Nedávné potvrzené objednávkyPosledních 7 dní
Nizozemsko60 mgTirzepatide 2 mg · BPC-157 2 mg
Zobrazit vše

Výzkum mitochondrií

AICAR

AICAr/akadesin · intracelulární prekurzor ZMP a výzkumná sonda dráhy AMPK

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šaržeCAS 2627-69-2RUO
Stav výzkumuRozsáhle studovaná výzkumná sonda s významnými účinky nezávislými na AMPK; není stanoveno žádné schválené použití hotového léčivého přípravku
Dodaná formaNukleosidová malá molekula; odlište dodávaný ribosid od fosforylovaného AICAR/ZMP
Dodací lhůta10–18 dnů
AICAR — Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA
AICAR — Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA · Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži
Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži

Shrnutí pro rozhodnutí

Klíčové přínosy

  • Signalizace AMPK, buněčná energetická homeostáza a kontrolované studie zapojení dráhy
  • Výzkum oxidace mastných kyselin v kosterním svalstvu, metabolismu glykogenu, citlivosti na inzulin a příjmu glukózy
  • Studie v časopise Cell z roku 2008 uvedla 44% zvýšení vytrvalosti při běhu na pásu u netrénovaných myší po čtyřech týdnech; tento preklinický výsledek neprokazuje náhradu cvičení ani přínos pro výkonnost u lidí
  • Dřívější studie v kardiochirurgii naznačovaly přínos, studie fáze 3 RED-CABG však byla zastavena pro marnost po randomizaci 3,080 z plánovaných 7,500 účastníků a primární cílový ukazatel nastal u 5.1% skupiny s akadesinem oproti 5.0% skupiny s placebem
  • Výzkum autofagie zahrnuje model CML in vitro, v němž uváděný účinek vedoucí k buněčné smrti nezávisel na AMPK a závisel na PKC (PMC2775681)
  • Multicentrická studie Acadra fáze I/II u 24 pacientů s relabující nebo refrakterní CLL uvedla předběžné biologické odpovědi, neprokázala však schválené onkologické použití (PMC3579463)
  • Nálezy v oblasti mitochondriální biogeneze, ischemie-reperfuze, metabolismu a cytotoxicity zůstávají výzkumnými kontexty specifickými pro model a mechanismus
  • Systematický přehled z roku 2021 zjistil, že řada účinků historicky připisovaných aktivaci AMPK na AMPK nezávisí, včetně účinků na transport nukleosidů, adenosindeaminázu, syntézu purinových nukleotidů a signalizaci PKC (PMC8147799).
Publikovaný výzkumný kontext slouží pouze k orientaci v literatuře. Nejde o pokyny k dávkování, léčbě ani použití u lidí.

Kvalifikační údaje

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

CAS
2627-69-2
Vzorec
C9H14N4O5
Molekulová hmotnost
258.23
Vzhled
Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA
Čistota
≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže
Uchovávání
Uchovávejte a přepravujte podle COA šarže a validovaných údajů o stabilitě pro přesnou pevnou formu, rozpouštědlo, koncentraci, pH, obal a zamýšlený test. Obecná tvrzení o minus 20 stupních Celsia, dvouleté době a době použitelnosti roztoku nejsou zaměnitelná. Je-li to vhodné, používejte validovanou alikvotaci, vyhýbejte se nevalidovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a dokumentujte odchylky.
MOQ
Na vyžádání
Dodací lhůta
10–18 dnů
PubChem CID 17513

Kvalifikační matice

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Identita

Potvrďte uvedenou molekulu a dodanou formu. Začněte odpovídajícím COA šarže; důkaz na úrovni sekvence požadujte jen tehdy, vyžaduje-li jej písemný postup kupujícího a byla dohodnuta jeho dostupnost nebo samostatný rozsah.

Čistota

Posuďte podmínky metody RP-HPLC, vlnovou délku, integraci a zacházení se souvisejícími píky. Procento bez metody nestačí.

Obsah

Čistý obsah peptidu není totéž co celková hmotnost lyofilizovaného prášku. Zeptejte se, které stanovení podporuje uvedené množství a zda zohledňuje vodu/protiiont.

Stabilita

Dlouhodobé uchovávání a expozici při přepravě definujte samostatně. Chladovou přepravu lze ocenit, pokud ji vyžaduje posouzení rizik kupujícího; zvyšuje náklady.

