AICAR

• Semnalizare AMPK, homeostazie energetică celulară și studii controlate ale angajării căii
• Cercetarea oxidării acizilor grași în mușchiul scheletic, metabolismului glicogenului, sensibilității la insulină și captării glucozei
• Studiul Cell din 2008 a raportat o creștere de 44% a rezistenței la alergare pe bandă la șoareci sedentari după patru săptămâni, rezultat preclinic ce nu stabilește un înlocuitor al exercițiului sau un beneficiu de performanță la om
• Studiile anterioare de chirurgie cardiacă au sugerat beneficii, însă RED-CABG de fază 3 a fost oprit pentru inutilitate după randomizarea a 3.080 dintre cei 7.500 de participanți planificați, iar criteriul principal a apărut la 5,1% din grupul acadezină față de 5,0% din grupul placebo
• Cercetarea autofagiei include un model in vitro de LMC în care efectul raportat de moarte celulară a fost independent de AMPK și dependent de PKC (PMC2775681)
• Un studiu multicentric Acadra de fază I/II la 24 de pacienți cu LLC recidivată sau refractară a raportat răspunsuri biologice preliminare, dar nu a stabilit o utilizare oncologică aprobată (PMC3579463)
• Constatările privind biogeneza mitocondrială, ischemia–reperfuzia, metabolismul și citotoxicitatea rămân contexte de cercetare specifice modelului și mecanismului
• O analiză sistematică din 2021 a constatat că multe efecte atribuite istoric activării AMPK sunt independente de AMPK, inclusiv efecte asupra transportului nucleozidelor, adenozin-deaminazei, sintezei nucleotidelor purinice și semnalizării PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formulă

C₉H₁₄N₄O₅

Masă moleculară

258.23

Aspect

Material de cercetare specific lotului; confirmați forma solidă și aspectul lotului eliberat în COA

Puritate

≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotului

Depozitare

Depozitați și expediați conform COA al lotului și datelor de stabilitate validate pentru forma solidă, solventul, concentrația, pH-ul, recipientul și testul preconizat exacte. Mențiunile generice de minus 20 de grade Celsius, doi ani și perioade după prepararea soluției nu sunt interschimbabile. Utilizați alicotare validată unde este adecvat, evitați ciclurile de îngheț-dezgheț nevalidate și documentați abaterile.

Cantitate minimă de comandă

La cerere

Termen de livrare

10–18 zile

Denumirea de catalog AICAR se referă de obicei la AICAr/acadezină, 5-aminoimidazol-4-carboxamidă ribonucleozid. Celulele transformă acest ribozid prin adenozin-kinază în ribotidul fosforilat AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), un mimetic AMP care poate activa AMPK. Un studiu din 2008 pe șoareci a raportat creșterea rezistenței la alergare pe bandă după patru săptămâni, dar nu a stabilit un înlocuitor al exercițiului la om. Studiul de fază 3 RED-CABG a fost oprit pentru inutilitate și nu a găsit nicio îmbunătățire a criteriului clinic principal. Lista WADA actuală din 2026 include AICAR în S4.4.1 printre activatorii AMPK interziși permanent. Acest material rămâne RUO și nu este destinat utilizării la oameni sau sportivi.

• AICAR este o sondă experimentală clasică pentru căile AMPK și ale metabolismului energetic, dar are și efecte importante independente de AMPK
• Studiul Cell din 2008 pe șoareci a raportat rezistență îmbunătățită la șoareci sedentari și nu stabilește un înlocuitor al exercițiului la om
• RED-CABG nu a îmbunătățit criteriul clinic principal, iar studiul mic de fază 1/2 în LLC nu a stabilit o utilizare oncologică aprobată
• Constatările privind autofagia, mitocondriile, diabetul și citotoxicitatea rămân specifice modelului și mecanismului.

AICAr pătrunde în celule prin transportori de nucleozide și este fosforilat de adenozin-kinază la AICAR/ZMP. ZMP se leagă de subunitatea gamma AMPK, promovează fosforilarea AMPKα Thr172 și o protejează de defosforilare, dar este substanțial mai puțin potent decât AMP fiziologic și se poate acumula la concentrații intracelulare ridicate. AICAr/ZMP influențează și transportul nucleozidelor, metabolismul purinelor și alte căi independente de AMPK. Prin urmare, studiile mecanistice necesită rezultate directe ale căii, controale genetice și agoniști comparatori adecvați, în loc să trateze AICAr drept comutator AMPK selectiv.

