AICAR

AICAr/acadezină · precursor intracelular al ZMP și sondă de cercetare a căii AMPK

≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotuluiCAS 2627-69-2RUO
COA de lot
Cantitate minimă de comandă1 kit (10 flacoane) per SKU
Formă furnizatăNucleozid cu moleculă mică; diferențiați ribozidul furnizat de AICAR/ZMP fosforilat
Termen de livrare10–18 zile
AICAR — Material de cercetare specific lotului; confirmați forma solidă și aspectul lotului eliberat în COA
AICAR — Material de cercetare specific lotului; confirmați forma solidă și aspectul lotului eliberat în COA · Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat
Imagine reprezentativă a ambalajului · verificați lotul comandat

Rezumat pentru decizie

Beneficii principale

  • Semnalizare AMPK, homeostazie energetică celulară și studii controlate ale angajării căii
  • Cercetarea oxidării acizilor grași în mușchiul scheletic, metabolismului glicogenului, sensibilității la insulină și captării glucozei
  • Studiul Cell din 2008 a raportat o creștere de 44% a rezistenței la alergare pe bandă la șoareci sedentari după patru săptămâni, rezultat preclinic ce nu stabilește un înlocuitor al exercițiului sau un beneficiu de performanță la om
  • Studiile anterioare de chirurgie cardiacă au sugerat beneficii, însă RED-CABG de fază 3 a fost oprit pentru inutilitate după randomizarea a 3.080 dintre cei 7.500 de participanți planificați, iar criteriul principal a apărut la 5,1% din grupul acadezină față de 5,0% din grupul placebo
  • Cercetarea autofagiei include un model in vitro de LMC în care efectul raportat de moarte celulară a fost independent de AMPK și dependent de PKC (PMC2775681)
  • Un studiu multicentric Acadra de fază I/II la 24 de pacienți cu LLC recidivată sau refractară a raportat răspunsuri biologice preliminare, dar nu a stabilit o utilizare oncologică aprobată (PMC3579463)
  • Constatările privind biogeneza mitocondrială, ischemia–reperfuzia, metabolismul și citotoxicitatea rămân contexte de cercetare specifice modelului și mecanismului
  • O analiză sistematică din 2021 a constatat că multe efecte atribuite istoric activării AMPK sunt independente de AMPK, inclusiv efecte asupra transportului nucleozidelor, adenozin-deaminazei, sintezei nucleotidelor purinice și semnalizării PKC (PMC8147799).
Contextul cercetării publicate este prezentat exclusiv pentru orientare bibliografică. Nu reprezintă o instrucțiune de dozare, tratament sau utilizare la om.

Date de calificare

Specificații care trebuie confirmate pentru lotul eliberat

CAS
2627-69-2
Formulă
C9H14N4O5
Masă moleculară
258.23 g/mol
Aspect
Material de cercetare specific lotului; confirmați forma solidă și aspectul lotului eliberat în COA
Puritate
≥ 99.0% · țintă; verificați COA-ul lotului
Depozitare
Depozitați și expediați conform COA al lotului și datelor de stabilitate validate pentru forma solidă, solventul, concentrația, pH-ul, recipientul și testul preconizat exacte. Mențiunile generice de minus 20 de grade Celsius, doi ani și perioade după prepararea soluției nu sunt interschimbabile. Utilizați alicotare validată unde este adecvat, evitați ciclurile de îngheț-dezgheț nevalidate și documentați abaterile.
Cantitate minimă de comandă
1 kit (10 flacoane) per SKU
Termen de livrare
10–18 zile
PubChem CID 17513

Matrice de calificare

Identitatea, puritatea și conținutul sunt întrebări distincte de eliberare.

Identitate

Confirmați molecula declarată și forma furnizată. Începeți cu COA-ul lotului corespunzător; solicitați dovezi la nivel de secvență numai dacă procedura scrisă a cumpărătorului le cere și s-a convenit disponibilitatea sau un domeniu separat.

Puritate

Evaluați condițiile metodei RP-HPLC, lungimea de undă, integrarea și tratarea vârfurilor asociate. Un procent fără metodă nu este suficient.

Conținut

Conținutul net de peptidă nu este același cu greutatea brută a pulberii liofilizate. Întrebați ce dozare susține cantitatea declarată și dacă sunt luate în considerare apa și contraionul.

Stabilitate

De la recepție, respectați condiția de depozitare indicată în COA-ul lotului sau pe etichetă.

