AICAR

AICAr/acadesine · внутриклеточный предшественник ZMP и исследовательский зонд пути AMPK

≥ 99.0% · цель, проверьте COA серииCAS 2627-69-2RUO
COA партии
MOQ1 набор (10 флаконов) на SKU
Форма поставкиНизкомолекулярный нуклеозид; необходимо отличать поставляемый рибозид от фосфорилированного AICAR/ZMP
Срок поставки10–18 дней
AICAR — Исследовательский материал с характеристиками, зависящими от серии; форму твердого вещества и внешний вид выпущенной серии следует подтверждать по COA
AICAR — Исследовательский материал с характеристиками, зависящими от серии; форму твердого вещества и внешний вид выпущенной серии следует подтверждать по COA · Пример упаковки · проверьте заказанную серию
Пример упаковки · проверьте заказанную серию

Резюме для решения

Ключевые преимущества

  • Исследования сигнализации AMPK, клеточного энергетического гомеостаза и контролируемого вовлечения пути
  • Исследования окисления жирных кислот и обмена гликогена в скелетной мышце, чувствительности к инсулину и поглощения глюкозы
  • В исследовании Cell 2008 года сообщалось об увеличении выносливости на беговой дорожке у нетренированных мышей на 44% через четыре недели; этот доклинический результат не доказывает замену физических упражнений или повышение работоспособности у человека
  • Ранние исследования в кардиохирургии предполагали пользу, однако Phase 3 RED-CABG было прекращено из-за бесперспективности после рандомизации 3,080 из запланированных 7,500 участников; первичная конечная точка возникла у 5.1% в группе acadesine и у 5.0% в группе плацебо
  • Исследования аутофагии включают модель CML in vitro, в которой описанный эффект гибели клеток был AMPK-независимым и PKC-зависимым (PMC2775681)
  • В многоцентровом исследовании Acadra Phase I/II у 24 пациентов с рецидивирующим или рефрактерным CLL сообщалось о предварительных биологических ответах, но одобренное онкологическое применение установлено не было (PMC3579463)
  • Данные о митохондриальном биогенезе, ишемии-реперфузии, метаболизме и цитотоксичности остаются контекстами исследований, зависящими от модели и механизма
  • Систематический обзор 2021 года показал, что многие эффекты, исторически связывавшиеся с активацией AMPK, являются AMPK-независимыми, включая влияние на транспорт нуклеозидов, adenosine deaminase, синтез пуриновых нуклеотидов и сигнализацию PKC (PMC8147799).
Опубликованный исследовательский контекст приведён только для ориентации в литературе. Это не инструкция по дозированию, лечению или применению у человека.

Квалификационные данные

Характеристики для проверки по выпущенной серии

CAS
2627-69-2
Формула
C9H14N4O5
Молекулярная масса
258.23 g/mol
Внешний вид
Исследовательский материал с характеристиками, зависящими от серии; форму твердого вещества и внешний вид выпущенной серии следует подтверждать по COA
Чистота
≥ 99.0% · цель, проверьте COA серии
Хранение
Хранить и перевозить в соответствии с COA серии и валидированными данными стабильности для конкретной формы твердого вещества, растворителя, концентрации, pH, контейнера и предполагаемого анализа. Общие заявления о температуре минус 20 градусов Цельсия, двухлетнем сроке и сроке после приготовления раствора не являются взаимозаменяемыми. При необходимости использовать валидированное аликвотирование, избегать невалидированных циклов замораживания-оттаивания и документировать отклонения.
MOQ
1 набор (10 флаконов) на SKU
Срок поставки
10–18 дней
PubChem CID 17513

Матрица квалификации

Идентичность, чистота и содержание — отдельные вопросы выпуска.

Идентичность

Подтвердите заявленную молекулу и форму поставки. Сначала изучите COA соответствующей серии; запрашивайте данные о последовательности только если этого требует письменная процедура покупателя и согласованы их наличие либо отдельный объём работ.

Чистота

Проверьте условия RP-HPLC, длину волны, интегрирование и обработку связанных пиков. Процента без методики недостаточно.

Содержание

Чистое содержание пептида не равно общей массе лиофилизированного порошка. Уточните метод анализа заявленного количества и учёт воды/противоиона.

Стабильность

С момента приёмки соблюдайте условия хранения, указанные в COA серии или на этикетке.

