AICAR

AICAr/акадезин · жасушаішілік ZMP прекурсоры және AMPK жолының зерттеу зонды

Мақсат ≥ 99.0% · Партия COACAS 2627-69-2RUO
Партия COA
MOQӘр SKU үшін 1 жиынтық (10 құты)
Жеткізілетін нысанШағын молекулалы нуклеозид; жеткізілетін рибозидті фосфорланған AICAR/ZMP-ден ажырату керек
Жеткізу мерзімі10–18 күн
AICAR — Партияға тән зерттеу материалы; босатылған партияның қатты нысаны мен сыртқы көрінісін COA құжатынан растаңыз
AICAR — Партияға тән зерттеу материалы; босатылған партияның қатты нысаны мен сыртқы көрінісін COA құжатынан растаңыз · Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз
Үлгі қаптама суреті · тапсырыс берілген партияны тексеріңіз

Шешім түйіні

Негізгі артықшылықтар

  • AMPK сигналдануын, жасушалық энергия гомеостазын және жолдың бақыланатын іске қосылуын зерттеу
  • Қаңқа бұлшықетіндегі май қышқылдарының тотығуын, гликоген метаболизмін, инсулинге сезімталдықты және глюкозаның сіңуін зерттеу
  • 2008 жылғы Cell зерттеуі төрт аптадан кейін қимылсыз тышқандардың жүгіру жолындағы төзімділігі 44%-ға артқанын хабарлады; бұл клиникаға дейінгі нәтиже адамдардағы дене жаттығуын алмастыруды немесе өнімділік пайдасын анықтамайды
  • Ертеректегі кардиохирургиялық зерттеулер ықтимал пайданы көрсеткен, бірақ 3-фазалық RED-CABG жоспарланған 7 500 қатысушының 3 080-і рандомизацияланғаннан кейін перспективасыздыққа байланысты тоқтатылды; бастапқы соңғы көрсеткіш акадезин тобында 5,1%, плацебо тобында 5,0% болды
  • Аутофагия зерттеулеріне хабарланған жасуша өлімі әсері AMPK-ке тәуелсіз және PKC-ге тәуелді болған in vitro CML моделі кіреді (PMC2775681)
  • Қайталанған немесе емге төзімді CLL бар 24 пациенттегі көпорталықты I/II-фазалық Acadra зерттеуі алдын ала биологиялық жауаптарды хабарлады, бірақ мақұлданған онкологиялық қолданысты анықтамады (PMC3579463)
  • Митохондриялық биогенез, ишемия-реперфузия, метаболизм және цитоуыттылық нәтижелері модель мен механизмге тән зерттеу мәнмәтіндері болып қалады
  • 2021 жылғы жүйелі шолу бұрын AMPK белсенуіне жатқызылған көптеген әсердің AMPK-ке тәуелсіз екенін, соның ішінде нуклеозид тасымалына, аденозиндезаминазаға, пурин нуклеотидтерінің синтезіне және PKC сигналдануына әсерлерді анықтады (PMC8147799).
Жарияланған зерттеу мәнмәтіні әдебиетпен танысу үшін ғана берілген. Бұл дозалау, емдеу немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес.

Біліктілік бағалау деректері

Босатылған партиямен салыстырып растауға тиіс спецификациялар

CAS
2627-69-2
Формула
C9H14N4O5
Молекулалық масса
258.23 g/mol
Сыртқы түрі
Партияға тән зерттеу материалы; босатылған партияның қатты нысаны мен сыртқы көрінісін COA құжатынан растаңыз
Тазалық
Мақсат ≥ 99.0% · Партия COA
Сақтау
Нақты қатты нысанға, еріткішке, концентрацияға, pH мәніне, ыдысқа және көзделген талдауға арналған партия COA құжаты мен валидацияланған тұрақтылық деректеріне сәйкес сақтаңыз және тасымалдаңыз. Жалпы -20°C, екі жылдық және ерітінді дайындағаннан кейінгі мерзім туралы мәлімдемелер өзара алмастырылмайды. Орынды болса валидацияланған аликвоттауды қолданыңыз, валидацияланбаған мұздатып-еріту циклдеріне жол бермеңіз және температуралық ауытқуларды құжаттаңыз.
MOQ
Әр SKU үшін 1 жиынтық (10 құты)
Жеткізу мерзімі
10–18 күн
PubChem CID 17513

Біліктілікті бағалау матрицасы

Сәйкестік, тазалық және мөлшер — босатуға қатысты бөлек сұрақтар.

