AICAR

• การศึกษาการส่งสัญญาณ AMPK สมดุลพลังงานของเซลล์ และการยืนยันการมีส่วนร่วมของเส้นทางอย่างมีการควบคุม
• การวิจัยการออกซิเดชันของกรดไขมันและเมแทบอลิซึมของไกลโคเจนในกล้ามเนื้อโครงร่าง ความไวต่ออินซูลิน และการนำกลูโคสเข้าเซลล์
• การศึกษา Cell ปี 2008 รายงานว่าความทนทานบนลู่วิ่งของหนูที่ไม่ได้ออกกำลังกายเพิ่มขึ้น 44% หลังสี่สัปดาห์; ผลก่อนคลินิกนี้ไม่ได้ยืนยันการทดแทนการออกกำลังกายหรือประโยชน์ด้านสมรรถนะในมนุษย์
• การทดลองด้านศัลยกรรมหัวใจก่อนหน้านี้เคยบ่งชี้ประโยชน์ แต่ Phase 3 RED-CABG หยุดลงเนื่องจากไม่มีแนวโน้มเกิดประโยชน์หลังสุ่มผู้เข้าร่วม 3,080 รายจากที่วางแผนไว้ 7,500 ราย และจุดยุติหลักเกิดในกลุ่ม acadesine 5.1% เทียบกับกลุ่มยาหลอก 5.0%
• งานวิจัยออโตฟาจีรวมถึงแบบจำลอง CML in vitro ที่รายงานว่าผลการตายของเซลล์ไม่ขึ้นกับ AMPK และขึ้นกับ PKC (PMC2775681)
• การศึกษา Acadra แบบหลายศูนย์ Phase I/II ในผู้ป่วย CLL ที่กลับเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา 24 รายรายงานการตอบสนองทางชีวภาพเบื้องต้น แต่ไม่ได้ยืนยันการใช้ทางมะเร็งวิทยาที่ได้รับอนุมัติ (PMC3579463)
• ข้อค้นพบด้านการสร้างไมโทคอนเดรียใหม่ ภาวะขาดเลือด-เลือดกลับคืน เมแทบอลิซึม และความเป็นพิษต่อเซลล์ยังคงเป็นบริบทการวิจัยที่จำเพาะต่อแบบจำลองและกลไก
• การทบทวนอย่างเป็นระบบปี 2021 สรุปว่าผลจำนวนมากที่เคยเชื่อว่าเกิดจากการกระตุ้น AMPK แท้จริงไม่ขึ้นกับ AMPK รวมถึงผลต่อการขนส่งนิวคลีโอไซด์ adenosine deaminase การสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์พิวรีน และการส่งสัญญาณ PKC (PMC8147799)

CAS

2627-69-2

สูตร

C₉H₁₄N₄O₅

มวลโมเลกุล

258.23

ลักษณะ

วัสดุวิจัยที่มีลักษณะเฉพาะตามล็อต; โปรดยืนยันรูปแบบของแข็งและลักษณะภายนอกของล็อตที่ผ่านการปล่อยใน COA

ความบริสุทธิ์

≥ 99.0% · เป้าหมาย ตรวจ COA รุ่น

การเก็บรักษา

จัดเก็บและขนส่งตาม COA ของล็อตและข้อมูลความคงตัวที่ผ่านการตรวจสอบสำหรับรูปแบบของแข็ง ตัวทำละลาย ความเข้มข้น pH ภาชนะ และการทดสอบที่ต้องการอย่างเฉพาะเจาะจง ข้อความทั่วไปเรื่องอุณหภูมิลบ 20 องศาเซลเซียส อายุสองปี และระยะเวลาหลังเตรียมสารละลายไม่สามารถใช้แทนกันได้ ใช้การแบ่งส่วนที่ผ่านการตรวจสอบเมื่อเหมาะสม หลีกเลี่ยงรอบแช่แข็ง-ละลายที่ไม่ผ่านการตรวจสอบ และบันทึกความคลาดเคลื่อน

