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Pesquisa mitocondrial

AICAR

AICAr/acadesine · precursor intracelular de ZMP e sonda de pesquisa da via AMPK

≥ 99.0% · valor-alvo; confirme no COA do loteCAS 2627-69-2RUO
Status de pesquisaSonda de pesquisa amplamente estudada com efeitos importantes independentes de AMPK; não há uso aprovado estabelecido como medicamento acabado
Forma fornecidaNucleosídeo de pequena molécula; diferenciar o ribosídeo fornecido de AICAR/ZMP fosforilado
Prazo de entrega10–18 dias
AICAR — Material de pesquisa específico do lote; confirmar no COA a forma sólida e a aparência do lote liberado
AICAR — Material de pesquisa específico do lote; confirmar no COA a forma sólida e a aparência do lote liberado · Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido
Imagem representativa da embalagem · confirme o lote pedido

Resumo da decisão

Principais benefícios

  • Estudos de sinalização de AMPK, homeostase energética celular e engajamento controlado da via
  • Pesquisa sobre oxidação de ácidos graxos e metabolismo do glicogênio no músculo esquelético, sensibilidade à insulina e captação de glicose
  • O estudo da Cell de 2008 relatou aumento de 44% da resistência em esteira de camundongos sedentários após quatro semanas; esse resultado pré-clínico não estabelece um substituto do exercício nem benefício de desempenho em seres humanos
  • Ensaios anteriores em cirurgia cardíaca sugeriram benefício, mas o Phase 3 RED-CABG foi interrompido por futilidade depois que 3,080 dos 7,500 participantes planejados foram randomizados; o desfecho primário ocorreu em 5.1% do grupo acadesine contra 5.0% do grupo placebo
  • A pesquisa de autofagia inclui um modelo in vitro de CML no qual o efeito de morte celular relatado foi independente de AMPK e dependente de PKC (PMC2775681)
  • Um estudo multicêntrico Phase I/II de Acadra em 24 pacientes com CLL recidivante ou refratária relatou respostas biológicas preliminares, mas não estabeleceu uso oncológico aprovado (PMC3579463)
  • Os achados sobre biogênese mitocondrial, isquemia-reperfusão, metabolismo e citotoxicidade permanecem contextos de pesquisa específicos do modelo e do mecanismo
  • Uma revisão sistemática de 2021 concluiu que muitos efeitos historicamente atribuídos à ativação de AMPK são independentes de AMPK, incluindo efeitos sobre transporte de nucleosídeos, adenosine deaminase, síntese de nucleotídeos de purina e sinalização de PKC (PMC8147799).
O contexto de pesquisas publicadas é apresentado apenas para orientação bibliográfica. Não constitui instrução de dose, tratamento ou uso humano.

Dados de qualificação

Especificações a confirmar no lote liberado

CAS
2627-69-2
Fórmula
C9H14N4O5
Massa molecular
258.23
Aparência
Material de pesquisa específico do lote; confirmar no COA a forma sólida e a aparência do lote liberado
Pureza
≥ 99.0% · valor-alvo; confirme no COA do lote
Armazenamento
Armazenar e transportar conforme o COA do lote e os dados de estabilidade validados para a forma sólida, o solvente, a concentração, o pH, o recipiente e o ensaio pretendido exatos. Alegações genéricas de menos 20 graus Celsius, dois anos e prazo após o preparo da solução não são intercambiáveis. Usar alíquotas validadas quando apropriado, evitar ciclos de congelamento e descongelamento não validados e documentar desvios.
MOQ
Sob consulta
Prazo de entrega
10–18 dias
PubChem CID 17513

Matriz de qualificação

Identidade, pureza e teor são questões de liberação distintas.

Identidade

Confirme a molécula declarada e a forma fornecida. Comece pelo COA do lote correspondente; solicite evidência em nível de sequência somente quando o procedimento escrito do comprador exigir e a disponibilidade ou um escopo separado tiver sido acordado.

Pureza

Revise as condições do método de RP-HPLC, o comprimento de onda, a integração e o tratamento dos picos relacionados. Um percentual sem o método não é suficiente.

Teor

O teor líquido de peptídeo não é igual ao peso bruto do pó liofilizado. Pergunte qual ensaio sustenta a quantidade declarada e se água e contraíon foram considerados.