Сәйкестік

Мәлімделген молекула мен жеткізілетін нысанды растаңыз. Алдымен тиісті партияның COA құжатын қараңыз; реттілік деңгейіндегі дәлелді сатып алушының жазбаша рәсімі талап етіп, оның қолжетімділігі немесе бөлек көлемі келісілген жағдайда ғана сұраңыз.

Тазалық

RP-HPLC әдісінің шарттарын, толқын ұзындығын, интеграцияны және ілеспе шыңдарды өңдеуді тексеріңіз. Әдісі көрсетілмеген пайыз жеткіліксіз.

Мөлшер

Таза пептид мөлшері лиофилизацияланған ұнтақтың жалпы салмағына тең емес. Мәлімделген мөлшерді қай талдау растайтынын және су мен қарсы ион ескерілген-ескерілмегенін сұраңыз.

Тұрақтылық

Қабылдаған сәттен бастап партия COA құжатында немесе затбелгіде көрсетілген сақтау жағдайын сақтаңыз.

Зерттеу мәнмәтіні

Зерттеушілер AICAR туралы нені зерттейді

Каталогтағы AICAR атауы әдетте AICAr/акадезинді, яғни 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозидін білдіреді. Жасушалар бұл рибозидті аденозинкиназа арқылы фосфорланған AICAR/ZMP риботидіне (PubChem CID 65110) айналдырады; ол AMP-ге еліктеп, AMPK-ті белсендіре алады. 2008 жылғы тышқан зерттеуі төрт аптадан кейін жүгіру жолындағы төзімділік артқанын хабарлады, бірақ бұл адамдар үшін дене жаттығуын алмастыратын құралды анықтаған жоқ. 3-фазалық RED-CABG зерттеуі перспективасыздыққа байланысты тоқтатылып, бастапқы клиникалық соңғы көрсеткіштің жақсармағанын анықтады. Қазіргі WADA 2026 тізімінде AICAR S4.4.1 бөлімі бойынша барлық уақытта тыйым салынған AMPK белсендіргіштерінің қатарына кіреді. Бұл материал RUO күйінде қалады және адамға немесе спорттық қолдануға арналмаған.

  • AICAR — AMPK және энергия метаболизмі жолдарына арналған классикалық эксперименттік зонд, бірақ оның AMPK-ке тәуелсіз маңызды әсерлері де бар
  • 2008 жылғы Cell тышқан зерттеуі қимылсыз тышқандарда төзімділіктің жақсарғанын хабарлады және адамдарда дене жаттығуын алмастыратын құралды анықтамайды
  • RED-CABG бастапқы клиникалық соңғы көрсеткішті жақсартпады, ал шағын CLL 1/2-фаза зерттеуі мақұлданған онкологиялық қолданысты анықтамады
  • Аутофагия, митохондрия, қант диабеті және цитоуыттылық нәтижелері модель мен механизмге тән болып қалады.

Механизм мәнмәтіні

Әдебиет тексеріп отырған сұрақ

AICAr жасушаларға нуклеозид тасымалдағыштары арқылы еніп, аденозинкиназаның көмегімен AICAR/ZMP-ге дейін фосфорланады. ZMP AMPK гамма-суббірлігімен байланысады, AMPKα Thr172 фосфорлануын ынталандырады және оны дефосфорланудан қорғайды, бірақ физиологиялық AMP-ге қарағанда едәуір әлсіз әрі жасуша ішінде жоғары концентрацияға дейін жиналуы мүмкін. AICAr/ZMP нуклеозид тасымалына, пурин метаболизміне және AMPK-ке тәуелсіз басқа жолдарға да әсер етеді. Сондықтан механистік зерттеулер AICAr-ды таңдамалы AMPK қосқышы деп қабылдамай, жолдың тікелей көрсеткіштерін, генетикалық бақылауларды және тиісті салыстырмалы агонистерді қажет етеді.