Výzkumný kontext

Co výzkumníci studují u AICAR

Katalogový název AICAR obvykle označuje AICAr/akadesin, tedy 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleosid. Buňky tento ribosid převádějí pomocí adenosinkinázy na fosforylovaný ribotid AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), analog AMP, který může aktivovat AMPK. Studie na myších z roku 2008 popsala zvýšenou vytrvalost na běžeckém pásu po čtyřech týdnech, neprokázala však náhradu cvičení u lidí. Studie fáze 3 RED-CABG byla zastavena pro marnost a nezjistila zlepšení primárního klinického cílového ukazatele. Aktuální Seznam WADA pro rok 2026 uvádí AICAR v kategorii S4.4.1 mezi aktivátory AMPK zakázanými za všech okolností. Tento materiál zůstává RUO a není určen k použití u lidí ani sportovců.

  • AICAR je klasickou experimentální sondou drah AMPK a energetického metabolismu, má však také významné účinky nezávislé na AMPK
  • Studie na myších v časopise Cell z roku 2008 uvedla zlepšenou vytrvalost u netrénovaných myší a neprokazuje náhradu cvičení u lidí
  • RED-CABG nezlepšila svůj primární klinický cílový ukazatel a malá studie CLL fáze 1/2 neprokázala schválené onkologické použití
  • Nálezy v oblasti autofagie, mitochondrií, diabetu a cytotoxicity zůstávají specifické pro model a mechanismus.

Kontext mechanismu

Otázka zkoumaná v literatuře

AICAr vstupuje do buněk prostřednictvím nukleosidových transportérů a adenosinkináza jej fosforyluje na AICAR/ZMP. ZMP se váže na gama podjednotku AMPK, podporuje fosforylaci AMPKα Thr172 a chrání ji před defosforylací, je však výrazně méně potentní než fyziologický AMP a může se hromadit ve vysokých intracelulárních koncentracích. AICAr/ZMP ovlivňuje také transport nukleosidů, metabolismus purinů a další dráhy nezávislé na AMPK. Mechanistické studie proto vyžadují přímá měření dráhy, genetické kontroly a vhodné srovnávací agonisty; AICAr nelze považovat za selektivní spínač AMPK.

Mapa důkazů

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Úroveň důkazůKontext schváleného konečného přípravku
Způsoby podání uváděné ve zdrojích
Intravenózní
Kontext dávky / expoziceSpecifické pro protokol; ověřte citovaný primární zdroj
Způsoby podání a kontexty expozice shrnují citované studie nebo označení schválených konečných přípravků. Nejde o pokyny k podání tohoto materiálu RUO; dávka pro zákazníka se neuvádí.

Hranice důkazů

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

  • AICAR/akadesin není schváleným léčivým přípravkem a tento materiál není určen k použití u lidí
  • RED-CABG zařadila tisíce chirurgických pacientů, byla však zastavena pro marnost, nikoli po prokázání klinického přínosu
  • Malá studie CLL zkoumala vysoké intravenózní dávky a toxicitu limitující dávku; neurčuje bezpečnou expozici pro zdravé osoby ani pro šarži RUO
  • Účinky na laktát, kyselinu močovou a další metabolické parametry spolu s neúplnými dlouhodobými, reprodukčními a karcinogenními důkazy vyžadují konzervativní laboratorní kontrolní opatření
  • Seznam zakázaných látek a metod WADA pro rok 2026 výslovně uvádí AICAR v kategorii S4.4.1 aktivátorů AMPK zakázaných za všech okolností
  • Antidopingový zákaz neprokazuje chemickou kvalitu.

Interakce uváděné v literatuře

  • AICAR se často kombinuje s metforminem, GW501516, dorsomorfinem nebo chemoterapeutiky jako experimentální komparátor či sonda dráhy
  • Takové kombinace jsou uspořádáním výzkumu, nikoli validovanými kombinovanými režimy
  • Protože má AICAR účinky nezávislé na AMPK, zvrácení účinku jedním inhibitorem AMPK nepostačuje jako důkaz specificity dráhy
  • AICAR a příslušní agonisté PPAR-delta jsou ve sportu zakázáni; jejich kombinace násobí obavy z nedodržení předpisů, nikoli důkazy bezpečnosti nebo účinnosti.
Kontext literatury není výsledkem propuštění dodavatelem ani pokynem k použití u lidí. Řiďte se schváleným laboratorním posouzením rizik své instituce.

