PT-141

• הערך B2B בר-ההגנה הוא חומר אנליטי או מחקרי בעל צורה מוגדרת לבדיקות קולטני melanocortin, מחקרי קישור ליגנד ואיתות, פיתוח שיטות זהות וזיהומים, תאימות פורמולציה ומודלים פרה-קליניים מבוקרים
• ניסויים מרכזיים תומכים רק בתרופה המוגמרת ובאוכלוסייה המסומנות, עם הבדלים מוחלטים צנועים ביעילות ובחילה משמעותית
• מחקרים מוקדמים בגברים או במתן תוך-אפי אינם יוצרים התוויה מאושרת או טענה עבור SKU זה.

CAS

189691-06-3

נוסחה

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

משקל מולקולרי

1025.2 g/mol

מראה

אבקה לבנה עד כמעט לבנה מיובשת בהקפאה

טוהר

יעד ≥ 99.0% · COA של האצווה

אחסון

יש לפעול לפי נתוני יציבות הספציפיים לאצווה עבור חומר הבסיס החופשי או האצטט המוצהר. יש להגן מאור ומלחות ולאמת בקרות לחריגות טמפרטורה, חמצון, deamidation, הידרוליזה, ספיחה ואגרגטים. הוראת טמפרטורת החדר עבור המזרק האוטומטי הממולא מראש והמורכב של Vyleesi אינה יכולה לקבוע אחסון או זמן החזקת תמיסה עבור בקבוקון RUO מיובש בהקפאה.

MOQ

1 ערכה (10 בקבוקונים) לכל SKU

זמן אספקה

10–18 ימים

Bremelanotide הוא אגוניסט סינתטי לקולטני melanocortin, הפטפפטיד מחזורי שעבר N-acetylation וקשור לאנלוגים של alpha-MSH. בשנת 2019 אישר ה-FDA את Vyleesi, זריקת bremelanotide-acetate מוגדרת, לאוכלוסייה מוגבלת עם HSDD נרכש וכללי. אישור זה חל על הפורמולציה וההתקן המוגמרים של נותן החסות; הוא אינו מאשר אבקת PT-141 גנרית, שימוש בגברים, שיפור ביצועים או דרכי מתן אחרות. לכן דף RUO משתמש בתווית כהקשר ראייתי ותמיכת זהות, ולא כהנחיות מתן.

• עבודה מתאימה כוללת בדיקות קישור לקולטנים ואיתות פונקציונלי, מחקר מבנה–פעילות, שיטות זהות וסטריאוכימיה של פפטידים מחזוריים, שקילות בסיס חופשי/אצטט, פרופיל זיהומים ופירוק, תאימות פורמולציה ומודלים פרה-קליניים מבוקרים
• טיפול ב-HSDD הוא התוויה של Vyleesi בלבד; erectile dysfunction בגברים, שימוש לאחר גיל המעבר, שיפור ביצועים מיניים, השפעות תיאבון והזרקה עצמית אינם שימושים מאושרים או מאומתים של SKU זה.

Bremelanotide הוא אגוניסט לקולטני melanocortin בעל פעילות בכמה תת-סוגי קולטנים. תווית ה-FDA העדכנית מציינת שהמנגנון שבאמצעותו הוא משפר HSDD אינו ידוע. השערות הממוקדות ב-MC4R וממצאי neuroimaging יכולים לכוון מחקר, אך אינם מבססים סלקטיביות לקולטן יחיד, מבטלים סיכון לפיגמנטציה הקשור ל-MC1R או מוכיחים מסלול איתות מרכזי מלא.

• לחומר RUO זה אין הסמכת בטיחות בבני אדם
• התווית המאושרת של Vyleesi כוללת עליות חולפות בלחץ דם וירידה בקצב הלב, התוויות נגד ליתר לחץ דם לא מבוקר או למחלת לב וכלי דם ידועה, hyperpigmentation מוקדי שעשוי שלא לחלוף, בחילה, הסמקה, תגובות באתר ההזרקה, כאב ראש והקאה, וכן מגבלות שימוש בתחום הרבייה
• סיכונים אלה סותרים טענות של-PT-141 אין השפעות קרדיווסקולריות או על פיגמנטציה
• טוהר כימי אינו יכול לבסס בטיחות של תרופה סטרילית, ואין להשתמש בבקבוקון זה כתחליף למוצר המרשם.

אינטראקציות שדווחו בספרות

• בתיוג המוצר המוגמר, bremelanotide עשוי להאט התרוקנות קיבה ולשנות ספיגה של תרופות פומיות, ויכול להפחית באופן משמעותי את החשיפה המערכתית ל-naltrexone הניתן פומית
• אלה עובדות מתווית קלינית, ולא הוראות שילוב לאבקת RUO
• לעבודת מעבדה יש להעריך בופר, pH, יון נגדי, משטחים, פרוטאזות, מחמצנים ובקרות בדיקת קולטנים; אין מטריצת תאימות מאומתת לערבוב חומר זה עם מעכבי PDE5, אנלוגים של melanocortin, הורמונים או פפטידים אחרים.

