AICAR

• Nghiên cứu tín hiệu AMPK, cân bằng nội môi năng lượng tế bào và tương tác có kiểm soát với đường truyền
• Nghiên cứu oxy hóa acid béo và chuyển hóa glycogen trong cơ xương, độ nhạy insulin và hấp thu glucose
• Nghiên cứu Cell năm 2008 báo cáo sức bền trên máy chạy bộ của chuột ít vận động tăng 44% sau bốn tuần; kết quả tiền lâm sàng này không xác lập khả năng thay thế vận động hay lợi ích hiệu suất ở người
• Các thử nghiệm phẫu thuật tim trước đây từng gợi ý lợi ích, nhưng Phase 3 RED-CABG dừng do không có triển vọng sau khi phân ngẫu nhiên 3,080 trong số 7,500 người tham gia dự kiến; tiêu chí chính xảy ra ở 5.1% nhóm acadesine so với 5.0% nhóm giả dược
• Nghiên cứu tự thực bào bao gồm mô hình CML in vitro, trong đó tác động gây chết tế bào được báo cáo là không phụ thuộc AMPK và phụ thuộc PKC (PMC2775681)
• Một nghiên cứu Acadra đa trung tâm Phase I/II trên 24 bệnh nhân CLL tái phát hoặc kháng trị báo cáo đáp ứng sinh học sơ bộ nhưng không xác lập công dụng ung thư học được phê duyệt (PMC3579463)
• Các phát hiện về sinh tổng hợp ty thể, thiếu máu cục bộ-tái tưới máu, chuyển hóa và độc tính tế bào vẫn là bối cảnh nghiên cứu đặc hiệu theo mô hình và cơ chế
• Một tổng quan hệ thống năm 2021 kết luận rằng nhiều tác động trước đây được quy cho hoạt hóa AMPK thực ra không phụ thuộc AMPK, bao gồm ảnh hưởng đến vận chuyển nucleoside, adenosine deaminase, tổng hợp nucleotide purine và tín hiệu PKC (PMC8147799).

CAS

2627-69-2

Công thức

C₉H₁₄N₄O₅

Khối lượng phân tử

258.23 g/mol

Ngoại quan

Vật liệu nghiên cứu đặc hiệu theo lô; xác nhận dạng rắn và ngoại quan của lô đã xuất xưởng trên COA

Độ tinh khiết

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô

Bảo quản

Bảo quản và vận chuyển theo COA của lô và dữ liệu độ ổn định đã thẩm định cho chính xác dạng rắn, dung môi, nồng độ, pH, vật chứa và phép thử dự kiến. Không được dùng thay thế lẫn nhau các tuyên bố chung về nhiệt độ âm 20 độ C, thời hạn hai năm và thời hạn sau khi pha dung dịch. Sử dụng phương pháp chia aliquot đã thẩm định khi phù hợp, tránh các chu kỳ đông-rã chưa được thẩm định và ghi nhận sai lệch.

MOQ

1 bộ (10 lọ) mỗi SKU

Thời gian giao hàng

10–18 ngày

Tên AICAR trong danh mục thường chỉ AICAr/acadesine, tức 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Tế bào chuyển riboside này thông qua adenosine kinase thành ribotide đã phosphoryl hóa AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), một chất mô phỏng AMP có thể hoạt hóa AMPK. Một nghiên cứu trên chuột năm 2008 báo cáo tăng sức bền trên máy chạy bộ sau bốn tuần, nhưng không xác lập khả năng thay thế vận động ở người. Thử nghiệm Phase 3 RED-CABG đã dừng do không có triển vọng và không ghi nhận cải thiện tiêu chí lâm sàng chính. Danh mục WADA 2026 hiện hành xếp AICAR vào S4.4.1 trong nhóm chất hoạt hóa AMPK bị cấm mọi thời điểm. Vật liệu này vẫn là RUO và không dành cho người hoặc thể thao.

• AICAR là đầu dò thực nghiệm kinh điển cho AMPK và các đường truyền chuyển hóa năng lượng, nhưng cũng có các tác động quan trọng không phụ thuộc AMPK
• Nghiên cứu Cell năm 2008 trên chuột báo cáo cải thiện sức bền ở chuột ít vận động và không xác lập khả năng thay thế vận động ở người
• RED-CABG không cải thiện tiêu chí lâm sàng chính, và nghiên cứu CLL nhỏ Phase 1/2 không xác lập công dụng ung thư học được phê duyệt
• Các phát hiện về tự thực bào, ty thể, tiểu đường và độc tính tế bào vẫn đặc hiệu theo mô hình và cơ chế.

AICAr đi vào tế bào qua chất vận chuyển nucleoside và được adenosine kinase phosphoryl hóa thành AICAR/ZMP. ZMP gắn với tiểu đơn vị gamma của AMPK, thúc đẩy phosphoryl hóa AMPKα Thr172 và bảo vệ khỏi khử phosphoryl, nhưng có hiệu lực thấp hơn đáng kể so với AMP sinh lý và có thể tích lũy ở nồng độ nội bào cao. AICAr/ZMP còn ảnh hưởng đến vận chuyển nucleoside, chuyển hóa purine và các đường truyền khác không phụ thuộc AMPK. Vì vậy, nghiên cứu cơ chế cần phép đo trực tiếp đường truyền, đối chứng di truyền và chất chủ vận so sánh phù hợp thay vì xem AICAr như một công tắc AMPK chọn lọc.