Dokumentace tovární šarže

Tovární COA šarží AICAR

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA představují reprezentativní tovární šarže a nemusejí být nejnovější. Pro aktuální nabídku nebo zásilku může obchodní tým potvrdit příslušnou šarži a poskytnout její COA.

Nezávislé testování na vyžádání

Zprávy třetích stran běžně nezveřejňujeme. Je-li nutné nezávislé ověření, můžeme před testováním dohodnout laboratoř, metodu, kritéria přijatelnosti a nápravu. Pokud dohodnutá specifikace nebude splněna, lze podle dohodnutých podmínek projednat odpovídající řešení, případně včetně vrácení peněz. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoci se čtením továrního COA nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým může objasnit testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

  • Bílý prášek ani procento plochy HPLC neprokazují správnou identitu nukleosidu, obsah ani nepřítomnost ZMP a příbuzných nečistot
  • Vyžadujte ortogonální identitu, například LC-MS s vysokým rozlišením doplněnou spektroskopickým potvrzením, chromatografickou čistotu a profil nečistot se surovými daty, kvantitativní stanovení, vodu, reziduální rozpouštědla a případně elementární nečistoty a stabilitu konkrétní šarže
  • COA musí odlišit AICAR/akadesin od fosforylovaného ZMP podle hmotnosti, retence a strukturálních důkazů
  • Samotné logo třetí strany nebo označení RUO není důkazem kvality.
COA uvolněné šaržeVýsledek RP-HPLC a kontext metodyVýsledek identity vhodný pro danou molekuluKontext vody / protiiontu, je-li relevantníSDS a pokyny k manipulaciDalší testování vymezené na vyžádání

Dostupné náplně

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Referenční SKUNáplňZákladní balení
AICAR-050MG50 mg10 injekčních lahviček
AICAR-100MG100 mg10 injekčních lahviček

Manipulace

Uchovávání v laboratoři a teplota při přepravě jsou dvě různá rozhodnutí

Uchovávejte a přepravujte podle COA šarže a validovaných údajů o stabilitě pro přesnou pevnou formu, rozpouštědlo, koncentraci, pH, obal a zamýšlený test. Obecná tvrzení o minus 20 stupních Celsia, dvouleté době a době použitelnosti roztoku nejsou zaměnitelná. Je-li to vhodné, používejte validovanou alikvotaci, vyhýbejte se nevalidovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a dokumentujte odchylky.

Uveďte místo určení, roční období, přijatelnou expozici během přepravy a zda protokol vyžaduje izolovanou nebo chladovou přepravu. Dodatečné náklady na regulaci teploty se uvádějí samostatně.

Časté otázky kupujících

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Může kupující zajistit testování třetí stranou?+

Ano. Testování musí provést vzájemně přijatá zavedená specializovaná laboratoř. Rozdělení poplatků, specifikace, odběr vzorků, metoda a pravidlo přijatelnosti musí být dohodnuty před testováním; pokud dohodnutý nezávislý výsledek prokáže neshodu, náprava se řídí podepsanými podmínkami objednávky. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Dokazuje čistota HPLC obsah peptidu?+

Ne. Chromatografická čistota popisuje relativní profil píků podle uvedené metody. Identita, voda, protiiont, zbytková rozpouštědla a stanovení/obsah mohou vyžadovat samostatné metody.

Je chladová přeprava vždy nutná?+

Ne vždy. Teplo může urychlit degradaci, zejména v létě a při dlouhé přepravě. Chladová přeprava snižuje expozici, ale zvyšuje cenu. Uveďte místo určení a riziko stability, aby bylo možné ocenit vhodnou službu.

Jak se řeší platební podmínky?+

Dostupné metody a milníky závisejí na hodnotě objednávky, místě určení a typu projektu. Proforma faktura má uvádět měnu, bankovní údaje, poplatky, platební milníky a podmínku uvolnění.

Proč musí testovací laboratoř rozumět chemii peptidů?+

Volné báze a formy solí, hydrofilní a hydrofobní sekvence, agregace a adsorpce mohou měnit přípravu vzorku a vhodnost metody. Použijte laboratoř se zkušenostmi s danou třídou molekul.

