Đơn hàng đã xác nhận gần đây7 ngày qua
Hoa Kỳ220 mgMelanotan II 10 mg · TB-500 2 mg · Bacteriostatic Water 10 ml
Xem tất cả

Nghiên cứu ty thể

AICAR

AICAr/acadesine · tiền chất ZMP nội bào và đầu dò nghiên cứu đường truyền AMPK

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lôCAS 2627-69-2RUO
Tình trạng nghiên cứuĐầu dò nghiên cứu đã được khảo sát rộng rãi với các tác động quan trọng không phụ thuộc AMPK; chưa có công dụng thuốc thành phẩm nào được phê duyệt
Dạng cung cấpNucleoside phân tử nhỏ; cần phân biệt riboside được cung cấp với AICAR/ZMP đã phosphoryl hóa
Thời gian giao hàng10–18 ngày
AICAR — Vật liệu nghiên cứu đặc hiệu theo lô; xác nhận dạng rắn và ngoại quan của lô đã xuất xưởng trên COA
AICAR — Vật liệu nghiên cứu đặc hiệu theo lô; xác nhận dạng rắn và ngoại quan của lô đã xuất xưởng trên COA · Hình bao bì đại diện · xác minh lô đặt mua
Hình bao bì đại diện · xác minh lô đặt mua

Tóm tắt quyết định

Lợi ích chính

  • Nghiên cứu tín hiệu AMPK, cân bằng nội môi năng lượng tế bào và tương tác có kiểm soát với đường truyền
  • Nghiên cứu oxy hóa acid béo và chuyển hóa glycogen trong cơ xương, độ nhạy insulin và hấp thu glucose
  • Nghiên cứu Cell năm 2008 báo cáo sức bền trên máy chạy bộ của chuột ít vận động tăng 44% sau bốn tuần; kết quả tiền lâm sàng này không xác lập khả năng thay thế vận động hay lợi ích hiệu suất ở người
  • Các thử nghiệm phẫu thuật tim trước đây từng gợi ý lợi ích, nhưng Phase 3 RED-CABG dừng do không có triển vọng sau khi phân ngẫu nhiên 3,080 trong số 7,500 người tham gia dự kiến; tiêu chí chính xảy ra ở 5.1% nhóm acadesine so với 5.0% nhóm giả dược
  • Nghiên cứu tự thực bào bao gồm mô hình CML in vitro, trong đó tác động gây chết tế bào được báo cáo là không phụ thuộc AMPK và phụ thuộc PKC (PMC2775681)
  • Một nghiên cứu Acadra đa trung tâm Phase I/II trên 24 bệnh nhân CLL tái phát hoặc kháng trị báo cáo đáp ứng sinh học sơ bộ nhưng không xác lập công dụng ung thư học được phê duyệt (PMC3579463)
  • Các phát hiện về sinh tổng hợp ty thể, thiếu máu cục bộ-tái tưới máu, chuyển hóa và độc tính tế bào vẫn là bối cảnh nghiên cứu đặc hiệu theo mô hình và cơ chế
  • Một tổng quan hệ thống năm 2021 kết luận rằng nhiều tác động trước đây được quy cho hoạt hóa AMPK thực ra không phụ thuộc AMPK, bao gồm ảnh hưởng đến vận chuyển nucleoside, adenosine deaminase, tổng hợp nucleotide purine và tín hiệu PKC (PMC8147799).
Bối cảnh nghiên cứu đã công bố chỉ nhằm định hướng tài liệu. Đây không phải hướng dẫn liều, điều trị hoặc dùng trên người.

Dữ liệu đánh giá

Tiêu chuẩn cần xác nhận với lô đã xuất xưởng

CAS
2627-69-2
Công thức
C9H14N4O5
Khối lượng phân tử
258.23
Ngoại quan
Vật liệu nghiên cứu đặc hiệu theo lô; xác nhận dạng rắn và ngoại quan của lô đã xuất xưởng trên COA
Độ tinh khiết
≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô
Bảo quản
Bảo quản và vận chuyển theo COA của lô và dữ liệu độ ổn định đã thẩm định cho chính xác dạng rắn, dung môi, nồng độ, pH, vật chứa và phép thử dự kiến. Không được dùng thay thế lẫn nhau các tuyên bố chung về nhiệt độ âm 20 độ C, thời hạn hai năm và thời hạn sau khi pha dung dịch. Sử dụng phương pháp chia aliquot đã thẩm định khi phù hợp, tránh các chu kỳ đông-rã chưa được thẩm định và ghi nhận sai lệch.
MOQ
Theo yêu cầu
Thời gian giao hàng
10–18 ngày
PubChem CID 17513

Ma trận đánh giá

Danh tính, độ tinh khiết và hàm lượng là các câu hỏi xuất xưởng riêng.