Исследовательский контекст

Что исследуют в отношении AICAR

Каталожное наименование AICAR обычно относится к AICAr/acadesine, то есть к 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. Клетки посредством adenosine kinase превращают этот рибозид в фосфорилированный риботид AICAR/ZMP (PubChem CID 65110), аналог AMP, способный активировать AMPK. В исследовании 2008 года на мышах сообщалось об увеличении выносливости на беговой дорожке через четыре недели, однако замена физических упражнений у человека не была доказана. Исследование Phase 3 RED-CABG было прекращено из-за бесперспективности и не выявило улучшения первичной клинической конечной точки. Действующий список WADA 2026 включает AICAR в раздел S4.4.1 среди активаторов AMPK, запрещенных постоянно. Материал остается RUO и не предназначен для применения у человека или в спорте.

  • AICAR представляет собой классический экспериментальный зонд для путей AMPK и энергетического обмена, но обладает и важными AMPK-независимыми эффектами
  • В исследовании Cell 2008 года на мышах сообщалось об улучшении выносливости у нетренированных животных, но замена физических упражнений у человека не была доказана
  • RED-CABG не улучшило первичную клиническую конечную точку, а небольшое исследование CLL Phase 1/2 не установило одобренного онкологического применения
  • Данные об аутофагии, митохондриях, диабете и цитотоксичности зависят от модели и механизма.

Контекст механизма

Вопрос, проверяемый в литературе

AICAr поступает в клетки через переносчики нуклеозидов и фосфорилируется adenosine kinase до AICAR/ZMP. ZMP связывается с gamma-субъединицей AMPK, способствует фосфорилированию AMPKα Thr172 и защищает от дефосфорилирования, однако значительно уступает по активности физиологическому AMP и может накапливаться во внутриклеточных концентрациях. AICAr/ZMP также влияет на транспорт нуклеозидов, пуриновый обмен и другие AMPK-независимые пути. Поэтому для механистических исследований необходимы прямые показатели пути, генетические контроли и подходящие агонисты сравнения; AICAr нельзя считать селективным переключателем AMPK.

Карта доказательств

Пути исследования и контекст воздействия

Уровень доказательствКонтекст утверждённого готового продукта
Пути, указанные в источниках
Внутривенно
Контекст дозы/воздействияОпределяется протоколом; проверьте цитируемый первичный источник
Пути и контексты воздействия обобщают цитируемые исследования или утверждённые инструкции готовых препаратов. Это не инструкции по введению материала RUO; дозы для клиента не приводятся.

Границы доказательств

Совместимость, ограничения и контекст решения

  • AICAR/acadesine не является одобренным лекарственным средством, и данный материал не предназначен для применения у человека
  • В RED-CABG были включены тысячи хирургических пациентов, но исследование прекратили из-за бесперспективности, а не после доказательства клинической пользы
  • В небольшом исследовании CLL изучались высокие внутривенные экспозиции и дозолимитирующая токсичность; оно не определяет безопасную экспозицию для здоровых людей или серии RUO
  • Влияние на лактат, мочевую кислоту и другие метаболические показатели, а также неполнота долгосрочных, репродуктивных и канцерогенных данных требуют консервативного лабораторного контроля
  • Запрещенный список WADA 2026 прямо включает AICAR в раздел S4.4.1 среди активаторов AMPK, запрещенных постоянно
  • Антидопинговый запрет не подтверждает химическое качество.

Взаимодействия, описанные в литературе

  • AICAR часто сочетают с metformin, GW501516, dorsomorphin или химиотерапевтическими средствами как экспериментальный препарат сравнения или зонд пути
  • Такие сочетания представляют собой исследовательские дизайны, а не валидированные комбинации
  • Поскольку AICAR обладает AMPK-независимыми эффектами, обратимость действия под влиянием одного ингибитора AMPK не является достаточным доказательством специфичности пути
  • AICAR и соответствующие агонисты PPAR-delta запрещены в спорте; их сочетание усиливает проблемы соответствия требованиям, а не доказывает безопасность или эффективность.
Литературный контекст не является результатом выпуска поставщика или инструкцией по применению у человека. Следуйте утверждённой в вашей организации оценке лабораторных рисков.

Документация партий

COA партий AICAR

Лаборатория: Лаборатория контроля качества производителяИспытания: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона

  • Размытое превью COA партии AICAR 50 mg50 mg
  • Размытое превью COA партии AICAR 100 mg100 mg

Превью намеренно размыты, чтобы документы нельзя было использовать повторно; из отчётов сторонних лабораторий показана только первая страница. Чёткую полную версию для нужного продукта и дозировки присылает отдел продаж.

Не прошёл независимое испытание? Полный возврат денег.

Репрезентативные документы, периодически обновляемые

Опубликованные COA относятся к недавним репрезентативным партиям и могут быть не самыми новыми. Для предложения или отгрузки отдел продаж подтверждает партию и присылает её COA.

