AICAR

AICAr/akadesin · intracelulární prekurzor ZMP a výzkumná sonda dráhy AMPK

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šaržeCAS 2627-69-2RUO
COA šarže
MOQ1 sada (10 injekčních lahviček) na SKU
Dodaná formaNukleosidová malá molekula; odlište dodávaný ribosid od fosforylovaného AICAR/ZMP
Dodací lhůta10–18 dnů
AICAR — Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA
AICAR — Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA · Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži
Reprezentativní obrázek balení · ověřte objednanou šarži

Shrnutí pro rozhodnutí

Klíčové přínosy

  • Signalizace AMPK, buněčná energetická homeostáza a kontrolované studie zapojení dráhy
  • Výzkum oxidace mastných kyselin v kosterním svalstvu, metabolismu glykogenu, citlivosti na inzulin a příjmu glukózy
  • Studie v časopise Cell z roku 2008 uvedla 44% zvýšení vytrvalosti při běhu na pásu u netrénovaných myší po čtyřech týdnech; tento preklinický výsledek neprokazuje náhradu cvičení ani přínos pro výkonnost u lidí
  • Dřívější studie v kardiochirurgii naznačovaly přínos, studie fáze 3 RED-CABG však byla zastavena pro marnost po randomizaci 3,080 z plánovaných 7,500 účastníků a primární cílový ukazatel nastal u 5.1% skupiny s akadesinem oproti 5.0% skupiny s placebem
  • Výzkum autofagie zahrnuje model CML in vitro, v němž uváděný účinek vedoucí k buněčné smrti nezávisel na AMPK a závisel na PKC (PMC2775681)
  • Multicentrická studie Acadra fáze I/II u 24 pacientů s relabující nebo refrakterní CLL uvedla předběžné biologické odpovědi, neprokázala však schválené onkologické použití (PMC3579463)
  • Nálezy v oblasti mitochondriální biogeneze, ischemie-reperfuze, metabolismu a cytotoxicity zůstávají výzkumnými kontexty specifickými pro model a mechanismus
  • Systematický přehled z roku 2021 zjistil, že řada účinků historicky připisovaných aktivaci AMPK na AMPK nezávisí, včetně účinků na transport nukleosidů, adenosindeaminázu, syntézu purinových nukleotidů a signalizaci PKC (PMC8147799).
Publikovaný výzkumný kontext slouží pouze k orientaci v literatuře. Nejde o pokyny k dávkování, léčbě ani použití u lidí.

Kvalifikační údaje

Specifikace, které je třeba potvrdit pro uvolněnou šarži

CAS
2627-69-2
Vzorec
C9H14N4O5
Molekulová hmotnost
258.23 g/mol
Vzhled
Výzkumný materiál se vzhledem specifickým pro šarži; pevnou formu a vzhled propuštěné šarže ověřte v COA
Čistota
≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže
Uchovávání
Uchovávejte a přepravujte podle COA šarže a validovaných údajů o stabilitě pro přesnou pevnou formu, rozpouštědlo, koncentraci, pH, obal a zamýšlený test. Obecná tvrzení o minus 20 stupních Celsia, dvouleté době a době použitelnosti roztoku nejsou zaměnitelná. Je-li to vhodné, používejte validovanou alikvotaci, vyhýbejte se nevalidovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a dokumentujte odchylky.
MOQ
1 sada (10 injekčních lahviček) na SKU
Dodací lhůta
10–18 dnů
PubChem CID 17513

Kvalifikační matice

Identita, čistota a obsah jsou samostatné propouštěcí otázky.

Identita

Potvrďte uvedenou molekulu a dodanou formu. Začněte odpovídajícím COA šarže; důkaz na úrovni sekvence požadujte jen tehdy, vyžaduje-li jej písemný postup kupujícího a byla dohodnuta jeho dostupnost nebo samostatný rozsah.

Čistota

Posuďte podmínky metody RP-HPLC, vlnovou délku, integraci a zacházení se souvisejícími píky. Procento bez metody nestačí.

Obsah

Čistý obsah peptidu není totéž co celková hmotnost lyofilizovaného prášku. Zeptejte se, které stanovení podporuje uvedené množství a zda zohledňuje vodu/protiiont.

Stabilita

Od příjmu dodržujte skladovací podmínky uvedené v COA šarže nebo na etiketě.