MOQ

สอบถามเพิ่มเติม

ระยะเวลาดำเนินการ

10–18 วัน

ชื่อ AICAR ในแค็ตตาล็อกโดยทั่วไปหมายถึง AICAr/acadesine หรือ 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside เซลล์เปลี่ยนไรโบไซด์นี้ผ่าน adenosine kinase เป็นไรโบไทด์ที่ผ่านการฟอสโฟรีเลชัน AICAR/ZMP (PubChem CID 65110) ซึ่งเป็นสารเลียนแบบ AMP ที่สามารถกระตุ้น AMPK การศึกษาในหนูปี 2008 รายงานความทนทานบนลู่วิ่งเพิ่มขึ้นหลังสี่สัปดาห์ แต่ไม่ได้ยืนยันว่าใช้ทดแทนการออกกำลังกายในมนุษย์ได้ การทดลอง Phase 3 RED-CABG หยุดลงเนื่องจากไม่มีแนวโน้มเกิดประโยชน์และไม่พบการดีขึ้นของจุดยุติทางคลินิกหลัก รายการ WADA ปี 2026 ที่ใช้อยู่รวม AICAR ไว้ใน S4.4.1 ในกลุ่มสารกระตุ้น AMPK ที่ห้ามใช้ตลอดเวลา วัสดุนี้ยังคงเป็น RUO และไม่ใช่สำหรับใช้ในมนุษย์หรือกีฬา

• AICAR เป็นโพรบทดลองแบบดั้งเดิมสำหรับเส้นทาง AMPK และเมแทบอลิซึมพลังงาน แต่มีผลสำคัญที่ไม่ขึ้นกับ AMPK ด้วย
• การศึกษา Cell ในหนูปี 2008 รายงานความทนทานที่ดีขึ้นในหนูที่ไม่ได้ออกกำลังกาย และไม่ได้ยืนยันการทดแทนการออกกำลังกายในมนุษย์
• RED-CABG ไม่ได้ทำให้จุดยุติทางคลินิกหลักดีขึ้น และการศึกษา CLL ขนาดเล็ก Phase 1/2 ไม่ได้ยืนยันการใช้ทางมะเร็งวิทยาที่ได้รับอนุมัติ
• ข้อค้นพบด้านออโตฟาจี ไมโทคอนเดรีย เบาหวาน และความเป็นพิษต่อเซลล์ยังคงจำเพาะต่อแบบจำลองและกลไก

AICAr เข้าสู่เซลล์ผ่านตัวขนส่งนิวคลีโอไซด์และถูกฟอสโฟรีเลตโดย adenosine kinase เป็น AICAR/ZMP โดย ZMP จับกับหน่วยย่อย gamma ของ AMPK ส่งเสริมการฟอสโฟรีเลชันของ AMPKα Thr172 และป้องกันการดีฟอสโฟรีเลชัน แต่มีความแรงต่ำกว่า AMP ตามสรีรวิทยาอย่างมากและอาจสะสมที่ความเข้มข้นสูงภายในเซลล์ AICAr/ZMP ยังมีผลต่อการขนส่งนิวคลีโอไซด์ เมแทบอลิซึมของพิวรีน และเส้นทางอื่นที่ไม่ขึ้นกับ AMPK ดังนั้นการศึกษากลไกจึงต้องใช้ค่าบ่งชี้เส้นทางโดยตรง กลุ่มควบคุมทางพันธุกรรม และสารกระตุ้นเปรียบเทียบที่เหมาะสม แทนการถือว่า AICAr เป็นสวิตช์ AMPK ที่จำเพาะ

