavkänning, direkt AMPK-aktivering eller en translationell läkemedelsmekanism; använd matchade förhållanden och genetiska eller ortogonala kontroller i stället för att tolka överensstämmelse mellan två föreningar som bevis för signalvägsspecificitet.

Belägg före beställning

Kunskap för köpare