AICAR

• Études de la signalisation de l’AMPK, de l’homéostasie énergétique cellulaire et de l’engagement contrôlé de la voie
• Recherche sur l’oxydation des acides gras et le métabolisme du glycogène dans le muscle squelettique, la sensibilité à l’insuline et l’absorption du glucose
• L’étude Cell de 2008 a rapporté une augmentation de 44% de l’endurance sur tapis roulant chez des souris sédentaires après quatre semaines ; ce résultat préclinique n’établit ni substitut à l’exercice ni gain de performance chez l’être humain
• Des essais antérieurs en chirurgie cardiaque suggéraient un bénéfice, mais l’essai Phase 3 RED-CABG a été arrêté pour futilité après la randomisation de 3,080 des 7,500 participants prévus ; le critère principal est survenu chez 5.1% du groupe acadesine contre 5.0% du groupe placebo
• La recherche sur l’autophagie comprend un modèle CML in vitro dans lequel l’effet de mort cellulaire rapporté était indépendant de l’AMPK et dépendant de la PKC (PMC2775681)
• Une étude multicentrique Phase I/II d’Acadra chez 24 patients atteints de CLL récidivante ou réfractaire a rapporté des réponses biologiques préliminaires sans établir d’usage oncologique approuvé (PMC3579463)
• Les résultats concernant la biogenèse mitochondriale, l’ischémie-reperfusion, le métabolisme et la cytotoxicité restent des contextes de recherche propres au modèle et au mécanisme
• Une revue systématique de 2021 a conclu que de nombreux effets historiquement attribués à l’activation de l’AMPK sont indépendants de l’AMPK, notamment les effets sur le transport des nucléosides, l’adenosine deaminase, la synthèse des nucléotides puriques et la signalisation PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formule

C₉H₁₄N₄O₅

Masse moléculaire

258.23

Aspect

Matériau de recherche spécifique au lot ; confirmer la forme solide et l’aspect du lot libéré sur le COA

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Stocker et expédier conformément au COA du lot et aux données de stabilité validées pour la forme solide, le solvant, la concentration, le pH, le contenant et l’essai prévu exacts. Les allégations génériques de moins 20 degrés Celsius, de deux ans et de durée après mise en solution ne sont pas interchangeables. Utiliser un aliquotage validé lorsque cela est approprié, éviter les cycles de congélation-décongélation non validés et documenter les écarts.

Minimum de commande

Sur demande

Délai

10–18 jours

Dans le catalogue, AICAR désigne généralement AICAr/acadesine, le 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Les cellules convertissent ce riboside, par l’intermédiaire de l’adenosine kinase, en ribotide phosphorylé AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), un analogue de l’AMP capable d’activer l’AMPK. Une étude de 2008 chez la souris a rapporté une augmentation de l’endurance sur tapis roulant après quatre semaines, sans établir un substitut à l’exercice chez l’être humain. L’essai Phase 3 RED-CABG a été arrêté pour futilité et n’a montré aucune amélioration de son critère clinique principal. La liste WADA 2026 en vigueur inclut AICAR dans la classe S4.4.1 parmi les activateurs de l’AMPK interdits en permanence. Ce matériau reste RUO et n’est destiné ni à l’usage humain ni à l’usage sportif.

• AICAR est une sonde expérimentale classique des voies de l’AMPK et du métabolisme énergétique, mais il présente également d’importants effets indépendants de l’AMPK
• L’étude Cell de 2008 chez la souris a rapporté une amélioration de l’endurance chez des souris sédentaires et n’établit pas de substitut à l’exercice chez l’être humain
• RED-CABG n’a pas amélioré son critère clinique principal et la petite étude Phase 1/2 sur la CLL n’a pas établi d’usage oncologique approuvé
• Les résultats concernant l’autophagie, les mitochondries, le diabète et la cytotoxicité restent propres au modèle et au mécanisme.

