PT-141

• Негізделген B2B құндылығы — меланокортин-рецептор талдауларына, лиганд байланысуы мен сигнал беру зерттеулеріне, сәйкестік пен қоспа әдістерін әзірлеуге, құрам үйлесімділігіне және бақыланатын клиникаға дейінгі модельдерге арналған нысаны анықталған аналитикалық немесе зерттеу материалы
• Негізгі зерттеулер тек таңбаланған дайын дәрі мен популяцияны қолдайды, абсолюттік тиімділік айырмашылығы шағын және жүрек айнуы елеулі
• Ерлердегі немесе мұрын арқылы ерте зерттеулер мақұлданған көрсетілім не осы SKU үшін тұжырым жасамайды.

CAS

189691-06-3

Формула

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Молекулалық масса

1025.2 g/mol

Сыртқы түрі

Ақтан ақшыл түске дейінгі лиофилизацияланған ұнтақ

Тазалық

Мақсат ≥ 99.0% · Партия COA

Сақтау

Мәлімделген бос негіз немесе ацетат материалы үшін партияға тән тұрақтылық деректерін сақтаңыз. Жарық пен ылғалдан қорғап, температура ауытқуын, тотығуды, деамидтелуді, гидролизді, адсорбцияны және агрегат бақылауларын тексеріңіз. Vyleesi құрамдалған алдын ала толтырылған автоинжекторының бөлме температурасындағы нұсқауы лиофилизацияланған тек зерттеуге арналған (RUO) құтының сақталуын немесе ерітінді сақтау уақытын анықтамайды.

MOQ

Сұрау бойынша

Жеткізу мерзімі

10–18 күн

Бремеланотид — альфа-MSH аналогтарына қатысты, синтетикалық N-ацетилденген циклдік гептапептид меланокортин-рецептор агонисі. FDA 2019 жылы анықталған бремеланотид-ацетат инъекциясы Vyleesi-ді жүре пайда болған, жалпыланған HSDD бар шектеулі популяцияға мақұлдады. Бұл мақұлдау демеушінің дайын құрамы мен құрылғысына қатысты; жалпы PT-141 ұнтағын, ерлердегі қолдануды, өнімділікті арттыруды немесе басқа енгізу жолдарын мақұлдамайды. Сондықтан тек зерттеуге арналған (RUO) бет заттаңбаны енгізу нұсқауы ретінде емес, дәлел контексті мен сәйкестік қолдауы ретінде қолданады.

• Тиісті жұмысқа рецептор байланысуы мен функционалдық сигнал беру талдаулары, құрылым–белсенділік зерттеуі, циклдік пептид сәйкестігі мен стереохимиялық әдістер, бос негіз/ацетат баламалылығы, қоспа мен ыдырау бейінін жасау, құрам үйлесімділігі және бақыланатын клиникаға дейінгі модельдер жатады
• HSDD емдеуі тек Vyleesi көрсетілімі; ерлердегі эректильді дисфункция, постменопаузалық қолдану, жыныстық өнімділікті арттыру, тәбет әсерлері және өз бетінше инъекциялау осы SKU-дың мақұлданған немесе валидацияланған қолданыстары емес.

Бремеланотид бірнеше рецептор ішкі түрінде белсенділігі бар меланокортин-рецептор агонисі. Қазіргі FDA заттаңбасында оның HSDD-ны жақсарту механизмі белгісіз екені айтылған. MC4R-ға бағытталған гипотезалар мен нейробейнелеу нәтижелері зерттеуді бағыттай алады, бірақ бір рецепторға селективтілікті анықтамайды, MC1R-мен байланысты пигментация тәуекелін жоймайды немесе толық орталық сигнал беру жолын дәлелдемейді.

• Бұл тек зерттеуге арналған (RUO) материалдың адамдағы қауіпсіздік біліктілігі жоқ
• Мақұлданған Vyleesi заттаңбасы қан қысымының уақытша жоғарылауы мен жүрек соғуының төмендеуін, бақыланбайтын гипертензия немесе белгілі жүрек-қантамыр ауруында қарсы көрсетілімдерді, кетпеуі мүмкін ошақты гиперпигментация, жүрек айнуы, қызару, инъекция орны реакциясы, бас ауруы мен құсуды және репродуктивтік қолдану шектеулерін қамтиды
• Бұл тәуекелдер PT-141-дің жүрек-қантамыр немесе пигментация әсері жоқ деген тұжырымдарға қайшы
• Химиялық тазалық стерильді дәрі қауіпсіздігін анықтамайды және бұл құты рецепттік өнімді алмастырмауы тиіс.