מעבדה: מעבדת בקרת האיכות של היצרןבדיקות: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי

• 10 mg

התצוגות המקדימות מטושטשות בכוונה כדי שלא ניתן יהיה לעשות שימוש חוזר במסמכים; מדוחות צד שלישי מוצג רק העמוד הראשון. את הגרסה המלאה והברורה עבור המוצר והחוזק שתבקשו שולח צוות המכירות.

נכשל בבדיקה עצמאית? החזר מלא.

בכל COA של אצווה: טוהר HPLC · זיהוי ב-MS · אנדוטוקסין · כמות מילוי · אימות LyoPep

בקשו את החבילה העדכנית, לא תעודה כללית

• על ה-COA לציין בסיס חופשי לעומת אצטט, סטויכיומטריית אצטט ו-assay על בסיס בסיס חופשי או כפי שהוא
• יש לדרוש מסה שלמה ברזולוציה גבוהה, MS/MS או מיפוי, אישור רצף וסגירת טבעת, בקרת סטריאוכימיית D-Phe, ‏acetylation ב-N-טרמינוס, חומצה חופשית ב-C-טרמינוס, טוהר כרומטוגרפי ופרופיל זיהומים מזוהה, תכולת פפטיד, אצטט, מים, ממסים שאריתיים, זיהומים יסודיים, יון נגדי ומאזן מסה, וכן יציבות אצווה
• אם רוכש זקוק לגבולות עומס מיקרוביאלי או אנדוטוקסין עבור בדיקה שאינה מתן, יש לציינם בנפרד; אף אחת מהבדיקות אינה מבססת סטריליות או התאמה לשימוש בבני אדם.

יש לפעול לפי נתוני יציבות הספציפיים לאצווה עבור חומר הבסיס החופשי או האצטט המוצהר. יש להגן מאור ומלחות ולאמת בקרות לחריגות טמפרטורה, חמצון, deamidation, הידרוליזה, ספיחה ואגרגטים. הוראת טמפרטורת החדר עבור המזרק האוטומטי הממולא מראש והמורכב של Vyleesi אינה יכולה לקבוע אחסון או זמן החזקת תמיסה עבור בקבוקון RUO מיובש בהקפאה.

ציינו יעד ולוח זמנים כדי שניתן יהיה לתכנן את הקבלה, ועם ההגעה העבירו את החומר לתנאי האחסון המצוינים.

• תיוג DailyMed העדכני מבדיל bremelanotide acetate במוצר המוגמר Vyleesi ממסת הבסיס החופשי ומציין שהמנגנון הקליני אינו ידוע. PubChem CID 9941379 תומך בזהות הבסיס החופשי, בנוסחה וב-CAS 189691-06-3. חבילת האישור והסקירה הרב-תחומית של ה-FDA מגדירות את ההתוויה המאושרת המוגבלת ואת בסיס התועלת–סיכון. Kingsberg ‏2019 מדווח על הניסויים המרכזיים; Simon ‏2019 הוא הארכה פתוחה עם נשירה משמעותית; ניתוחי תת-קבוצות ו-neuroimaging נותרו משניים או מנגנוניים. אף מקור אינו הופך את אישור Vyleesi לאישור אבקת RUO זו.

1. 01

   Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   פתיחת המקור
2. 02

   Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder

   Obstetrics & Gynecology · 2019

   פתיחת המקור
3. 03

   Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide

   Journal of Women's Health (Larchmont) · 2022

   פתיחת המקור
4. 04

   Melanocortin 4 receptor agonism enhances sexual brain processing in women with hypoactive sexual desire disorder

   The Journal of Clinical Investigation · 2022

   פתיחת המקור
5. 05

   VYLEESI (bremelanotide injection) Prescribing Information

   DailyMed · 2025

   פתיחת המקור
6. 06

   Vyleesi NDA 210557 Approval Package

   FDA Drugs@FDA · 2019

   פתיחת המקור
7. 07

   Vyleesi Multi-Discipline Review and Evaluation

   FDA Center for Drug Evaluation and Research · 2019

   פתיחת המקור
8. 08

   PubChem Compound Summary: Bremelanotide

   PubChem · 2026

   פתיחת המקור

• כיצד לקרוא COA של פפטיד בלי לבלבל בין טוהר, זהות ותכולה
• טוהר פפטיד לעומת תכולת פפטיד: מפת שיטות לקונה
• שאלות שיש לשאול ספק פפטידים למחקר לפני הזמנת הרכש הראשונה