PT-141

• Obhajitelnou hodnotou pro B2B je analytický nebo výzkumný materiál s definovanou formou pro testy melanokortinových receptorů, studie vazby ligandu a signalizace, vývoj metod identity a nečistot, kompatibilitu formulace a kontrolované preklinické modely
• Pivotní studie podporují pouze označený konečný léčivý přípravek a populaci, přičemž absolutní rozdíly v účinnosti byly mírné a nevolnost významná
• Časné studie u mužů nebo studie intranazálního podání nevytvářejí schválenou indikaci ani tvrzení pro tuto skladovou položku.

CAS

189691-06-3

Vzorec

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Molekulová hmotnost

1025.2 g/mol

Vzhled

Bílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek

Čistota

≥ 99.0% · cíl, ověřte v COA šarže

Uchovávání

Postupujte podle údajů o stabilitě konkrétní šarže pro deklarovaný materiál ve formě volné báze nebo acetátu. Chraňte před světlem a vlhkostí a ověřte řízení teplotních odchylek, oxidace, deamidace, hydrolýzy, adsorpce a agregátů. Pokyny pro uchovávání předplněného autoinjektoru Vyleesi při pokojové teplotě nemohou stanovit podmínky uchovávání ani dobu použitelnosti roztoku pro lyofilizovanou lahvičku RUO.

MOQ

Na vyžádání

Dodací lhůta

10–18 dní

Bremelanotid je syntetický N-acetylovaný cyklický heptapeptidový agonista melanokortinových receptorů příbuzný analogům alfa-MSH. FDA v roce 2019 schválil Vyleesi, definovanou injekci bremelanotid-acetátu, pro omezenou populaci s získanou generalizovanou HSDD. Toto schválení se vztahuje na konečnou formulaci a prostředek držitele rozhodnutí; neschvaluje generický prášek PT-141, použití u mužů, zvyšování výkonnosti ani jiné způsoby podání. Stránka RUO proto používá informace z označení jako kontext důkazů a podporu identity, nikoli jako pokyny k podání.

• Vhodná práce zahrnuje testy vazby na receptory a funkční signalizace, výzkum vztahu struktury a aktivity, metody identity a stereochemie cyklických peptidů, ekvivalenci volné báze a acetátu, profilování nečistot a degradace, kompatibilitu formulace a kontrolované preklinické modely
• Léčba HSDD je indikací pouze pro Vyleesi; erektilní dysfunkce u mužů, použití po menopauze, zvyšování sexuální výkonnosti, účinky na chuť k jídlu a samoinjekce nejsou schválenými ani validovanými použitími této skladové položky.

Bremelanotid je agonista melanokortinových receptorů s aktivitou na více receptorových podtypech. Současné označení FDA uvádí, že mechanismus, kterým zlepšuje HSDD, není znám. Hypotézy zaměřené na MC4R a neurozobrazovací nálezy mohou směrovat výzkum, nedokládají však selektivitu pro jediný receptor, nevylučují riziko pigmentace související s MC1R ani neprokazují úplnou centrální signální dráhu.

• Tento materiál RUO nemá kvalifikaci bezpečnosti pro použití u lidí
• Schválené označení Vyleesi uvádí přechodné zvýšení krevního tlaku a snížení srdeční frekvence, kontraindikace při nekontrolované hypertenzi nebo známém kardiovaskulárním onemocnění, ložiskovou hyperpigmentaci, která nemusí odeznít, nevolnost, zrudnutí, reakce v místě vpichu, bolest hlavy a zvracení a omezení použití v reprodukčním období
• Tato rizika odporují tvrzením, že PT-141 nemá kardiovaskulární ani pigmentační účinky
• Chemická čistota nemůže prokázat bezpečnost sterilního léčiva a tato lahvička nesmí být použita jako náhrada léčivého přípravku na předpis.