Jde o reference pro kvalifikaci kupujícím, nikoli tvrzení, že je tento materiál RUO podle uvedených rámců regulován, certifikován nebo uvolněn. Použitelnost závisí na postupu a jurisdikci kupujícího.

Vybrané zdroje

Literatura podporující výzkumný kontext

  • PubChem CID 17513 a související standardizované záznamy podporují chemii AICAR/akadesinu, zatímco PubChem CID 65110 podporuje odlišení ZMP. Narkar et al. 2008 je studie metabolismu při zátěži u myší. Randomizovaná studie RED-CABG z roku 2012 představuje rozhodující negativní klinický důkaz fáze 3, zatímco dřívější metaanalýza v JAMA vysvětluje, proč vývoj pokračoval. Studie CLL fáze 1/2 poskytuje omezené údaje o bezpečnosti vysokých dávek v onkologii. Systematický přehled z roku 2021 je zásadní pro účinky nezávislé na AMPK. Tisková zpráva Salkova institutu poskytuje institucionální kontext, USADA vysvětluje riziko pro sportovce a antidopingový status se řídí aktuálním oficiálním seznamem WADA.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Otevřít zdroj
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Otevřít zdroj
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Otevřít zdroj
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Otevřít zdroj
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Otevřít zdroj
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Otevřít zdroj
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Otevřít zdroj

Časté otázky k produktu

Na co se kupující ptají ohledně AICAR

Jak AICAR aktivuje AMPK a proč je tento mechanismus zajímavý?+

Katalogový název AICAR obvykle označuje AICAr/akadesin, ribosid propustný do buněk. Buňky jej prostřednictvím adenosinkinázy fosforylují na AICAR/ZMP, ribotid, který se váže na podjednotku γ AMPK, podporuje fosforylaci Thr172 a chrání před defosforylací. ZMP je výrazně méně potentní než AMP, může se hromadit ve vysokých koncentracích a ovlivňuje další dráhy, takže AICAr je užitečná sonda dráhy AMPK, nikoli specifická náhrada energetického stresu. Pokud je mechanismus důležitý, kombinujte jej s přímými agonisty, genetickými kontrolami AMPK a měřeními dráhy.

Proč AICAR nezískal regulační schválení navzdory vývoji ve fázi 3?+

Ve studii fáze 3 RED-CABG vedla předem stanovená analýza marnosti k předčasnému zastavení po randomizaci 3,080 z plánovaných 7,500 účastníků. Primární složený cílový ukazatel nastal u 5.1% skupiny s akadesinem a 5.0% skupiny s placebem, bez přínosu v hlavních sekundárních cílových ukazatelích. Tento negativní výsledek neprokázal schválené kardioprotektivní použití. Aktuální seznam WADA samostatně jmenuje AICAR ve třídě S4.4.1 mezi aktivátory AMPK zakázanými při soutěži i mimo ni.

Jak zvolit koncentraci AICAr pro buněčnou nebo zvířecí studii?+

Neexistuje univerzální pracovní koncentrace ani expozice. Příjem, aktivita adenosinkinázy, akumulace ZMP, typ buněk, složení média, druh a sledovaný parametr mění odpověď. Začněte přesným recenzovaným protokolem, který replikujete, definujte rozmezí závislosti koncentrace a odpovědi specifické pro model, měřte zapojení AMPK a příslušné mimocílové parametry a normalizujte podle kvantitativního obsahu propuštěné šarže. Historické expozice ve zvířecích nebo intravenózních klinických studiích představují kontext důkazů, nikoli pokyny pro tento materiál RUO.

Jaký je rozdíl mezi AICAR a jinými aktivátory AMPK (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr se převádí na analog AMP ZMP a má významné účinky nezávislé na AMPK. Metformin ovlivňuje buněčný energetický stav nepřímo a jeho mechanismy rovněž nelze omezit pouze na AMPK. A-769662 a MK-8722 jsou přímé alosterické aktivátory AMPK s odlišnými profily vazby a izoforem. Vhodný komparátor závisí na tom, zda se otázka týká vnímání nukleotidů, přímé aktivace AMPK nebo translačního mechanismu léčiva; místo interpretace shody mezi dvěma látkami jako důkazu specificity dráhy použijte shodné podmínky a genetické nebo ortogonální kontroly.