Contextul cercetării

Ce studiază cercetătorii despre AICAR

Denumirea de catalog AICAR se referă de obicei la AICAr/acadezină, 5-aminoimidazol-4-carboxamidă ribonucleozid. Celulele transformă acest ribozid prin adenozin-kinază în ribotidul fosforilat AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), un mimetic AMP care poate activa AMPK. Un studiu din 2008 pe șoareci a raportat creșterea rezistenței la alergare pe bandă după patru săptămâni, dar nu a stabilit un înlocuitor al exercițiului la om. Studiul de fază 3 RED-CABG a fost oprit pentru inutilitate și nu a găsit nicio îmbunătățire a criteriului clinic principal. Lista WADA actuală din 2026 include AICAR în S4.4.1 printre activatorii AMPK interziși permanent. Acest material rămâne RUO și nu este destinat utilizării la oameni sau sportivi.

  • AICAR este o sondă experimentală clasică pentru căile AMPK și ale metabolismului energetic, dar are și efecte importante independente de AMPK
  • Studiul Cell din 2008 pe șoareci a raportat rezistență îmbunătățită la șoareci sedentari și nu stabilește un înlocuitor al exercițiului la om
  • RED-CABG nu a îmbunătățit criteriul clinic principal, iar studiul mic de fază 1/2 în LLC nu a stabilit o utilizare oncologică aprobată
  • Constatările privind autofagia, mitocondriile, diabetul și citotoxicitatea rămân specifice modelului și mecanismului.

Contextul mecanismului

Întrebarea investigată în literatura de specialitate

AICAr pătrunde în celule prin transportori de nucleozide și este fosforilat de adenozin-kinază la AICAR/ZMP. ZMP se leagă de subunitatea gamma AMPK, promovează fosforilarea AMPKα Thr172 și o protejează de defosforilare, dar este substanțial mai puțin potent decât AMP fiziologic și se poate acumula la concentrații intracelulare ridicate. AICAr/ZMP influențează și transportul nucleozidelor, metabolismul purinelor și alte căi independente de AMPK. Prin urmare, studiile mecanistice necesită rezultate directe ale căii, controale genetice și agoniști comparatori adecvați, în loc să trateze AICAr drept comutator AMPK selectiv.

Harta dovezilor

Căi de administrare din cercetare și contextul expunerii

Nivelul dovezilorContextul unui produs finit aprobat
Căi raportate în surse
Intravenoasă
Contextul dozei / expuneriiSpecific protocolului; verificați sursa primară citată
Căile și contextele de expunere rezumă studiile citate sau etichetele produselor finite aprobate. Nu reprezintă instrucțiuni pentru administrarea acestui material RUO; nu este furnizată nicio doză pentru clienți.

Limitele dovezilor

Compatibilitate, limitări și context decizional

  • AICAR/acadezina nu este un medicament aprobat, iar acest material nu este destinat utilizării la om
  • RED-CABG a înscris mii de pacienți chirurgicali, dar a fost oprit pentru inutilitate, nu după demonstrarea unui beneficiu clinic
  • Studiul mic în LLC a explorat doze intravenoase ridicate și toxicitate limitatoare de doză; acesta nu definește o expunere sigură pentru persoane sănătoase sau un lot RUO
  • Efectele asupra lactatului, acidului uric și altor parametri metabolici, împreună cu dovezile incomplete pe termen lung, reproductive și carcinogene, necesită controale de laborator conservatoare
  • Lista interzisă WADA 2026 include explicit AICAR la S4.4.1, activatori AMPK, interzis permanent
  • Interdicția antidoping nu stabilește calitatea chimică.

Interacțiuni raportate în literatura de specialitate

  • AICAR este adesea combinat cu metformină, GW501516, dorsomorfină sau agenți chimioterapeutici drept comparator experimental ori sondă de cale
  • Astfel de combinații sunt proiecte de cercetare, nu asocieri validate
  • Deoarece AICAR are efecte independente de AMPK, reversia printr-un singur inhibitor AMPK nu reprezintă dovadă suficientă a specificității căii
  • AICAR și agoniștii PPAR-delta relevanți sunt interziși în sport; combinarea lor amplifică preocupările de conformitate, nu stabilește siguranța sau eficacitatea.
Contextul bibliografic nu constituie un rezultat de eliberare al furnizorului și nici o instrucțiune de utilizare la om. Respectați evaluarea aprobată a riscurilor de laborator din instituția dumneavoastră.

Documentația lotului

COA-uri de lot pentru AICAR

Laborator: Laboratorul de control al calității al producătoruluiTeste: Puritate HPLC · identitate prin MS · endotoxine · cantitate de umplere

  • Previzualizare estompată a unui COA de lot pentru AICAR 50 mg50 mg
  • Previzualizare estompată a unui COA de lot pentru AICAR 100 mg100 mg

Previzualizările sunt estompate intenționat, ca documentele să nu poată fi refolosite; din rapoartele terțe arătăm doar prima pagină. Echipa de vânzări trimite versiunea completă și lizibilă pentru produsul și concentrația solicitate.

Testul independent nu a trecut? Rambursare integrală.

