AICAR

AICAr/acadesine · ενδοκυττάρια πρόδρομη ουσία του ZMP και ερευνητικός ανιχνευτής της οδού AMPK

≥ 99.0% · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδαςCAS 2627-69-2RUO
COA παρτίδας
MOQ1 κιτ (10 φιαλίδια) ανά SKU
Παρεχόμενη μορφήΝουκλεοζίτης μικρού μορίου· διακρίνετε τον παρεχόμενο ριβοζίτη από το φωσφορυλιωμένο AICAR/ZMP
Χρόνος παράδοσης10–18 ημέρες
AICAR — Ερευνητικό υλικό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA τη στερεά μορφή και την εμφάνιση της αποδεσμευμένης παρτίδας
AICAR — Ερευνητικό υλικό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA τη στερεά μορφή και την εμφάνιση της αποδεσμευμένης παρτίδας · Αντιπροσωπευτική εικόνα συσκευασίας · επαληθεύστε την παρτίδα της παραγγελίας
Αντιπροσωπευτική εικόνα συσκευασίας · επαληθεύστε την παρτίδα της παραγγελίας

Σύνοψη απόφασης

Βασικά οφέλη

  • Μελέτες σηματοδότησης AMPK, κυτταρικής ενεργειακής ομοιόστασης και ελεγχόμενης εμπλοκής της οδού
  • Έρευνα της οξείδωσης λιπαρών οξέων στους σκελετικούς μύες, του μεταβολισμού γλυκογόνου, της ευαισθησίας στην ινσουλίνη και της πρόσληψης γλυκόζης
  • Η μελέτη του 2008 στο Cell ανέφερε αύξηση 44% στην αντοχή τρεξίματος σε διάδρομο σε καθιστικούς ποντικούς μετά από τέσσερις εβδομάδες, ένα προκλινικό αποτέλεσμα που δεν τεκμηριώνει υποκατάστατο άσκησης ή όφελος επίδοσης στον άνθρωπο
  • Παλαιότερες δοκιμές καρδιοχειρουργικής υπέδειξαν όφελος, όμως η Φάση 3 RED-CABG διακόπηκε λόγω ματαιότητας μετά την τυχαιοποίηση 3.080 από τους προγραμματισμένους 7.500 συμμετέχοντες και το πρωτεύον καταληκτικό σημείο εμφανίστηκε στο 5,1% της ομάδας acadesine έναντι 5,0% της ομάδας εικονικού φαρμάκου
  • Η έρευνα αυτοφαγίας περιλαμβάνει ένα μοντέλο CML in vitro στο οποίο η αναφερόμενη επίδραση κυτταρικού θανάτου ήταν ανεξάρτητη από την AMPK και εξαρτώμενη από την PKC (PMC2775681)
  • Πολυκεντρική μελέτη Φάσης I/II του Acadra σε 24 ασθενείς με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική CLL ανέφερε προκαταρκτικές βιολογικές αποκρίσεις, αλλά δεν τεκμηρίωσε εγκεκριμένη ογκολογική χρήση (PMC3579463)
  • Τα ευρήματα για μιτοχονδριακή βιογένεση, ισχαιμία-επαναιμάτωση, μεταβολισμό και κυτταροτοξικότητα παραμένουν ερευνητικά πλαίσια ειδικά για το μοντέλο και τον μηχανισμό
  • Συστηματική ανασκόπηση του 2021 διαπίστωσε ότι πολλές επιδράσεις που αποδίδονταν ιστορικά στην ενεργοποίηση της AMPK είναι ανεξάρτητες από την AMPK, συμπεριλαμβανομένων επιδράσεων στη μεταφορά νουκλεοζιτών, στην απαμινάση αδενοσίνης, στη σύνθεση πουρινικών νουκλεοτιδίων και στη σηματοδότηση PKC (PMC8147799).
Το δημοσιευμένο ερευνητικό πλαίσιο παρέχεται μόνο για βιβλιογραφικό προσανατολισμό. Δεν αποτελεί οδηγία δοσολογίας, θεραπείας ή ανθρώπινης χρήσης.

