PT-141

• La valeur B2B défendable réside dans un matériau analytique ou de recherche dont la forme est définie, destiné aux essais sur les récepteurs de la mélanocortine, aux études de liaison des ligands et de signalisation, au développement de méthodes d'identité et d'impuretés, à la compatibilité des formulations et aux modèles précliniques contrôlés
• Les essais pivots ne soutiennent que le médicament fini et la population indiqués sur l'étiquette, avec des écarts absolus d'efficacité modestes et des nausées fréquentes
• Les premières études chez l'homme ou par voie intranasale ne créent ni indication approuvée ni allégation valable pour ce SKU.

CAS

189691-06-3

Formule

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Masse moléculaire

1025.2 g/mol

Aspect

Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé

Pureté

≥ 99.0% · valeur cible ; vérifier le COA du lot

Stockage

Suivre les données de stabilité propres au lot pour la matière déclarée sous forme de base libre ou d'acétate. Protéger de la lumière et de l'humidité, et vérifier les contrôles des excursions de température, de l'oxydation, de la désamidation, de l'hydrolyse, de l'adsorption et des agrégats. L'instruction de conservation à température ambiante de l'auto-injecteur prérempli Vyleesi formulé ne permet pas d'établir les conditions de stockage ni la durée de maintien en solution d'un flacon RUO lyophilisé.

Minimum de commande

Sur demande

Délai

10 à 18 jours

Le brémélanotide est un heptapeptide cyclique synthétique N-acétylé, agoniste des récepteurs de la mélanocortine et apparenté aux analogues de l'α-MSH. En 2019, la FDA a approuvé Vyleesi, une injection définie d'acétate de brémélanotide, pour une population limitée présentant un HSDD acquis et généralisé. Cette approbation concerne la formulation finie et le dispositif du promoteur ; elle ne couvre ni la poudre générique de PT-141, ni l'utilisation chez l'homme, ni l'amélioration des performances, ni d'autres voies. La page RUO utilise donc l'étiquette comme contexte probant et appui d'identité, et non comme guide d'administration.

• Les travaux appropriés comprennent les essais de liaison aux récepteurs et de signalisation fonctionnelle, la recherche structure-activité, les méthodes d'identité et de stéréochimie des peptides cycliques, l'équivalence base libre/acétate, les profils d'impuretés et de dégradation, la compatibilité des formulations et les modèles précliniques contrôlés
• Le traitement du HSDD est une indication propre à Vyleesi ; la dysfonction érectile masculine, l'utilisation après la ménopause, l'amélioration des performances sexuelles, les effets sur l'appétit et l'auto-injection ne sont pas des usages approuvés ou validés pour ce SKU.

Le brémélanotide est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine actif sur plusieurs sous-types. L'étiquette actuelle de la FDA indique que le mécanisme par lequel il améliore le HSDD est inconnu. Les hypothèses centrées sur MC4R et les observations en neuro-imagerie peuvent orienter la recherche, mais elles ne démontrent ni une sélectivité pour un récepteur unique, ni l'absence de risque pigmentaire lié à MC1R, ni une voie complète de signalisation centrale.

• Cette matière RUO ne possède aucune qualification de sécurité pour l'être humain
• L'étiquette approuvée de Vyleesi mentionne des augmentations transitoires de la pression artérielle et une diminution de la fréquence cardiaque, des contre-indications en cas d'hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire connue, une hyperpigmentation focale susceptible de persister, des nausées, des bouffées vasomotrices, des réactions au site d'injection, des céphalées et des vomissements, ainsi que des restrictions liées à la reproduction
• Ces risques contredisent les affirmations selon lesquelles PT-141 n'aurait aucun effet cardiovasculaire ou pigmentaire
• La pureté chimique n'établit pas la sécurité d'un médicament stérile et ce flacon ne doit pas remplacer le produit sur ordonnance.

Interactions rapportées dans la littérature

• Selon l'étiquetage du produit fini, le brémélanotide peut ralentir la vidange gastrique et modifier l'absorption des médicaments oraux, et réduire sensiblement l'exposition systémique à la naltrexone administrée par voie orale
• Il s'agit de données d'étiquetage clinique et non d'instructions d'association pour une poudre RUO
• En laboratoire, évaluer le tampon, le pH, le contre-ion, les surfaces, les protéases, les oxydants et les contrôles des essais récepteur ; aucune matrice de compatibilité validée n'existe pour mélanger cette matière avec des inhibiteurs de PDE5, des analogues de la mélanocortine, des hormones ou d'autres peptides.

PT-14110 mg · WHJLP-PT10-260525-D

Dossiers représentatifs, actualisés périodiquement

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Essais indépendants organisés sur demande

Les rapports de laboratoires tiers ne sont pas publiés systématiquement. Si une vérification indépendante est nécessaire, nous pouvons convenir avant l'essai du laboratoire, de la méthode, des critères d'acceptation et de la solution applicable. Si la spécification convenue n'est pas respectée, une résolution appropriée — y compris un remboursement lorsque cela s'applique — peut être discutée selon les conditions convenues. Sauf accord écrit contraire, le coût de cet essai facultatif est à la charge de l’acheteur.

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• Le COA doit préciser base libre ou acétate, la stœchiométrie de l'acétate et si le dosage est exprimé en base libre ou en l'état
• Exiger une masse intacte à haute résolution, MS/MS ou cartographie, la confirmation de la séquence et de la fermeture du cycle, le contrôle stéréochimique de D-Phe, l'acétylation N-terminale, l'acide libre C-terminal, la pureté chromatographique et le profil d'impuretés identifiées, la teneur en peptide, l'acétate, l'eau, les solvants résiduels, les impuretés élémentaires, le contre-ion et le bilan massique, ainsi que la stabilité propre au lot
• Si l'acheteur exige des limites de charge microbienne ou d'endotoxines pour un essai sans administration, elles doivent être spécifiées séparément ; aucun de ces essais n'établit la stérilité ni l'aptitude à l'usage humain.

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Indiquez destination, saison, exposition acceptable et besoin éventuel d’isolation ou de chaîne du froid. Le coût du contrôle thermique est chiffré séparément.

• L'étiquetage actuel de DailyMed distingue l'acétate de brémélanotide du produit fini Vyleesi de la masse moléculaire de la base libre et précise que le mécanisme clinique est inconnu. PubChem CID 9941379 étaye l'identité de la base libre, sa formule et le CAS 189691-06-3. Le dossier d'approbation et l'évaluation multidisciplinaire de la FDA définissent l'indication limitée et le fondement bénéfice-risque. Kingsberg 2019 rapporte les essais pivots ; Simon 2019 est une prolongation ouverte avec une attrition importante ; les analyses de sous-groupes et de neuro-imagerie restent secondaires ou mécanistiques. Aucune source ne transforme l'approbation de Vyleesi en approbation de cette poudre RUO.

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