Дәлелдер картасы

Зерттеу жолдары мен әсер мәнмәтіні

Дәлел деңгейіМақұлданған дайын өнім мәнмәтіні
Дереккөздерде хабарланған енгізу жолдары
Көктамыр ішіне
Доза / әсер мәнмәтініХаттамаға тән; келтірілген бастапқы дереккөзді тексеріңіз
Енгізу жолдары мен әсер мәнмәтіндері келтірілген зерттеулерді немесе мақұлданған дайын өнім заттаңбаларын қорытындылайды. Олар осы RUO материалын енгізу жөніндегі нұсқаулық емес; тұтынушыға арналған доза берілмейді.

Дәлел шектері

Үйлесімділік, шектеулер және шешім мәнмәтіні

  • AICAR/акадезин мақұлданған дәрілік зат емес және бұл материал адамға қолдануға арналмаған
  • RED-CABG мыңдаған хирургиялық пациентті қамтыды, бірақ клиникалық пайданы көрсетудің орнына перспективасыздыққа байланысты тоқтатылды
  • Шағын CLL зерттеуі вена ішіне жоғары дозаларды және дозаны шектейтін уыттылықты қарастырды; ол дені сау адамдар немесе RUO партиясы үшін қауіпсіз экспозицияны анықтамайды
  • Лактат, несеп қышқылы және басқа метаболизмдік әсерлер, сондай-ақ ұзақ мерзімді, репродуктивтік және канцерогендік дәлелдердің толық болмауы консервативті зертханалық бақылауларды қажет етеді
  • WADA-ның 2026 жылғы Тыйым салынғандар тізімі AICAR-ды S4.4.1 бойынша барлық уақытта тыйым салынған AMPK белсендіргіштеріне тікелей енгізеді
  • Допингке қарсы тыйым химиялық сапаны анықтамайды.

Әдебиетте хабарланған өзара әрекеттесулер

  • AICAR жиі метформинмен, GW501516, дорсоморфинмен немесе химиотерапиялық агенттермен эксперименттік салыстырғыш не жол зонды ретінде біріктіріледі
  • Мұндай біріктірулер — валидацияланған қатар қолдану режимдері емес, зерттеу жобалары
  • AICAR-дың AMPK-ке тәуелсіз әсерлері бар болғандықтан, әсердің бір AMPK тежегішімен қайтуы жол таңдамалылығының жеткілікті дәлелі емес
  • AICAR және тиісті PPAR-дельта агонистері спортта тыйым салынған; оларды біріктіру қауіпсіздік немесе тиімділікті анықтаудың орнына сәйкестік мәселелерін көбейтеді.
Әдебиет мәнмәтіні жеткізушінің босату нәтижесі немесе адамда қолдану нұсқаулығы емес. Мекемеңіздің мақұлданған зертханалық тәуекел бағалау тәртібін ұстаныңыз.

Партия құжаттамасы

AICAR партия COA құжаттары

Зертхана: Өндірушінің сапаны бақылау зертханасыСынақтар: HPLC тазалығы · MS бойынша сәйкестендіру · эндотоксин · толтыру мөлшері

  • AICAR 50 mg партиясы COA құжатының бұлыңғыр алдын ала көрінісі50 mg
  • AICAR 100 mg партиясы COA құжатының бұлыңғыр алдын ала көрінісі100 mg

Құжаттарды қайта пайдалануға болмайтындай алдын ала көріністер әдейі бұлыңғыр етілген; үшінші тарап есептерінің тек бірінші беті көрсетіледі. Сұралған өнім мен мөлшердің анық толық нұсқасын сату бөлімі жібереді.

