PT-141

• Védhető B2B-értéke formailag meghatározott analitikai vagy kutatási anyag melanokortinreceptor-vizsgálatokhoz, ligandkötési és jelátviteli tanulmányokhoz, azonossági és szennyezőmódszer-fejlesztéshez, formulációs kompatibilitáshoz és ellenőrzött preklinikai modellekhez
• A sarkalatos vizsgálatok csak a címkézett kész gyógyszert és populációt támasztják alá, mérsékelt abszolút hatásossági különbségekkel és jelentős hányingerrel
• A korai férfi- vagy intranazális vizsgálatok nem hoznak létre jóváhagyott javallatot vagy erre a SKU-ra vonatkozó állítást.

CAS

189691-06-3

Képlet

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Molekulatömeg

1025.2 g/mol

Megjelenés

Fehér vagy törtfehér liofilizált por

Tisztaság

≥ 99.0% · célérték, ellenőrizze a tétel-COA-t

Tárolás

Kövesse a bejelentett szabad bázis vagy acetát tételspecifikus stabilitási adatait. Védje fénytől és nedvességtől, és ellenőrizze a hőmérsékleti eltérést, oxidációt, dezamidációt, hidrolízist, adszorpciót és aggregátumokat. A Vyleesi formulált, előretöltött autoinjektorára vonatkozó szobahőmérsékleti utasítás nem igazolhatja egy liofilizált RUO-injekciós üveg tárolását vagy az oldat eltarthatósági idejét.

MOQ

Kérésre

Átfutási idő

10–18 nap

A bremelanotide szintetikus, N-acetilezett, ciklikus heptapeptid melanokortinreceptor-agonista, amely az alfa-MSH-analógokkal rokon. Az FDA 2019-ben hagyta jóvá a Vyleesi meghatározott bremelanotide-acetát injekciót egy korlátozott, szerzett, generalizált HSDD-populáció számára. Ez a jóváhagyás a szponzor kész formulációjára és eszközére vonatkozik; nem hagy jóvá generikus PT-141 port, férfiaknál való alkalmazást, teljesítményfokozást vagy más alkalmazási utakat. Az RUO-oldal ezért a címkét bizonyítékkörnyezetként és azonossági alátámasztásként, nem pedig beadási útmutatóként használja.

• Megfelelő munkák: receptorkötési és funkcionális jelátviteli vizsgálatok, szerkezet–aktivitás kutatás, ciklikus peptidek azonossági és sztereokémiai módszerei, a szabad bázis és az acetát egyenértékűsége, szennyező- és bomlásprofilozás, formulációs kompatibilitás és ellenőrzött preklinikai modellek
• A HSDD kezelése kizárólag a Vyleesi javallata; a férfi merevedési zavar, a posztmenopauzális alkalmazás, a szexuális teljesítmény fokozása, az étvágyra gyakorolt hatások és az öninjekciózás nem jóváhagyott vagy validált alkalmazásai ennek a SKU-nak.

A bremelanotide több receptoraltípuson aktív melanokortinreceptor-agonista. Az FDA aktuális címkéje szerint nem ismert az a mechanizmus, amellyel javítja a HSDD-t. Az MC4R-központú hipotézisek és a neuroképalkotási eredmények irányíthatják a kutatást, de nem igazolnak egyetlen receptorra való szelektivitást, nem zárják ki az MC1R-hez kapcsolódó pigmentációs kockázatot, és nem bizonyítanak teljes központi jelátviteli útvonalat.

• Ez az RUO-anyag humán biztonságossági minősítéssel nem rendelkezik
• A Vyleesi jóváhagyott címkéje átmeneti vérnyomás-emelkedést és pulzusszám-csökkenést, kezeletlen magas vérnyomásban vagy ismert szív-érrendszeri betegségben fennálló ellenjavallatokat, esetleg nem múló fokális hiperpigmentációt, hányingert, kipirulást, beadásihely-reakciókat, fejfájást és hányást, valamint reproduktív alkalmazási korlátozásokat tartalmaz
• Ezek a kockázatok ellentmondanak azoknak az állításoknak, amelyek szerint a PT-141-nek nincs szív-érrendszeri vagy pigmentációs hatása
• A kémiai tisztaság nem igazolhat steril gyógyszerre vonatkozó biztonságosságot, és ez az injekciós üveg nem használható a vényköteles termék helyettesítőjeként.