Danh tính

Xác nhận phân tử và dạng cung cấp đã nêu. Trước hết hãy xem COA của lô tương ứng; chỉ yêu cầu bằng chứng mức trình tự khi quy trình bằng văn bản của bên mua yêu cầu và đã thống nhất dữ liệu sẵn có hoặc một phạm vi riêng.

Độ tinh khiết

Xem điều kiện RP-HPLC, bước sóng, tích phân và cách xử lý pic liên quan. Phần trăm không kèm phương pháp là chưa đủ.

Hàm lượng

Hàm lượng peptide thuần không giống tổng khối lượng bột đông khô. Hỏi assay nào hỗ trợ lượng công bố và nước/ion đối được xử lý ra sao.

Độ ổn định

Xác định riêng điều kiện lưu dài hạn và mức phơi nhiễm khi vận chuyển. Có thể báo giá chuỗi lạnh khi đánh giá rủi ro của người mua yêu cầu, với chi phí bổ sung.

Bối cảnh nghiên cứu

Những gì được nghiên cứu về AICAR

Tên AICAR trong danh mục thường chỉ AICAr/acadesine, tức 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Tế bào chuyển riboside này thông qua adenosine kinase thành ribotide đã phosphoryl hóa AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), một chất mô phỏng AMP có thể hoạt hóa AMPK. Một nghiên cứu trên chuột năm 2008 báo cáo tăng sức bền trên máy chạy bộ sau bốn tuần, nhưng không xác lập khả năng thay thế vận động ở người. Thử nghiệm Phase 3 RED-CABG đã dừng do không có triển vọng và không ghi nhận cải thiện tiêu chí lâm sàng chính. Danh mục WADA 2026 hiện hành xếp AICAR vào S4.4.1 trong nhóm chất hoạt hóa AMPK bị cấm mọi thời điểm. Vật liệu này vẫn là RUO và không dành cho người hoặc thể thao.

  • AICAR là đầu dò thực nghiệm kinh điển cho AMPK và các đường truyền chuyển hóa năng lượng, nhưng cũng có các tác động quan trọng không phụ thuộc AMPK
  • Nghiên cứu Cell năm 2008 trên chuột báo cáo cải thiện sức bền ở chuột ít vận động và không xác lập khả năng thay thế vận động ở người
  • RED-CABG không cải thiện tiêu chí lâm sàng chính, và nghiên cứu CLL nhỏ Phase 1/2 không xác lập công dụng ung thư học được phê duyệt
  • Các phát hiện về tự thực bào, ty thể, tiểu đường và độc tính tế bào vẫn đặc hiệu theo mô hình và cơ chế.

Bối cảnh cơ chế

Câu hỏi mà tài liệu đang kiểm tra

AICAr đi vào tế bào qua chất vận chuyển nucleoside và được adenosine kinase phosphoryl hóa thành AICAR/ZMP. ZMP gắn với tiểu đơn vị gamma của AMPK, thúc đẩy phosphoryl hóa AMPKα Thr172 và bảo vệ khỏi khử phosphoryl, nhưng có hiệu lực thấp hơn đáng kể so với AMP sinh lý và có thể tích lũy ở nồng độ nội bào cao. AICAr/ZMP còn ảnh hưởng đến vận chuyển nucleoside, chuyển hóa purine và các đường truyền khác không phụ thuộc AMPK. Vì vậy, nghiên cứu cơ chế cần phép đo trực tiếp đường truyền, đối chứng di truyền và chất chủ vận so sánh phù hợp thay vì xem AICAr như một công tắc AMPK chọn lọc.

Bản đồ bằng chứng

Đường nghiên cứu và bối cảnh phơi nhiễm

Cấp bằng chứngBối cảnh thành phẩm đã phê duyệt
Đường dùng được báo cáo trong nguồn
Tĩnh mạch
Bối cảnh liều / phơi nhiễmTheo từng quy trình; kiểm tra nguồn gốc được trích dẫn
Đường dùng và bối cảnh phơi nhiễm tóm tắt các nghiên cứu được trích dẫn hoặc nhãn thành phẩm đã phê duyệt. Đây không phải hướng dẫn sử dụng vật liệu RUO; không cung cấp liều cho khách hàng.