Výzkumný kontext

Co výzkumníci studují u AICAR

Katalogový název AICAR obvykle označuje AICAr/akadesin, tedy 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleosid. Buňky tento ribosid převádějí pomocí adenosinkinázy na fosforylovaný ribotid AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), analog AMP, který může aktivovat AMPK. Studie na myších z roku 2008 popsala zvýšenou vytrvalost na běžeckém pásu po čtyřech týdnech, neprokázala však náhradu cvičení u lidí. Studie fáze 3 RED-CABG byla zastavena pro marnost a nezjistila zlepšení primárního klinického cílového ukazatele. Aktuální Seznam WADA pro rok 2026 uvádí AICAR v kategorii S4.4.1 mezi aktivátory AMPK zakázanými za všech okolností. Tento materiál zůstává RUO a není určen k použití u lidí ani sportovců.

  • AICAR je klasickou experimentální sondou drah AMPK a energetického metabolismu, má však také významné účinky nezávislé na AMPK
  • Studie na myších v časopise Cell z roku 2008 uvedla zlepšenou vytrvalost u netrénovaných myší a neprokazuje náhradu cvičení u lidí
  • RED-CABG nezlepšila svůj primární klinický cílový ukazatel a malá studie CLL fáze 1/2 neprokázala schválené onkologické použití
  • Nálezy v oblasti autofagie, mitochondrií, diabetu a cytotoxicity zůstávají specifické pro model a mechanismus.

Kontext mechanismu

Otázka zkoumaná v literatuře

AICAr vstupuje do buněk prostřednictvím nukleosidových transportérů a adenosinkináza jej fosforyluje na AICAR/ZMP. ZMP se váže na gama podjednotku AMPK, podporuje fosforylaci AMPKα Thr172 a chrání ji před defosforylací, je však výrazně méně potentní než fyziologický AMP a může se hromadit ve vysokých intracelulárních koncentracích. AICAr/ZMP ovlivňuje také transport nukleosidů, metabolismus purinů a další dráhy nezávislé na AMPK. Mechanistické studie proto vyžadují přímá měření dráhy, genetické kontroly a vhodné srovnávací agonisty; AICAr nelze považovat za selektivní spínač AMPK.

Mapa důkazů

Výzkumné způsoby podání a kontext expozice

Úroveň důkazůKontext schváleného konečného přípravku
Způsoby podání uváděné ve zdrojích
Intravenózní
Kontext dávky / expoziceSpecifické pro protokol; ověřte citovaný primární zdroj
Způsoby podání a kontexty expozice shrnují citované studie nebo označení schválených konečných přípravků. Nejde o pokyny k podání tohoto materiálu RUO; dávka pro zákazníka se neuvádí.

Hranice důkazů

Kompatibilita, omezení a kontext rozhodování

  • AICAR/akadesin není schváleným léčivým přípravkem a tento materiál není určen k použití u lidí
  • RED-CABG zařadila tisíce chirurgických pacientů, byla však zastavena pro marnost, nikoli po prokázání klinického přínosu
  • Malá studie CLL zkoumala vysoké intravenózní dávky a toxicitu limitující dávku; neurčuje bezpečnou expozici pro zdravé osoby ani pro šarži RUO
  • Účinky na laktát, kyselinu močovou a další metabolické parametry spolu s neúplnými dlouhodobými, reprodukčními a karcinogenními důkazy vyžadují konzervativní laboratorní kontrolní opatření
  • Seznam zakázaných látek a metod WADA pro rok 2026 výslovně uvádí AICAR v kategorii S4.4.1 aktivátorů AMPK zakázaných za všech okolností
  • Antidopingový zákaz neprokazuje chemickou kvalitu.

Interakce uváděné v literatuře

  • AICAR se často kombinuje s metforminem, GW501516, dorsomorfinem nebo chemoterapeutiky jako experimentální komparátor či sonda dráhy
  • Takové kombinace jsou uspořádáním výzkumu, nikoli validovanými kombinovanými režimy
  • Protože má AICAR účinky nezávislé na AMPK, zvrácení účinku jedním inhibitorem AMPK nepostačuje jako důkaz specificity dráhy
  • AICAR a příslušní agonisté PPAR-delta jsou ve sportu zakázáni; jejich kombinace násobí obavy z nedodržení předpisů, nikoli důkazy bezpečnosti nebo účinnosti.
Kontext literatury není výsledkem propuštění dodavatelem ani pokynem k použití u lidí. Řiďte se schváleným laboratorním posouzením rizik své instituce.

Dokumentace šarže

COA šarží AICAR

Laboratoř: Laboratoř kontroly kvality výrobceTesty: Čistota HPLC · identita pomocí MS · endotoxiny · množství náplně

  • Rozmazaný náhled šaržového COA pro AICAR 50 mg50 mg
  • Rozmazaný náhled šaržového COA pro AICAR 100 mg100 mg

Náhledy jsou záměrně rozmazané, aby dokumenty nebylo možné znovu použít; u zpráv třetích stran ukazujeme jen první stranu. Čitelnou úplnou verzi pro požadovaný produkt a sílu pošle obchodní tým.