Әдебиетте хабарланған өзара әрекеттесулер

• Дайын өнім заттаңбасында бремеланотид асқазанның босауын баяулатып, пероралдық дәрілердің сіңуін өзгертуі және пероралдық налтрексон жүйелік экспозициясын елеулі азайтуы мүмкін
• Бұлар тек зерттеуге арналған (RUO) ұнтақты біріктіру нұсқаулары емес, клиникалық заттаңба деректері
• Зертханалық жұмыс үшін буферді, pH, қарсы ионды, беттерді, протеазаларды, тотықтырғыштарды және рецепторлық талдау бақылауларын бағалаңыз; бұл материалды PDE5 тежегіштерімен, меланокортин аналогтарымен, гормондармен немесе басқа пептидтермен араластыруға арналған валидацияланған үйлесімділік матрицасы жоқ.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Мерзімді түрде жаңартылатын үлгілік жазбалар

Жарияланған COA құжаттары зауыттың үлгілік партияларын көрсетеді және ең соңғы қолжетімді партияға сәйкес келмеуі мүмкін. Ағымдағы баға ұсынысы немесе жөнелту үшін сату бөлімі тиісті партияны растап, оның COA құжатын ұсына алады.

Сұрау бойынша тәуелсіз сынақ

Үшінші тарап есептері әдетте жарияланбайды. Тәуелсіз тексеру қажет болса, сынаққа дейін зертхананы, әдісті, қабылдау критерийлерін және шешу тәртібін келісуге болады. Келісілген спецификация орындалмаса, келісілген шарттарға сәйкес тиісті шешімді, соның ішінде қолданылатын жағдайда ақшаны қайтаруды талқылауға болады. Жазбаша түрде өзгеше келісілмесе, осы қосымша сынақтың құнын сатып алушы төлейді.

COA құжатын қарауға көмек

Зауыт COA құжатын немесе үшінші тарап есебін оқуға көмек керек пе? Сату бөлімі сынақ тармақтарын, спецификацияларды және нәтижелердің талқыланып жатқан партияға қатысын түсіндіре алады.

Жалпы сертификатты емес, ағымдағы құжаттар пакетін сұраңыз

• COA бос негізді ацетат-тен, ацетат стехиометриясын және бос негіз немесе бар күйіндегі талдауды көрсетуі тиіс
• Жоғары ажыратымдылықтағы толық молекула массасын, MS/MS немесе карталауды, тізбек пен сақина тұйықталуын растауды, D-Phe стереохимиялық бақылауын, N-ұш ацетилденуін, C-ұш бос қышқылын, хроматографиялық тазалық пен анықталған қоспалар бейінін, пептид мөлшерін, ацетат-ті, суды, қалдық еріткіштерді, элементтік қоспаларды, қарсы ион мен масса балансын және партия тұрақтылығын талап етіңіз
• Сатып алушыға енгізусіз талдау үшін биожүктеме немесе эндотоксин шектері қажет болса, олар бөлек көрсетілуі тиіс; ешбір сынақ стерильдікті немесе адамға қолдануға жарамдылықты анықтамайды.

Мәлімделген бос негіз немесе ацетат материалы үшін партияға тән тұрақтылық деректерін сақтаңыз. Жарық пен ылғалдан қорғап, температура ауытқуын, тотығуды, деамидтелуді, гидролизді, адсорбцияны және агрегат бақылауларын тексеріңіз. Vyleesi құрамдалған алдын ала толтырылған автоинжекторының бөлме температурасындағы нұсқауы лиофилизацияланған тек зерттеуге арналған (RUO) құтының сақталуын немесе ерітінді сақтау уақытын анықтамайды.

Межелі орынды, маусымды, рұқсат етілетін тасымалдау әсерін және хаттамаңызға оқшауланған немесе салқын тізбекті қызмет қажет пе екенін көрсетіңіз. Қосымша температуралық бақылау құны бөлек есептеледі.

• Қазіргі DailyMed таңбалауы Vyleesi дайын өніміндегі bremelanotide acetate-ті бос негіз молекулалық массасынан ажыратып, клиникалық механизм белгісіз екенін айтады. PubChem CID 9941379 бос негіз сәйкестігін, формуласын және CAS 189691-06-3 нөмірін қолдайды. FDA мақұлдау пакеті мен көпсалалы шолу шектеулі мақұлданған көрсетілім мен пайда–тәуекел негізін анықтайды. Kingsberg 2019 негізгі зерттеулерді хабарлайды; Simon 2019 — қатысушылардың елеулі шығып қалуы бар ашық жалғастыру; кіші топ және нейробейнелеу талдаулары екінші реттік не механизмдік болып қалады. Ешбір дереккөз Vyleesi мақұлдауын осы тек зерттеуге арналған (RUO) ұнтақ мақұлдауына айналдырмайды.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Дереккөзді ашу
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Дереккөзді ашу
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Дереккөзді ашу
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Дереккөзді ашу
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Дереккөзді ашу
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Дереккөзді ашу
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Дереккөзді ашу
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Дереккөзді ашу