AICAR

• AMPK-signalering, cellulær energihomeostase og kontrollerede studier af signalvejsinteraktion
• Forskning i fedtsyreoxidation i skeletmuskulatur, glykogenmetabolisme, insulinfølsomhed og glukoseoptagelse
• Cell-studiet fra 2008 rapporterede en 44 % stigning i løbeudholdenhed på løbebånd hos stillesiddende mus efter fire uger, et præklinisk resultat, der ikke fastslår en træningserstatning eller præstationsfordel hos mennesker
• Tidligere studier ved hjertekirurgi antydede en fordel, men fase 3-RED-CABG blev stoppet på grund af manglende udsigt til effekt, efter at 3,080 af planlagte 7,500 deltagere var randomiseret, og det primære endepunkt forekom hos 5.1 % i acadesingruppen mod 5.0 % i placebogruppen
• Autofagiforskning omfatter en in vitro-CML-model, hvor den rapporterede celledødseffekt var AMPK-uafhængig og PKC-afhængig (PMC2775681)
• Et multicenter fase I/II-Acadra-studie med 24 patienter med recidiverende eller refraktær CLL rapporterede foreløbige biologiske responser, men fastslog ikke en godkendt onkologisk anvendelse (PMC3579463)
• Fund vedrørende mitokondriel biogenese, iskæmi-reperfusion, metabolisme og cytotoksicitet er fortsat model- og mekanismespecifikke forskningssammenhænge
• Et systematisk review fra 2021 fandt, at mange virkninger, som historisk blev tilskrevet AMPK-aktivering, er AMPK-uafhængige, herunder virkninger på nukleosidtransport, adenosindeaminase, purinnukleotidsyntese og PKC-signalering (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Formel

C₉H₁₄N₄O₅

Molekylvægt

258.23

Udseende

Lotspecifikt forskningsmateriale; bekræft fast form og udseende for det frigivne lot på COA'en

Renhed

≥ 99.0% · mål, kontrollér batch-COA

Opbevaring

Opbevar og transportér i henhold til lot-COA'en og validerede stabilitetsdata for den nøjagtige faste form, opløsningsmiddel, koncentration, pH, beholder og tilsigtede analyse. Generiske påstande om minus 20 grader Celsius, to år og holdbarhed efter opløsning er ikke indbyrdes udskiftelige. Brug valideret alikvotering, hvor det er relevant, undgå ikke-validerede fryse-optøningscyklusser, og dokumentér afvigelser.

MOQ

Efter forespørgsel

Leveringstid

10–18 dage

Katalognavnet AICAR henviser almindeligvis til AICAr/acadesin, 5-aminoimidazol-4-carboxamid-ribonukleosid. Celler omdanner dette ribosid gennem adenosinkinase til det fosforylerede ribotid AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), en AMP-efterligning, som kan aktivere AMPK. Et musestudie fra 2008 rapporterede øget løbebåndsudholdenhed efter fire uger, men fastslog ikke en træningserstatning hos mennesker. Fase 3-RED-CABG-studiet blev stoppet på grund af manglende udsigt til effekt og fandt ingen forbedring af det primære kliniske endepunkt. Den gældende WADA-liste fra 2026 omfatter AICAR i S4.4.1 blandt AMPK-aktivatorer, som er forbudt til enhver tid. Dette materiale er fortsat RUO og er ikke til brug hos mennesker eller atleter.

• AICAR er en klassisk eksperimentel probe for AMPK- og energimetaboliske signalveje, men har også vigtige AMPK-uafhængige virkninger
• Cell-musestudiet fra 2008 rapporterede forbedret udholdenhed hos stillesiddende mus og fastslår ikke en træningserstatning hos mennesker
• RED-CABG forbedrede ikke det primære kliniske endepunkt, og det lille CLL-fase 1/2-studie fastslog ikke en godkendt onkologisk anvendelse
• Fund vedrørende autofagi, mitokondrier, diabetes og cytotoksicitet er fortsat model- og mekanismespecifikke.

AICAr trænger ind i celler gennem nukleosidtransportører og fosforyleres af adenosinkinase til AICAR/ZMP. ZMP binder AMPK's gamma-underenhed, fremmer AMPKα Thr172-fosforylering og beskytter mod defosforylering, men er væsentligt mindre potent end fysiologisk AMP og kan ophobes i høje intracellulære koncentrationer. AICAr/ZMP påvirker også nukleosidtransport, purinmetabolisme og andre AMPK-uafhængige signalveje. Mekanistiske studier kræver derfor direkte signalvejsaflæsninger, genetiske kontroller og egnede komparatoragonister frem for at behandle AICAr som en selektiv AMPK-afbryder.