• AICAR/acadesine ไม่ใช่ยาที่ได้รับอนุมัติ และวัสดุนี้ไม่ใช่สำหรับใช้ในมนุษย์
• RED-CABG รับผู้ป่วยศัลยกรรมหลายพันราย แต่หยุดลงเนื่องจากไม่มีแนวโน้มเกิดประโยชน์แทนที่จะพิสูจน์ประโยชน์ทางคลินิก
• การศึกษา CLL ขนาดเล็กสำรวจการได้รับทางหลอดเลือดดำในระดับสูงและความเป็นพิษที่จำกัดขนาดยา; ไม่ได้กำหนดระดับการได้รับที่ปลอดภัยสำหรับคนสุขภาพดีหรือล็อต RUO
• ผลต่อแลคเตต กรดยูริก และตัวชี้วัดเมแทบอลิซึมอื่น รวมถึงหลักฐานระยะยาว การสืบพันธุ์ และการก่อมะเร็งที่ยังไม่สมบูรณ์ จำเป็นต้องใช้การควบคุมในห้องปฏิบัติการอย่างระมัดระวัง
• รายการสารต้องห้าม WADA ปี 2026 ระบุ AICAR ไว้อย่างชัดเจนใน S4.4.1 ในกลุ่มสารกระตุ้น AMPK ที่ห้ามใช้ตลอดเวลา
• การห้ามด้านสารต้องห้ามในกีฬาไม่ได้ยืนยันคุณภาพทางเคมี

ปฏิสัมพันธ์ที่รายงานในวรรณกรรม

• AICAR มักใช้ร่วมกับ metformin, GW501516, dorsomorphin หรือยาเคมีบำบัดในฐานะสารเปรียบเทียบทดลองหรือโพรบเส้นทาง
• การใช้ร่วมเหล่านี้เป็นการออกแบบการวิจัย ไม่ใช่ชุดสารที่ผ่านการตรวจสอบ
• เนื่องจาก AICAR มีผลที่ไม่ขึ้นกับ AMPK การย้อนผลด้วยตัวยับยั้ง AMPK เพียงตัวเดียวจึงไม่ใช่หลักฐานที่เพียงพอของความจำเพาะต่อเส้นทาง
• AICAR และสารกระตุ้น PPAR-delta ที่เกี่ยวข้องถูกห้ามในกีฬา; การใช้ร่วมกันเพิ่มข้อกังวลด้านการปฏิบัติตามข้อกำหนดแทนที่จะยืนยันความปลอดภัยหรือประสิทธิผล

AICAR50 mg · WHJLP-AICAR50-260605-A

AICAR100 mg · WHJLP-AICAR100-260605-A

เอกสารตัวอย่างที่อัปเดตเป็นระยะ

COA ที่เผยแพร่แสดงล็อตโรงงานที่เป็นตัวอย่างและอาจไม่ใช่ล็อตล่าสุดที่มีจำหน่าย สำหรับใบเสนอราคาหรือการจัดส่งปัจจุบัน ฝ่ายขายสามารถยืนยันล็อตที่เกี่ยวข้องและจัดเตรียม COA ของล็อตนั้นได้

จัดการทดสอบโดยหน่วยงานอิสระเมื่อร้องขอ

โดยปกติเราจะไม่เผยแพร่รายงานจากบุคคลที่สาม หากต้องการการตรวจสอบอิสระ เราสามารถตกลงห้องปฏิบัติการ วิธีการ เกณฑ์การยอมรับ และแนวทางแก้ไขก่อนการทดสอบ หากไม่เป็นไปตามข้อกำหนดที่ตกลงกัน สามารถหารือแนวทางแก้ไขที่เหมาะสม รวมถึงการคืนเงินเมื่อใช้บังคับ ตามเงื่อนไขที่ตกลงกัน เว้นแต่จะตกลงเป็นลายลักษณ์อักษรไว้เป็นอย่างอื่น ผู้ซื้อเป็นผู้รับผิดชอบค่าใช้จ่ายของการทดสอบเพิ่มเติมนี้

ความช่วยเหลือในการตรวจสอบ COA

ต้องการความช่วยเหลือในการอ่าน COA จากโรงงานหรือรายงานจากบุคคลที่สามหรือไม่ ฝ่ายขายสามารถอธิบายรายการทดสอบ ข้อกำหนด และความเกี่ยวข้องของผลลัพธ์กับล็อตที่กำลังหารือ