Тәуелсіз сынақтан өтпеді ме? Толық қайтарым.

Мерзімді түрде жаңартылатын үлгілік жазбалар

Жарияланған COA құжаттары соңғы үлгілік партияларды көрсетеді және ең жаңасы болмауы мүмкін. Баға ұсынысы немесе жөнелту үшін сату бөлімі партияны растап, оның COA құжатын жібереді.

Біртіндеп қосылатын үшінші тарап есептері

Үшінші тарап есептерінің бірінші бетінің алдын ала көріністері «Сапа» бетінде және тиісті өнім беттерінде берілген; толық есепті сұраныс бойынша сату бөлімі жібереді. Сондай-ақ тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жібере аласыз. Жазбаша басқаша келісілмесе, қосымша сынақтардың құнын сатып алушы төлейді.

COA құжатын қарауға көмек

Партия COA құжатын немесе үшінші тарап есебін оқуға көмек керек пе? Сату бөлімі сынақ тармақтарын, спецификацияларды және нәтижелердің талқыланып жатқан партияға қатысын түсіндіре алады.

Әр партия COA құжатында: HPLC тазалығы · MS бойынша сәйкестендіру · эндотоксин · толтыру мөлшері · LyoPep-ті тексеру

Жалпы сертификатты емес, ағымдағы құжаттар пакетін сұраңыз

  • Ақ ұнтақ пен HPLC шыңы ауданының пайызы дұрыс нуклеозид сәйкестігін, талдау мөлшерін немесе ZMP мен тектес қоспалардың жоқтығын анықтамайды
  • Жоғары ажыратымдылықтағы LC-MS және спектроскопиялық растау сияқты ортогоналды сәйкестікті, бастапқы деректері бар хроматографиялық тазалық пен қоспалар бейінін, сандық талдауды, суды, қалдық еріткіштерді, орынды болса элементтік қоспаларды және партияға тән тұрақтылықты талап етіңіз
  • COA құжаты AICAR/акадезинді фосфорланған ZMP-ден масса, ұсталу және құрылымдық дәлел арқылы ажыратуға тиіс
  • Үшінші тарап логотипі немесе RUO заттаңбасының өзі сапа дәлелі емес.
Босатылған партияның COA құжатыӘдіс мәнмәтіні бар HPLC тазалығыMS бойынша сәйкестендіру нәтижесіЭндотоксин нәтижесіТолтыру мөлшері (бір құтыдағы өлшенген мөлшер)SDS және қолдану туралы мәлімдеме

Қолжетімді толтырулар

Қажетті толтыру және қаптама конфигурациясына баға сұраңыз

Анықтамалық SKUТолтыруНегізгі қаптама
AICAR5050 mg10 құты
AICAR100100 mg10 құты

Басқа түрі

Мұрын спрейі түрінде де бар (АҚШ қоймасы)

Мөлдір қақпағы бар қара 10 mL мұрын спрейі құтысы
10 mL мұрын спрейі құтысы

AICAR лиофилденген флакондардан бөлек, мұрын спрейіндегі ерітінді түрінде де жеткізіледі және АҚШ-тағы қоймамыздан жөнелтіледі.

Мөлшерлері
50 mg
Құты көлемі
10 mL немесе 20 mL
Ең аз тапсырыс
Әр мөлшер мен құты көлеміне 10 құты
Жөнелту орны
АҚШ-тағы қоймамыз

Қолдану тәртібі

Сәлемдеме келгенге дейін сақтауды жоспарлаңыз

Нақты қатты нысанға, еріткішке, концентрацияға, pH мәніне, ыдысқа және көзделген талдауға арналған партия COA құжаты мен валидацияланған тұрақтылық деректеріне сәйкес сақтаңыз және тасымалдаңыз. Жалпы -20°C, екі жылдық және ерітінді дайындағаннан кейінгі мерзім туралы мәлімдемелер өзара алмастырылмайды. Орынды болса валидацияланған аликвоттауды қолданыңыз, валидацияланбаған мұздатып-еріту циклдеріне жол бермеңіз және температуралық ауытқуларды құжаттаңыз.