Δεδομένα αξιολόγησης

Προδιαγραφές προς επιβεβαίωση έναντι της αποδεσμευμένης παρτίδας

CAS
2627-69-2
Μοριακός τύπος
C9H14N4O5
Μοριακό βάρος
258.23 g/mol
Εμφάνιση
Ερευνητικό υλικό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA τη στερεά μορφή και την εμφάνιση της αποδεσμευμένης παρτίδας
Καθαρότητα
≥ 99.0% · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδας
Αποθήκευση
Φυλάσσετε και αποστέλλετε σύμφωνα με το COA της παρτίδας και τα επικυρωμένα δεδομένα σταθερότητας για την ακριβή στερεά μορφή, τον διαλύτη, τη συγκέντρωση, το pH, τον περιέκτη και την προβλεπόμενη δοκιμασία. Γενικοί ισχυρισμοί για μείον 20 βαθμούς Κελσίου, δύο έτη και διάρκεια ζωής μετά την παρασκευή διαλύματος δεν είναι εναλλάξιμοι. Χρησιμοποιείτε επικυρωμένο διαμοιρασμό σε κλάσματα όπου ενδείκνυται, αποφεύγετε μη επικυρωμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης και τεκμηριώνετε τις αποκλίσεις.
MOQ
1 κιτ (10 φιαλίδια) ανά SKU
Χρόνος παράδοσης
10–18 ημέρες
PubChem CID 17513

Πίνακας αξιολόγησης

Η ταυτότητα, η καθαρότητα και η περιεκτικότητα αποτελούν χωριστά ερωτήματα αποδέσμευσης.

Ταυτότητα

Επιβεβαιώστε το δηλωμένο μόριο και την παρεχόμενη μορφή. Ξεκινήστε από το COA της αντίστοιχης παρτίδας· ζητήστε τεκμήρια αλληλουχίας μόνο όταν το απαιτεί η γραπτή διαδικασία του αγοραστή και έχει συμφωνηθεί η διαθεσιμότητα ή χωριστό αντικείμενο.

Καθαρότητα

Ελέγξτε τις συνθήκες της μεθόδου RP-HPLC, το μήκος κύματος, την ολοκλήρωση κορυφών και τον χειρισμό συναφών κορυφών. Ένα ποσοστό χωρίς τη μέθοδο δεν αρκεί.

Περιεκτικότητα

Η καθαρή περιεκτικότητα σε πεπτίδιο δεν ταυτίζεται με το μικτό βάρος λυοφιλοποιημένης σκόνης. Ρωτήστε ποιος προσδιορισμός υποστηρίζει τη δηλωμένη ποσότητα και αν λαμβάνονται υπόψη το νερό/αντιιόν.

Σταθερότητα

Από την παραλαβή και μετά τηρείτε τη συνθήκη φύλαξης που αναγράφεται στο COA της παρτίδας ή στην ετικέτα.

Ερευνητικό πλαίσιο

Τι μελετούν οι ερευνητές για το AICAR

Η ονομασία καταλόγου AICAR αναφέρεται συνήθως στο AICAr/acadesine, τον ριβονουκλεοζίτη 5-aminoimidazole-4-carboxamide. Τα κύτταρα μετατρέπουν αυτόν τον ριβοζίτη μέσω της κινάσης αδενοσίνης στο φωσφορυλιωμένο ριβονουκλεοτίδιο AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), ένα μιμητικό του AMP που μπορεί να ενεργοποιήσει την AMPK. Μελέτη του 2008 σε ποντικούς ανέφερε αυξημένη αντοχή σε διάδρομο μετά από τέσσερις εβδομάδες, αλλά δεν τεκμηρίωσε υποκατάστατο της άσκησης στον άνθρωπο. Η δοκιμή Φάσης 3 RED-CABG διακόπηκε λόγω ματαιότητας και δεν διαπίστωσε βελτίωση στο πρωτεύον κλινικό καταληκτικό σημείο. Ο τρέχων κατάλογος WADA του 2026 περιλαμβάνει το AICAR στην κατηγορία S4.4.1 μεταξύ των ενεργοποιητών AMPK που απαγορεύονται ανά πάσα στιγμή. Το υλικό αυτό παραμένει RUO και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή αθλητική χρήση.

