AICAR

• Μελέτες σηματοδότησης AMPK, κυτταρικής ενεργειακής ομοιόστασης και ελεγχόμενης εμπλοκής της οδού
• Έρευνα της οξείδωσης λιπαρών οξέων στους σκελετικούς μύες, του μεταβολισμού γλυκογόνου, της ευαισθησίας στην ινσουλίνη και της πρόσληψης γλυκόζης
• Η μελέτη του 2008 στο Cell ανέφερε αύξηση 44% στην αντοχή τρεξίματος σε διάδρομο σε καθιστικούς ποντικούς μετά από τέσσερις εβδομάδες, ένα προκλινικό αποτέλεσμα που δεν τεκμηριώνει υποκατάστατο άσκησης ή όφελος επίδοσης στον άνθρωπο
• Παλαιότερες δοκιμές καρδιοχειρουργικής υπέδειξαν όφελος, όμως η Φάση 3 RED-CABG διακόπηκε λόγω ματαιότητας μετά την τυχαιοποίηση 3.080 από τους προγραμματισμένους 7.500 συμμετέχοντες και το πρωτεύον καταληκτικό σημείο εμφανίστηκε στο 5,1% της ομάδας acadesine έναντι 5,0% της ομάδας εικονικού φαρμάκου
• Η έρευνα αυτοφαγίας περιλαμβάνει ένα μοντέλο CML in vitro στο οποίο η αναφερόμενη επίδραση κυτταρικού θανάτου ήταν ανεξάρτητη από την AMPK και εξαρτώμενη από την PKC (PMC2775681)
• Πολυκεντρική μελέτη Φάσης I/II του Acadra σε 24 ασθενείς με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική CLL ανέφερε προκαταρκτικές βιολογικές αποκρίσεις, αλλά δεν τεκμηρίωσε εγκεκριμένη ογκολογική χρήση (PMC3579463)
• Τα ευρήματα για μιτοχονδριακή βιογένεση, ισχαιμία-επαναιμάτωση, μεταβολισμό και κυτταροτοξικότητα παραμένουν ερευνητικά πλαίσια ειδικά για το μοντέλο και τον μηχανισμό
• Συστηματική ανασκόπηση του 2021 διαπίστωσε ότι πολλές επιδράσεις που αποδίδονταν ιστορικά στην ενεργοποίηση της AMPK είναι ανεξάρτητες από την AMPK, συμπεριλαμβανομένων επιδράσεων στη μεταφορά νουκλεοζιτών, στην απαμινάση αδενοσίνης, στη σύνθεση πουρινικών νουκλεοτιδίων και στη σηματοδότηση PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Μοριακός τύπος

C₉H₁₄N₄O₅

Μοριακό βάρος

258.23

Εμφάνιση

Ερευνητικό υλικό με χαρακτηριστικά ειδικά για την παρτίδα· επιβεβαιώστε στο COA τη στερεά μορφή και την εμφάνιση της αποδεσμευμένης παρτίδας

Καθαρότητα

≥ 99.0% · στόχος, επαληθεύστε στο COA παρτίδας

Αποθήκευση

Φυλάσσετε και αποστέλλετε σύμφωνα με το COA της παρτίδας και τα επικυρωμένα δεδομένα σταθερότητας για την ακριβή στερεά μορφή, τον διαλύτη, τη συγκέντρωση, το pH, τον περιέκτη και την προβλεπόμενη δοκιμασία. Γενικοί ισχυρισμοί για μείον 20 βαθμούς Κελσίου, δύο έτη και διάρκεια ζωής μετά την παρασκευή διαλύματος δεν είναι εναλλάξιμοι. Χρησιμοποιείτε επικυρωμένο διαμοιρασμό σε κλάσματα όπου ενδείκνυται, αποφεύγετε μη επικυρωμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης και τεκμηριώνετε τις αποκλίσεις.

MOQ

Κατόπιν αιτήματος

Χρόνος παράδοσης

10–18 ημέρες

Η ονομασία καταλόγου AICAR αναφέρεται συνήθως στο AICAr/acadesine, τον ριβονουκλεοζίτη 5-aminoimidazole-4-carboxamide. Τα κύτταρα μετατρέπουν αυτόν τον ριβοζίτη μέσω της κινάσης αδενοσίνης στο φωσφορυλιωμένο ριβονουκλεοτίδιο AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), ένα μιμητικό του AMP που μπορεί να ενεργοποιήσει την AMPK. Μελέτη του 2008 σε ποντικούς ανέφερε αυξημένη αντοχή σε διάδρομο μετά από τέσσερις εβδομάδες, αλλά δεν τεκμηρίωσε υποκατάστατο της άσκησης στον άνθρωπο. Η δοκιμή Φάσης 3 RED-CABG διακόπηκε λόγω ματαιότητας και δεν διαπίστωσε βελτίωση στο πρωτεύον κλινικό καταληκτικό σημείο. Ο τρέχων κατάλογος WADA του 2026 περιλαμβάνει το AICAR στην κατηγορία S4.4.1 μεταξύ των ενεργοποιητών AMPK που απαγορεύονται ανά πάσα στιγμή. Το υλικό αυτό παραμένει RUO και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή αθλητική χρήση.

