AICAR

• Untersuchungen zur AMPK-Signalübertragung, zellulären Energiehomöostase und kontrollierten Aktivierung der Signalkaskade
• Forschung zur Fettsäureoxidation und zum Glykogenstoffwechsel im Skelettmuskel sowie zur Insulinsensitivität und Glukoseaufnahme
• Die Cell-Studie von 2008 berichtete nach vier Wochen eine um 44% erhöhte Laufbandausdauer bei nicht trainierten Mäusen; dieses präklinische Ergebnis belegt weder einen Ersatz für Bewegung noch einen Leistungsvorteil beim Menschen
• Frühere Studien in der Herzchirurgie deuteten auf einen Nutzen hin, doch die Phase-3-Studie RED-CABG wurde wegen Aussichtslosigkeit beendet, nachdem 3,080 der geplanten 7,500 Teilnehmenden randomisiert worden waren; der primäre Endpunkt trat bei 5.1% der Acadesine-Gruppe gegenüber 5.0% der Placebogruppe auf
• Die Autophagieforschung umfasst ein In-vitro-CML-Modell, in dem der berichtete Zelltod AMPK-unabhängig und PKC-abhängig war (PMC2775681)
• Eine multizentrische Phase-I/II-Studie mit Acadra bei 24 Patienten mit rezidivierter oder refraktärer CLL berichtete vorläufige biologische Reaktionen, begründete jedoch keine zugelassene onkologische Anwendung (PMC3579463)
• Befunde zur mitochondrialen Biogenese, Ischämie-Reperfusion, zum Stoffwechsel und zur Zytotoxizität bleiben modell- und mechanismusspezifische Forschungskontexte
• Eine systematische Übersichtsarbeit von 2021 kam zu dem Ergebnis, dass viele historisch der AMPK-Aktivierung zugeschriebene Effekte AMPK-unabhängig sind, darunter Einflüsse auf Nukleosidtransport, Adenosindeaminase, Purinnukleotidsynthese und PKC-Signalübertragung (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Summenformel

C₉H₁₄N₄O₅

Molekulargewicht

258.23

Aussehen

Chargenspezifisches Forschungsmaterial; feste Form und Aussehen der freigegebenen Charge anhand des COA bestätigen

Reinheit

≥ 99.0% · Zielwert; Chargen-COA prüfen

Lagerung

Gemäß Chargen-COA und validierten Stabilitätsdaten für die genaue Feststoffform, das Lösemittel, die Konzentration, den pH-Wert, das Behältnis und den vorgesehenen Test lagern und versenden. Allgemeine Angaben zu minus 20 Grad Celsius, zwei Jahren oder einer Haltedauer nach Herstellung einer Lösung sind nicht austauschbar. Gegebenenfalls validierte Aliquotierung verwenden, nicht validierte Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden und Abweichungen dokumentieren.

Mindestmenge

Auf Anfrage

Lieferzeit

10–18 Tage

Der Katalogname AICAR bezeichnet üblicherweise AICAr/Acadesin, also 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleosid. Zellen wandeln dieses Ribosid über Adenosinkinase in das phosphorylierte Ribotid AICAR/ZMP (PubChem CID 65110) um, ein AMP-Mimetikum, das AMPK aktivieren kann. Eine Mausstudie von 2008 berichtete nach vier Wochen eine höhere Laufbandausdauer, belegte jedoch keinen Ersatz für körperliches Training beim Menschen. Die Phase-3-Studie RED-CABG wurde wegen Aussichtslosigkeit beendet und zeigte keine Verbesserung ihres primären klinischen Endpunkts. Die aktuelle WADA-Liste 2026 führt AICAR in S4.4.1 unter den jederzeit verbotenen AMPK-Aktivatoren. Dieses Material bleibt RUO und ist weder für Menschen noch für sportliche Anwendungen bestimmt.

• AICAR ist eine klassische experimentelle Sonde für AMPK- und Energiestoffwechselwege, besitzt jedoch auch wichtige AMPK-unabhängige Effekte
• Die Cell-Mausstudie von 2008 berichtete eine verbesserte Ausdauer bei nicht trainierten Mäusen und belegt keinen Ersatz für Bewegung beim Menschen
• RED-CABG verbesserte den primären klinischen Endpunkt nicht, und die kleine Phase-1/2-Studie bei CLL begründete keine zugelassene onkologische Anwendung
• Befunde zu Autophagie, Mitochondrien, Diabetes und Zytotoxizität bleiben modell- und mechanismusspezifisch.

