AICAR

• Estudios de señalización de AMPK, homeostasis energética celular e interacción controlada con la vía
• Investigación sobre oxidación de ácidos grasos y metabolismo del glucógeno en músculo esquelético, sensibilidad a la insulina y captación de glucosa
• El estudio de Cell de 2008 informó un aumento del 44% de la resistencia en cinta rodante en ratones sedentarios tras cuatro semanas, un resultado preclínico que no demuestra un sustituto del ejercicio ni un beneficio de rendimiento en seres humanos
• Los ensayos anteriores de cirugía cardíaca sugirieron un beneficio, pero el Phase 3 RED-CABG se detuvo por futilidad después de aleatorizar a 3,080 de los 7,500 participantes previstos, y el criterio principal ocurrió en el 5.1% del grupo de acadesine frente al 5.0% del grupo placebo
• La investigación de la autofagia incluye un modelo in vitro de CML en el que el efecto de muerte celular descrito fue independiente de AMPK y dependiente de PKC (PMC2775681)
• Un estudio multicéntrico Phase I/II de Acadra en 24 pacientes con CLL recidivante o refractaria informó respuestas biológicas preliminares, pero no estableció un uso oncológico aprobado (PMC3579463)
• Los hallazgos sobre biogénesis mitocondrial, isquemia-reperfusión, metabolismo y citotoxicidad siguen siendo contextos de investigación específicos del modelo y del mecanismo
• Una revisión sistemática de 2021 concluyó que muchos efectos atribuidos históricamente a la activación de AMPK son independientes de AMPK, incluidos efectos sobre el transporte de nucleósidos, la adenosine deaminase, la síntesis de nucleótidos de purina y la señalización de PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Fórmula

C₉H₁₄N₄O₅

Peso molecular

258.23

Aspecto

Material de investigación específico de cada lote; confirme la forma sólida y la apariencia del lote liberado en el COA

Pureza

≥ 99.0% · objetivo; verificar el COA del lote

Almacenamiento

Almacene y transporte conforme al COA del lote y a los datos de estabilidad validados para la forma sólida, disolvente, concentración, pH, recipiente y ensayo previsto exactos. Las afirmaciones genéricas de menos 20 grados Celsius, dos años y conservación después de preparar una solución no son intercambiables. Utilice alicuotado validado cuando corresponda, evite ciclos de congelación-descongelación no validados y documente las desviaciones.

Pedido mínimo

A consultar

Plazo

10–18 días

El nombre de catálogo AICAR suele referirse a AICAr/acadesine, 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Las células convierten este ribósido mediante adenosine kinase en el ribótido fosforilado AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), un mimético de AMP capaz de activar AMPK. Un estudio en ratones de 2008 informó un aumento de la resistencia en cinta rodante después de cuatro semanas, pero no estableció un sustituto del ejercicio en seres humanos. El ensayo de Phase 3 RED-CABG se detuvo por futilidad y no mostró mejora de su criterio clínico principal. La lista vigente de WADA de 2026 incluye AICAR en S4.4.1 entre los activadores de AMPK prohibidos en todo momento. Este material sigue siendo RUO y no está destinado al uso humano ni deportivo.

• AICAR es una sonda experimental clásica para las vías de AMPK y del metabolismo energético, pero también presenta importantes efectos independientes de AMPK
• El estudio de Cell de 2008 en ratones informó una mejora de la resistencia en animales sedentarios y no demuestra un sustituto del ejercicio en seres humanos
• RED-CABG no mejoró su criterio clínico principal, y el pequeño estudio Phase 1/2 en CLL no estableció un uso oncológico aprobado
• Los hallazgos sobre autofagia, mitocondrias, diabetes y citotoxicidad siguen siendo específicos del modelo y del mecanismo.