Giới hạn bằng chứng

Tương thích, giới hạn và bối cảnh quyết định

  • AICAR/acadesine không phải là thuốc được phê duyệt và vật liệu này không dùng cho người
  • RED-CABG tuyển hàng nghìn bệnh nhân phẫu thuật nhưng dừng do không có triển vọng thay vì chứng minh lợi ích lâm sàng
  • Nghiên cứu CLL nhỏ khảo sát mức phơi nhiễm tĩnh mạch cao và độc tính giới hạn liều; nghiên cứu không xác định mức phơi nhiễm an toàn cho người khỏe mạnh hoặc lô RUO
  • Các ảnh hưởng đến lactate, acid uric và thông số chuyển hóa khác, cùng với bằng chứng dài hạn, sinh sản và gây ung thư chưa đầy đủ, đòi hỏi kiểm soát phòng thí nghiệm thận trọng
  • Danh mục cấm WADA 2026 nêu rõ AICAR trong S4.4.1 thuộc nhóm chất hoạt hóa AMPK bị cấm mọi thời điểm
  • Lệnh cấm chống doping không chứng minh chất lượng hóa học.

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

  • AICAR thường được kết hợp với metformin, GW501516, dorsomorphin hoặc tác nhân hóa trị làm chất so sánh thực nghiệm hoặc đầu dò đường truyền
  • Các tổ hợp này là thiết kế nghiên cứu, không phải tổ hợp đã được thẩm định
  • Do AICAR có tác động không phụ thuộc AMPK, việc một chất ức chế AMPK đơn lẻ đảo ngược tác động chưa đủ chứng minh tính đặc hiệu đường truyền
  • AICAR và các chất chủ vận PPAR-delta liên quan bị cấm trong thể thao; kết hợp chúng làm tăng quan ngại tuân thủ chứ không xác lập an toàn hoặc hiệu quả.
Bối cảnh tài liệu không phải kết quả xuất xưởng của nhà cung cấp hay hướng dẫn dùng trên người. Hãy tuân theo đánh giá rủi ro phòng thí nghiệm được tổ chức phê duyệt.

Hồ sơ lô nhà máy

COA lô nhà máy của AICAR

Hồ sơ đại diện, được cập nhật định kỳ

COA đã công bố thể hiện các lô nhà máy đại diện và có thể không phải là lô mới nhất hiện có. Đối với báo giá hoặc lô hàng hiện tại, bộ phận kinh doanh có thể xác nhận lô áp dụng và cung cấp COA tương ứng.

Kiểm nghiệm độc lập theo yêu cầu

Báo cáo của bên thứ ba không được công bố thường xuyên. Nếu cần xác minh độc lập, chúng tôi có thể thống nhất phòng thí nghiệm, phương pháp, tiêu chí chấp nhận và phương án xử lý trước khi kiểm nghiệm. Nếu không đạt thông số đã thống nhất, hai bên có thể thảo luận giải pháp phù hợp — bao gồm hoàn tiền khi áp dụng — theo các điều khoản đã thỏa thuận. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Hỗ trợ xem xét COA

Bạn cần hỗ trợ đọc COA của nhà máy hoặc báo cáo của bên thứ ba? Bộ phận kinh doanh có thể giải thích các hạng mục kiểm nghiệm, thông số và mối liên hệ giữa kết quả với lô đang trao đổi.

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

  • Bột trắng và tỷ lệ diện tích HPLC không xác lập đúng danh tính nucleoside, hàm lượng định lượng hoặc sự vắng mặt của ZMP và tạp chất liên quan
  • Yêu cầu định danh trực giao như LC-MS độ phân giải cao kèm xác nhận quang phổ, độ tinh khiết sắc ký và hồ sơ tạp chất có dữ liệu thô, phép định lượng, nước, dung môi tồn dư và tạp nguyên tố khi phù hợp, cùng độ ổn định đặc hiệu theo lô
  • COA phải phân biệt AICAR/acadesine với ZMP đã phosphoryl hóa bằng bằng chứng về khối lượng, thời gian lưu và cấu trúc
  • Logo bên thứ ba hoặc nhãn RUO đơn thuần không phải là bằng chứng chất lượng.
COA của lô đã xuất xưởngKết quả RP-HPLC và bối cảnh phương phápKết quả danh tính phù hợp với phân tửBối cảnh nước / ion đối khi liên quanSDS và hướng dẫn xử lýKiểm nghiệm bổ sung theo yêu cầu