Estabilidade

Defina separadamente o armazenamento de longo prazo e a exposição no transporte. A cadeia fria pode ser cotada quando a avaliação de risco do comprador a exigir e gera custo adicional.

Contexto de pesquisa

O que os pesquisadores estudam sobre AICAR

No catálogo, AICAR geralmente se refere a AICAr/acadesine, 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. As células convertem esse ribosídeo, por meio de adenosine kinase, no ribotídeo fosforilado AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), um mimético de AMP capaz de ativar AMPK. Um estudo de 2008 em camundongos relatou aumento da resistência em esteira após quatro semanas, mas não estabeleceu um substituto do exercício em seres humanos. O ensaio Phase 3 RED-CABG foi interrompido por futilidade e não encontrou melhora em seu desfecho clínico primário. A lista WADA 2026 vigente inclui AICAR na classe S4.4.1 entre os ativadores de AMPK proibidos em todos os momentos. Este material permanece RUO e não se destina ao uso humano nem esportivo.

  • AICAR é uma sonda experimental clássica das vias de AMPK e do metabolismo energético, mas também apresenta efeitos importantes independentes de AMPK
  • O estudo da Cell de 2008 em camundongos relatou melhora da resistência em animais sedentários e não estabelece um substituto do exercício em seres humanos
  • RED-CABG não melhorou seu desfecho clínico primário, e o pequeno estudo Phase 1/2 em CLL não estabeleceu uso oncológico aprovado
  • Os achados sobre autofagia, mitocôndrias, diabetes e citotoxicidade permanecem específicos do modelo e do mecanismo.

Contexto do mecanismo

A pergunta que a literatura procura responder

AICAr entra nas células por transportadores de nucleosídeos e é fosforilado por adenosine kinase a AICAR/ZMP. ZMP liga-se à subunidade gamma de AMPK, promove a fosforilação de AMPKα Thr172 e a protege da desfosforilação, mas é consideravelmente menos potente que o AMP fisiológico e pode se acumular em altas concentrações intracelulares. AICAr/ZMP também afeta o transporte de nucleosídeos, o metabolismo de purinas e outras vias independentes de AMPK. Portanto, estudos mecanísticos exigem leituras diretas da via, controles genéticos e agonistas comparadores adequados, em vez de tratar AICAr como um interruptor seletivo de AMPK.

Mapa de evidências

Vias de pesquisa e contexto de exposição

Nível de evidênciaContexto de produto acabado aprovado
Vias relatadas nas fontes
Intravenosa
Contexto de dose/exposiçãoEspecífico do protocolo; consulte a fonte primária citada
As vias e os contextos de exposição resumem estudos citados ou bulas de produtos acabados aprovados. Não são instruções para administrar este material RUO; nenhuma dose para clientes é fornecida.

Limites das evidências

Compatibilidade, limitações e contexto de decisão

  • AICAR/acadesine não é um medicamento aprovado e este material não se destina ao uso humano
  • RED-CABG incluiu milhares de pacientes cirúrgicos, mas foi interrompido por futilidade em vez de demonstrar benefício clínico
  • O pequeno estudo em CLL explorou exposições intravenosas altas e toxicidade limitante da dose; ele não define exposição segura para pessoas saudáveis nem para um lote RUO
  • Efeitos sobre lactato, ácido úrico e outros parâmetros metabólicos, juntamente com evidências incompletas de longo prazo, reprodutivas e de carcinogenicidade, exigem controles laboratoriais conservadores
  • A Lista de Substâncias e Métodos Proibidos da WADA de 2026 inclui explicitamente AICAR na classe S4.4.1 entre os ativadores de AMPK proibidos em todos os momentos
  • A proibição antidoping não estabelece qualidade química.

Interações relatadas na literatura

  • AICAR é frequentemente combinado com metformin, GW501516, dorsomorphin ou agentes quimioterápicos como comparador experimental ou sonda de via
  • Essas combinações são desenhos de pesquisa, não combinações validadas
  • Como AICAR apresenta efeitos independentes de AMPK, a reversão por um único inibidor de AMPK não é prova suficiente de especificidade da via
  • AICAR e agonistas de PPAR-delta relevantes são proibidos no esporte; combiná-los aumenta as preocupações de conformidade em vez de estabelecer segurança ou eficácia.
O contexto bibliográfico não é resultado de liberação do fornecedor nem instrução de uso humano. Siga a avaliação de risco laboratorial aprovada por sua instituição.