Neprošel nezávislý test? Vrátíme celou částku.

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA ukazují nedávné reprezentativní šarže a nemusí být nejnovější. U nabídky nebo zásilky obchodní tým potvrdí šarži a pošle její COA.

Zprávy třetích stran, přidávané postupně

Náhledy první strany zpráv třetích stran najdete na naší stránce „Kvalita“ a na stránkách příslušných produktů; úplnou zprávu na vyžádání pošle obchodní tým. Libovolnou lahvičku ze své objednávky můžete také poslat do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Není-li písemně dohodnuto jinak, volitelné testy hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoc se čtením COA šarže nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým vám vysvětlí testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Na každém COA šarže: Čistota HPLC · identita pomocí MS · endotoxiny · množství náplně · Ověřte si LyoPep

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

  • Bílý prášek ani procento plochy HPLC neprokazují správnou identitu nukleosidu, obsah ani nepřítomnost ZMP a příbuzných nečistot
  • Vyžadujte ortogonální identitu, například LC-MS s vysokým rozlišením doplněnou spektroskopickým potvrzením, chromatografickou čistotu a profil nečistot se surovými daty, kvantitativní stanovení, vodu, reziduální rozpouštědla a případně elementární nečistoty a stabilitu konkrétní šarže
  • COA musí odlišit AICAR/akadesin od fosforylovaného ZMP podle hmotnosti, retence a strukturálních důkazů
  • Samotné logo třetí strany nebo označení RUO není důkazem kvality.
COA šarže pro uvolněnou šaržiČistota HPLC s kontextem metodyVýsledek identity pomocí MSVýsledek endotoxinůMnožství náplně (naměřený obsah v lahvičce)SDS a pokyny k manipulaci

Dostupné náplně

Vyžádejte si nabídku požadované náplně a konfigurace balení

Referenční SKUNáplňZákladní balení
AICAR5050 mg10 injekčních lahviček
AICAR100100 mg10 injekčních lahviček

Další forma

Dostupné také jako nosní sprej (sklad v USA)

Černý flakon nosního spreje 10 mL s průhledným víčkem
Flakon nosního spreje 10 mL

Kromě lyofilizovaných lahviček dodáváme AICAR také jako roztok v nosním spreji, odesílaný z našeho skladu v USA.

Obsah
50 mg
Objemy flakonů
10 mL nebo 20 mL
Minimální objednávka
10 flakonů na každý obsah a objem
Odesíláno z
Našeho skladu v USA

Manipulace

Naplánujte skladování dříve, než zásilka dorazí

Uchovávejte a přepravujte podle COA šarže a validovaných údajů o stabilitě pro přesnou pevnou formu, rozpouštědlo, koncentraci, pH, obal a zamýšlený test. Obecná tvrzení o minus 20 stupních Celsia, dvouleté době a době použitelnosti roztoku nejsou zaměnitelná. Je-li to vhodné, používejte validovanou alikvotaci, vyhýbejte se nevalidovaným cyklům zmrazení a rozmrazení a dokumentujte odchylky.

Uveďte místo určení a termín, aby bylo možné naplánovat příjem, a materiál po doručení ihned uložte za uvedených skladovacích podmínek.

Časté otázky kupujících

Podmínky, které je třeba dohodnout před objednávkou

Může kupující zajistit testování třetí stranou?+

Ano. Libovolnou lahvičku ze své objednávky můžete poslat do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Chcete-li laboratoř, specifikaci, vzorkování, metodu a pravidlo přijatelnosti dohodnout s námi před testem, obchodní tým je potvrdí písemně. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Co když test v mé vlastní laboratoři ukáže, že produkt nesplňuje specifikaci?+

Pošlete libovolnou lahvičku ze své objednávky do nezávislé laboratoře podle vlastního výběru. Pokud zpráva ukáže, že produkt nesplňuje specifikaci uvedenou v jeho COA — čistota pod uvedeným minimem nebo neshodná identita —, pošlete zprávu našemu obchodnímu týmu a za tento produkt vám vrátíme celou částku.

Dokazuje čistota HPLC obsah peptidu?+

Ne. Chromatografická čistota popisuje relativní profil píků podle uvedené metody. Identita, voda, protiiont, zbytková rozpouštědla a stanovení/obsah mohou vyžadovat samostatné metody.

Jak má být materiál po doručení skladován?+

Ihned po doručení jej uložte za skladovacích podmínek uvedených v COA šarže nebo na etiketě a při příjmu zaznamenejte stav balení.

Jak se řeší platební podmínky?+

Dostupné metody a milníky závisejí na hodnotě objednávky, místě určení a typu projektu. Proforma faktura má uvádět měnu, bankovní údaje, poplatky, platební milníky a podmínku uvolnění.