AICAr entra en las células mediante transportadores de nucleósidos y es fosforilado por adenosine kinase a AICAR/ZMP. ZMP se une a la subunidad gamma de AMPK, promueve la fosforilación de AMPKα Thr172 y la protege frente a la desfosforilación, pero es considerablemente menos potente que AMP fisiológico y puede acumularse en concentraciones intracelulares altas. AICAr/ZMP también afecta al transporte de nucleósidos, al metabolismo de purinas y a otras vías independientes de AMPK. Por tanto, los estudios mecanísticos requieren lecturas directas de la vía, controles genéticos y agonistas comparadores apropiados, en lugar de considerar AICAr un interruptor selectivo de AMPK.

• AICAR/acadesine no es un medicamento aprobado y este material no está destinado al uso humano
• RED-CABG incluyó a miles de pacientes quirúrgicos, pero se detuvo por futilidad en lugar de demostrar un beneficio clínico
• El pequeño ensayo en CLL exploró exposiciones intravenosas altas y toxicidad limitante de la dosis; no define una exposición segura para personas sanas ni para un lote RUO
• Los efectos sobre el lactato, el ácido úrico y otros parámetros metabólicos, junto con evidencia incompleta a largo plazo, reproductiva y de carcinogenicidad, requieren controles de laboratorio conservadores
• La Lista de Sustancias y Métodos Prohibidos de WADA de 2026 incluye explícitamente AICAR en S4.4.1 entre los activadores de AMPK prohibidos en todo momento
• La prohibición antidopaje no demuestra la calidad química.

Interacciones descritas en la literatura

• AICAR se combina a menudo con metformin, GW501516, dorsomorphin o agentes quimioterapéuticos como comparador experimental o sonda de vía
• Estas combinaciones son diseños de investigación, no combinaciones validadas
• Dado que AICAR presenta efectos independientes de AMPK, la reversión mediante un único inhibidor de AMPK no constituye prueba suficiente de especificidad de la vía
• AICAR y los agonistas de PPAR-delta pertinentes están prohibidos en el deporte; combinarlos agrava las cuestiones de cumplimiento en lugar de demostrar seguridad o eficacia.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

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Solicite el expediente vigente, no un certificado genérico

• Un polvo blanco y el porcentaje de área por HPLC no demuestran la identidad correcta del nucleósido, el contenido cuantitativo ni la ausencia de ZMP y otras impurezas relacionadas
• Exija una identificación ortogonal, como LC-MS de alta resolución más confirmación espectroscópica, pureza cromatográfica y perfil de impurezas con datos sin procesar, ensayo cuantitativo, agua, disolventes residuales y, cuando corresponda, impurezas elementales, además de estabilidad específica del lote
• El COA debe distinguir AICAR/acadesine de ZMP fosforilado mediante evidencia de masa, retención y estructura
• Un logotipo de terceros o una etiqueta RUO por sí solos no constituyen evidencia de calidad.

Almacene y transporte conforme al COA del lote y a los datos de estabilidad validados para la forma sólida, disolvente, concentración, pH, recipiente y ensayo previsto exactos. Las afirmaciones genéricas de menos 20 grados Celsius, dos años y conservación después de preparar una solución no son intercambiables. Utilice alicuotado validado cuando corresponda, evite ciclos de congelación-descongelación no validados y documente las desviaciones.

Indique destino, estación, exposición de tránsito aceptable y si el protocolo exige servicio aislado o cadena de frío. El coste adicional del control térmico se cotiza por separado.

• PubChem CID 17513 y los registros estandarizados relacionados respaldan la química de AICAR/acadesine, mientras que PubChem CID 65110 respalda la distinción de ZMP. Narkar et al. 2008 es un estudio de metabolismo y ejercicio en ratones. El ensayo aleatorizado RED-CABG de 2012 constituye evidencia clínica negativa decisiva de Phase 3, mientras que el metaanálisis anterior de JAMA explica por qué continuó el desarrollo. El estudio Phase 1/2 en CLL aporta datos limitados de seguridad oncológica a exposiciones altas. La revisión sistemática de 2021 es esencial para comprender los efectos independientes de AMPK. El comunicado de Salk aporta contexto institucional, USADA explica el riesgo para deportistas y la lista oficial vigente de WADA determina la situación antidopaje.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

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2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

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3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

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4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

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5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

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6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

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7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

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