Отчёты сторонних лабораторий, добавляемые постепенно

Превью первой страницы отчётов сторонних лабораторий размещены на странице «Качество» и на страницах соответствующих продуктов; полный отчёт по запросу присылает отдел продаж. Вы также можете отправить любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если письменно не согласовано иное, необязательные испытания оплачивает покупатель.

Помощь в проверке COA

Нужна помощь в чтении COA партии или отчёта сторонней лаборатории? Отдел продаж объяснит позиции испытаний, спецификации и связь результатов с обсуждаемой партией.

В каждом COA партии: Чистота по HPLC · идентификация по MS · эндотоксины · наполнение флакона · Проверить LyoPep

Запрашивайте текущий пакет, а не типовой сертификат

  • Белый порошок и процент площади HPLC не подтверждают правильную идентичность нуклеозида, количественное содержание или отсутствие ZMP и родственных примесей
  • Следует требовать ортогональную идентификацию, например высокоразрешающую LC-MS со спектроскопическим подтверждением, хроматографическую чистоту и профиль примесей с исходными данными, количественный анализ, воду, остаточные растворители и при необходимости элементные примеси, а также стабильность конкретной серии
  • COA должен отличать AICAR/acadesine от фосфорилированного ZMP по данным о массе, удерживании и структуре
  • Логотип сторонней организации или маркировка RUO сами по себе не являются доказательством качества.
COA выпущенной партииЧистота по HPLC с описанием методаРезультат идентификации по MSРезультат по эндотоксинамНаполнение флакона (измеренное содержимое флакона)SDS и инструкции по обращению

Доступные наполнения

Укажите нужный объём наполнения и конфигурацию упаковки

Справочный SKUНаполнениеБазовая упаковка
AICAR5050 mg10 флаконов
AICAR100100 mg10 флаконов

Другая форма

Также в виде назального спрея (склад в США)

Чёрный флакон назального спрея 10 mL с прозрачным колпачком
Флакон назального спрея 10 mL

Помимо лиофилизированных флаконов, AICAR поставляется и в виде раствора в назальном спрее с отправкой с нашего склада в США.

Содержание
50 mg
Объём флакона
10 mL или 20 mL
Минимальный заказ
10 флаконов на каждое содержание и объём
Отправка
С нашего склада в США

Обращение

Спланируйте хранение до прибытия посылки

Хранить и перевозить в соответствии с COA серии и валидированными данными стабильности для конкретной формы твердого вещества, растворителя, концентрации, pH, контейнера и предполагаемого анализа. Общие заявления о температуре минус 20 градусов Цельсия, двухлетнем сроке и сроке после приготовления раствора не являются взаимозаменяемыми. При необходимости использовать валидированное аликвотирование, избегать невалидированных циклов замораживания-оттаивания и документировать отклонения.

Укажите пункт назначения и сроки, чтобы можно было спланировать приёмку, а по прибытии поместите материал в указанные условия хранения.

Вопросы покупателей

Условия, которые нужно согласовать до заказа

Может ли покупатель организовать независимое испытание?+

Да. Вы можете отправить любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если хотите до испытания согласовать с нами лабораторию, спецификацию, отбор проб, метод и правило приёмки, отдел продаж подтвердит их письменно. Если письменно не согласовано иное, стоимость этого необязательного испытания оплачивает покупатель.

Что, если испытание в моей лаборатории покажет, что продукт не соответствует спецификации?+

Отправьте любой флакон из вашего заказа в независимую лабораторию по вашему выбору. Если отчёт покажет, что продукт не соответствует спецификации в его COA — чистота ниже заявленного минимума или несовпадение идентичности, — передайте отчёт нашему отделу продаж, и мы полностью вернём деньги за этот продукт.

Доказывает ли чистота HPLC содержание пептида?+

Нет. Хроматографическая чистота описывает относительный профиль пиков по указанному методу. Идентичность, вода, противоион, остаточные растворители и анализ/содержание могут требовать отдельных методов.

Как хранить материал после доставки?+

Сразу по прибытии поместите его в условия хранения, указанные в COA серии или на этикетке, и зафиксируйте состояние упаковки при приёмке.

Как определяются условия оплаты?+

Доступные способы и этапы зависят от суммы, назначения и типа проекта. В счёте-проформе должны быть валюта, банковские реквизиты, комиссии, этапы оплаты и условие выпуска.

Почему лаборатория должна понимать химию пептидов?+

Свободные и солевые формы, гидрофильные и гидрофобные последовательности, агрегация и адсорбция влияют на подготовку пробы и пригодность метода. Нужна лаборатория с опытом этого класса молекул.

Это источники для квалификации покупателем, а не утверждение о регулировании, сертификации или выпуске данного материала RUO по этим системам. Применимость зависит от процесса покупателя и юрисдикции.

