AICAR

• Kajian pengisyaratan AMPK, homeostasis tenaga sel dan penglibatan laluan secara terkawal
• Penyelidikan pengoksidaan asid lemak dan metabolisme glikogen dalam otot rangka, sensitiviti insulin dan pengambilan glukosa
• Kajian Cell tahun 2008 melaporkan peningkatan daya tahan treadmill sebanyak 44% pada tikus sedentari selepas empat minggu; keputusan praklinikal ini tidak menetapkan pengganti senaman atau manfaat prestasi pada manusia
• Percubaan pembedahan jantung terdahulu mencadangkan manfaat, tetapi Phase 3 RED-CABG dihentikan kerana futility selepas 3,080 daripada 7,500 peserta yang dirancang dirawakkan; titik akhir primer berlaku pada 5.1% kumpulan acadesine berbanding 5.0% kumpulan plasebo
• Penyelidikan autofagi merangkumi model CML in vitro yang melaporkan kesan kematian sel tidak bergantung pada AMPK dan bergantung pada PKC (PMC2775681)
• Kajian berbilang pusat Phase I/II Acadra pada 24 pesakit CLL relaps atau refraktori melaporkan tindak balas biologi awal, tetapi tidak menetapkan penggunaan onkologi yang diluluskan (PMC3579463)
• Penemuan tentang biogenesis mitokondria, iskemia-reperfusi, metabolisme dan sitotoksisiti kekal sebagai konteks penyelidikan khusus model dan mekanisme
• Ulasan sistematik tahun 2021 menyimpulkan bahawa banyak kesan yang secara sejarah dikaitkan dengan pengaktifan AMPK sebenarnya tidak bergantung pada AMPK, termasuk kesan pada pengangkutan nukleosida, adenosine deaminase, sintesis nukleotida purina dan pengisyaratan PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formula

C₉H₁₄N₄O₅

Berat molekul

258.23

Rupa

Bahan penyelidikan khusus lot; sahkan bentuk pepejal dan rupa lot yang diluluskan pada COA

Ketulenan

≥ 99.0% · sasaran, pengesahan COA batch

Penyimpanan

Simpan dan hantar mengikut COA lot serta data kestabilan yang disahkan untuk bentuk pepejal, pelarut, kepekatan, pH, bekas dan ujian yang dimaksudkan dengan tepat. Dakwaan umum mengenai suhu negatif 20 darjah Celsius, tempoh dua tahun dan tempoh selepas penyediaan larutan tidak boleh saling ditukar ganti. Gunakan pembahagian alikuot yang disahkan apabila sesuai, elakkan kitaran beku-cair yang tidak disahkan dan dokumentasikan penyimpangan.

MOQ

Atas permintaan

Masa penghantaran

10–18 hari

Nama katalog AICAR lazimnya merujuk kepada AICAr/acadesine, iaitu 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Sel menukar ribosida ini melalui adenosine kinase kepada ribotida terfosforilasi AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), mimetik AMP yang boleh mengaktifkan AMPK. Kajian tikus pada tahun 2008 melaporkan peningkatan daya tahan treadmill selepas empat minggu, tetapi tidak menetapkan pengganti senaman pada manusia. Percubaan Phase 3 RED-CABG dihentikan kerana futility dan tidak menemui peningkatan pada titik akhir klinikal primer. Senarai WADA 2026 semasa memasukkan AICAR dalam S4.4.1 antara pengaktif AMPK yang dilarang sepanjang masa. Bahan ini kekal sebagai RUO dan bukan untuk penggunaan manusia atau sukan.

• AICAR ialah prob eksperimen klasik untuk laluan AMPK dan metabolisme tenaga, tetapi juga mempunyai kesan penting yang tidak bergantung pada AMPK
• Kajian Cell tahun 2008 pada tikus melaporkan daya tahan yang lebih baik pada tikus sedentari dan tidak menetapkan pengganti senaman pada manusia
• RED-CABG tidak meningkatkan titik akhir klinikal primernya, dan kajian kecil CLL Phase 1/2 tidak menetapkan penggunaan onkologi yang diluluskan
• Penemuan autofagi, mitokondria, diabetes dan sitotoksisiti kekal khusus kepada model dan mekanisme.

AICAr memasuki sel melalui pengangkut nukleosida dan difosforilasikan oleh adenosine kinase menjadi AICAR/ZMP. ZMP mengikat subunit gamma AMPK, menggalakkan fosforilasi AMPKα Thr172 dan melindunginya daripada penyahfosforilan, tetapi jauh kurang kuat berbanding AMP fisiologi dan boleh terkumpul pada kepekatan intrasel yang tinggi. AICAr/ZMP juga mempengaruhi pengangkutan nukleosida, metabolisme purina dan laluan lain yang tidak bergantung pada AMPK. Oleh itu, kajian mekanistik memerlukan bacaan laluan secara langsung, kawalan genetik dan agonis perbandingan yang sesuai, bukannya menganggap AICAr sebagai suis AMPK yang selektif.

