AICAR

• Studi pensinyalan AMPK, homeostasis energi seluler, dan keterlibatan jalur secara terkendali
• Riset oksidasi asam lemak dan metabolisme glikogen pada otot rangka, sensitivitas insulin, dan pengambilan glukosa
• Studi Cell tahun 2008 melaporkan peningkatan daya tahan treadmill sebesar 44% pada mencit sedentari setelah empat minggu; hasil praklinis ini tidak membuktikan pengganti olahraga atau manfaat performa pada manusia
• Uji bedah jantung terdahulu mengindikasikan manfaat, tetapi Phase 3 RED-CABG dihentikan karena futility setelah 3,080 dari 7,500 peserta yang direncanakan diacak; endpoint primer terjadi pada 5.1% kelompok acadesine dibandingkan 5.0% kelompok plasebo
• Riset autofagi mencakup model CML in vitro yang melaporkan efek kematian sel tidak bergantung pada AMPK dan bergantung pada PKC (PMC2775681)
• Studi multisenter Phase I/II Acadra pada 24 pasien dengan CLL relaps atau refrakter melaporkan respons biologis awal, tetapi tidak membuktikan penggunaan onkologi yang disetujui (PMC3579463)
• Temuan tentang biogenesis mitokondria, iskemia-reperfusi, metabolisme, dan sitotoksisitas tetap merupakan konteks riset yang spesifik terhadap model dan mekanisme
• Tinjauan sistematis tahun 2021 menyimpulkan bahwa banyak efek yang secara historis dikaitkan dengan aktivasi AMPK ternyata tidak bergantung pada AMPK, termasuk efek pada transportasi nukleosida, adenosine deaminase, sintesis nukleotida purin, dan pensinyalan PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formula

C₉H₁₄N₄O₅

Berat molekul

258.23

Tampilan

Bahan riset yang spesifik untuk setiap lot; konfirmasikan bentuk padat dan tampilan lot yang dirilis pada COA

Kemurnian

≥ 99.0% · target, verifikasi COA batch

Penyimpanan

Simpan dan kirim sesuai COA lot serta data stabilitas tervalidasi untuk bentuk padat, pelarut, konsentrasi, pH, wadah, dan pengujian yang dimaksud secara tepat. Klaim umum mengenai suhu minus 20 derajat Celsius, masa dua tahun, dan masa simpan setelah pembuatan larutan tidak dapat dipertukarkan. Gunakan pembagian alikuot tervalidasi bila sesuai, hindari siklus beku-cair yang tidak tervalidasi, dan dokumentasikan penyimpangan.

MOQ

Berdasarkan permintaan

Waktu tunggu

10–18 hari

Nama katalog AICAR umumnya merujuk pada AICAr/acadesine, yaitu 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Sel mengubah ribosida ini melalui adenosine kinase menjadi ribotida terfosforilasi AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), suatu mimetik AMP yang dapat mengaktifkan AMPK. Studi pada mencit tahun 2008 melaporkan peningkatan daya tahan treadmill setelah empat minggu, tetapi tidak membuktikan pengganti olahraga pada manusia. Uji Phase 3 RED-CABG dihentikan karena futility dan tidak menemukan perbaikan pada endpoint klinis primer. Daftar WADA 2026 yang berlaku memasukkan AICAR dalam S4.4.1 di antara aktivator AMPK yang dilarang setiap saat. Bahan ini tetap berstatus RUO dan bukan untuk penggunaan pada manusia atau olahraga.

• AICAR merupakan probe eksperimental klasik untuk jalur AMPK dan metabolisme energi, tetapi juga memiliki efek penting yang tidak bergantung pada AMPK
• Studi Cell tahun 2008 pada mencit melaporkan peningkatan daya tahan pada mencit sedentari dan tidak membuktikan pengganti olahraga pada manusia
• RED-CABG tidak memperbaiki endpoint klinis primernya, dan studi kecil CLL Phase 1/2 tidak membuktikan penggunaan onkologi yang disetujui
• Temuan terkait autofagi, mitokondria, diabetes, dan sitotoksisitas tetap spesifik terhadap model dan mekanisme.

AICAr memasuki sel melalui transporter nukleosida dan difosforilasi oleh adenosine kinase menjadi AICAR/ZMP. ZMP berikatan dengan subunit gamma AMPK, mendorong fosforilasi AMPKα Thr172 dan melindunginya dari defosforilasi, tetapi potensinya jauh lebih rendah daripada AMP fisiologis dan dapat terakumulasi pada konsentrasi intraseluler tinggi. AICAr/ZMP juga memengaruhi transportasi nukleosida, metabolisme purin, dan jalur lain yang tidak bergantung pada AMPK. Karena itu, studi mekanistik memerlukan pembacaan jalur secara langsung, kontrol genetik, dan agonis pembanding yang tepat, bukan memperlakukan AICAr sebagai sakelar AMPK yang selektif.