  • Το AICAR είναι κλασικός πειραματικός ανιχνευτής των οδών AMPK και ενεργειακού μεταβολισμού, αλλά έχει επίσης σημαντικές επιδράσεις ανεξάρτητες από την AMPK
  • Η μελέτη του 2008 στο Cell σε ποντικούς ανέφερε βελτιωμένη αντοχή σε καθιστικούς ποντικούς και δεν τεκμηριώνει υποκατάστατο της άσκησης στον άνθρωπο
  • Η RED-CABG δεν βελτίωσε το πρωτεύον κλινικό καταληκτικό σημείο και η μικρή μελέτη Φάσης 1/2 στην CLL δεν τεκμηρίωσε εγκεκριμένη ογκολογική χρήση
  • Τα ευρήματα για την αυτοφαγία, τα μιτοχόνδρια, τον διαβήτη και την κυτταροτοξικότητα παραμένουν ειδικά για το μοντέλο και τον μηχανισμό.

Πλαίσιο μηχανισμού

Το ερώτημα που εξετάζει η βιβλιογραφία

Το AICAr εισέρχεται στα κύτταρα μέσω μεταφορέων νουκλεοζιτών και φωσφορυλιώνεται από την κινάση αδενοσίνης σε AICAR/ZMP. Το ZMP δεσμεύεται στην υπομονάδα γ της AMPK, προάγει τη φωσφορυλίωση της AMPKα στη Thr172 και την προστατεύει από την αποφωσφορυλίωση, όμως είναι σημαντικά λιγότερο δραστικό από το φυσιολογικό AMP και μπορεί να συσσωρευτεί σε υψηλές ενδοκυττάριες συγκεντρώσεις. Το AICAr/ZMP επηρεάζει επίσης τη μεταφορά νουκλεοζιτών, τον μεταβολισμό των πουρινών και άλλες οδούς ανεξάρτητες από την AMPK. Επομένως, οι μηχανιστικές μελέτες απαιτούν άμεσες μετρήσεις της οδού, γενετικούς μάρτυρες και κατάλληλους συγκριτικούς αγωνιστές, αντί να αντιμετωπίζουν το AICAr ως εκλεκτικό διακόπτη AMPK.

Χάρτης τεκμηρίων

Ερευνητικές οδοί και πλαίσιο έκθεσης

Επίπεδο τεκμηρίωσηςΠλαίσιο εγκεκριμένου τελικού προϊόντος
Οδοί που αναφέρονται στις πηγές
Ενδοφλέβια
Πλαίσιο δόσης / έκθεσηςΕιδικό για το πρωτόκολλο· επαληθεύστε την παρατιθέμενη πρωτογενή πηγή
Οι οδοί και τα πλαίσια έκθεσης συνοψίζουν παρατιθέμενες μελέτες ή εγκεκριμένες επισημάνσεις τελικών προϊόντων. Δεν αποτελούν οδηγίες χορήγησης αυτού του υλικού RUO· δεν παρέχεται δόση για πελάτες.

Όρια τεκμηρίωσης

Συμβατότητα, περιορισμοί και πλαίσιο απόφασης

  • Το AICAR/acadesine δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο και το υλικό αυτό δεν προορίζεται για ανθρώπινη χρήση
  • Η RED-CABG ενέταξε χιλιάδες χειρουργικούς ασθενείς, αλλά διακόπηκε λόγω ματαιότητας αντί να αποδείξει κλινικό όφελος
  • Η μικρή δοκιμή στην CLL διερεύνησε υψηλές ενδοφλέβιες δόσεις και δοσοπεριοριστική τοξικότητα· δεν καθορίζει ασφαλή έκθεση για υγιή άτομα ή για παρτίδα RUO
  • Οι επιδράσεις στο γαλακτικό οξύ, το ουρικό οξύ και άλλες μεταβολικές παραμέτρους, μαζί με ελλιπή μακροχρόνια, αναπαραγωγικά και καρκινογόνα τεκμήρια, απαιτούν συντηρητικούς εργαστηριακούς ελέγχους
  • Ο Απαγορευμένος Κατάλογος του WADA για το 2026 περιλαμβάνει ρητά το AICAR στην κατηγορία S4.4.1 των ενεργοποιητών AMPK, οι οποίοι απαγορεύονται ανά πάσα στιγμή
  • Η απαγόρευση αντιντόπινγκ δεν τεκμηριώνει χημική ποιότητα.