• AICAR/acadesine bukan ubat yang diluluskan dan bahan ini bukan untuk penggunaan manusia
• RED-CABG melibatkan ribuan pesakit pembedahan tetapi dihentikan kerana futility, bukannya menunjukkan manfaat klinikal
• Kajian kecil CLL meneroka pendedahan intravena yang tinggi dan ketoksikan pengehad dos; kajian itu tidak menetapkan pendedahan selamat untuk orang sihat atau lot RUO
• Kesan terhadap laktat, asid urik dan parameter metabolik lain, bersama bukti jangka panjang, pembiakan dan kekarsinogenan yang tidak lengkap, memerlukan kawalan makmal yang konservatif
• Senarai Larangan WADA 2026 secara jelas memasukkan AICAR dalam S4.4.1 antara pengaktif AMPK yang dilarang sepanjang masa
• Larangan antidoping tidak menetapkan kualiti kimia.

Interaksi yang dilaporkan dalam literatur

• AICAR sering digabungkan dengan metformin, GW501516, dorsomorphin atau agen kemoterapi sebagai pembanding eksperimen atau prob laluan
• Gabungan ini ialah reka bentuk penyelidikan, bukan kombinasi yang disahkan
• Oleh sebab AICAR mempunyai kesan yang tidak bergantung pada AMPK, pembalikan oleh satu perencat AMPK tidak mencukupi untuk membuktikan kekhususan laluan
• AICAR dan agonis PPAR-delta berkaitan dilarang dalam sukan; menggabungkannya meningkatkan kebimbangan pematuhan, bukannya menetapkan keselamatan atau keberkesanan.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Rekod perwakilan, dikemas kini secara berkala

COA yang diterbitkan menunjukkan kelompok kilang yang mewakili dan mungkin bukan lot terkini yang tersedia. Untuk sebut harga atau penghantaran semasa, pasukan jualan kami boleh mengesahkan lot yang berkaitan dan memberikan COA-nya.

Ujian bebas, diatur atas permintaan

Laporan pihak ketiga tidak diterbitkan secara rutin. Jika pengesahan bebas diperlukan, makmal, kaedah, kriteria penerimaan dan penyelesaian boleh dipersetujui sebelum ujian. Jika spesifikasi yang dipersetujui tidak dipenuhi, penyelesaian yang sesuai — termasuk bayaran balik jika berkenaan — boleh dibincangkan mengikut terma yang dipersetujui. Melainkan dipersetujui sebaliknya secara bertulis, kos ujian pilihan ini ditanggung oleh pembeli.

Bantuan menyemak COA anda

Perlukan bantuan membaca COA kilang atau laporan pihak ketiga? Pasukan jualan kami boleh menerangkan item ujian, spesifikasi dan kaitan keputusan dengan lot yang sedang dibincangkan.

Mohon pakej semasa, bukan sijil generik

• Serbuk putih dan peratus kawasan HPLC tidak menetapkan identiti nukleosida yang betul, kandungan kuantitatif atau ketiadaan ZMP dan bendasing berkaitan
• Minta pengenalpastian ortogon seperti LC-MS resolusi tinggi dengan pengesahan spektroskopi, ketulenan kromatografi dan profil bendasing bersama data mentah, ujian kuantitatif, air, pelarut baki dan bendasing unsur jika berkenaan, serta kestabilan khusus lot
• COA mesti membezakan AICAR/acadesine daripada ZMP terfosforilasi berdasarkan bukti jisim, penahanan dan struktur
• Logo pihak ketiga atau label RUO sahaja bukan bukti kualiti.

Simpan dan hantar mengikut COA lot serta data kestabilan yang disahkan untuk bentuk pepejal, pelarut, kepekatan, pH, bekas dan ujian yang dimaksudkan dengan tepat. Dakwaan umum mengenai suhu negatif 20 darjah Celsius, tempoh dua tahun dan tempoh selepas penyediaan larutan tidak boleh saling ditukar ganti. Gunakan pembahagian alikuot yang disahkan apabila sesuai, elakkan kitaran beku-cair yang tidak disahkan dan dokumentasikan penyimpangan.

Nyatakan destinasi, musim, paparan transit yang boleh diterima, serta keperluan protokol akan perkhidmatan berpenebat atau cold-chain. Kos kawalan suhu tambahan disebut harga secara berasingan.

• PubChem CID 17513 dan rekod piawai berkaitan menyokong kimia AICAR/acadesine, manakala PubChem CID 65110 menyokong pembezaan ZMP. Narkar et al. 2008 ialah kajian metabolisme senaman pada tikus. Percubaan rawak RED-CABG tahun 2012 ialah bukti klinikal negatif Phase 3 yang muktamad, manakala meta-analisis JAMA terdahulu menerangkan sebab pembangunan diteruskan. Kajian CLL Phase 1/2 menyediakan data keselamatan onkologi terhad pada pendedahan tinggi. Ulasan sistematik tahun 2021 penting untuk memahami kesan yang tidak bergantung pada AMPK. Siaran Salk memberikan konteks institusi, USADA menerangkan risiko kepada atlet dan senarai rasmi WADA semasa menentukan status antidoping.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Buka sumber
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Buka sumber
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Buka sumber
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Buka sumber
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Buka sumber
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Buka sumber
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Buka sumber