• AICAR/acadesine bukan obat yang disetujui dan bahan ini bukan untuk penggunaan pada manusia
• RED-CABG melibatkan ribuan pasien bedah tetapi dihentikan karena futility, bukan karena menunjukkan manfaat klinis
• Studi kecil CLL meneliti paparan intravena tinggi dan toksisitas pembatas dosis; studi tersebut tidak menetapkan paparan aman bagi orang sehat maupun lot RUO
• Efek pada laktat, asam urat, dan parameter metabolik lain, serta bukti jangka panjang, reproduksi, dan karsinogenisitas yang belum lengkap, memerlukan pengendalian laboratorium yang konservatif
• Daftar Larangan WADA 2026 secara tegas memasukkan AICAR dalam S4.4.1 di antara aktivator AMPK yang dilarang setiap saat
• Larangan antidoping tidak membuktikan mutu kimia.

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

• AICAR sering dikombinasikan dengan metformin, GW501516, dorsomorphin, atau agen kemoterapi sebagai pembanding eksperimental atau probe jalur
• Kombinasi tersebut merupakan desain riset, bukan kombinasi yang tervalidasi
• Karena AICAR memiliki efek yang tidak bergantung pada AMPK, pembalikan oleh satu inhibitor AMPK tidak cukup membuktikan spesifisitas jalur
• AICAR dan agonis PPAR-delta terkait dilarang dalam olahraga; mengombinasikannya meningkatkan persoalan kepatuhan, bukan membuktikan keamanan atau efektivitas.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Catatan representatif, diperbarui secara berkala

COA yang dipublikasikan menunjukkan batch pabrik representatif dan mungkin bukan lot terbaru yang tersedia. Untuk penawaran atau pengiriman saat ini, tim penjualan kami dapat mengonfirmasi lot yang berlaku dan memberikan COA-nya.

Pengujian independen, diatur berdasarkan permintaan

Laporan pihak ketiga tidak dipublikasikan secara rutin. Jika verifikasi independen diperlukan, laboratorium, metode, kriteria penerimaan, dan penyelesaian dapat disepakati sebelum pengujian. Jika spesifikasi yang disepakati tidak terpenuhi, penyelesaian yang sesuai — termasuk pengembalian dana bila berlaku — dapat dibahas berdasarkan ketentuan yang disepakati. Kecuali disepakati lain secara tertulis, biaya pengujian opsional ini ditanggung oleh pembeli.

Bantuan meninjau COA Anda

Perlu bantuan membaca COA pabrik atau laporan pihak ketiga? Tim penjualan kami dapat menjelaskan item pengujian, spesifikasi, dan kaitan hasil dengan lot yang sedang dibahas.

Minta paket terkini, bukan sertifikat generik

• Serbuk putih dan persentase area HPLC tidak membuktikan identitas nukleosida yang benar, kadar kuantitatif, atau ketiadaan ZMP dan pengotor terkait
• Wajibkan identifikasi ortogonal seperti LC-MS resolusi tinggi dengan konfirmasi spektroskopi, kemurnian kromatografi dan profil pengotor beserta data mentah, pengujian kuantitatif, kadar air, pelarut residu, dan pengotor unsur bila relevan, serta stabilitas spesifik lot
• COA harus membedakan AICAR/acadesine dari ZMP terfosforilasi berdasarkan bukti massa, retensi, dan struktur
• Logo pihak ketiga atau label RUO saja bukan bukti mutu.

Simpan dan kirim sesuai COA lot serta data stabilitas tervalidasi untuk bentuk padat, pelarut, konsentrasi, pH, wadah, dan pengujian yang dimaksud secara tepat. Klaim umum mengenai suhu minus 20 derajat Celsius, masa dua tahun, dan masa simpan setelah pembuatan larutan tidak dapat dipertukarkan. Gunakan pembagian alikuot tervalidasi bila sesuai, hindari siklus beku-cair yang tidak tervalidasi, dan dokumentasikan penyimpangan.

Nyatakan tujuan, musim, paparan transit yang dapat diterima, serta kebutuhan protokol akan layanan berinsulasi atau cold-chain. Biaya kontrol suhu tambahan dikutip terpisah.

• PubChem CID 17513 dan catatan terstandar terkait mendukung kimia AICAR/acadesine, sedangkan PubChem CID 65110 mendukung pembedaan ZMP. Narkar et al. 2008 merupakan studi metabolisme olahraga pada mencit. Uji acak RED-CABG tahun 2012 merupakan bukti klinis negatif Phase 3 yang menentukan, sedangkan meta-analisis JAMA terdahulu menjelaskan mengapa pengembangan berlanjut. Studi CLL Phase 1/2 menyediakan data keamanan onkologi terbatas pada paparan tinggi. Tinjauan sistematis tahun 2021 penting untuk memahami efek yang tidak bergantung pada AMPK. Rilis Salk memberikan konteks kelembagaan, USADA menjelaskan risiko bagi atlet, dan daftar resmi WADA yang berlaku menentukan status antidoping.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Buka sumber
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Buka sumber
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Buka sumber
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Buka sumber
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Buka sumber
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Buka sumber
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Buka sumber