• AICAR/acadesin er ikke et godkendt lægemiddel, og dette materiale er ikke til brug hos mennesker
• RED-CABG omfattede tusindvis af kirurgiske patienter, men blev stoppet på grund af manglende udsigt til effekt frem for at dokumentere klinisk fordel
• Det lille CLL-studie undersøgte høje intravenøse doser og dosisbegrænsende toksicitet; det definerer ikke en sikker eksponering for raske personer eller et RUO-batch
• Lactat-, urinsyre- og andre metaboliske virkninger sammen med ufuldstændig langtids-, reproduktions- og kræftfremkaldende dokumentation kræver konservative laboratoriekontroller
• WADA's 2026 Prohibited List omfatter udtrykkeligt AICAR under S4.4.1 AMPK-aktivatorer, som er forbudt til enhver tid
• Antidopingforbud fastslår ikke kemisk kvalitet.

Interaktioner rapporteret i litteraturen

• AICAR kombineres ofte med metformin, GW501516, dorsomorphin eller kemoterapeutiske stoffer som eksperimentel komparator eller signalvejsprobe
• Sådanne kombinationer er forskningsdesign, ikke validerede kombinationsregimer
• Da AICAR har AMPK-uafhængige virkninger, er reversering ved én AMPK-hæmmer ikke tilstrækkeligt bevis for signalvejsspecificitet
• AICAR og relevante PPAR-delta-agonister er forbudt i sport; kombination af dem øger complianceproblemer frem for at fastslå sikkerhed eller effekt.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Repræsentative poster, opdateret regelmæssigt

Offentliggjorte COA'er viser repræsentative fabriksbatcher og er muligvis ikke de senest tilgængelige. Ved et aktuelt tilbud eller en forsendelse kan vores salgsteam bekræfte det relevante lot og levere dets COA.

Uafhængig testning efter anmodning

Tredjepartsrapporter offentliggøres ikke rutinemæssigt. Hvis uafhængig verifikation er nødvendig, kan vi aftale laboratorium, metode, acceptkriterier og afhjælpning før testning. Hvis den aftalte specifikation ikke opfyldes, kan en passende løsning—herunder refusion, hvor det er relevant—drøftes efter de aftalte vilkår.

Hjælp til gennemgang af din COA

Har du brug for hjælp til at læse en fabriks-COA eller tredjepartsrapport? Vores salgsteam kan afklare testpunkter, specifikationer og hvordan resultaterne vedrører det pågældende lot.

Bed om den aktuelle pakke, ikke et generisk certifikat

• Hvidt pulver og HPLC-arealprocent fastslår ikke korrekt nukleosididentitet, analyse eller fravær af ZMP og relaterede urenheder
• Kræv ortogonal identitet såsom LC-MS med høj opløsning plus spektroskopisk bekræftelse, kromatografisk renhed og urenhedsprofil med rådata, kvantitativ analyse, vand, restopløsningsmidler og elementurenheder, hvor det er relevant, samt lotspecifik stabilitet
• COA'en skal skelne AICAR/acadesin fra fosforyleret ZMP ved masse, retention og strukturel dokumentation
• Et tredjepartslogo eller RUO-etiket alene er ikke kvalitetsdokumentation.

Opbevar og transportér i henhold til lot-COA'en og validerede stabilitetsdata for den nøjagtige faste form, opløsningsmiddel, koncentration, pH, beholder og tilsigtede analyse. Generiske påstande om minus 20 grader Celsius, to år og holdbarhed efter opløsning er ikke indbyrdes udskiftelige. Brug valideret alikvotering, hvor det er relevant, undgå ikke-validerede fryse-optøningscyklusser, og dokumentér afvigelser.

Angiv destination, årstid, acceptabel eksponering under transport og om protokollen kræver isoleret service eller kølekæde. Meromkostninger til temperaturkontrol angives særskilt.

• PubChem CID 17513 og beslægtede standardiserede poster understøtter AICAR/acadesin-kemi, mens PubChem CID 65110 understøtter adskillelsen fra ZMP. Narkar et al. 2008 er et musestudie af træningsmetabolisme. Det randomiserede RED-CABG-studie fra 2012 er afgørende negativ klinisk fase 3-dokumentation, mens den tidligere JAMA-metaanalyse forklarer, hvorfor udviklingen fortsatte. CLL-fase 1/2-studiet giver begrænsede højdosis-onkologiske sikkerhedsdata. Det systematiske review fra 2021 er afgørende for AMPK-uafhængige virkninger. Salks meddelelse er institutionel kontekst, USADA forklarer atletrisiko, og den gældende officielle WADA-liste styrer antidopingstatus.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Åbn kilde
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Åbn kilde
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Åbn kilde
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Åbn kilde
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Åbn kilde
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Åbn kilde
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Åbn kilde