Proč musí testovací laboratoř rozumět chemii peptidů?+

Volné báze a formy solí, hydrofilní a hydrofobní sekvence, agregace a adsorpce mohou měnit přípravu vzorku a vhodnost metody. Použijte laboratoř se zkušenostmi s danou třídou molekul.

Jde o reference pro kvalifikaci kupujícím, nikoli tvrzení, že je tento materiál RUO podle uvedených rámců regulován, certifikován nebo uvolněn. Použitelnost závisí na postupu a jurisdikci kupujícího.

Vybrané zdroje

Literatura podporující výzkumný kontext

  • PubChem CID 17513 a související standardizované záznamy podporují chemii AICAR/akadesinu, zatímco PubChem CID 65110 podporuje odlišení ZMP. Narkar et al. 2008 je studie metabolismu při zátěži u myší. Randomizovaná studie RED-CABG z roku 2012 představuje rozhodující negativní klinický důkaz fáze 3, zatímco dřívější metaanalýza v JAMA vysvětluje, proč vývoj pokračoval. Studie CLL fáze 1/2 poskytuje omezené údaje o bezpečnosti vysokých dávek v onkologii. Systematický přehled z roku 2021 je zásadní pro účinky nezávislé na AMPK. Tisková zpráva Salkova institutu poskytuje institucionální kontext, USADA vysvětluje riziko pro sportovce a antidopingový status se řídí aktuálním oficiálním seznamem WADA.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Otevřít zdroj
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Otevřít zdroj
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Otevřít zdroj
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Otevřít zdroj
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Otevřít zdroj
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Otevřít zdroj
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Otevřít zdroj

Časté otázky k produktu

Na co se kupující ptají ohledně AICAR

Jak AICAR aktivuje AMPK a proč je tento mechanismus zajímavý?+

Katalogový název AICAR obvykle označuje AICAr/akadesin, ribosid propustný do buněk. Buňky jej prostřednictvím adenosinkinázy fosforylují na AICAR/ZMP, ribotid, který se váže na podjednotku γ AMPK, podporuje fosforylaci Thr172 a chrání před defosforylací. ZMP je výrazně méně potentní než AMP, může se hromadit ve vysokých koncentracích a ovlivňuje další dráhy, takže AICAr je užitečná sonda dráhy AMPK, nikoli specifická náhrada energetického stresu. Pokud je mechanismus důležitý, kombinujte jej s přímými agonisty, genetickými kontrolami AMPK a měřeními dráhy.

Proč AICAR nezískal regulační schválení navzdory vývoji ve fázi 3?+

Ve studii fáze 3 RED-CABG vedla předem stanovená analýza marnosti k předčasnému zastavení po randomizaci 3,080 z plánovaných 7,500 účastníků. Primární složený cílový ukazatel nastal u 5.1% skupiny s akadesinem a 5.0% skupiny s placebem, bez přínosu v hlavních sekundárních cílových ukazatelích. Tento negativní výsledek neprokázal schválené kardioprotektivní použití. Aktuální seznam WADA samostatně jmenuje AICAR ve třídě S4.4.1 mezi aktivátory AMPK zakázanými při soutěži i mimo ni.

Jak zvolit koncentraci AICAr pro buněčnou nebo zvířecí studii?+

Neexistuje univerzální pracovní koncentrace ani expozice. Příjem, aktivita adenosinkinázy, akumulace ZMP, typ buněk, složení média, druh a sledovaný parametr mění odpověď. Začněte přesným recenzovaným protokolem, který replikujete, definujte rozmezí závislosti koncentrace a odpovědi specifické pro model, měřte zapojení AMPK a příslušné mimocílové parametry a normalizujte podle kvantitativního obsahu propuštěné šarže. Historické expozice ve zvířecích nebo intravenózních klinických studiích představují kontext důkazů, nikoli pokyny pro tento materiál RUO.

Jaký je rozdíl mezi AICAR a jinými aktivátory AMPK (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr se převádí na analog AMP ZMP a má významné účinky nezávislé na AMPK. Metformin ovlivňuje buněčný energetický stav nepřímo a jeho mechanismy rovněž nelze omezit pouze na AMPK. A-769662 a MK-8722 jsou přímé alosterické aktivátory AMPK s odlišnými profily vazby a izoforem. Vhodný komparátor závisí na tom, zda se otázka týká vnímání nukleotidů, přímé aktivace AMPK nebo translačního mechanismu léčiva; místo interpretace shody mezi dvěma látkami jako důkazu specificity dráhy použijte shodné podmínky a genetické nebo ortogonální kontroly.

Důkazy před objednávkou

Průvodci pro kupující