Избранные источники

Литература, лежащая в основе исследовательского контекста

  • PubChem CID 17513 и связанные стандартизированные записи подтверждают химические данные AICAR/acadesine, а PubChem CID 65110 подтверждает различие с ZMP. Narkar et al. 2008 — исследование метаболизма при нагрузке у мышей. Рандомизированное исследование RED-CABG 2012 года представляет собой решающее отрицательное клиническое доказательство Phase 3, тогда как более ранний метаанализ JAMA объясняет продолжение разработки. Исследование CLL Phase 1/2 дает ограниченные онкологические данные по безопасности при высокой экспозиции. Систематический обзор 2021 года необходим для понимания AMPK-независимых эффектов. Сообщение Salk дает институциональный контекст, USADA объясняет риск для спортсменов, а действующий официальный список WADA определяет антидопинговый статус.
  1. 01

    AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics

    Cell · 2008

    Открыть источник
  2. 02

    Effect of Adenosine-Regulating Agent Acadesine on Morbidity and Mortality Associated With Coronary Artery Bypass Grafting: The RED-CABG Randomized Controlled Trial

    JAMA · 2012

    Открыть источник
  3. 03

    Effects of Acadesine on Myocardial Infarction, Stroke, and Death Following Surgery: A Meta-analysis of the 5 International Randomized Trials

    JAMA · 1997

    Открыть источник
  4. 04

    Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study

    Cancer Chemotherapy and Pharmacology · 2013

    Открыть источник
  5. 05

    AICAr, a Widely Used AMPK Activator with Important AMPK-Independent Effects: A Systematic Review

    Cells · 2021

    Открыть источник
  6. 06

    Exercise in a Pill

    Salk Institute for Biological Studies · 2008

    Открыть источник
  7. 07

    What Athletes Should Know About AICAR and Other Prohibited AMP-Activated Protein Kinase Activators

    U.S. Anti-Doping Agency (USADA) · 2023

    Открыть источник

Вопросы о продукте

Что покупатели спрашивают о AICAR

Как AICAR активирует AMPK и почему этот механизм важен для исследований?+

Каталожное наименование AICAR обычно относится к AICAr/acadesine, проницаемому для клеток рибозиду. Клетки фосфорилируют его посредством adenosine kinase до AICAR/ZMP — риботида, который связывается с γ-субъединицей AMPK, способствует фосфорилированию Thr172 и защищает от дефосфорилирования. ZMP значительно менее активен, чем AMP, может накапливаться в высоких концентрациях и влияет на дополнительные пути, поэтому AICAr полезен как зонд пути AMPK, но не является специфическим аналогом энергетического стресса. Если важен механизм, его следует сочетать с прямыми агонистами, генетическими контролями AMPK и показателями пути.

Почему AICAR не получил регуляторного одобрения, несмотря на разработку до Phase 3?+

В исследовании Phase 3 RED-CABG заранее предусмотренный анализ бесперспективности привел к досрочному прекращению после рандомизации 3,080 из запланированных 7,500 участников. Первичная комбинированная конечная точка возникла у 5.1% пациентов группы acadesine и у 5.0% группы плацебо; преимуществ по ключевым вторичным конечным точкам также не было. Этот отрицательный результат не установил одобренного кардиопротективного применения. Отдельно действующий список WADA относит AICAR к классу S4.4.1 активаторов AMPK, запрещенных как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.

Как выбрать концентрацию AICAr для клеточного исследования или исследования на животных?+

Универсальной рабочей концентрации или экспозиции нет. На ответ влияют поглощение, активность adenosine kinase, накопление ZMP, тип клеток, состав среды, вид и конечная точка. Следует исходить из точного рецензированного протокола, который воспроизводится, определить специфичный для модели диапазон концентрация-эффект, измерить вовлечение AMPK и значимые внецелевые показатели и нормировать на количественное содержание выпущенной серии. Исторические экспозиции у животных или при внутривенном клиническом введении служат контекстом доказательств, а не инструкцией для этого материала RUO.

Чем AICAR отличается от других активаторов AMPK (metformin, A-769662, MK-8722)?+

AICAr превращается в аналог AMP ZMP и обладает важными AMPK-независимыми эффектами. Metformin косвенно влияет на энергетическое состояние клетки и также имеет механизмы, которые нельзя свести только к AMPK. A-769662 и MK-8722 являются прямыми аллостерическими активаторами AMPK с разными профилями связывания и изоформ. Подходящий препарат сравнения зависит от того, изучается ли распознавание нуклеотидов, прямая активация AMPK или трансляционный лекарственный механизм; необходимо использовать сопоставимые условия и генетические или ортогональные контроли, а не считать совпадение результатов для двух соединений доказательством специфичности пути.

Доказательства до заказа

Информация для покупателя