PT-141

• Giá trị B2B có thể bảo vệ được là một vật liệu phân tích hoặc nghiên cứu có dạng hóa học xác định để thử nghiệm thụ thể melanocortin, nghiên cứu liên kết phối tử và truyền tín hiệu, phát triển phương pháp nhận dạng và tạp chất, tương thích công thức và mô hình tiền lâm sàng có kiểm soát
• Các thử nghiệm then chốt chỉ hỗ trợ thành phẩm thuốc và quần thể ghi trên nhãn, với chênh lệch hiệu quả tuyệt đối vừa phải và tỷ lệ buồn nôn đáng kể
• Các nghiên cứu ban đầu ở nam giới hoặc theo đường mũi không tạo ra chỉ định được phê duyệt hay tuyên bố cho SKU này.

CAS

189691-06-3

Công thức

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Khối lượng phân tử

1025.2 g/mol

Ngoại quan

Bột đông khô màu trắng đến trắng ngà

Độ tinh khiết

≥ 99.0% · mục tiêu, xác minh COA lô

Bảo quản

Tuân theo dữ liệu độ ổn định riêng của lô đối với vật liệu được khai báo ở dạng base tự do hoặc acetate. Bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm; xác minh biện pháp kiểm soát sai lệch nhiệt độ, oxy hóa, khử amid, thủy phân, hấp phụ và chất kết tụ. Hướng dẫn nhiệt độ phòng dành cho bút tiêm tự động Vyleesi đã được bào chế và nạp sẵn không xác lập điều kiện bảo quản hay thời gian giữ dung dịch của lọ RUO đông khô.

MOQ

Theo yêu cầu

Thời gian giao hàng

10–18 ngày

Bremelanotide là một heptapeptide vòng tổng hợp được acetyl hóa ở đầu N, là chất chủ vận thụ thể melanocortin có liên quan đến các chất tương tự α-MSH. Năm 2019, FDA phê duyệt Vyleesi, một thuốc tiêm Bremelanotide acetate có thành phần xác định, cho một quần thể hạn chế mắc HSDD mắc phải và toàn thể. Phê duyệt đó áp dụng cho công thức thành phẩm và thiết bị của nhà tài trợ; không phê duyệt bột PT-141 thông thường, sử dụng ở nam giới, tăng cường hiệu năng hay các đường dùng khác. Vì vậy, trang RUO chỉ dùng nhãn làm bối cảnh bằng chứng và hỗ trợ nhận dạng, không dùng làm hướng dẫn sử dụng.

• Công việc phù hợp bao gồm thử nghiệm liên kết thụ thể và truyền tín hiệu chức năng, nghiên cứu quan hệ cấu trúc-hoạt tính, phương pháp nhận dạng và hóa học lập thể của peptide vòng, tính tương đương base tự do/acetate, hồ sơ tạp chất và phân hủy, tương thích công thức và mô hình tiền lâm sàng có kiểm soát
• Điều trị HSDD chỉ là chỉ định của Vyleesi; rối loạn cương ở nam giới, sử dụng sau mãn kinh, tăng cường hoạt động tình dục, tác động đến cảm giác thèm ăn và tự tiêm không phải là mục đích sử dụng được phê duyệt hoặc xác nhận cho SKU này.

Bremelanotide là chất chủ vận thụ thể melanocortin có hoạt tính trên nhiều phân nhóm thụ thể. Nhãn FDA hiện hành nêu rằng cơ chế cải thiện HSDD chưa được biết. Các giả thuyết tập trung vào MC4R và kết quả hình ảnh thần kinh có thể định hướng nghiên cứu, nhưng không chứng minh tính chọn lọc đối với một thụ thể duy nhất, không loại trừ nguy cơ sắc tố liên quan đến MC1R và không chứng minh một con đường truyền tín hiệu trung ương hoàn chỉnh.

• Vật liệu RUO này không có đủ điều kiện an toàn cho người
• Nhãn Vyleesi được phê duyệt ghi nhận tăng huyết áp thoáng qua và giảm nhịp tim, chống chỉ định ở người tăng huyết áp không kiểm soát hoặc đã biết có bệnh tim mạch, tăng sắc tố khu trú có thể không mất đi, buồn nôn, đỏ bừng, phản ứng tại vị trí tiêm, đau đầu và nôn, cùng các hạn chế liên quan đến sinh sản
• Những nguy cơ này mâu thuẫn với tuyên bố rằng PT-141 không có tác động tim mạch hoặc sắc tố
• Độ tinh khiết hóa học không chứng minh độ an toàn của thuốc vô trùng và không được dùng lọ này để thay thế sản phẩm kê đơn.