Қабылдауды жоспарлау үшін межелі орын мен мерзімді көрсетіңіз, ал келген соң материалды көрсетілген сақтау жағдайына орналастырыңыз.

Сатып алушының жиі қоятын сұрақтары

Сатып алу тапсырысына дейін келісілетін шарттар

Сатып алушы үшінші тарап сынағын ұйымдастыра ала ма?+

Иә. Тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жібере аласыз. Сынаққа дейін зертхананы, спецификацияны, сынама алуды, әдісті және қабылдау ережесін бізбен келіскіңіз келсе, сату бөлімі оларды жазбаша растайды. Жазбаша басқаша келісілмесе, бұл қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

Өз зертханамның сынағы өнімнің спецификацияға сай еместігін көрсетсе ше?+

Тапсырысыңыздағы кез келген флаконды өзіңіз таңдаған тәуелсіз зертханаға жіберіңіз. Егер есеп өнімнің COA құжатындағы спецификацияға сай емес екенін көрсетсе — тазалығы көрсетілген ең төменгі мәннен төмен немесе сәйкестендіру сәйкес келмесе — есепті сату бөлімімізге жіберіңіз, біз сол өнімнің құнын толық қайтарамыз.

HPLC тазалығы пептид мөлшерін дәлелдей ме?+

Жоқ. Хроматографиялық тазалық белгіленген әдіс жағдайындағы салыстырмалы шыңдар бейінін сипаттайды. Сәйкестік, су, қарсы ион, қалдық еріткіштер және талдау/мөлшер үшін бөлек әдістер қажет болуы мүмкін.

Жеткізілгеннен кейін материалды қалай сақтау керек?+

Келісімен оны партия COA құжатында немесе затбелгіде көрсетілген сақтау жағдайына орналастырыңыз және қабылдау кезінде қаптаманың күйін тіркеңіз.

Төлем шарттары қалай рәсімделеді?+

Қолжетімді әдістер мен кезеңдер тапсырыс құнына, межелі орынға және жоба түріне байланысты. Проформа-шотта валюта, банк деректемелері, комиссиялар, төлем кезеңдері және босату шарты көрсетілуі тиіс.

Неліктен сынақ зертханасы пептид химиясын түсінуі керек?+

Еркін негіз және тұз нысандары, гидрофильді және гидрофобты реттіліктер, агрегация мен адсорбция сынама дайындауды және әдістің жарамдылығын өзгерте алады. Осы молекула класы бойынша тәжірибесі бар зертхананы пайдаланыңыз.

Бұл — сатып алушының біліктілік бағалауына арналған сілтемелер; олар осы RUO материалы сол жүйелер бойынша реттеледі, сертификатталған немесе босатылған дегенді білдірмейді. Қолданылуы сатып алушының жұмыс үдерісі мен юрисдикциясына байланысты.

Таңдалған дереккөздер

Зерттеу мәнмәтінінің негізіндегі әдебиет

  • PubChem CID 17513 және тиісті стандартталған жазбалар AICAR/акадезин химиясын, ал PubChem CID 65110 ZMP айырмасын қолдайды. Narkar және т.б. 2008 — тышқандағы дене жаттығуы мен метаболизм зерттеуі. 2012 жылғы рандомизацияланған RED-CABG — шешуші теріс 3-фаза клиникалық дәлелі, ал ертеректегі JAMA метаталдауы әзірлеудің неліктен жалғасқанын түсіндіреді. CLL 1/2-фаза зерттеуі онкологиядағы жоғары дозаның шектеулі қауіпсіздік деректерін береді. 2021 жылғы жүйелі шолу AMPK-ке тәуелсіз әсерлерді түсіну үшін маңызды. Salk хабарламасы мекемелік мәнмәтін береді, USADA спортшылар үшін қауіпті түсіндіреді, ал допингке қарсы мәртебені қазіргі ресми WADA тізімі реттейді.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Дереккөзді ашу
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Дереккөзді ашу
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Дереккөзді ашу
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Дереккөзді ашу
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Дереккөзді ашу
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Дереккөзді ашу
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Дереккөзді ашу