• AICAR/acadesine không phải là thuốc được phê duyệt và vật liệu này không dùng cho người
• RED-CABG tuyển hàng nghìn bệnh nhân phẫu thuật nhưng dừng do không có triển vọng thay vì chứng minh lợi ích lâm sàng
• Nghiên cứu CLL nhỏ khảo sát mức phơi nhiễm tĩnh mạch cao và độc tính giới hạn liều; nghiên cứu không xác định mức phơi nhiễm an toàn cho người khỏe mạnh hoặc lô RUO
• Các ảnh hưởng đến lactate, acid uric và thông số chuyển hóa khác, cùng với bằng chứng dài hạn, sinh sản và gây ung thư chưa đầy đủ, đòi hỏi kiểm soát phòng thí nghiệm thận trọng
• Danh mục cấm WADA 2026 nêu rõ AICAR trong S4.4.1 thuộc nhóm chất hoạt hóa AMPK bị cấm mọi thời điểm
• Lệnh cấm chống doping không chứng minh chất lượng hóa học.

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

• AICAR thường được kết hợp với metformin, GW501516, dorsomorphin hoặc tác nhân hóa trị làm chất so sánh thực nghiệm hoặc đầu dò đường truyền
• Các tổ hợp này là thiết kế nghiên cứu, không phải tổ hợp đã được thẩm định
• Do AICAR có tác động không phụ thuộc AMPK, việc một chất ức chế AMPK đơn lẻ đảo ngược tác động chưa đủ chứng minh tính đặc hiệu đường truyền
• AICAR và các chất chủ vận PPAR-delta liên quan bị cấm trong thể thao; kết hợp chúng làm tăng quan ngại tuân thủ chứ không xác lập an toàn hoặc hiệu quả.

Phòng thí nghiệm: Phòng kiểm soát chất lượng của nhà sản xuấtPhép thử: Độ tinh khiết HPLC · định danh bằng MS · nội độc tố · lượng đóng thực tế

• 50 mg
• 100 mg

Bản xem trước được làm mờ có chủ ý để tài liệu không thể bị dùng lại; báo cáo bên thứ ba chỉ hiển thị trang đầu. Bộ phận kinh doanh gửi bản đầy đủ rõ nét cho sản phẩm và hàm lượng bạn yêu cầu.

Kiểm nghiệm độc lập không đạt? Hoàn tiền toàn bộ.

Trên mọi COA theo lô: Độ tinh khiết HPLC · định danh bằng MS · nội độc tố · lượng đóng thực tế · Xác minh LyoPep

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

• Bột trắng và tỷ lệ diện tích HPLC không xác lập đúng danh tính nucleoside, hàm lượng định lượng hoặc sự vắng mặt của ZMP và tạp chất liên quan
• Yêu cầu định danh trực giao như LC-MS độ phân giải cao kèm xác nhận quang phổ, độ tinh khiết sắc ký và hồ sơ tạp chất có dữ liệu thô, phép định lượng, nước, dung môi tồn dư và tạp nguyên tố khi phù hợp, cùng độ ổn định đặc hiệu theo lô
• COA phải phân biệt AICAR/acadesine với ZMP đã phosphoryl hóa bằng bằng chứng về khối lượng, thời gian lưu và cấu trúc
• Logo bên thứ ba hoặc nhãn RUO đơn thuần không phải là bằng chứng chất lượng.

Bảo quản và vận chuyển theo COA của lô và dữ liệu độ ổn định đã thẩm định cho chính xác dạng rắn, dung môi, nồng độ, pH, vật chứa và phép thử dự kiến. Không được dùng thay thế lẫn nhau các tuyên bố chung về nhiệt độ âm 20 độ C, thời hạn hai năm và thời hạn sau khi pha dung dịch. Sử dụng phương pháp chia aliquot đã thẩm định khi phù hợp, tránh các chu kỳ đông-rã chưa được thẩm định và ghi nhận sai lệch.

Nêu điểm đến và thời gian để có thể lập kế hoạch nhận hàng, sau đó đưa vật liệu vào điều kiện bảo quản đã nêu khi hàng đến.

• PubChem CID 17513 và các hồ sơ chuẩn hóa liên quan hỗ trợ đặc tính hóa học của AICAR/acadesine, trong khi PubChem CID 65110 hỗ trợ phân biệt ZMP. Narkar et al. 2008 là nghiên cứu chuyển hóa vận động trên chuột. Thử nghiệm ngẫu nhiên RED-CABG năm 2012 là bằng chứng lâm sàng âm tính mang tính quyết định của Phase 3, còn phân tích gộp JAMA trước đó giải thích lý do tiếp tục phát triển. Nghiên cứu CLL Phase 1/2 cung cấp dữ liệu an toàn ung thư học hạn chế ở mức phơi nhiễm cao. Tổng quan hệ thống năm 2021 thiết yếu để hiểu các tác động không phụ thuộc AMPK. Thông cáo của Salk cung cấp bối cảnh tổ chức, USADA giải thích rủi ro đối với vận động viên, và danh mục chính thức hiện hành của WADA quyết định tình trạng chống doping.

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   Mở nguồn
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   Mở nguồn
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   Mở nguồn
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   Mở nguồn
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   Mở nguồn
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   Mở nguồn
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   Mở nguồn

• Cách đọc COA peptide mà không nhầm độ tinh khiết, danh tính và hàm lượng
• Độ tinh khiết và hàm lượng peptide: bản đồ phương pháp cho người mua
• Câu hỏi dành cho nhà cung cấp peptide nghiên cứu trước đơn hàng đầu tiên