Αλληλεπιδράσεις που αναφέρονται στη βιβλιογραφία

  • Το AICAR συνδυάζεται συχνά με metformin, GW501516, dorsomorphin ή χημειοθεραπευτικούς παράγοντες ως πειραματικός συγκριτής ή ανιχνευτής οδού
  • Οι συνδυασμοί αυτοί αποτελούν ερευνητικούς σχεδιασμούς και όχι επικυρωμένα σχήματα
  • Επειδή το AICAR έχει επιδράσεις ανεξάρτητες από την AMPK, η αναστροφή από έναν αναστολέα AMPK δεν αποτελεί επαρκή απόδειξη εξειδίκευσης της οδού
  • Το AICAR και οι σχετικοί αγωνιστές PPAR-δ απαγορεύονται στον αθλητισμό· ο συνδυασμός τους συσσωρεύει ζητήματα συμμόρφωσης αντί να τεκμηριώνει ασφάλεια ή αποτελεσματικότητα.
Το βιβλιογραφικό πλαίσιο δεν αποτελεί αποτέλεσμα αποδέσμευσης από τον προμηθευτή ούτε οδηγία ανθρώπινης χρήσης. Ακολουθήστε την εγκεκριμένη εργαστηριακή αξιολόγηση κινδύνου του ιδρύματός σας.

Τεκμηρίωση παρτίδας

COA παρτίδων για AICAR

Εργαστήριο: Εργαστήριο ποιοτικού ελέγχου του παρασκευαστήΔοκιμές: Καθαρότητα HPLC · ταυτοποίηση με MS · ενδοτοξίνες · ποσότητα πλήρωσης

  • Θολή προεπισκόπηση COA παρτίδας για AICAR 50 mg50 mg
  • Θολή προεπισκόπηση COA παρτίδας για AICAR 100 mg100 mg

Οι προεπισκοπήσεις είναι σκόπιμα θολές, ώστε τα έγγραφα να μην μπορούν να επαναχρησιμοποιηθούν· από τις αναφορές τρίτων δείχνουμε μόνο την πρώτη σελίδα. Την καθαρή πλήρη έκδοση για το προϊόν και την περιεκτικότητα που ζητάτε τη στέλνει το τμήμα πωλήσεων.

Απέτυχε ανεξάρτητος έλεγχος; Πλήρης επιστροφή χρημάτων.

Αντιπροσωπευτικά αρχεία με περιοδική ανανέωση

Τα δημοσιευμένα COA παρουσιάζουν πρόσφατες αντιπροσωπευτικές παρτίδες και ενδέχεται να μην είναι τα νεότερα. Για προσφορά ή αποστολή, οι πωλήσεις επιβεβαιώνουν την παρτίδα και στέλνουν το COA της.

Αναφορές τρίτων, που προστίθενται σταδιακά

Προεπισκοπήσεις της πρώτης σελίδας των αναφορών τρίτων θα βρείτε στη σελίδα «Ποιότητα» και στις σελίδες των αντίστοιχων προϊόντων· την πλήρη αναφορά τη στέλνει το τμήμα πωλήσεων κατόπιν αιτήματος. Μπορείτε επίσης να στείλετε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Εκτός αν συμφωνηθεί διαφορετικά γραπτώς, τις προαιρετικές δοκιμές τις πληρώνει ο αγοραστής.

Βοήθεια για τον έλεγχο του COA σας

Χρειάζεστε βοήθεια για να διαβάσετε ένα COA παρτίδας ή μια αναφορά τρίτου; Οι πωλήσεις μπορούν να εξηγήσουν τα στοιχεία δοκιμών, τις προδιαγραφές και τη σχέση των αποτελεσμάτων με την παρτίδα που συζητείται.

Σε κάθε COA παρτίδας: Καθαρότητα HPLC · ταυτοποίηση με MS · ενδοτοξίνες · ποσότητα πλήρωσης · Επαλήθευση της LyoPep

Ζητήστε το τρέχον πακέτο, όχι ένα γενικό πιστοποιητικό

  • Λευκή σκόνη και ποσοστό εμβαδού HPLC δεν τεκμηριώνουν τη σωστή ταυτότητα του νουκλεοζίτη, τον ποσοτικό προσδιορισμό ή την απουσία ZMP και σχετικών προσμείξεων
  • Απαιτήστε ορθογώνια ταυτοποίηση, όπως LC-MS υψηλής ανάλυσης μαζί με φασματοσκοπική επιβεβαίωση, χρωματογραφική καθαρότητα και προφίλ προσμείξεων με πρωτογενή δεδομένα, ποσοτικό προσδιορισμό, νερό, υπολειμματικούς διαλύτες και στοιχειακές προσμείξεις όπου απαιτείται, καθώς και ειδική για την παρτίδα σταθερότητα
  • Το COA πρέπει να διακρίνει το AICAR/acadesine από το φωσφορυλιωμένο ZMP βάσει μάζας, κατακράτησης και δομικών τεκμηρίων
  • Το λογότυπο τρίτου μέρους ή η ένδειξη RUO από μόνη της δεν αποτελεί τεκμήριο ποιότητας.
COA της αποδεσμευμένης παρτίδαςΚαθαρότητα HPLC με το πλαίσιο της μεθόδουΑποτέλεσμα ταυτοποίησης με MSΑποτέλεσμα ενδοτοξινώνΠοσότητα πλήρωσης (μετρούμενη ποσότητα ανά φιαλίδιο)SDS και δήλωση χειρισμού