Înregistrări reprezentative, actualizate periodic

COA-urile publicate prezintă loturi reprezentative recente și s-ar putea să nu fie cele mai noi. Pentru o ofertă sau o expediere, echipa de vânzări confirmă lotul și trimite COA-ul acestuia.

Rapoarte terțe, adăugate treptat

Previzualizările primei pagini a rapoartelor terțe se află pe pagina noastră „Calitate” și pe paginile produselor respective; echipa de vânzări trimite raportul complet la cerere. Puteți trimite și orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă nu s-a convenit altfel în scris, cumpărătorul plătește testele opționale.

Ajutor pentru evaluarea COA-ului

Aveți nevoie de ajutor pentru a citi un COA de lot sau un raport terț? Echipa de vânzări vă poate explica parametrii testați, specificațiile și legătura dintre rezultate și lotul discutat.

Pe fiecare COA de lot: Puritate HPLC · identitate prin MS · endotoxine · cantitate de umplere · Verificați LyoPep

Solicitați pachetul actual, nu un certificat generic

  • Pulberea albă și procentul de suprafață HPLC nu stabilesc identitatea corectă a nucleozidului, determinarea sau absența ZMP și a impurităților înrudite
  • Solicitați identitate ortogonală, precum LC-MS de înaltă rezoluție plus confirmare spectroscopică, puritate cromatografică și profilul impurităților împreună cu date brute, determinare cantitativă, apă, solvenți reziduali și impurități elementare unde este relevant, precum și stabilitate specifică lotului
  • COA trebuie să diferențieze AICAR/acadezina de ZMP fosforilat prin masă, retenție și dovezi structurale
  • Sigla unei terțe părți sau eticheta RUO singură nu reprezintă dovadă de calitate.
COA de lot pentru lotul eliberatPuritate HPLC cu contextul metodeiRezultatul identității prin MSRezultatul pentru endotoxineCantitate de umplere (conținut măsurat per flacon)SDS și declarație privind manipularea

Cantități de umplere disponibile

Solicitați o ofertă pentru configurația de umplere și ambalare necesară

SKU de referințăCantitate de umplereAmbalaj de bază
AICAR5050 mg10 flacoane
AICAR100100 mg10 flacoane

Alt format

Disponibil și ca spray nazal (stoc în SUA)

Flacon negru de spray nazal de 10 mL cu capac transparent
Flacon de spray nazal de 10 mL

Pe lângă flacoanele liofilizate, livrăm AICAR și ca soluție de spray nazal, expediată din stocul nostru din SUA.

Conținut
50 mg
Volume de flacon
10 mL sau 20 mL
Comandă minimă
10 flacoane pentru fiecare conținut și volum
Expediat din
Stocul nostru din SUA

Manipulare

Planificați depozitarea înainte de sosirea coletului

Depozitați și expediați conform COA al lotului și datelor de stabilitate validate pentru forma solidă, solventul, concentrația, pH-ul, recipientul și testul preconizat exacte. Mențiunile generice de minus 20 de grade Celsius, doi ani și perioade după prepararea soluției nu sunt interschimbabile. Utilizați alicotare validată unde este adecvat, evitați ciclurile de îngheț-dezgheț nevalidate și documentați abaterile.

Precizați destinația și termenul pentru a putea planifica recepția, apoi la sosire mutați materialul în condiția de depozitare indicată.

Întrebări frecvente ale cumpărătorilor

Condiții care trebuie stabilite înainte de comanda de achiziție

Poate un cumpărător să organizeze testarea de către o terță parte?+

Da. Puteți trimite orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă doriți să stabiliți cu noi, înainte de testare, laboratorul, specificația, eșantionarea, metoda și regula de acceptare, echipa de vânzări le confirmă în scris. Dacă nu s-a convenit altfel în scris, cumpărătorul plătește costul acestei testări opționale.

Ce se întâmplă dacă testul propriului meu laborator arată că produsul nu respectă specificația?+

Trimiteți orice flacon din comanda dvs. la un laborator independent ales de dvs. Dacă raportul arată că produsul nu respectă specificația din COA-ul său — puritate sub minimul declarat sau o identitate care nu corespunde —, trimiteți raportul echipei noastre de vânzări și rambursăm integral acel produs.

Puritatea HPLC dovedește conținutul de peptidă?+

Nu. Puritatea cromatografică descrie profilul relativ al vârfurilor conform unei metode declarate. Identitatea, apa, contraionul, solvenții reziduali și dozarea/conținutul pot necesita metode separate.

Cum trebuie depozitat materialul după livrare?+

Mutați-l în condiția de depozitare indicată în COA-ul lotului sau pe etichetă imediat ce sosește și consemnați starea coletului la recepție.