Interakce uváděné v literatuře

• Podle označení konečného přípravku může bremelanotid zpomalovat vyprazdňování žaludku a měnit absorpci perorálních léčiv a může významně snížit systémovou expozici perorálně podávanému naltrexonu
• Jde o klinické skutečnosti z označení, nikoli o pokyny ke kombinování prášku RUO
• Pro laboratorní práci posuďte pufr, pH, protiiont, povrchy, proteázy, oxidační činidla a kontroly receptorových testů; neexistuje žádná validovaná matice kompatibility pro mísení tohoto materiálu s inhibitory PDE5, analogy melanokortinu, hormony ani jinými peptidy.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Reprezentativní záznamy, pravidelně aktualizované

Zveřejněná COA představují reprezentativní tovární šarže a nemusejí být nejnovější. Pro aktuální nabídku nebo zásilku může obchodní tým potvrdit příslušnou šarži a poskytnout její COA.

Nezávislé testování na vyžádání

Zprávy třetích stran běžně nezveřejňujeme. Je-li nutné nezávislé ověření, můžeme před testováním dohodnout laboratoř, metodu, kritéria přijatelnosti a nápravu. Pokud dohodnutá specifikace nebude splněna, lze podle dohodnutých podmínek projednat odpovídající řešení, případně včetně vrácení peněz. Není-li písemně dohodnuto jinak, náklady na toto volitelné testování hradí kupující.

Pomoc s posouzením COA

Potřebujete pomoci se čtením továrního COA nebo zprávy třetí strany? Obchodní tým může objasnit testované položky, specifikace a vztah výsledků k projednávané šarži.

Vyžádejte aktuální balíček, nikoli obecný certifikát

• COA musí uvádět, zda jde o volnou bázi, nebo acetát, stechiometrii acetátu a stanovení obsahu na bázi volné báze nebo ve stavu, v jakém je materiál dodán
• Vyžadujte hmotnost intaktní molekuly s vysokým rozlišením, MS/MS nebo mapování, potvrzení sekvence a uzavření kruhu, stereochemickou kontrolu D-Phe, N-koncovou acetylaci, volnou kyselinu na C-konci, chromatografickou čistotu a identifikovaný profil nečistot, obsah peptidu, acetát, vodu, zbytková rozpouštědla, elementární nečistoty, protiiont a hmotnostní bilanci spolu se stabilitou šarže
• Pokud kupující potřebuje pro test bez podávání limity biologické zátěže nebo endotoxinů, musí být stanoveny samostatně; žádný z těchto testů neprokazuje sterilitu ani vhodnost k použití u lidí.

Postupujte podle údajů o stabilitě konkrétní šarže pro deklarovaný materiál ve formě volné báze nebo acetátu. Chraňte před světlem a vlhkostí a ověřte řízení teplotních odchylek, oxidace, deamidace, hydrolýzy, adsorpce a agregátů. Pokyny pro uchovávání předplněného autoinjektoru Vyleesi při pokojové teplotě nemohou stanovit podmínky uchovávání ani dobu použitelnosti roztoku pro lyofilizovanou lahvičku RUO.

Uveďte místo určení, roční období, přijatelnou expozici během přepravy a zda protokol vyžaduje izolovanou nebo chladovou přepravu. Dodatečné náklady na regulaci teploty se uvádějí samostatně.

• Aktuální označení DailyMed rozlišuje bremelanotid-acetát v konečném přípravku Vyleesi od molekulové hmotnosti volné báze a uvádí, že klinický mechanismus není znám. PubChem CID 9941379 podporuje identitu volné báze, vzorec a CAS 189691-06-3. Schvalovací dokumentace FDA a multidisciplinární posouzení vymezují omezenou schválenou indikaci a základ hodnocení přínosů a rizik. Kingsberg 2019 uvádí pivotní studie; Simon 2019 je otevřené prodloužení s významným úbytkem účastnic; analýzy podskupin a neurozobrazovací analýzy zůstávají sekundární nebo mechanistické. Žádný zdroj nepřevádí schválení Vyleesi na schválení tohoto prášku RUO.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Otevřít zdroj
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Otevřít zdroj
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Otevřít zdroj
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Otevřít zdroj
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Otevřít zdroj
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Otevřít zdroj
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Otevřít zdroj
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Otevřít zdroj