Διαθέσιμες ποσότητες πλήρωσης

Ζητήστε προσφορά για την ποσότητα πλήρωσης και τη διαμόρφωση συσκευασίας που χρειάζεστε

SKU αναφοράςΠλήρωσηΒασική συσκευασία
AICAR5050 mg10 φιαλίδια
AICAR100100 mg10 φιαλίδια

Άλλη μορφή

Διαθέσιμο και σε ρινικό σπρέι (απόθεμα στις ΗΠΑ)

Μαύρη φιάλη ρινικού σπρέι 10 mL με διάφανο καπάκι
Φιάλη ρινικού σπρέι 10 mL

Εκτός από λυοφιλοποιημένα φιαλίδια, το AICAR διατίθεται και ως διάλυμα σε ρινικό σπρέι, με αποστολή από το απόθεμά μας στις ΗΠΑ.

Περιεκτικότητες
50 mg
Μεγέθη φιάλης
10 mL ή 20 mL
Ελάχιστη παραγγελία
10 φιάλες ανά περιεκτικότητα και μέγεθος φιάλης
Αποστολή από
Το απόθεμά μας στις ΗΠΑ

Χειρισμός

Σχεδιάστε τη φύλαξη πριν φτάσει το δέμα

Φυλάσσετε και αποστέλλετε σύμφωνα με το COA της παρτίδας και τα επικυρωμένα δεδομένα σταθερότητας για την ακριβή στερεά μορφή, τον διαλύτη, τη συγκέντρωση, το pH, τον περιέκτη και την προβλεπόμενη δοκιμασία. Γενικοί ισχυρισμοί για μείον 20 βαθμούς Κελσίου, δύο έτη και διάρκεια ζωής μετά την παρασκευή διαλύματος δεν είναι εναλλάξιμοι. Χρησιμοποιείτε επικυρωμένο διαμοιρασμό σε κλάσματα όπου ενδείκνυται, αποφεύγετε μη επικυρωμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης και τεκμηριώνετε τις αποκλίσεις.

Δηλώστε προορισμό και χρονοδιάγραμμα ώστε να προγραμματιστεί η παραλαβή, και κατά την άφιξη μεταφέρετε το υλικό στη δηλωμένη συνθήκη φύλαξης.

Συχνές ερωτήσεις αγοραστών

Όροι που πρέπει να συμφωνηθούν πριν από την εντολή αγοράς

Μπορεί ο αγοραστής να οργανώσει δοκιμή από τρίτο;+

Ναι. Μπορείτε να στείλετε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Αν θέλετε να συμφωνήσουμε πριν από τη δοκιμή εργαστήριο, προδιαγραφή, δειγματοληψία, μέθοδο και κανόνα αποδοχής, το τμήμα πωλήσεων τα επιβεβαιώνει γραπτώς. Εκτός αν συμφωνηθεί διαφορετικά γραπτώς, το κόστος αυτής της προαιρετικής δοκιμής το πληρώνει ο αγοραστής.

Τι γίνεται αν η δοκιμή του δικού μου εργαστηρίου δείξει ότι το προϊόν είναι εκτός προδιαγραφών;+

Στείλτε οποιοδήποτε φιαλίδιο της παραγγελίας σας σε ανεξάρτητο εργαστήριο της επιλογής σας. Αν η αναφορά δείξει ότι το προϊόν δεν πληροί την προδιαγραφή του COA του — καθαρότητα κάτω από το δηλωμένο ελάχιστο ή ταυτότητα που δεν συμφωνεί —, στείλτε την αναφορά στο τμήμα πωλήσεών μας και επιστρέφουμε ολόκληρο το ποσό για το προϊόν αυτό.