• AICAR/acadezina nu este un medicament aprobat, iar acest material nu este destinat utilizării la om
• RED-CABG a înscris mii de pacienți chirurgicali, dar a fost oprit pentru inutilitate, nu după demonstrarea unui beneficiu clinic
• Studiul mic în LLC a explorat doze intravenoase ridicate și toxicitate limitatoare de doză; acesta nu definește o expunere sigură pentru persoane sănătoase sau un lot RUO
• Efectele asupra lactatului, acidului uric și altor parametri metabolici, împreună cu dovezile incomplete pe termen lung, reproductive și carcinogene, necesită controale de laborator conservatoare
• Lista interzisă WADA 2026 include explicit AICAR la S4.4.1, activatori AMPK, interzis permanent
• Interdicția antidoping nu stabilește calitatea chimică.

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

• AICAR este adesea combinat cu metformină, GW501516, dorsomorfină sau agenți chimioterapeutici drept comparator experimental ori sondă de cale
• Astfel de combinații sunt proiecte de cercetare, nu asocieri validate
• Deoarece AICAR are efecte independente de AMPK, reversia printr-un singur inhibitor AMPK nu reprezintă dovadă suficientă a specificității căii
• AICAR și agoniștii PPAR-delta relevanți sunt interziși în sport; combinarea lor amplifică preocupările de conformitate, nu stabilește siguranța sau eficacitatea.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Înregistrări reprezentative, actualizate periodic

COA-urile publicate prezintă loturi de fabrică reprezentative și este posibil să nu corespundă celui mai recent lot disponibil. Pentru o ofertă sau expediere actuală, echipa noastră de vânzări poate confirma lotul aplicabil și poate furniza COA-ul acestuia.

Testare independentă, organizată la cerere

Rapoartele terților nu sunt publicate în mod obișnuit. Dacă este necesară verificarea independentă, putem conveni laboratorul, metoda, criteriile de acceptare și măsura remediatoare înainte de testare. Dacă specificația convenită nu este îndeplinită, se poate discuta o soluție adecvată — inclusiv o rambursare, dacă este cazul — în condițiile convenite. Dacă nu se convine altfel în scris, costul acestei testări opționale este suportat de cumpărător.

Ajutor pentru evaluarea COA-ului

Aveți nevoie de ajutor pentru interpretarea unui COA de fabrică sau a unui raport al unei terțe părți? Echipa noastră de vânzări poate clarifica elementele testate, specificațiile și legătura dintre rezultate și lotul analizat.

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

• Pulberea albă și procentul de suprafață HPLC nu stabilesc identitatea corectă a nucleozidului, determinarea sau absența ZMP și a impurităților înrudite
• Solicitați identitate ortogonală, precum LC-MS de înaltă rezoluție plus confirmare spectroscopică, puritate cromatografică și profilul impurităților împreună cu date brute, determinare cantitativă, apă, solvenți reziduali și impurități elementare unde este relevant, precum și stabilitate specifică lotului
• COA trebuie să diferențieze AICAR/acadezina de ZMP fosforilat prin masă, retenție și dovezi structurale
• Sigla unei terțe părți sau eticheta RUO singură nu reprezintă dovadă de calitate.

Depozitați și expediați conform COA al lotului și datelor de stabilitate validate pentru forma solidă, solventul, concentrația, pH-ul, recipientul și testul preconizat exacte. Mențiunile generice de minus 20 de grade Celsius, doi ani și perioade după prepararea soluției nu sunt interschimbabile. Utilizați alicotare validată unde este adecvat, evitați ciclurile de îngheț-dezgheț nevalidate și documentați abaterile.

Precizați destinația, sezonul, expunerea acceptabilă în tranzit și dacă protocolul necesită transport izolat sau în lanț frigorific. Costul suplimentar pentru controlul temperaturii este ofertat explicit.

• PubChem CID 17513 și înregistrările standardizate înrudite susțin chimia AICAR/acadezinei, iar PubChem CID 65110 susține diferențierea ZMP. Narkar și colab. 2008 este un studiu de metabolism al exercițiului pe șoareci. Studiul randomizat RED-CABG din 2012 reprezintă dovada clinică negativă decisivă de fază 3, iar metaanaliza JAMA anterioară explică de ce dezvoltarea a continuat. Studiul de fază 1/2 în LLC oferă date limitate de siguranță oncologică la doze mari. Analiza sistematică din 2021 este esențială pentru efectele independente de AMPK. Comunicatul Salk oferă context instituțional, USADA explică riscul pentru sportivi, iar Lista oficială WADA actuală controlează statutul antidoping.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Deschideți sursa
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Deschideți sursa
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Deschideți sursa
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Deschideți sursa
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Deschideți sursa
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Deschideți sursa
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Deschideți sursa