• Το AICAR είναι κλασικός πειραματικός ανιχνευτής των οδών AMPK και ενεργειακού μεταβολισμού, αλλά έχει επίσης σημαντικές επιδράσεις ανεξάρτητες από την AMPK
• Η μελέτη του 2008 στο Cell σε ποντικούς ανέφερε βελτιωμένη αντοχή σε καθιστικούς ποντικούς και δεν τεκμηριώνει υποκατάστατο της άσκησης στον άνθρωπο
• Η RED-CABG δεν βελτίωσε το πρωτεύον κλινικό καταληκτικό σημείο και η μικρή μελέτη Φάσης 1/2 στην CLL δεν τεκμηρίωσε εγκεκριμένη ογκολογική χρήση
• Τα ευρήματα για την αυτοφαγία, τα μιτοχόνδρια, τον διαβήτη και την κυτταροτοξικότητα παραμένουν ειδικά για το μοντέλο και τον μηχανισμό.

Το AICAr εισέρχεται στα κύτταρα μέσω μεταφορέων νουκλεοζιτών και φωσφορυλιώνεται από την κινάση αδενοσίνης σε AICAR/ZMP. Το ZMP δεσμεύεται στην υπομονάδα γ της AMPK, προάγει τη φωσφορυλίωση της AMPKα στη Thr172 και την προστατεύει από την αποφωσφορυλίωση, όμως είναι σημαντικά λιγότερο δραστικό από το φυσιολογικό AMP και μπορεί να συσσωρευτεί σε υψηλές ενδοκυττάριες συγκεντρώσεις. Το AICAr/ZMP επηρεάζει επίσης τη μεταφορά νουκλεοζιτών, τον μεταβολισμό των πουρινών και άλλες οδούς ανεξάρτητες από την AMPK. Επομένως, οι μηχανιστικές μελέτες απαιτούν άμεσες μετρήσεις της οδού, γενετικούς μάρτυρες και κατάλληλους συγκριτικούς αγωνιστές, αντί να αντιμετωπίζουν το AICAr ως εκλεκτικό διακόπτη AMPK.

• Το AICAR/acadesine δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο και το υλικό αυτό δεν προορίζεται για ανθρώπινη χρήση
• Η RED-CABG ενέταξε χιλιάδες χειρουργικούς ασθενείς, αλλά διακόπηκε λόγω ματαιότητας αντί να αποδείξει κλινικό όφελος
• Η μικρή δοκιμή στην CLL διερεύνησε υψηλές ενδοφλέβιες δόσεις και δοσοπεριοριστική τοξικότητα· δεν καθορίζει ασφαλή έκθεση για υγιή άτομα ή για παρτίδα RUO
• Οι επιδράσεις στο γαλακτικό οξύ, το ουρικό οξύ και άλλες μεταβολικές παραμέτρους, μαζί με ελλιπή μακροχρόνια, αναπαραγωγικά και καρκινογόνα τεκμήρια, απαιτούν συντηρητικούς εργαστηριακούς ελέγχους
• Ο Απαγορευμένος Κατάλογος του WADA για το 2026 περιλαμβάνει ρητά το AICAR στην κατηγορία S4.4.1 των ενεργοποιητών AMPK, οι οποίοι απαγορεύονται ανά πάσα στιγμή
• Η απαγόρευση αντιντόπινγκ δεν τεκμηριώνει χημική ποιότητα.

Αλληλεπιδράσεις που αναφέρονται στη βιβλιογραφία

• Το AICAR συνδυάζεται συχνά με metformin, GW501516, dorsomorphin ή χημειοθεραπευτικούς παράγοντες ως πειραματικός συγκριτής ή ανιχνευτής οδού
• Οι συνδυασμοί αυτοί αποτελούν ερευνητικούς σχεδιασμούς και όχι επικυρωμένα σχήματα
• Επειδή το AICAR έχει επιδράσεις ανεξάρτητες από την AMPK, η αναστροφή από έναν αναστολέα AMPK δεν αποτελεί επαρκή απόδειξη εξειδίκευσης της οδού
• Το AICAR και οι σχετικοί αγωνιστές PPAR-δ απαγορεύονται στον αθλητισμό· ο συνδυασμός τους συσσωρεύει ζητήματα συμμόρφωσης αντί να τεκμηριώνει ασφάλεια ή αποτελεσματικότητα.

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

Αντιπροσωπευτικά αρχεία με περιοδική ανανέωση

Τα δημοσιευμένα COA παρουσιάζουν αντιπροσωπευτικές εργοστασιακές παρτίδες και ενδέχεται να μην είναι τα πιο πρόσφατα διαθέσιμα. Για τρέχουσα προσφορά ή αποστολή, η ομάδα πωλήσεων μπορεί να επιβεβαιώσει την αντίστοιχη παρτίδα και να παρέχει το COA της.