Αποδεικνύει η καθαρότητα HPLC την περιεκτικότητα σε πεπτίδιο;+

Όχι. Η χρωματογραφική καθαρότητα περιγράφει το σχετικό προφίλ κορυφών βάσει δηλωμένης μεθόδου. Η ταυτότητα, το νερό, το αντιιόν, οι υπολειμματικοί διαλύτες και ο προσδιορισμός/η περιεκτικότητα μπορεί να απαιτούν χωριστές μεθόδους.

Πώς πρέπει να φυλάσσεται το υλικό μετά την παράδοση;+

Μεταφέρετέ το στη συνθήκη φύλαξης που αναγράφεται στο COA της παρτίδας ή στην ετικέτα μόλις φτάσει και καταγράψτε την κατάσταση της συσκευασίας κατά την παραλαβή.

Πώς καθορίζονται οι όροι πληρωμής;+

Οι διαθέσιμες μέθοδοι και τα ορόσημα εξαρτώνται από την αξία της παραγγελίας, τον προορισμό και τον τύπο έργου. Το τιμολόγιο pro forma πρέπει να αναφέρει το νόμισμα, τα τραπεζικά στοιχεία, τις χρεώσεις, τα ορόσημα πληρωμής και την προϋπόθεση αποδέσμευσης.

Γιατί πρέπει το εργαστήριο δοκιμών να γνωρίζει τη χημεία πεπτιδίων;+

Οι μορφές ελεύθερης βάσης και άλατος, οι υδρόφιλες και υδρόφοβες αλληλουχίες, η συσσωμάτωση και η προσρόφηση μπορούν να αλλάξουν την προετοιμασία δείγματος και την καταλληλότητα της μεθόδου. Χρησιμοποιήστε εργαστήριο με εμπειρία στη συγκεκριμένη κατηγορία μορίων.

Πρόκειται για αναφορές αξιολόγησης αγοραστή και όχι για ισχυρισμούς ότι αυτό το υλικό RUO ρυθμίζεται, πιστοποιείται ή αποδεσμεύεται βάσει αυτών των πλαισίων. Η εφαρμογή τους εξαρτάται από τη ροή εργασίας και τη δικαιοδοσία του αγοραστή.

Επιλεγμένες πηγές

Βιβλιογραφία που υποστηρίζει το ερευνητικό πλαίσιο

  • Το PubChem CID 17513 και οι σχετικές τυποποιημένες καταχωρίσεις υποστηρίζουν τη χημεία του AICAR/acadesine, ενώ το PubChem CID 65110 υποστηρίζει τη διάκριση του ZMP. Οι Narkar et al. 2008 είναι μελέτη μεταβολισμού κατά την άσκηση σε ποντικούς. Η τυχαιοποιημένη δοκιμή RED-CABG του 2012 αποτελεί καθοριστικό αρνητικό κλινικό τεκμήριο Φάσης 3, ενώ η παλαιότερη μετα-ανάλυση στο JAMA εξηγεί γιατί συνεχίστηκε η ανάπτυξη. Η μελέτη Φάσης 1/2 στην CLL παρέχει περιορισμένα δεδομένα ογκολογικής ασφάλειας σε υψηλές δόσεις. Η συστηματική ανασκόπηση του 2021 είναι ουσιώδης για τις ανεξάρτητες από την AMPK επιδράσεις. Το δελτίο του Salk παρέχει θεσμικό πλαίσιο, η USADA εξηγεί τον κίνδυνο για αθλητές και ο τρέχων επίσημος κατάλογος του WADA διέπει το καθεστώς αντιντόπινγκ.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Άνοιγμα πηγής
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Άνοιγμα πηγής
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Άνοιγμα πηγής
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Άνοιγμα πηγής
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Άνοιγμα πηγής
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Άνοιγμα πηγής
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Άνοιγμα πηγής

Συχνές ερωτήσεις προϊόντος

Ερωτήσεις αγοραστών σχετικά με το AICAR

Πώς ενεργοποιεί το AICAR την AMPK και γιατί αυτό παρουσιάζει μηχανιστικό ενδιαφέρον;+