A szakirodalomban közölt kölcsönhatások

• A késztermék címkézése szerint a bremelanotide lassíthatja a gyomorürülést és megváltoztathatja a szájon át szedett gyógyszerek felszívódását, valamint jelentősen csökkentheti a szájon át adott naltrexone szisztémás expozícióját
• Ezek klinikai címkeadatok, nem az RUO-por kombinációs alkalmazási utasításai
• Laboratóriumi munkához értékelje a puffert, pH-t, elleniont, felületeket, proteázokat, oxidálószereket és a receptorvizsgálati kontrollokat; nincs validált kompatibilitási mátrix ennek az anyagnak PDE5-gátlókkal, melanokortinanalógokkal, hormonokkal vagy más peptidekkel való keverésére.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Időszakosan frissített reprezentatív nyilvántartások

A közzétett COA-k reprezentatív gyári tételeket mutatnak, és nem feltétlenül a legújabbak. Aktuális árajánlat vagy szállítmány esetén értékesítési csapatunk megerősítheti az alkalmazandó tételt, és rendelkezésre bocsáthatja annak COA-ját.

Kérésre szervezett független vizsgálat

Független jelentéseket rutinszerűen nem teszünk közzé. Ha független ellenőrzés szükséges, a vizsgálat előtt egyeztethetjük a laboratóriumot, a módszert, az elfogadási kritériumokat és a jogorvoslatot. Ha az egyeztetett specifikáció nem teljesül, az egyeztetett feltételek szerint megfelelő rendezés — adott esetben visszatérítés is — megbeszélhető. Eltérő írásbeli megállapodás hiányában ennek az opcionális vizsgálatnak a költségét a vevő viseli.

Segítség a COA felülvizsgálatához

Segítségre van szüksége egy gyári COA vagy független jelentés értelmezéséhez? Értékesítési csapatunk tisztázhatja a vizsgálati tételeket, a specifikációkat és azt, hogyan kapcsolódnak az eredmények a tárgyalt tételhez.

Az aktuális csomagot kérje, ne általános bizonylatot

• A COA-n fel kell tüntetni, hogy szabad bázisról vagy acetátról van-e szó, továbbá az acetát sztöchiometriáját és a szabad bázisra vagy a tényleges állapotra vonatkoztatott hatóanyag-tartalmat
• Követelje meg a nagy felbontású ép molekulatömeget, MS/MS-t vagy térképezést, a szekvencia és gyűrűzárás megerősítését, a D-Phe sztereokémiai kontrollját, az N-terminális acetilezést, a C-terminális szabad savat, a kromatográfiás tisztaságot és azonosított szennyezőprofilt, a peptidtartalmat, az acetátot, a vizet, a maradék oldószereket, az elemi szennyezőket, az elleniont és a tömegmérleget, valamint a tétel stabilitását
• Ha a vevő nem beadással járó vizsgálathoz bioterhelési vagy endotoxinhatárértéket igényel, azt külön kell meghatározni; egyik vizsgálat sem igazolja a sterilitást vagy a humán felhasználásra való alkalmasságot.

Kövesse a bejelentett szabad bázis vagy acetát tételspecifikus stabilitási adatait. Védje fénytől és nedvességtől, és ellenőrizze a hőmérsékleti eltérést, oxidációt, dezamidációt, hidrolízist, adszorpciót és aggregátumokat. A Vyleesi formulált, előretöltött autoinjektorára vonatkozó szobahőmérsékleti utasítás nem igazolhatja egy liofilizált RUO-injekciós üveg tárolását vagy az oldat eltarthatósági idejét.

Adja meg a célállomást, az évszakot, az elfogadható szállítási kitettséget, valamint azt, hogy a protokoll hőszigetelt vagy hűtőláncos szolgáltatást igényel-e. A hőmérséklet-szabályozás többletköltségét külön feltüntetjük.

• A DailyMed aktuális címkézése megkülönbözteti a Vyleesi késztermék bremelanotide-acetátját a szabad bázis molekulatömegétől, és kimondja, hogy a klinikai mechanizmus ismeretlen. A PubChem CID 9941379 alátámasztja a szabad bázis azonosságát, képletét és a CAS 189691-06-3 számot. Az FDA jóváhagyási dokumentációja és multidiszciplináris áttekintése határozza meg a korlátozott jóváhagyott javallatot és az előny–kockázat alapját. Kingsberg 2019 közli a sarkalatos vizsgálatokat; Simon 2019 egy nyílt kiterjesztés jelentős lemorzsolódással; az alcsoport- és neuroképalkotási elemzések másodlagosak vagy mechanisztikusak maradnak. Egyetlen forrás sem terjeszti ki a Vyleesi jóváhagyását erre az RUO-porra.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Forrás megnyitása
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   Forrás megnyitása
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   Forrás megnyitása
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   Forrás megnyitása
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   Forrás megnyitása
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   Forrás megnyitása
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   Forrás megnyitása
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   Forrás megnyitása