Cum sunt gestionate condițiile de plată?+

Metodele și etapele disponibile depind de valoarea comenzii, destinație și tipul proiectului. Factura proformă trebuie să precizeze moneda, datele bancare, comisioanele, etapele de plată și condiția de eliberare.

De ce trebuie laboratorul de testare să înțeleagă chimia peptidelor?+

Formele de bază liberă și de sare, secvențele hidrofile și hidrofobe, agregarea și adsorbția pot modifica pregătirea probei și adecvarea metodei. Utilizați un laborator cu experiență în clasa respectivă de molecule.

Acestea sunt referințe pentru calificarea efectuată de cumpărător, nu afirmații că acest material RUO este reglementat, certificat sau eliberat în baza acelor cadre. Aplicabilitatea depinde de fluxul de lucru și jurisdicția cumpărătorului.

Surse selectate

Literatura care susține contextul cercetării

  • PubChem CID 17513 și înregistrările standardizate înrudite susțin chimia AICAR/acadezinei, iar PubChem CID 65110 susține diferențierea ZMP. Narkar și colab. 2008 este un studiu de metabolism al exercițiului pe șoareci. Studiul randomizat RED-CABG din 2012 reprezintă dovada clinică negativă decisivă de fază 3, iar metaanaliza JAMA anterioară explică de ce dezvoltarea a continuat. Studiul de fază 1/2 în LLC oferă date limitate de siguranță oncologică la doze mari. Analiza sistematică din 2021 este esențială pentru efectele independente de AMPK. Comunicatul Salk oferă context instituțional, USADA explică riscul pentru sportivi, iar Lista oficială WADA actuală controlează statutul antidoping.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Deschideți sursa
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Deschideți sursa
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Deschideți sursa
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Deschideți sursa
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Deschideți sursa
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Deschideți sursa
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Deschideți sursa

Întrebări frecvente despre produs

Întrebările cumpărătorilor despre AICAR

Cum activează AICAR AMPK și de ce este interesant mecanistic?+

Denumirea de catalog AICAR se referă de obicei la AICAr/acadezină, ribozidul permeabil celular. Celulele îl fosforilează prin adenozin-kinază la AICAR/ZMP, ribotidul care se leagă de subunitatea γ AMPK, promovează fosforilarea Thr172 și protejează contra defosforilării. ZMP este substanțial mai puțin potent decât AMP, se poate acumula la concentrații mari și influențează căi suplimentare, astfel încât AICAr este o sondă utilă a căii AMPK, dar nu un înlocuitor specific al stresului energetic. Asociați-l cu agoniști direcți, controale genetice AMPK și rezultate ale căii atunci când mecanismul contează.

De ce nu a obținut AICAR aprobare de reglementare în pofida dezvoltării de fază 3?+

În studiul RED-CABG de fază 3, o analiză de inutilitate prespecificată a determinat oprirea timpurie după randomizarea a 3.080 dintre cei 7.500 de participanți planificați. Rezultatul compozit principal a apărut la 5,1% din grupul acadezină și 5,0% din grupul placebo, fără beneficii pentru criteriile secundare importante. Acest rezultat negativ nu a stabilit o utilizare cardioprotectoare aprobată. Separat, Lista WADA actuală nominalizează AICAR în clasa S4.4.1 printre activatorii AMPK interziși atât în competiție, cât și în afara ei.

Cum trebuie aleasă o concentrație AICAr pentru un studiu celular sau animal?+

Nu există o concentrație sau expunere de lucru universală. Captarea, activitatea adenozin-kinazei, acumularea ZMP, tipul celular, compoziția mediului, specia și criteriul de evaluare modifică toate răspunsul. Porniți de la protocolul exact evaluat inter pares care urmează să fie reprodus, definiți un interval concentrație–răspuns specific modelului, măsurați angajarea AMPK și rezultatele relevante în afara țintei și normalizați la conținutul cantitativ al lotului eliberat. Expunerile istorice animale sau clinice intravenoase reprezintă context probatoriu, nu instrucțiuni pentru acest material RUO.

Care este diferența dintre AICAR și alți activatori AMPK (metformină, A-769662, MK-8722)?+

AICAr este transformat în mimeticul AMP ZMP și are efecte importante independente de AMPK. Metformina influențează indirect starea energetică celulară și are, de asemenea, mecanisme care nu pot fi reduse numai la AMPK. A-769662 și MK-8722 sunt activatori alosterici direcți ai AMPK, cu profiluri diferite de legare și izoforme. Comparatorul adecvat depinde de întrebarea privind detectarea nucleotidelor, activarea directă AMPK sau mecanismul translațional al unui medicament; utilizați condiții comparabile și controale genetice sau ortogonale în loc să interpretați concordanța dintre doi compuși drept dovadă a specificității căii.

Dovezi înainte de comandă

Informații pentru cumpărători