Ανεξάρτητη δοκιμή κατόπιν αιτήματος

Οι αναφορές τρίτων δεν δημοσιεύονται τακτικά. Αν απαιτείται ανεξάρτητη επαλήθευση, μπορούμε πριν από τη δοκιμή να συμφωνήσουμε το εργαστήριο, τη μέθοδο, τα κριτήρια αποδοχής και τα διορθωτικά μέτρα. Αν δεν πληρούται η συμφωνημένη προδιαγραφή, μπορεί να συζητηθεί κατάλληλη επίλυση —συμπεριλαμβανομένης επιστροφής χρημάτων όπου εφαρμόζεται— σύμφωνα με τους συμφωνημένους όρους. Εκτός εάν συμφωνηθεί διαφορετικά εγγράφως, το κόστος αυτής της προαιρετικής δοκιμής βαρύνει τον αγοραστή.

Βοήθεια για τον έλεγχο του COA σας

Χρειάζεστε βοήθεια στην ανάγνωση εργοστασιακού COA ή αναφοράς τρίτου; Η ομάδα πωλήσεων μπορεί να διευκρινίσει τα στοιχεία δοκιμών, τις προδιαγραφές και τη σχέση των αποτελεσμάτων με την εξεταζόμενη παρτίδα.

Ζητήστε το τρέχον πακέτο, όχι ένα γενικό πιστοποιητικό

• Λευκή σκόνη και ποσοστό εμβαδού HPLC δεν τεκμηριώνουν τη σωστή ταυτότητα του νουκλεοζίτη, τον ποσοτικό προσδιορισμό ή την απουσία ZMP και σχετικών προσμείξεων
• Απαιτήστε ορθογώνια ταυτοποίηση, όπως LC-MS υψηλής ανάλυσης μαζί με φασματοσκοπική επιβεβαίωση, χρωματογραφική καθαρότητα και προφίλ προσμείξεων με πρωτογενή δεδομένα, ποσοτικό προσδιορισμό, νερό, υπολειμματικούς διαλύτες και στοιχειακές προσμείξεις όπου απαιτείται, καθώς και ειδική για την παρτίδα σταθερότητα
• Το COA πρέπει να διακρίνει το AICAR/acadesine από το φωσφορυλιωμένο ZMP βάσει μάζας, κατακράτησης και δομικών τεκμηρίων
• Το λογότυπο τρίτου μέρους ή η ένδειξη RUO από μόνη της δεν αποτελεί τεκμήριο ποιότητας.

Φυλάσσετε και αποστέλλετε σύμφωνα με το COA της παρτίδας και τα επικυρωμένα δεδομένα σταθερότητας για την ακριβή στερεά μορφή, τον διαλύτη, τη συγκέντρωση, το pH, τον περιέκτη και την προβλεπόμενη δοκιμασία. Γενικοί ισχυρισμοί για μείον 20 βαθμούς Κελσίου, δύο έτη και διάρκεια ζωής μετά την παρασκευή διαλύματος δεν είναι εναλλάξιμοι. Χρησιμοποιείτε επικυρωμένο διαμοιρασμό σε κλάσματα όπου ενδείκνυται, αποφεύγετε μη επικυρωμένους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης και τεκμηριώνετε τις αποκλίσεις.

Αναφέρετε τον προορισμό, την εποχή, την αποδεκτή έκθεση κατά τη μεταφορά και αν το πρωτόκολλό σας απαιτεί μονωμένη υπηρεσία ή ψυχρή αλυσίδα. Το πρόσθετο κόστος ελέγχου θερμοκρασίας αναφέρεται ρητά στην προσφορά.

• Το PubChem CID 17513 και οι σχετικές τυποποιημένες καταχωρίσεις υποστηρίζουν τη χημεία του AICAR/acadesine, ενώ το PubChem CID 65110 υποστηρίζει τη διάκριση του ZMP. Οι Narkar et al. 2008 είναι μελέτη μεταβολισμού κατά την άσκηση σε ποντικούς. Η τυχαιοποιημένη δοκιμή RED-CABG του 2012 αποτελεί καθοριστικό αρνητικό κλινικό τεκμήριο Φάσης 3, ενώ η παλαιότερη μετα-ανάλυση στο JAMA εξηγεί γιατί συνεχίστηκε η ανάπτυξη. Η μελέτη Φάσης 1/2 στην CLL παρέχει περιορισμένα δεδομένα ογκολογικής ασφάλειας σε υψηλές δόσεις. Η συστηματική ανασκόπηση του 2021 είναι ουσιώδης για τις ανεξάρτητες από την AMPK επιδράσεις. Το δελτίο του Salk παρέχει θεσμικό πλαίσιο, η USADA εξηγεί τον κίνδυνο για αθλητές και ο τρέχων επίσημος κατάλογος του WADA διέπει το καθεστώς αντιντόπινγκ.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Άνοιγμα πηγής
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Άνοιγμα πηγής
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Άνοιγμα πηγής
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Άνοιγμα πηγής
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Άνοιγμα πηγής
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Άνοιγμα πηγής
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Άνοιγμα πηγής