AICAR

• AMPK signaling, cellular energy homeostasis और controlled pathway-engagement studies
• Skeletal-muscle fatty-acid oxidation, glycogen metabolism, insulin-sensitivity और glucose-uptake research
• 2008 Cell study ने four weeks के बाद sedentary mice में treadmill running endurance का 44% increase report किया, एक preclinical result जो humans में exercise substitute या performance benefit establish नहीं करता
• Earlier cardiac-surgery trials ने benefit suggest किया, लेकिन Phase 3 RED-CABG planned 7,500 में से 3,080 participants randomize होने के बाद futility के लिए stop हुआ और primary endpoint acadesine group में 5.1% versus placebo group में 5.0% हुआ
• Autophagy research में in-vitro CML model शामिल है जिसमें reported cell-death effect AMPK-independent और PKC-dependent था (PMC2775681)
• Relapsed या refractory CLL वाले 24 patients की multicenter Phase I/II Acadra study ने preliminary biological responses report किए लेकिन approved oncology use establish नहीं किया (PMC3579463)
• Mitochondrial-biogenesis, ischemia-reperfusion, metabolic और cytotoxicity findings model- तथा mechanism-specific research contexts रहते हैं
• 2021 systematic review ने पाया कि historically AMPK activation को attributed many effects AMPK-independent हैं, जिनमें nucleoside transport, adenosine deaminase, purine-nucleotide synthesis और PKC signaling के effects शामिल हैं (PMC8147799)।

CAS

2627-69-2

आणविक सूत्र

C₉H₁₄N₄O₅

आणविक भार

258.23

दिखावट

लॉट-विशिष्ट research material; COA पर released-lot solid form और appearance confirm करें

शुद्धता

≥ 99.0% · लक्ष्य, बैच COA से पुष्टि करें

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Catalogue name AICAR सामान्यतः AICAr/acadesine, 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside को refer करता है। Cells adenosine kinase के जरिए इस riboside को phosphorylated ribotide AICAR/ZMP (PubChem CID 65110) में convert करती हैं, जो AMP mimic है और AMPK activate कर सकता है। 2008 mouse study ने four weeks के बाद increased treadmill endurance report किया, लेकिन humans में exercise substitute establish नहीं किया। Phase 3 RED-CABG trial futility के लिए stop हुआ और primary clinical endpoint में कोई improvement नहीं पाया। Current 2026 WADA list AICAR को S4.4.1 में हर समय prohibited AMPK activators में शामिल करती है। यह material RUO रहता और human या athletic use के लिए नहीं।

• AICAR AMPK और energy-metabolism pathways का classic experimental probe है, लेकिन important AMPK-independent effects भी रखता है
• 2008 Cell mouse study ने sedentary mice में improved endurance report की और humans में exercise substitute establish नहीं करती
• RED-CABG ने primary clinical endpoint improve नहीं किया और small CLL Phase 1/2 study ने approved oncology use establish नहीं किया
• Autophagy, mitochondrial, diabetes और cytotoxicity findings model- तथा mechanism-specific रहते हैं।

AICAr nucleoside transporters के जरिए cells में enter करता और adenosine kinase द्वारा AICAR/ZMP में phosphorylate होता है। ZMP AMPK gamma subunit से bind करता, AMPKα Thr172 phosphorylation promote करता और dephosphorylation से protect करता है, लेकिन physiological AMP से substantially less potent है और high intracellular concentrations पर accumulate कर सकता है। AICAr/ZMP nucleoside transport, purine metabolism और other AMPK-independent pathways भी affect करता है। इसलिए mechanistic studies को AICAr को selective AMPK switch मानने के बजाय direct pathway readouts, genetic controls और appropriate comparator agonists चाहिए।

• AICAR/acadesine approved medicine नहीं और यह material human use के लिए नहीं
• RED-CABG में thousands of surgical patients enrolled हुए लेकिन clinical benefit demonstrate करने के बजाय futility के लिए stop हुआ
• Small CLL trial ने high intravenous doses और dose-limiting toxicity explore की; यह healthy people या RUO batch के लिए safe exposure define नहीं करता
• Lactate, uric-acid और other metabolic effects, साथ में incomplete long-term, reproductive और carcinogenic evidence, conservative laboratory controls चाहते हैं
• WADA की 2026 Prohibited List AICAR को S4.4.1 AMPK activators के अंतर्गत स्पष्ट रूप से शामिल करती है, हर समय prohibited
• Anti-doping prohibition chemical quality establish नहीं करता।

साहित्य में बताए गए पारस्परिक प्रभाव

• AICAR अक्सर metformin, GW501516, dorsomorphin या chemotherapy agents के साथ experimental comparator या pathway probe के रूप में combine होता है
• ऐसे combinations research designs हैं, validated stacks नहीं
• क्योंकि AICAR के AMPK-independent effects हैं, one AMPK inhibitor द्वारा reversal pathway specificity का sufficient proof नहीं
• AICAR और relevant PPAR-delta agonists sport में prohibited हैं; उनका combination safety या efficacy establish करने के बजाय compliance concerns compound करता है।

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

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• White powder और HPLC area percentage correct nucleoside identity, assay या ZMP तथा related impurities की absence establish नहीं करते
• High-resolution LC-MS plus spectroscopic confirmation जैसे orthogonal identity, raw data सहित chromatographic purity और impurity profile, quantitative assay, water, residual solvents, relevant होने पर elemental impurities और lot-specific stability require करें
• COA को mass, retention और structural evidence से AICAR/acadesine को phosphorylated ZMP से distinguish करना चाहिए
• Third-party logo या RUO label alone quality evidence नहीं।

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• PubChem CID 17513 और related standardized records AICAR/acadesine chemistry support करते हैं, जबकि PubChem CID 65110 ZMP distinction support करता है। Narkar et al. 2008 mouse exercise-metabolism study है। 2012 RED-CABG randomized trial decisive negative Phase 3 clinical evidence है, जबकि earlier JAMA meta-analysis explain करता है development क्यों proceed हुआ। CLL Phase 1/2 study limited high-dose oncology safety data देती है। 2021 systematic review AMPK-independent effects के लिए essential है। Salk release institutional context है, USADA athlete risk explain करता है और current official WADA list anti-doping status control करती है।

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

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2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

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3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

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4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

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5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

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6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   स्रोत खोलें
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

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