Η ονομασία καταλόγου AICAR αναφέρεται συνήθως στο AICAr/acadesine, τον κυτταροδιαπερατό ριβοζίτη. Τα κύτταρα τον φωσφορυλιώνουν μέσω της κινάσης αδενοσίνης σε AICAR/ZMP, το ριβονουκλεοτίδιο που δεσμεύεται στην υπομονάδα γ της AMPK, προάγει τη φωσφορυλίωση της Thr172 και προστατεύει από την αποφωσφορυλίωση. Το ZMP είναι σημαντικά λιγότερο δραστικό από το AMP, μπορεί να συσσωρευτεί σε υψηλές συγκεντρώσεις και επηρεάζει πρόσθετες οδούς, συνεπώς το AICAr είναι χρήσιμος ανιχνευτής της οδού AMPK αλλά όχι ειδικό υποκατάστατο της ενεργειακής καταπόνησης. Όταν έχει σημασία ο μηχανισμός, συνδυάστε το με άμεσους αγωνιστές, γενετικούς μάρτυρες AMPK και μετρήσεις της οδού.

Γιατί το AICAR δεν έλαβε κανονιστική έγκριση παρά την ανάπτυξη Φάσης 3;+

Στη δοκιμή Φάσης 3 RED-CABG, μια προκαθορισμένη ανάλυση ματαιότητας οδήγησε σε πρόωρη διακοπή μετά την τυχαιοποίηση 3.080 από τους προγραμματισμένους 7.500 συμμετέχοντες. Το πρωτεύον σύνθετο καταληκτικό σημείο εμφανίστηκε στο 5,1% της ομάδας acadesine και στο 5,0% της ομάδας εικονικού φαρμάκου, χωρίς όφελος στα κύρια δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία. Αυτό το αρνητικό αποτέλεσμα δεν τεκμηρίωσε εγκεκριμένη καρδιοπροστατευτική χρήση. Ξεχωριστά, ο τρέχων κατάλογος WADA κατονομάζει το AICAR στην κατηγορία S4.4.1 μεταξύ των ενεργοποιητών AMPK που απαγορεύονται τόσο εντός όσο και εκτός αγώνων.

Πώς πρέπει να επιλέγεται η συγκέντρωση AICAr για κυτταρική μελέτη ή μελέτη σε ζώα;+

Δεν υπάρχει καθολική συγκέντρωση εργασίας ή έκθεση. Η πρόσληψη, η δραστικότητα κινάσης αδενοσίνης, η συσσώρευση ZMP, ο κυτταρικός τύπος, η σύσταση του μέσου, το είδος και το καταληκτικό σημείο μεταβάλλουν την απόκριση. Ξεκινήστε από το ακριβές πρωτόκολλο με κρίση από ομοτίμους που αναπαράγεται, καθορίστε ειδικό για το μοντέλο εύρος συγκέντρωσης-απόκρισης, μετρήστε την εμπλοκή της AMPK και σχετικές επιδράσεις εκτός στόχου και κανονικοποιήστε ως προς την ποσοτική περιεκτικότητα της αποδεσμευμένης παρτίδας. Ιστορικές εκθέσεις σε ζώα ή ενδοφλέβιες κλινικές εκθέσεις αποτελούν πλαίσιο τεκμηρίων και όχι οδηγίες για αυτό το υλικό RUO.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ AICAR και άλλων ενεργοποιητών AMPK (metformin, A-769662, MK-8722);+

Το AICAr μετατρέπεται στο μιμητικό του AMP, ZMP, και έχει σημαντικές επιδράσεις ανεξάρτητες από την AMPK. Η metformin επηρεάζει έμμεσα την κυτταρική ενεργειακή κατάσταση και διαθέτει επίσης μηχανισμούς που δεν μπορούν να αναχθούν αποκλειστικά στην AMPK. Τα A-769662 και MK-8722 είναι άμεσοι αλλοστερικοί ενεργοποιητές AMPK με διαφορετικά προφίλ δέσμευσης και ισομορφών. Ο κατάλληλος συγκριτής εξαρτάται από το εάν το ερώτημα αφορά την ανίχνευση νουκλεοτιδίων, την άμεση ενεργοποίηση της AMPK ή έναν μεταφραστικό φαρμακευτικό μηχανισμό· χρησιμοποιήστε αντιστοιχισμένες συνθήκες και γενετικούς ή ορθογώνιους μάρτυρες, αντί να ερμηνεύετε τη συμφωνία μεταξύ δύο ενώσεων ως απόδειξη εξειδίκευσης της οδού.

Τεκμήρια πριν από την παραγγελία

Πληροφορίες για αγοραστές