Quy cách đóng có sẵn

Yêu cầu đúng cấu hình đóng lọ và bao bì bạn cần

SKU tham chiếuQuy cách đóngBao bì cơ sở
AICAR-050MG50 mg10 lọ
AICAR-100MG100 mg10 lọ

Xử lý

Bảo quản trong phòng thí nghiệm và nhiệt độ vận chuyển là hai quyết định khác nhau

Bảo quản và vận chuyển theo COA của lô và dữ liệu độ ổn định đã thẩm định cho chính xác dạng rắn, dung môi, nồng độ, pH, vật chứa và phép thử dự kiến. Không được dùng thay thế lẫn nhau các tuyên bố chung về nhiệt độ âm 20 độ C, thời hạn hai năm và thời hạn sau khi pha dung dịch. Sử dụng phương pháp chia aliquot đã thẩm định khi phù hợp, tránh các chu kỳ đông-rã chưa được thẩm định và ghi nhận sai lệch.

Nêu điểm đến, mùa, mức phơi nhiễm vận chuyển chấp nhận được và việc quy trình có cần dịch vụ cách nhiệt hay cold-chain không. Chi phí kiểm soát nhiệt bổ sung được báo riêng.

FAQ người mua

Điều khoản cần chốt trước purchase order

Người mua có thể thu xếp kiểm nghiệm bên thứ ba không?+

Có. Việc kiểm nghiệm phải do phòng thí nghiệm chuyên môn có uy tín và được hai bên chấp nhận thực hiện. Phân bổ chi phí, quy cách, lấy mẫu, phương pháp và quy tắc chấp nhận phải được thống nhất trước; nếu kết quả độc lập đã thỏa thuận xác nhận không phù hợp, biện pháp xử lý tuân theo điều khoản đơn hàng đã ký. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Độ tinh khiết HPLC có chứng minh hàm lượng peptide không?+

Không. Độ tinh khiết sắc ký mô tả hồ sơ pic tương đối theo phương pháp đã nêu. Danh tính, nước, ion đối, dung môi tồn dư và assay/hàm lượng có thể cần phương pháp riêng.

Luôn cần cold-chain không?+

Không. Nhiệt có thể đẩy nhanh phân hủy, nhất là mùa hè và vận chuyển dài. Cold-chain giảm phơi nhiễm nhưng tăng chi phí. Nêu điểm đến và rủi ro ổn định để báo đúng dịch vụ.

Điều khoản thanh toán được xử lý thế nào?+

Phương thức và mốc thanh toán phụ thuộc giá trị, điểm đến và loại dự án. Pro forma invoice phải nêu tiền tệ, thông tin ngân hàng, phí, mốc và điều kiện xuất xưởng.

Tại sao phòng thí nghiệm phải hiểu hóa học peptide?+

Dạng tự do và muối, trình tự ưa nước và kỵ nước, kết tụ và hấp phụ có thể thay đổi chuẩn bị mẫu và độ phù hợp phương pháp. Hãy dùng phòng thí nghiệm có kinh nghiệm với nhóm phân tử.

Đây là tài liệu để người mua đánh giá, không phải tuyên bố rằng vật liệu RUO này được quản lý, chứng nhận hoặc xuất xưởng theo các khuôn khổ đó. Tính áp dụng phụ thuộc quy trình và thẩm quyền của người mua.