Өнім туралы жиі қойылатын сұрақтар

Сатып алушылар AICAR туралы қоятын сұрақтар

AICAR AMPK-ті қалай белсендіреді және бұл механизм неліктен қызықты?+

Каталогтағы AICAR атауы әдетте жасушаға өте алатын AICAr/акадезин рибозидін білдіреді. Жасушалар оны аденозинкиназа арқылы AMPK γ-суббірлігімен байланысатын, Thr172 фосфорлануын ынталандыратын және дефосфорланудан қорғайтын AICAR/ZMP риботидіне дейін фосфорлайды. ZMP AMP-ге қарағанда едәуір әлсіз, жоғары концентрацияға дейін жиналып, қосымша жолдарға әсер ете алады, сондықтан AICAr — AMPK жолын зерттеуге пайдалы зонд, бірақ энергия тапшылығының таңдамалы баламасы емес. Механизм маңызды болғанда оны тікелей агонистермен, генетикалық AMPK бақылауларымен және жол көрсеткіштерімен бірге қолданыңыз.

3-фазаға дейін әзірленгеніне қарамастан, AICAR неліктен реттеуші мақұлдау алмады?+

3-фазалық RED-CABG зерттеуінде алдын ала белгіленген перспективасыздық талдауы жоспарланған 7 500 қатысушының 3 080-і рандомизацияланғаннан кейін зерттеудің ерте тоқтатылуына әкелді. Бастапқы жиынтық нәтиже акадезин тобында 5,1%, плацебо тобында 5,0% болып, негізгі қосалқы соңғы көрсеткіштерде де пайда байқалмады. Бұл теріс нәтиже мақұлданған кардиопротекторлық қолданысты анықтамады. Бөлек алғанда, қазіргі WADA тізімі AICAR-ды жарыс кезінде де, жарыстан тыс уақытта да тыйым салынған S4.4.1 сыныбындағы AMPK белсендіргіштерінің қатарына атайды.

Жасуша немесе жануар зерттеуі үшін AICAr концентрациясын қалай таңдау керек?+

Әмбебап жұмыс концентрациясы немесе экспозиция жоқ. Сіңу, аденозинкиназа белсенділігі, ZMP жиналуы, жасуша түрі, орта құрамы, биологиялық түр және соңғы көрсеткіш жауапты өзгертеді. Қайталанатын дәл рецензияланған хаттамадан бастап, модельге тән концентрация-жауап аралығын анықтаңыз, AMPK іске қосылуын және нысанадан тыс тиісті көрсеткіштерді өлшеңіз әрі босатылған партияның сандық мөлшеріне қалыпқа келтіріңіз. Тарихи жануар немесе вена ішілік клиникалық экспозициялар — бұл RUO материалына арналған нұсқаулар емес, дәлел мәнмәтіні.

AICAR басқа AMPK белсендіргіштерінен (метформин, A-769662, MK-8722) несімен ерекшеленеді?+

AICAr AMP-ге еліктейтін ZMP-ге айналады және AMPK-ке тәуелсіз маңызды әсерлерге ие. Метформин жасушалық энергия күйіне жанама әсер етеді және оның механизмдерін де тек AMPK-пен шектеуге болмайды. A-769662 және MK-8722 — байланысуы мен изоформа бейіндері өзгеше тікелей аллостериялық AMPK белсендіргіштері. Тиісті салыстырғыш сұрақтың нуклеотидті сезуге, AMPK-тің тікелей белсенуіне немесе дәрінің трансляциялық механизміне қатысты болуына тәуелді; екі қосылыс арасындағы сәйкестікті жол таңдамалылығының дәлелі деп түсіндірмей, сәйкестендірілген жағдайлар мен генетикалық немесе ортогоналды бақылауларды пайдаланыңыз.

Тапсырысқа дейінгі дәлел

Сатып алушыға арналған талдау