AICAr pénètre dans les cellules par les transporteurs de nucléosides et est phosphorylé par l’adenosine kinase en AICAR/ZMP. ZMP se lie à la sous-unité gamma de l’AMPK, favorise la phosphorylation de l’AMPKα Thr172 et la protège de la déphosphorylation, mais il est nettement moins puissant que l’AMP physiologique et peut s’accumuler à des concentrations intracellulaires élevées. AICAr/ZMP affecte également le transport des nucléosides, le métabolisme des purines et d’autres voies indépendantes de l’AMPK. Les études mécanistiques exigent donc des mesures directes de la voie, des contrôles génétiques et des agonistes comparateurs appropriés, plutôt que de considérer AICAr comme un commutateur sélectif de l’AMPK.

• AICAR/acadesine n’est pas un médicament approuvé et ce matériau n’est pas destiné à l’usage humain
• RED-CABG a inclus des milliers de patients chirurgicaux, mais a été arrêté pour futilité plutôt que de démontrer un bénéfice clinique
• La petite étude sur la CLL a exploré des expositions intraveineuses élevées et une toxicité limitant la dose ; elle ne définit pas d’exposition sûre pour des personnes en bonne santé ni pour un lot RUO
• Les effets sur le lactate, l’acide urique et d’autres paramètres métaboliques, ainsi que les données incomplètes à long terme, sur la reproduction et la carcinogénicité, imposent des contrôles de laboratoire prudents
• La Liste des interdictions WADA 2026 inclut explicitement AICAR dans la classe S4.4.1 parmi les activateurs de l’AMPK interdits en permanence
• L’interdiction antidopage n’établit pas la qualité chimique.

Interactions rapportées dans la littérature

• AICAR est souvent associé à metformin, GW501516, dorsomorphin ou à des agents chimiothérapeutiques comme comparateur expérimental ou sonde de voie
• Ces associations sont des plans de recherche, et non des combinaisons validées
• AICAR présentant des effets indépendants de l’AMPK, l’inversion par un seul inhibiteur de l’AMPK ne constitue pas une preuve suffisante de la spécificité de la voie
• AICAR et les agonistes PPAR-delta concernés sont interdits dans le sport ; les associer accroît les préoccupations de conformité plutôt que d’établir la sécurité ou l’efficacité.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

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• Une poudre blanche et un pourcentage d’aire HPLC n’établissent ni l’identité correcte du nucléoside, ni le dosage quantitatif, ni l’absence de ZMP et d’impuretés apparentées
• Exiger une identification orthogonale, par exemple LC-MS haute résolution avec confirmation spectroscopique, la pureté chromatographique et le profil d’impuretés avec données brutes, le dosage quantitatif, l’eau, les solvants résiduels et, le cas échéant, les impuretés élémentaires, ainsi que la stabilité propre au lot
• Le COA doit distinguer AICAR/acadesine du ZMP phosphorylé au moyen de preuves de masse, de rétention et de structure
• Un logo de tiers ou une étiquette RUO ne constitue pas à lui seul une preuve de qualité.

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• PubChem CID 17513 et les enregistrements normalisés associés étayent la chimie d’AICAR/acadesine, tandis que PubChem CID 65110 étaye la distinction du ZMP. Narkar et al. 2008 est une étude du métabolisme lié à l’exercice chez la souris. L’essai randomisé RED-CABG de 2012 constitue une preuve clinique négative décisive de Phase 3, tandis que la méta-analyse JAMA antérieure explique la poursuite du développement. L’étude Phase 1/2 sur la CLL fournit des données limitées de sécurité oncologique à forte exposition. La revue systématique de 2021 est essentielle pour comprendre les effets indépendants de l’AMPK. Le communiqué de Salk apporte un contexte institutionnel, USADA explique le risque pour les sportifs et la liste officielle WADA en vigueur détermine le statut antidopage.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

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2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

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3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

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4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

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5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

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6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

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7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

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