Nguồn chọn lọc

Tài liệu làm cơ sở cho bối cảnh nghiên cứu

  • PubChem CID 17513 và các hồ sơ chuẩn hóa liên quan hỗ trợ đặc tính hóa học của AICAR/acadesine, trong khi PubChem CID 65110 hỗ trợ phân biệt ZMP. Narkar et al. 2008 là nghiên cứu chuyển hóa vận động trên chuột. Thử nghiệm ngẫu nhiên RED-CABG năm 2012 là bằng chứng lâm sàng âm tính mang tính quyết định của Phase 3, còn phân tích gộp JAMA trước đó giải thích lý do tiếp tục phát triển. Nghiên cứu CLL Phase 1/2 cung cấp dữ liệu an toàn ung thư học hạn chế ở mức phơi nhiễm cao. Tổng quan hệ thống năm 2021 thiết yếu để hiểu các tác động không phụ thuộc AMPK. Thông cáo của Salk cung cấp bối cảnh tổ chức, USADA giải thích rủi ro đối với vận động viên, và danh mục chính thức hiện hành của WADA quyết định tình trạng chống doping.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Mở nguồn
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Mở nguồn
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Mở nguồn
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Mở nguồn
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Mở nguồn
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Mở nguồn
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Mở nguồn

FAQ sản phẩm

Câu hỏi người mua về AICAR

AICAR hoạt hóa AMPK như thế nào và tại sao cơ chế này đáng quan tâm trong nghiên cứu?+

Tên AICAR trong danh mục thường chỉ AICAr/acadesine, riboside có thể đi vào tế bào. Tế bào phosphoryl hóa chất này thông qua adenosine kinase thành AICAR/ZMP, ribotide gắn với tiểu đơn vị γ của AMPK, thúc đẩy phosphoryl hóa Thr172 và bảo vệ khỏi khử phosphoryl. ZMP có hiệu lực thấp hơn đáng kể so với AMP, có thể tích lũy ở nồng độ cao và ảnh hưởng đến các đường truyền khác; vì vậy AICAr là đầu dò đường truyền AMPK hữu ích nhưng không phải chất thay thế đặc hiệu cho stress năng lượng. Khi cơ chế là trọng tâm, hãy kết hợp với chất chủ vận trực tiếp, đối chứng di truyền AMPK và phép đo đường truyền.

Tại sao AICAR không được cơ quan quản lý phê duyệt dù đã phát triển đến Phase 3?+

Trong thử nghiệm Phase 3 RED-CABG, phân tích không có triển vọng được định trước đã dẫn đến dừng sớm sau khi phân ngẫu nhiên 3,080 trong số 7,500 người tham gia dự kiến. Tiêu chí gộp chính xảy ra ở 5.1% nhóm acadesine và 5.0% nhóm giả dược, không có lợi ích ở các tiêu chí phụ chính. Kết quả âm tính này không xác lập công dụng bảo vệ tim được phê duyệt. Riêng danh mục WADA hiện hành xếp AICAR vào S4.4.1 trong nhóm chất hoạt hóa AMPK bị cấm cả trong và ngoài thi đấu.

Nên chọn nồng độ AICAr cho nghiên cứu tế bào hoặc động vật như thế nào?+

Không có nồng độ làm việc hay mức phơi nhiễm chung. Sự hấp thu, hoạt tính adenosine kinase, tích lũy ZMP, loại tế bào, thành phần môi trường, loài và tiêu chí đều làm thay đổi đáp ứng. Bắt đầu từ đúng quy trình đã được bình duyệt cần tái lập, xác định khoảng nồng độ-đáp ứng đặc hiệu theo mô hình, đo sự tham gia của AMPK và các chỉ số ngoài đích liên quan, rồi chuẩn hóa theo hàm lượng định lượng của lô đã xuất xưởng. Mức phơi nhiễm trên động vật hoặc lâm sàng đường tĩnh mạch trong lịch sử là bối cảnh bằng chứng, không phải hướng dẫn cho vật liệu RUO này.

AICAR khác các chất hoạt hóa AMPK khác như thế nào (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr được chuyển thành ZMP, một chất mô phỏng AMP, và có các tác động quan trọng không phụ thuộc AMPK. Metformin ảnh hưởng gián tiếp đến trạng thái năng lượng tế bào và cũng có cơ chế không thể quy hoàn toàn về AMPK. A-769662 và MK-8722 là các chất hoạt hóa dị lập thể trực tiếp AMPK với hồ sơ gắn kết và isoform khác nhau. Chất so sánh phù hợp phụ thuộc câu hỏi liên quan đến cảm nhận nucleotide, hoạt hóa trực tiếp AMPK hay cơ chế thuốc mang tính chuyển giao; hãy dùng điều kiện tương ứng và đối chứng di truyền hoặc trực giao thay vì xem sự phù hợp giữa hai hợp chất là bằng chứng về tính đặc hiệu đường truyền.