Tương tác được báo cáo trong tài liệu

• Theo nhãn thành phẩm, Bremelanotide có thể làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và thay đổi hấp thu thuốc uống, đồng thời có thể làm giảm đáng kể phơi nhiễm toàn thân với Naltrexone dùng đường uống
• Đây là dữ kiện trên nhãn lâm sàng, không phải hướng dẫn phối hợp cho bột RUO
• Trong công việc phòng thí nghiệm, hãy đánh giá dung dịch đệm, pH, ion đối, bề mặt tiếp xúc, protease, chất oxy hóa và đối chứng thử nghiệm thụ thể; chưa có ma trận tương thích được xác nhận để trộn vật liệu này với chất ức chế PDE5, chất tương tự melanocortin, hormone hoặc peptide khác.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Hồ sơ đại diện, được cập nhật định kỳ

COA đã công bố thể hiện các lô nhà máy đại diện và có thể không phải là lô mới nhất hiện có. Đối với báo giá hoặc lô hàng hiện tại, bộ phận kinh doanh có thể xác nhận lô áp dụng và cung cấp COA tương ứng.

Kiểm nghiệm độc lập theo yêu cầu

Báo cáo của bên thứ ba không được công bố thường xuyên. Nếu cần xác minh độc lập, chúng tôi có thể thống nhất phòng thí nghiệm, phương pháp, tiêu chí chấp nhận và phương án xử lý trước khi kiểm nghiệm. Nếu không đạt thông số đã thống nhất, hai bên có thể thảo luận giải pháp phù hợp — bao gồm hoàn tiền khi áp dụng — theo các điều khoản đã thỏa thuận. Trừ khi có thỏa thuận khác bằng văn bản, người mua chịu chi phí cho phép thử tùy chọn này.

Hỗ trợ xem xét COA

Bạn cần hỗ trợ đọc COA của nhà máy hoặc báo cáo của bên thứ ba? Bộ phận kinh doanh có thể giải thích các hạng mục kiểm nghiệm, thông số và mối liên hệ giữa kết quả với lô đang trao đổi.

Yêu cầu gói hiện hành, không dùng chứng nhận chung

• COA phải nêu rõ base tự do hay acetate, tỷ lượng acetate và hàm lượng được tính theo base tự do hay theo trạng thái thực tế
• Yêu cầu khối lượng phân tử nguyên vẹn độ phân giải cao, MS/MS hoặc lập bản đồ, xác nhận trình tự và đóng vòng, kiểm soát hóa học lập thể D-Phe, acetyl hóa đầu N, acid tự do đầu C, độ tinh khiết sắc ký và hồ sơ tạp chất đã nhận dạng, hàm lượng peptide, acetate, nước, dung môi tồn dư, tạp chất nguyên tố, ion đối và cân bằng khối lượng, cùng độ ổn định riêng của lô
• Nếu người mua cần giới hạn tải lượng vi sinh hoặc nội độc tố cho phép thử không dùng để đưa vào cơ thể, phải quy định riêng; không phép thử nào chứng minh tính vô trùng hoặc sự phù hợp cho người.

Tuân theo dữ liệu độ ổn định riêng của lô đối với vật liệu được khai báo ở dạng base tự do hoặc acetate. Bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm; xác minh biện pháp kiểm soát sai lệch nhiệt độ, oxy hóa, khử amid, thủy phân, hấp phụ và chất kết tụ. Hướng dẫn nhiệt độ phòng dành cho bút tiêm tự động Vyleesi đã được bào chế và nạp sẵn không xác lập điều kiện bảo quản hay thời gian giữ dung dịch của lọ RUO đông khô.

Nêu điểm đến, mùa, mức phơi nhiễm vận chuyển chấp nhận được và việc quy trình có cần dịch vụ cách nhiệt hay cold-chain không. Chi phí kiểm soát nhiệt bổ sung được báo riêng.

• Nhãn DailyMed hiện hành phân biệt Bremelanotide acetate trong thành phẩm Vyleesi với khối lượng phân tử của base tự do và nêu rằng cơ chế lâm sàng chưa được biết. PubChem CID 9941379 hỗ trợ nhận dạng, công thức base tự do và CAS 189691-06-3. Hồ sơ phê duyệt và đánh giá đa chuyên ngành của FDA xác định chỉ định giới hạn và cơ sở lợi ích-nguy cơ. Kingsberg 2019 báo cáo các thử nghiệm then chốt; Simon 2019 là nghiên cứu mở rộng nhãn mở có tỷ lệ bỏ cuộc đáng kể; các phân tích phân nhóm và hình ảnh thần kinh vẫn là bằng chứng thứ cấp hoặc cơ chế. Không nguồn nào chuyển phê duyệt Vyleesi thành phê duyệt cho bột RUO này.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Mở nguồn
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Mở nguồn
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Mở nguồn
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Mở nguồn
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Mở nguồn
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Mở nguồn
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Mở nguồn
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Mở nguồn