AICAr gelangt über Nukleosidtransporter in Zellen und wird durch Adenosinkinase zu AICAR/ZMP phosphoryliert. ZMP bindet an die Gamma-Untereinheit von AMPK, fördert die Thr172-Phosphorylierung von AMPKα und schützt vor Dephosphorylierung, ist jedoch wesentlich schwächer als physiologisches AMP und kann sich in hohen intrazellulären Konzentrationen anreichern. AICAr/ZMP beeinflusst außerdem den Nukleosidtransport, den Purinstoffwechsel und weitere AMPK-unabhängige Signalwege. Mechanistische Studien benötigen deshalb direkte Signalwegmessungen, genetische Kontrollen und geeignete Vergleichsagonisten, statt AICAr als selektiven AMPK-Schalter zu behandeln.

• AICAR/Acadesine ist kein zugelassenes Arzneimittel, und dieses Material ist nicht zur Anwendung am Menschen bestimmt
• RED-CABG schloss Tausende Operationspatienten ein, wurde jedoch wegen Aussichtslosigkeit beendet, statt einen klinischen Nutzen nachzuweisen
• Die kleine CLL-Studie untersuchte hohe intravenöse Expositionen und dosislimitierende Toxizität; sie definiert keine sichere Exposition für gesunde Personen oder eine RUO-Charge
• Auswirkungen auf Laktat, Harnsäure und weitere Stoffwechselparameter sowie unvollständige Langzeit-, Reproduktions- und Karzinogenitätsdaten erfordern konservative Laborkontrollen
• Die WADA-Verbotsliste 2026 führt AICAR ausdrücklich unter S4.4.1 als jederzeit verbotenen AMPK-Aktivator auf
• Das Anti-Doping-Verbot belegt keine chemische Qualität.

In der Literatur beschriebene Wechselwirkungen

• AICAR wird als experimenteller Vergleichsstoff oder Signalwegsonde häufig mit Metformin, GW501516, Dorsomorphin oder Chemotherapeutika kombiniert
• Solche Kombinationen sind Forschungsdesigns und keine validierten Wirkstoffkombinationen
• Da AICAR AMPK-unabhängige Effekte besitzt, ist die Umkehrung durch einen einzigen AMPK-Inhibitor kein ausreichender Beleg für Signalwegspezifität
• AICAR und relevante PPAR-delta-Agonisten sind im Sport verboten; ihre Kombination verschärft Compliance-Bedenken, statt Sicherheit oder Wirksamkeit zu belegen.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

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• Ein weißes Pulver und ein HPLC-Flächenprozentwert belegen weder die korrekte Nukleosididentität noch den quantitativen Gehalt oder die Abwesenheit von ZMP und verwandten Verunreinigungen
• Fordern Sie eine orthogonale Identitätsprüfung wie hochauflösende LC-MS mit spektroskopischer Bestätigung, chromatografische Reinheit und Verunreinigungsprofil mit Rohdaten, quantitativen Gehalt, Wasser, Restlösungsmittel und gegebenenfalls elementare Verunreinigungen sowie chargenspezifische Stabilität
• Das COA muss AICAR/Acadesine anhand von Masse, Retention und Strukturbelegen von phosphoryliertem ZMP unterscheiden
• Ein Drittanbieterlogo oder eine RUO-Kennzeichnung allein ist kein Qualitätsnachweis.

Gemäß Chargen-COA und validierten Stabilitätsdaten für die genaue Feststoffform, das Lösemittel, die Konzentration, den pH-Wert, das Behältnis und den vorgesehenen Test lagern und versenden. Allgemeine Angaben zu minus 20 Grad Celsius, zwei Jahren oder einer Haltedauer nach Herstellung einer Lösung sind nicht austauschbar. Gegebenenfalls validierte Aliquotierung verwenden, nicht validierte Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden und Abweichungen dokumentieren.

Nennen Sie Zielort, Jahreszeit, zulässige Transportbelastung und ob Ihr Protokoll Isolierung oder Kühlkette verlangt. Zusätzliche Temperaturkontrolle wird ausdrücklich ausgewiesen.

• PubChem CID 17513 und zugehörige standardisierte Datensätze stützen die Chemie von AICAR/Acadesine, während PubChem CID 65110 die Abgrenzung von ZMP stützt. Narkar et al. 2008 ist eine Mausstudie zu Bewegung und Stoffwechsel. Die randomisierte RED-CABG-Studie von 2012 liefert entscheidende negative klinische Phase-3-Evidenz, während die frühere JAMA-Metaanalyse erklärt, warum die Entwicklung fortgesetzt wurde. Die Phase-1/2-Studie bei CLL liefert begrenzte onkologische Sicherheitsdaten zu hohen Expositionen. Die systematische Übersichtsarbeit von 2021 ist für AMPK-unabhängige Effekte wesentlich. Die Mitteilung des Salk Institute liefert institutionellen Kontext, USADA erläutert das Risiko für Sportler, und die aktuelle offizielle WADA-Liste bestimmt den Anti-Doping-Status.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

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2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

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3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

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4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

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5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

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6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

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7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

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