ขอแพ็กเกจปัจจุบัน ไม่ใช่ใบรับรองทั่วไป

• ลักษณะเป็นผงสีขาวและเปอร์เซ็นต์พื้นที่ HPLC ไม่ได้ยืนยันอัตลักษณ์นิวคลีโอไซด์ที่ถูกต้อง ปริมาณเชิงปริมาณ หรือการไม่มี ZMP และสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้อง
• ควรกำหนดให้มีการยืนยันอัตลักษณ์แบบออร์โธโกนอล เช่น LC-MS ความละเอียดสูงร่วมกับการยืนยันทางสเปกโทรสโกปี ความบริสุทธิ์ทางโครมาโทกราฟีและโปรไฟล์สิ่งเจือปนพร้อมข้อมูลดิบ การวิเคราะห์เชิงปริมาณ น้ำ ตัวทำละลายตกค้าง สิ่งเจือปนธาตุเมื่อเกี่ยวข้อง และความคงตัวเฉพาะล็อต
• COA ต้องแยก AICAR/acadesine ออกจาก ZMP ที่ผ่านการฟอสโฟรีเลชันด้วยหลักฐานด้านมวล การกัก และโครงสร้าง
• ตราสัญลักษณ์จากบุคคลภายนอกหรือฉลาก RUO เพียงอย่างเดียวไม่ใช่หลักฐานด้านคุณภาพ

จัดเก็บและขนส่งตาม COA ของล็อตและข้อมูลความคงตัวที่ผ่านการตรวจสอบสำหรับรูปแบบของแข็ง ตัวทำละลาย ความเข้มข้น pH ภาชนะ และการทดสอบที่ต้องการอย่างเฉพาะเจาะจง ข้อความทั่วไปเรื่องอุณหภูมิลบ 20 องศาเซลเซียส อายุสองปี และระยะเวลาหลังเตรียมสารละลายไม่สามารถใช้แทนกันได้ ใช้การแบ่งส่วนที่ผ่านการตรวจสอบเมื่อเหมาะสม หลีกเลี่ยงรอบแช่แข็ง-ละลายที่ไม่ผ่านการตรวจสอบ และบันทึกความคลาดเคลื่อน

ระบุจุดหมาย ฤดู การสัมผัสระหว่างขนส่งที่ยอมรับ และโพรโทคอลต้องใช้ฉนวนหรือ cold-chain หรือไม่ ค่าใช้จ่ายควบคุมอุณหภูมิระบุแยก

• PubChem CID 17513 และระเบียนมาตรฐานที่เกี่ยวข้องสนับสนุนข้อมูลทางเคมีของ AICAR/acadesine ขณะที่ PubChem CID 65110 สนับสนุนการแยกความแตกต่างจาก ZMP การศึกษา Narkar et al. 2008 เป็นงานวิจัยเมแทบอลิซึมจากการออกกำลังกายในหนู การทดลองแบบสุ่ม RED-CABG ปี 2012 เป็นหลักฐานทางคลินิกเชิงลบที่ชี้ขาดจาก Phase 3 ขณะที่การวิเคราะห์อภิมาน JAMA ก่อนหน้านี้อธิบายเหตุผลที่การพัฒนาดำเนินต่อ การศึกษา CLL Phase 1/2 ให้ข้อมูลความปลอดภัยด้านมะเร็งวิทยาที่จำกัดเมื่อได้รับในระดับสูง การทบทวนอย่างเป็นระบบปี 2021 มีความสำคัญต่อความเข้าใจผลที่ไม่ขึ้นกับ AMPK ข่าวเผยแพร่ของ Salk ให้บริบทจากสถาบัน USADA อธิบายความเสี่ยงต่อนักกีฬา และรายการทางการของ WADA ที่ใช้อยู่กำหนดสถานะด้านการต่อต้านการใช้สารต้องห้าม

1. 01

   AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

   Cell · 2008

   เปิดแหล่งข้อมูล
2. 02

   Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

   JAMA · 2012

   เปิดแหล่งข้อมูล
3. 03

   Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

   JAMA · 1997

   เปิดแหล่งข้อมูล
4. 04

   Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

   Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

   เปิดแหล่งข้อมูล
5. 05

   AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

   Cells · 2021

   เปิดแหล่งข้อมูล
6. 06

   Exercise in a Pill

   Salk Institute for Biological Studies · 2008

   เปิดแหล่งข้อมูล
7. 07

   What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

   U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

   เปิดแหล่งข้อมูล