Documentação de lotes de fábrica

COAs de lotes de fábrica de AICAR

Registros representativos, atualizados periodicamente

Os COAs publicados mostram lotes de fábrica representativos e podem não corresponder ao lote disponível mais recente. Para uma cotação ou remessa atual, nossa equipe comercial pode confirmar o lote aplicável e fornecer o respectivo COA.

Testes independentes, organizados sob solicitação

Relatórios de terceiros não são publicados rotineiramente. Se for necessária uma verificação independente, podemos acordar o laboratório, o método, os critérios de aceitação e a solução antes do teste. Se a especificação acordada não for atendida, uma resolução adequada — incluindo reembolso quando aplicável — poderá ser discutida conforme os termos acordados. Salvo acordo escrito em contrário, o comprador suporta o custo deste ensaio opcional.

Ajuda para revisar seu COA

Precisa de ajuda para interpretar um COA de fábrica ou relatório de terceiros? Nossa equipe comercial pode esclarecer os itens de teste, as especificações e como os resultados se relacionam ao lote em discussão.

Solicite o pacote atual, não um certificado genérico

  • Um pó branco e a porcentagem de área por HPLC não estabelecem a identidade correta do nucleosídeo, o teor quantitativo nem a ausência de ZMP e impurezas relacionadas
  • Exigir identificação ortogonal, como LC-MS de alta resolução com confirmação espectroscópica, pureza cromatográfica e perfil de impurezas com dados brutos, ensaio quantitativo, água, solventes residuais e, quando aplicável, impurezas elementares, além de estabilidade específica do lote
  • O COA deve diferenciar AICAR/acadesine de ZMP fosforilado por evidências de massa, retenção e estrutura
  • Um logotipo de terceiros ou um rótulo RUO, isoladamente, não constitui evidência de qualidade.
COA do lote liberadoResultado de RP-HPLC e contexto do métodoResultado de identidade adequado à moléculaContexto de água e contraíon, quando relevanteSDS e declaração de manuseioEnsaios adicionais definidos mediante solicitação

Enchimentos disponíveis

Solicite cotação para a configuração de enchimento e embalagem necessária

SKU de referênciaEnchimentoEmbalagem básica
AICAR-050MG50 mg10 frascos
AICAR-100MG100 mg10 frascos

Manuseio

Armazenamento no laboratório e temperatura durante o transporte são decisões diferentes

Armazenar e transportar conforme o COA do lote e os dados de estabilidade validados para a forma sólida, o solvente, a concentração, o pH, o recipiente e o ensaio pretendido exatos. Alegações genéricas de menos 20 graus Celsius, dois anos e prazo após o preparo da solução não são intercambiáveis. Usar alíquotas validadas quando apropriado, evitar ciclos de congelamento e descongelamento não validados e documentar desvios.

Informe o destino, a estação do ano, a exposição aceitável durante o transporte e se o protocolo exige serviço isolado ou com cadeia fria. O custo adicional do controle de temperatura é cotado de forma explícita.

Perguntas frequentes dos compradores

Condições a definir antes do pedido de compra

O comprador pode providenciar ensaios por terceiros?+

Sim. O teste deve ser realizado por um laboratório especializado estabelecido e aceito por ambas as partes. Divisão de custos, especificação, amostragem, método e regra de aceitação devem ser acordados antes do teste; se um resultado independente acordado confirmar não conformidade, a medida aplicável seguirá os termos assinados do pedido. Salvo acordo escrito em contrário, o comprador suporta o custo deste ensaio opcional.

A pureza por HPLC comprova o teor de peptídeo?+

Não. A pureza cromatográfica descreve o perfil relativo de picos sob um método declarado. Identidade, água, contraíon, solventes residuais e ensaio/teor podem exigir métodos separados.

O transporte com cadeia fria é sempre necessário?+

Nem sempre. O calor pode acelerar a degradação, sobretudo no verão e em trânsitos longos. A cadeia fria reduz a exposição, mas aumenta o custo. Informe o destino e o risco de estabilidade para que o serviço adequado seja cotado.

Como são tratadas as condições de pagamento?+

Os métodos e marcos disponíveis dependem do valor do pedido, do destino e do tipo de projeto. A fatura pro forma deve indicar moeda, dados bancários, tarifas, etapas de pagamento e condição de liberação.

