AICAR

• AMPK訊號、細胞能量穩態及受控路徑驗證研究
• 骨骼肌脂肪酸氧化、肝醣代謝、胰島素敏感性與葡萄糖攝取研究
• 2008年Cell研究報告，久坐小鼠在處理四週後跑步機耐力提高44%；這項臨床前結果不能證明其可取代運動或提高人體運動表現
• 早期心臟外科試驗曾提示可能獲益，但Phase 3 RED-CABG在原計畫7,500名受試者中隨機分配3,080名後因無效性而停止，acadesine組與安慰劑組主要終點發生率分別為5.1%和5.0%
• 自噬研究包括一項CML體外模型，該研究報告的細胞死亡效應具有AMPK非依賴性和PKC依賴性（PMC2775681）
• 一項納入24名復發或難治性CLL患者的多中心Phase I/II Acadra研究報告初步生物學反應，但未確立核准的腫瘤學用途（PMC3579463）
• 粒線體生物合成、缺血再灌流、代謝與細胞毒性發現仍屬於受具體模型和機制限制的研究情境
• 2021年系統性回顧指出，許多過往歸因於AMPK活化的效應實為AMPK非依賴性，包括對核苷轉運、adenosine deaminase、嘌呤核苷酸合成和PKC訊號的影響（PMC8147799）。

CAS

2627-69-2

分子式

C₉H₁₄N₄O₅

分子量

258.23 g/mol

外觀

外觀因批次而異的研究材料；應在COA中確認放行批次的固體形態和外觀

純度

≥ 99.0% · 目標值；請核對批次COA

儲存

按照批次COA以及針對準確固體形態、溶劑、濃度、pH、容器和預期測定用途的經驗證穩定性資料儲存和運輸。籠統的攝氏零下20度、兩年或配液後期限不能相互套用。適用時採用經驗證的分裝方法，避免未經驗證的反覆凍融並記錄溫度偏差。

MOQ

每個 SKU 1 套（10 瓶）起訂

交期

10–18天

目錄名稱AICAR通常指AICAr/acadesine，即5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside。細胞透過adenosine kinase將這種核糖苷轉化為磷酸化核苷酸AICAR/ZMP（PubChem CID 65110）；後者是可活化AMPK的AMP模擬物。一項2008年小鼠研究報告，處理四週後跑步機耐力提高，但這不能證明其可取代人體運動。Phase 3 RED-CABG試驗因無效性而停止，主要臨床終點未得到改善。現行2026年WADA清單將AICAR列入S4.4.1類、屬於始終禁用的AMPK激活劑。本材料仍為RUO，不得用於人體或競技運動。

• AICAR是研究AMPK和能量代謝路徑的經典實驗探針，但也存在重要的AMPK非依賴性效應
• 2008年Cell小鼠研究報告久坐小鼠的耐力提高，但不能證明其可取代人體運動
• RED-CABG未改善主要臨床終點，小規模CLL Phase 1/2研究也未確立核准的腫瘤學用途
• 自噬、粒線體、糖尿病和細胞毒性發現均受具體模型和機制限制。

AICAr透過核苷轉運體進入細胞，並由adenosine kinase磷酸化為AICAR/ZMP。ZMP與AMPK的gamma亞基結合，促進AMPKα Thr172磷酸化並防止其去磷酸化，但其效力顯著低於生理性AMP，並可能在細胞內高濃度累積。AICAr/ZMP還會影響核苷轉運、嘌呤代謝和其他AMPK非依賴性路徑。因此，機制研究需要直接路徑讀值、遺傳學對照和適當的對比激動劑，不能將AICAr視為選擇性AMPK開關。

• AICAR/acadesine不是核准藥物，本材料不可用於人體
• RED-CABG納入數千名外科患者，但因無效性而停止，未能證明臨床效益
• 小規模CLL試驗探索了高靜脈暴露和劑量限制性毒性；它不能界定健康人或RUO批次的安全暴露
• 對乳酸、尿酸和其他代謝指標的影響，以及不完整的長期、生殖和致癌性證據，要求採用保守的實驗室控制
• WADA 2026年禁用清單明確將AICAR列入S4.4.1類AMPK活化劑，任何時候均禁用
• 反禁藥狀態不能證明化學品質。

文獻報告的相互作用

• AICAR常與metformin、GW501516、dorsomorphin或化療藥物組合，作為實驗對照或路徑探針
• 這些組合屬於研究設計，並非經驗證的組合方案
• 由於AICAR存在AMPK非依賴性效應，單一AMPK抑制劑逆轉效應不足以證明路徑特異性
• AICAR及相關PPAR-delta激動劑在競技運動中被禁用；將其組合只會增加法規遵循疑慮，不能證明安全性或有效性。

實驗室: 生產方品管實驗室檢測項目: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量

• 50 mg
• 100 mg

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每份批次 COA 均包含: HPLC 純度 · MS 鑑別 · 細菌內毒素 · 每瓶裝量 · 核驗 LyoPep

請索取當前檔案包，而不是通用證書

• 白色粉末和HPLC面積百分比不能證明核苷身分正確、定量含量合格或不含ZMP及相關雜質
• 應要求高解析度LC-MS結合光譜確認等正交鑑別、附原始資料的層析純度與雜質譜、定量含量、水分、殘留溶劑、適用時的元素雜質以及批次特異性穩定性資料
• COA必須透過質量、滯留行為和結構證據區分AICAR/acadesine與磷酸化ZMP
• 第三方標誌或RUO標籤本身不能作為品質證據。

按照批次COA以及針對準確固體形態、溶劑、濃度、pH、容器和預期測定用途的經驗證穩定性資料儲存和運輸。籠統的攝氏零下20度、兩年或配液後期限不能相互套用。適用時採用經驗證的分裝方法，避免未經驗證的反覆凍融並記錄溫度偏差。

請說明目的地和時間，以便規劃收貨；貨物到達後，將物料放入標明的儲存條件。

• PubChem CID 17513及相關標準化紀錄支持AICAR/acadesine的化學身分，PubChem CID 65110用於區分ZMP。Narkar等2008年研究是小鼠運動代謝研究。2012年RED-CABG隨機試驗提供關鍵的陰性Phase 3臨床證據，早期JAMA統合分析則解釋了為何繼續開發。CLL Phase 1/2研究僅提供有限的高暴露腫瘤學安全資料。2021年系統性回顧對於理解AMPK非依賴性效應至關重要。Salk新聞稿提供機構背景，USADA說明運動員風險，現行WADA官方清單決定其反禁藥狀態。

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   開啟來源
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   開啟來源
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   開啟來源
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   開啟來源
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   開啟來源
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   開啟來源
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   開啟來源

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