Por que o laboratório de ensaios deve conhecer química de peptídeos?+

Formas de base livre e sal, sequências hidrofílicas e hidrofóbicas, agregação e adsorção podem alterar o preparo de amostra e a adequação do método. Use um laboratório experiente com essa classe de moléculas.

Estas são referências para qualificação pelo comprador, não alegações de que este material RUO seja regulado, certificado ou liberado segundo esses referenciais. A aplicabilidade depende do fluxo do comprador e da jurisdição.

Fontes selecionadas

Literatura que fundamenta o contexto de pesquisa

  • PubChem CID 17513 e os registros padronizados relacionados sustentam a química de AICAR/acadesine, enquanto PubChem CID 65110 sustenta a distinção de ZMP. Narkar et al. 2008 é um estudo de metabolismo e exercício em camundongos. O ensaio randomizado RED-CABG de 2012 constitui evidência clínica negativa decisiva de Phase 3, enquanto a metanálise anterior da JAMA explica por que o desenvolvimento prosseguiu. O estudo Phase 1/2 em CLL fornece dados limitados de segurança oncológica em exposições altas. A revisão sistemática de 2021 é essencial para compreender os efeitos independentes de AMPK. O comunicado do Salk fornece contexto institucional, a USADA explica o risco para atletas e a lista oficial vigente da WADA determina o status antidoping.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Abrir fonte
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Abrir fonte
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Abrir fonte
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Abrir fonte
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Abrir fonte
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Abrir fonte
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Abrir fonte

Perguntas frequentes sobre o produto

Perguntas dos compradores sobre AICAR

Como AICAR ativa AMPK e por que isso é mecanisticamente interessante?+

No catálogo, AICAR geralmente se refere a AICAr/acadesine, o ribosídeo permeável às células. As células o fosforilam por adenosine kinase a AICAR/ZMP, o ribotídeo que se liga à subunidade γ de AMPK, promove a fosforilação de Thr172 e protege contra a desfosforilação. ZMP é consideravelmente menos potente que AMP, pode se acumular em altas concentrações e afeta outras vias; portanto, AICAr é uma sonda útil da via AMPK, mas não um substituto específico do estresse energético. Quando o mecanismo for importante, use-o com agonistas diretos, controles genéticos de AMPK e leituras da via.

Por que AICAR não obteve aprovação regulatória apesar do desenvolvimento em Phase 3?+

No ensaio Phase 3 RED-CABG, uma análise de futilidade pré-especificada levou à interrupção precoce depois que 3,080 dos 7,500 participantes planejados foram randomizados. O desfecho composto primário ocorreu em 5.1% do grupo acadesine e 5.0% do grupo placebo, sem benefício nos principais desfechos secundários. Esse resultado negativo não estabeleceu uso cardioprotetor aprovado. Separadamente, a lista WADA vigente inclui AICAR na classe S4.4.1 entre os ativadores de AMPK proibidos dentro e fora de competição.

Como selecionar uma concentração de AICAr para um estudo celular ou animal?+

Não existe concentração de trabalho nem exposição universal. Captação, atividade da adenosine kinase, acúmulo de ZMP, tipo celular, composição do meio, espécie e desfecho alteram a resposta. Comece pelo protocolo exato revisado por pares que será reproduzido, defina uma faixa concentração-resposta específica do modelo, meça o engajamento de AMPK e leituras fora do alvo relevantes e normalize pelo teor quantitativo do lote liberado. Exposições históricas em animais ou clínicas intravenosas constituem contexto de evidência, não instruções para este material RUO.

Qual é a diferença entre AICAR e outros ativadores de AMPK (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr é convertido no mimético de AMP ZMP e apresenta efeitos importantes independentes de AMPK. Metformin influencia indiretamente o estado energético celular e também possui mecanismos que não se reduzem apenas a AMPK. A-769662 e MK-8722 são ativadores alostéricos diretos de AMPK com perfis de ligação e isoformas diferentes. O comparador adequado depende de a questão envolver detecção de nucleotídeos, ativação direta de AMPK ou um mecanismo farmacológico translacional; use condições correspondentes e controles genéticos ou ortogonais, em vez de interpretar a concordância entre dois compostos como prova de especificidade da via.